biodostępność topiramatu
Biodostępność topiramatu wynosi około 80% i nie jest istotnie zaburzana przez obecność pokarmu. Topiramat jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 2-3 godzin od podania doustnego.
Lek ten charakteryzuje się niewielkim wiązaniem z białkami osocza (15-41%), co zmniejsza ryzyko interakcji z innymi lekami na poziomie wypierania z połączeń białkowych. Topiramat jest dystrybuowany do tkanek organizmu, w tym do ośrodkowego układu nerwowego, gdzie wywiera swoje działanie przeciwpadaczkowe.
Metabolizm topiramatu jest ograniczony – około 70% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki. Pozostała część podlega przemianom metabolicznym poprzez hydroksylację, hydrolizę i glukuronidację. Okres półtrwania leku wynosi 21 godzin, co umożliwia dawkowanie raz lub dwa razy na dobę.
Klinicznie istotne jest, że u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek biodostępność topiramatu może być zwiększona, co może wymagać dostosowania dawki. Również u osób starszych klirens leku może być zmniejszony, co należy uwzględnić w planowaniu terapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Topiramate Neuraxpharm 50 mg
Topiramat Neuraxpharm wykazuje liniową farmakokinetykę z szybkim i efektywnym wchłanianiem (≥81% dawki), osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) 1,5 μg/ml po 2-3 godzinach od podania dawki 100 mg. Lek charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (13-17%) oraz objętością dystrybucji 0,55-0,80 l/kg, z mniejszą objętością u kobiet, co jednak nie wymaga modyfikacji dawkowania. Metabolizm topiramatu u zdrowych osób obejmuje około 20% dawki, natomiast u pacjentów stosujących induktory enzymów metabolizujących może wzrosnąć do 50%. Główna droga eliminacji to nerki, z wydaleniem ≥81% dawki, w tym około 66% w postaci niezmienionej w moczu w ciągu 4 dni. Klirens nerkowy wynosi 17-18 ml/min, a osoczowy 20-30 ml/min, z okresem półtrwania około 21 godzin i czasem do osiągnięcia stanu stacjonarnego 4-8 dni. W stanie stacjonarnym po dawce 100 mg 2× dziennie Cmax wynosi średnio 6,76 μg/ml.
AUC, biodostępność topiramatu, biotransformacja, Cmax, farmakokinetyka topiramatu, faza eliminacji, fenytoina, hemodializa, indukcja enzymów wątrobowych, induktor enzymatyczny, interakcja lekowa, karbamazepina, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, maksymalne stężenie w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, probenecyd, stan stacjonarny, stężenie topiramatu w osoczu, terapia skojarzona, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby