receptor GABAB

Receptor GABAB to metabotropowy receptor dla kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), który pełni kluczową rolę w hamowaniu przekaźnictwa nerwowego w ośrodkowym układzie nerwowym. W przeciwieństwie do jonotropowych receptorów GABAA, receptor GABAB działa poprzez białka G, uruchamiając kaskadę sygnałową wewnątrzkomórkową.

Receptor GABAB składa się z dwóch podjednostek: GABAB1 i GABAB2, które muszą utworzyć heterodimer, aby funkcjonować prawidłowo. Aktywacja receptora GABAB prowadzi do hamowania kanałów wapniowych, aktywacji kanałów potasowych oraz modulacji aktywności cyklazy adenylanowej, co skutkuje spowolnieniem przekaźnictwa synaptycznego.

W praktyce klinicznej, modulatory receptora GABAB, takie jak baklofen, znajdują zastosowanie w leczeniu spastyczności, uzależnień (szczególnie od alkoholu), bólu neuropatycznego oraz niektórych zaburzeń neurologicznych. Dysfunkcje receptora GABAB wiązane są z padaczką, zaburzeniami lękowymi, bezsennością oraz uzależnieniami.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Epigapent 800 mg

Gabapentyna, należąca do gabapentinoidów (kod ATC: N02BF01), wykazuje działanie przeciwdrgawkowe poprzez wysokie powinowactwo do podjednostki alfa 2 delta (α2δ) kanałów wapniowych zależnych od potencjału, bez wpływu na receptory GABAA, GABAB oraz metabolizm GABA. Mechanizm ten prowadzi do zmniejszenia uwalniania przekaźników pobudzających w ośrodkowym układzie nerwowym, co potwierdzają liczne modele przedkliniczne, choć jego znaczenie kliniczne u ludzi pozostaje nie do końca wyjaśnione. Ponadto, gabapentyna wykazuje działanie przeciwbólowe, prawdopodobnie poprzez modulację zstępujących szlaków hamujących ból zarówno w rdzeniu kręgowym, jak i wyższych ośrodkach mózgowych, co również wiąże się z interakcją z podjednostką α2δ kanałów wapniowych. W badaniu klinicznym oceniającym skuteczność gabapentyny jako leczenia wspomagającego napadów częściowych u dzieci i młodzieży w wieku 3-12 lat, odsetek pacjentów z co najmniej 50% poprawą kontroli napadów był wyższy w grupie gabapentyny (23,5% w wieku <6 lat i 20,8% w wieku 6-12 lat) w porównaniu do placebo (odpowiednio 19,0% i 17,2%), jednak różnice te nie osiągnęły istotności statystycznej (p=0,7362 i p=0,5144). Analizy post-hoc nie wykazały istotnego wpływu wieku na skuteczność leczenia, co sugeruje ograniczoną przewagę terapeutyczną gabapentyny w tej populacji pediatrycznej.
bariera krew-mózg, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwdrgawkowe, efekt terapeutyczny, farmakodynamika gabapentyny, gabapentinoid, kanał wapniowy zależny od potencjału, kwas gamma-aminomasłowy, leczenie wspomagające, lek przeciwpadaczkowy, napad częściowy, odpowiedź na leczenie, ośrodkowy układ nerwowy, placebo, podjednostka alfa-2-delta, podwójnie ślepa próba, przekaźnik pobudzający, rdzeń kręgowy, receptor GABAA, receptor GABAB, wyższe ośrodki mózgowe, zstępujący szlak hamujący ból
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Symleptic 300 mg

Gabapentyna, substancja czynna leku Symleptic, należy do grupy innych leków przeciwpadaczkowych (kod ATC: N03 AX12) i wykazuje unikalny mechanizm działania, różniący się od klasycznych leków modulujących układ GABA-ergiczny. Jej główne miejsce wiązania stanowi podjednostka alfa2-delta kanałów wapniowych bramkowanych napięciem, co tłumaczy jej działanie przeciwdrgawkowe i przeciwbólowe. W stężeniach klinicznych gabapentyna nie oddziałuje na receptory GABAA, GABAB, benzodiazepinowe, glutaminianowe, glicynowe ani NMDA, a także nie wpływa na kanały sodowe, co odróżnia ją od fenytoiny czy karbamazepiny. W badaniach in vitro wykazano, że gabapentyna może osłabiać reakcje na agonistę NMDA przy stężeniach >100 μM, jednak takie stężenia nie są osiągane in vivo. W modelach zwierzęcych lek szybko przenika do mózgu i skutecznie zapobiega napadom wywołanym elektrowstrząsami, substancjami chemicznymi oraz czynnikami genetycznymi.
agonista GABA, barbituran, benzodiazepina, działanie przeciwdrgawkowe, elektrowstrząs, fenytoina, GABA, gabapentyna, inhibitor syntezy GABA, inhibitor transaminazy GABA, inhibitor wychwytu GABA, kanał sodowy, karbamazepina, lek przeciwpadaczkowy, napad częściowy, napad padaczkowy, neurotransmiter monoaminowy, ośrodkowy układ nerwowy, padaczka, podjednostka alfa2-delta, prolek GABA, receptor benzodiazepinowy, receptor GABAA, receptor GABAB, receptor NMDA, walproinian, walproinian sodu
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Gabapentin Aurovitas 100 mg

Gabapentyna, klasyfikowana jako lek przeciwbólowy i przeciwgorączkowy z grupy gabapentynoidów (kod ATC: N02BF01), wykazuje złożony mechanizm działania oparty na wysokim powinowactwie do podjednostki alfa 2 delta (α2δ) kanałów wapniowych zależnych od potencjału w ośrodkowym układzie nerwowym. Substancja ta nie oddziałuje bezpośrednio z receptorami GABA ani innymi receptorami neuroprzekaźników, co podkreśla jej specyficzność molekularną. Farmakodynamicznie gabapentyna zmniejsza uwalnianie neuroprzekaźników pobudzających, co jest podstawą jej działania przeciwdrgawkowego i przeciwbólowego, potwierdzonego w licznych modelach przedklinicznych. Preparat dostępny jest w kapsułkach twardych o dawkach 100 mg, 300 mg oraz 400 mg, a jego szybkie przenikanie przez barierę krew-mózg umożliwia efektywne działanie w OUN.
bariera krew-mózg, działanie przeciwbólowe, działanie przeciwdrgawkowe, efekt przeciwdrgawkowy, farmakodynamika gabapentyny, GABA, gabapentynoidy, grupa farmakoterapeutyczna, jony wapnia, kanały sodowe, kanały wapniowe, kanały wapniowe zależne od potencjału, kapsułki twarde, kwas gamma-aminomasłowy, model bólu, napad częściowy, napady drgawkowe, ośrodkowy układ nerwowy, padaczka, podjednostka alfa-2-delta, przekaźnictwo nerwowe, przekaźniki pobudzające, rdzeń kręgowy, receptor GABAA, receptor GABAB, szlaki hamujące ból, terapia dodana, układ GABA-ergiczny, właściwości przeciwbólowe
Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Gabacol 100 mg

Gabapentyna, substancja czynna leku Gabacol (dostępna w kapsułkach twardych o dawkach 100 mg, 300 mg, 400 mg), należy do grupy gabapentynoidów (kod ATC: N02BF01) i wykazuje szybkie przenikanie do tkanki mózgowej. Jej mechanizm działania opiera się na wysokim powinowactwie do podjednostki alfa 2 delta (α2δ) zależnych od potencjału kanałów wapniowych, co prowadzi do zmniejszenia uwalniania neuroprzekaźników pobudzających w ośrodkowym układzie nerwowym. Gabapentyna nie oddziałuje na receptory GABAA, GABAB ani na metabolizm GABA, a także nie wpływa na kanały sodowe. W badaniach przedklinicznych wykazano jej skuteczność przeciwdrgawkową i przeciwbólową, jednak kliniczne znaczenie tych mechanizmów u ludzi pozostaje nie do końca ustalone.
działanie przeciwbólowe, działanie przeciwdrgawkowe, gabapentyna, gabapentynoid, kanał sodowy, kwas gamma-aminomasłowy, lek przeciwbólowy, lek przeciwgorączkowy, napad częściowy, napad drgawkowy, ośrodkowy układ nerwowy, podjednostka alfa-2-delta, przekaźnik pobudzający, rdzeń kręgowy, receptor GABAA, receptor GABAB, szlak hamujący ból, terapia dodana

receptor GABAB

Powiązane wpisy

Właściwości farmakodynamiczne – Epigapent 800 mg

Właściwości farmakodynamiczne – Symleptic 300 mg

Właściwości farmakodynamiczne – Gabapentin Aurovitas 100 mg

Właściwości farmakodynamiczne – Gabacol 100 mg