retynoid miejscowy
Retynoidy miejscowe to pochodne witaminy A stosowane bezpośrednio na skórę w leczeniu różnych schorzeń dermatologicznych. Najpopularniejsze substancje z tej grupy to tretynonia, adapalen, tazaroten i izotretynoina w formie miejscowej.
Główne mechanizmy działania retynoidów obejmują normalizację keratynizacji, działanie przeciwzapalne oraz regulację proliferacji komórek skóry. Są one pierwszą linią leczenia w terapii trądziku pospolitego, szczególnie skuteczne w redukcji zaskórników i grudek zapalnych. Ponadto retynoidy miejscowe znajdują zastosowanie w leczeniu fotostarzenia skóry, przebarwień, rogowacenia słonecznego oraz jako terapia wspomagająca w łuszczycy.
Podczas stosowania retynoidów miejscowych mogą wystąpić działania niepożądane, takie jak rumień, pieczenie, łuszczenie się skóry oraz zwiększona wrażliwość na promieniowanie UV (tzw. „retinoid dermatitis”). Z tego powodu zaleca się stosowanie ochrony przeciwsłonecznej, a u pacjentów z wrażliwą skórą wdrażanie terapii stopniowo. Retynoidy miejscowe są przeciwwskazane u kobiet w ciąży ze względu na potencjalne działanie teratogenne.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Adapalen, miejscowo stosowany retinoid, wykazuje minimalne wchłanianie ogólnoustrojowe, jednak w przypadku uszkodzenia bariery skórnej lub przedawkowania może dojść do zwiększonej ekspozycji. Produkty zawierające adapalen (Acnelec, Differin, Belakne Combi, Epiduo, Epiduo Forte) są bezwzględnie przeciwwskazane u kobiet w ciąży oraz u kobiet planujących ciążę, ze względu na brak danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo oraz dowody z badań na zwierzętach wskazujące na toksyczność reprodukcyjną po podaniu doustnym w dużych dawkach. W przypadku zajścia w ciążę podczas terapii adapalenem, leczenie należy natychmiast przerwać. Brak jest danych dotyczących przenikania adapalenu do mleka kobiecego po miejscowym stosowaniu, jednak ekspozycja ogólnoustrojowa u kobiet karmiących piersią jest zazwyczaj pomijalna.
adapalen, antykoncepcja, badania na szczurach, badania na zwierzętach, bariera skórna, doświadczenie kliniczne, działanie toksyczne, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka, nadtlenek benzoilu, przeciwwskazanie, przenikanie do mleka, retynoid miejscowy, wchłanianie przezskórne -
Leksykon substancji czynnych
Trifaroten, aktywny składnik kremu Aklief w dawce 50 µg/g, jest miejscowym retynoidem o minimalnym standardowo wchłanianiu przezskórnym, jednakże uszkodzenia skóry lub przedawkowanie mogą zwiększyć ekspozycję ogólnoustrojową. Produkt jest bezwzględnie przeciwwskazany w ciąży oraz u kobiet planujących ciążę ze względu na udokumentowane teratogenne działanie trifarotenu w badaniach na modelach zwierzęcych, zwłaszcza przy wysokiej ekspozycji. W przypadku zajścia w ciążę podczas terapii konieczne jest natychmiastowe przerwanie leczenia. Brak jest danych klinicznych dotyczących przenikania trifarotenu do mleka kobiecego, jednak badania na zwierzętach sugerują możliwość przenikania do mleka, co wymaga ostrożności podczas karmienia piersią i rozważenia bilansu korzyści i ryzyka.
badanie reprodukcyjne, ciąża w trakcie terapii, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakodynamika i toksykologia, przeciwwskazanie w ciąży, przenikanie metabolitów do mleka, retynoid doustny, retynoid miejscowy, stosunek korzyści do ryzyka, uszkodzenie bariery skórnej, uszkodzenie skóry, wada wrodzona, wchłanianie przezskórne, zaburzenia reprodukcyjne, zwyrodnienie komórek zarodkowych -
Leksykon leków
Produkt leczniczy Epiduo w postaci żelu zawiera adapalen 0,1% (1 mg/g) oraz benzoilu nadtlenek 2,5% (25 mg/g). Farmakokinetyka adapalenu wykazuje minimalną absorpcję systemową, z niemierzalnym stężeniem w większości próbek osocza (granica czułości 0,1 ng/ml) po 30-dniowej aplikacji 2 g/dobę. Benzoilu nadtlenek przenika przez skórę w niewielkim stopniu i jest całkowicie metabolizowany do kwasu benzoesowego, który jest szybko eliminowany z organizmu. Dane przedkliniczne nie wykazały istotnych zagrożeń toksycznych, choć przy wysokich dawkach doustnych adapalenu (≥25 mg/kg/dobę) stwierdzono działanie teratogenne u zwierząt. Badania reprodukcyjne nie wykazały negatywnego wpływu na płodność i rozwój przy stosowaniu miejscowym adapalenu do 6 mg/kg mc./dobę oraz doustnym nadtlenku benzoilu do 500 mg/kg/dobę. Miejscowe podrażnienie i możliwość uczulenia są zgodne z profilem działania nadtlenku benzoilu.
absorpcja systemowa, adapalen, biodostępność, chemotaksja, Cutibacterium acnes, działanie bakteriobójcze, działanie keratolityczne, działanie przeciwbakteryjne, działanie teratogenne, działanie złuszczające, fototoksyczność, genotoksyczność, kancerogenność, keratynizacja, kwas arachidonowy, kwas benzoesowy, lek przeciwtrądzikowy, leukocyt wielojądrzasty, mediator stanu zapalnego, metabolizm i eliminacja, mieszek łojowo-włosowy, mikrozaskórnik, minimalne stężenie hamujące, nadtlenek benzoilu, podrażnienie miejscowe, proces zapalny, receptor Toll-podobny, retynoid miejscowy, toksyczność reprodukcyjna, trądzik, trądzik pospolity, właściwości przeciwzapalne, wolny rodnik, wykwit niezapalny, wykwit zapalny, zaskórnik -
Leksykon substancji czynnych
Trifaroten, zawarty w kremie Aklief w stężeniu 50 mcg/g, jest wysoce selektywnym agonistą receptora retinoidowego RARγ, wykazującym 50-krotnie większe powinowactwo do RARγ niż do RARα i 8-krotnie większe niż do RARβ, bez aktywności wobec receptorów RXR. Jego mechanizm działania obejmuje modulację genów odpowiedzialnych za różnicowanie komórkowe i procesy zapalne, co przekłada się na wielokierunkowe efekty terapeutyczne: silne działanie komedolityczne, przeciwzapalne oraz depigmentacyjne. W modelu Rhino-mouse trifaroten wykazał wysoką potencję, osiągając porównywalny efekt komedolityczny przy dawce około 10-krotnie mniejszej niż inne retynoidy, co podkreśla jego skuteczność w leczeniu trądziku pospolitego.
depigmentacja, dysfagia, działanie komedolityczne, działanie przeciwzapalne, keratynocyt, kwas terfenylowy, melanogeneza, nasilenie trądziku, przebarwienie pozapalne, receptor retynoidowy X, retynoid miejscowy, różnicowanie komórkowe, skala IGA, skala PGA, trądzik pospolity, zaskórnik, zmiana niezapalna, zmiana zapalna -
Leksykon leków
Produkt leczniczy Epiduo Forte, zawierający 0,3% adapalenu oraz 2,5% benzoilu nadtlenku, stosowany miejscowo w postaci żelu, jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży oraz planujących ciążę ze względu na potencjalne ryzyko teratogenne. Pomimo minimalnego wchłaniania przezskórnego, uszkodzona bariera skórna lub przedawkowanie mogą zwiększyć ekspozycję ogólnoustrojową. Dane kliniczne dotyczące stosowania adapalenu i benzoilu nadtlenku w ciąży są bardzo ograniczone, a badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ doustnego podawania adapalenu na reprodukcję przy dużych dawkach. W przypadku zajścia w ciążę podczas terapii, leczenie należy natychmiast przerwać.
adapalen, badanie farmakokinetyczne, badanie na zwierzętach, działanie niepożądane, działanie ogólnoustrojowe, ekspozycja ogólnoustrojowa, Epiduo Forte, karmienie piersią, nadtlenek benzoilu, przenikanie substancji leczniczej, przerwanie terapii, retynoid miejscowy, uszkodzenie bariery skórnej, wchłanianie przezskórne, wchłanianie substancji czynnej, zaburzenia reprodukcji
