metabolit 5-karboksy-pirfenidon
Metabolit 5-karboksy-pirfenidon to główny produkt metabolizmu pirfenidonu, leku stosowanego w leczeniu idiopatycznego włóknienia płuc (IPF). Powstaje w wyniku reakcji utleniania, katalizowanej głównie przez enzymy cytochromu P450, przede wszystkim CYP1A2.
Metabolit ten wykazuje znacznie mniejszą aktywność farmakologiczną niż związek macierzysty, co jest istotne przy monitorowaniu skuteczności terapii. 5-karboksy-pirfenidon jest wydalany głównie przez nerki, dlatego u pacjentów z niewydolnością nerek może dochodzić do jego kumulacji.
W praktyce klinicznej oznaczanie stężenia tego metabolitu może być pomocne w ocenie compliance pacjenta oraz personalizacji dawkowania pirfenidonu. Należy pamiętać, że leki indukujące lub hamujące CYP1A2 mogą istotnie wpływać na powstawanie 5-karboksy-pirfenidonu, zmieniając efektywność terapii podstawowej.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Pirfenidon, stosowany w leczeniu idiopatycznego włóknienia płuc, charakteryzuje się istotnymi właściwościami farmakokinetycznymi, które wpływają na jego biodostępność i profil bezpieczeństwa. Podanie leku po posiłku zmniejsza maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) o około 40-50% oraz obniża szybkość wchłaniania, przy czym pole pod krzywą stężenia w czasie (AUC) wynosi 80-85% wartości obserwowanej na czczo. Pomimo tych zmian, podawanie pirfenidonu z pokarmem jest zalecane ze względu na redukcję działań niepożądanych, takich jak nudności i zawroty głowy. Tabletka 801 mg jest biorównoważna trzem kapsułkom po 267 mg podawanym na czczo, choć po posiłku Cmax tabletki nieznacznie przekracza górną granicę standardowego zakresu biorównoważności (108,26%-125,60%). Pirfenidon wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (50-58%) i objętość dystrybucji około 70 litrów, co wskazuje na ograniczoną dystrybucję do tkanek. Metabolizm leku odbywa się głównie przez CYP1A2 (70-80%), a głównym metabolitem jest 5-karboksy-pirfenidon, który może wykazywać aktywność farmakologiczną w stężeniach przekraczających maksymalne stężenia u pacjentów z idiopatycznym włóknieniem płuc.
5-karboksy-pirfenidon, biodostępność, biorównoważność, ciężkie zaburzenie czynności nerek, dysfagia, działanie niepożądane, farmakokinetyka, faza eliminacji, idiopatyczne włóknienie płuc, inhibitor CYP1A2, izoenzym CYP1A2, klasyfikacja Child-Pugh, klirens pirfenidonu, krańcowa niewydolność wątroby, maksymalne stężenie w osoczu, metabolit 5-karboksy-pirfenidon, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pirfenidon, pole pod krzywą stężenia, tabletka powlekana, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Pirfenidon wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne, obejmujące wchłanianie, dystrybucję, metabolizm i eliminację. Podanie leku z pokarmem zmniejsza maksymalne stężenie (Cmax) o około 40%, natomiast AUC utrzymuje się na poziomie 80-85% wartości po podaniu na czczo, co jednocześnie redukuje częstość działań niepożądanych, takich jak nudności i zawroty głowy. Pirfenidon wiąże się umiarkowanie z białkami osocza (50-58%) i ma objętość dystrybucji około 70 l. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie przez CYP1A2 (70-80%), a głównym metabolitem jest 5-karboksy-pirfenidon, który może wykazywać aktywność farmakologiczną, szczególnie u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek. Klirens leku jest niewysycony, a okres półtrwania wynosi około 2,4 godziny. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki, z moczem usuwane jest około 80% dawki, głównie w postaci metabolitu (ponad 95%), natomiast mniej niż 1% stanowi niezmieniony lek.
5-karboksy-pirfenidon, AUC, ciężka niewydolność nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, Cmax, CYP1A2, cytochrom P450, dializoterapia, dostępność biologiczna bezwzględna, duszność, działanie niepożądane, farmakokinetyka populacyjna, idiopatyczne włóknienie płuc, inhibitor CYP1A2, klasyfikacja Child-Pugh, klirens pirfenidonu, krańcowa niewydolność nerek, krańcowa niewydolność wątroby, łagodne zaburzenie czynności nerek, metabolit 5-karboksy-pirfenidon, metabolizm wątrobowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, umiarkowane zaburzenie czynności nerek, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby, wiązanie z białkami osocza, wpływ pokarmu na wchłanianie, zaburzenie czynności nerek
