farmakokinetyka topiramatu

Farmakokinetyka topiramatu charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po 2-4 godzinach od podania doustnego. Biodostępność leku wynosi około 80%, a spożycie posiłku może nieznacznie opóźnić jego wchłanianie, nie wpływając jednak istotnie na biodostępność.

Topiramat wiąże się z białkami osocza w niewielkim stopniu (około 15-41%), co zmniejsza ryzyko interakcji z innymi lekami przez wypieranie z połączeń białkowych. Objętość dystrybucji wynosi 0,6-0,8 l/kg, co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek.

Lek jest metabolizowany w wątrobie w niewielkim stopniu (około 20%), a główną drogą eliminacji jest wydalanie przez nerki w postaci niezmienionej. Okres półtrwania topiramatu wynosi około 21 godzin, co umożliwia dawkowanie raz lub dwa razy na dobę. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek klirens leku ulega zmniejszeniu, co może wymagać modyfikacji dawkowania.

Topiramat nie wykazuje istotnej indukcji ani inhibicji enzymów cytochromu P450, jednak jego farmakokinetyka może ulegać zmianie pod wpływem innych leków przeciwpadaczkowych. Induktory enzymów wątrobowych, takie jak karbamazepina czy fenytoina, mogą przyspieszać metabolizm topiramatu, zmniejszając jego stężenie w osoczu o 40-50%.

Powiązane wpisy

Leksykon substancji czynnych
Topiramat – Interakcje

Topiramat wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne z innymi lekami, co ma istotne znaczenie kliniczne, zwłaszcza u pacjentów stosujących politerapię. Współpodawanie topiramatu z lekami przeciwpadaczkowymi takimi jak fenytoina i karbamazepina powoduje zmniejszenie stężenia topiramatu w osoczu, co wymaga dostosowania dawki. Topiramat może natomiast zwiększać stężenie fenytoiny u niektórych pacjentów, co wiąże się z koniecznością monitorowania jej poziomu. Nie obserwuje się istotnych zmian stężeń lamotryginy i kwasu walproinowego podczas terapii skojarzonej. Topiramat jest inhibitorem CYP2C19, co wpływa na metabolizm leków takich jak diazepam czy omeprazol. Jednoczesne stosowanie z kwasem walproinowym może prowadzić do hiperamonemii i encefalopatii, a także hipotermii (<35°C). W przypadku doustnych środków antykoncepcyjnych zawierających 35 µg etynyloestradiolu, dawki topiramatu ≥200 mg/dobę powodują zmniejszenie ekspozycji na estrogen o 18-30%, co może obniżać skuteczność antykoncepcji i zwiększać ryzyko krwawień międzymiesiączkowych.
AUC, CYP 2C19, diazepam, digoksyna, doustny środek antykoncepcyjny, działanie niepożądane, działanie sedatywne, encefalopatia, etynyloestradiol, farmakokinetyka topiramatu, fenobarbital, fenytoina, glibenklamid, hiperamonemia, hipotermia, hydrochlorotiazyd, inhibitor enzymu, INR, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, kamica nerkowa, karbamazepina, kwas walproinowy, lamotrygina, lek przeciwpadaczkowy, metformina, monoterapia, noretyndron, OUN, pioglitazon, politerapia, prymidon, rysperydon, stan stacjonarny, warfaryna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Toramat 50 mg

Topiramat wykazuje liniową farmakokinetykę z szybkim i dobrym wchłanianiem (≥81%) po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie (Cmax) 1,5 μg/ml po dawce 100 mg, z Tmax wynoszącym 2-3 godziny. Wiązanie z białkami osocza jest niskie (13-17%), a objętość dystrybucji waha się od 0,55 do 0,8 l/kg, zależnie od dawki i płci pacjenta. Okres półtrwania topiramatu po wielokrotnym podawaniu wynosi około 21 godzin, a klirens nerkowy mieści się w zakresie 17-18 ml/min, co wskazuje na dominującą eliminację przez nerki (≥81% dawki w postaci niezmienionej). Metabolizm leku jest umiarkowany (~20% u zdrowych ochotników), ale może wzrosnąć do 50% przy jednoczesnym stosowaniu induktorów enzymów wątrobowych. Stan stacjonarny stężeń osiągany jest po 4-8 dniach regularnego stosowania, a średnie Cmax w stanie stacjonarnym po dawce 100 mg dwa razy dziennie wynosi 6,76 μg/ml.
aktywność promieniotwórcza, biodostępność leku, działanie niepożądane, działanie przeciwpadaczkowe, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka topiramatu, faza eliminacji, hemodializa, hydroksylacja i hydroliza, indukcja enzymów wątrobowych, induktor enzymów, induktor enzymów metabolizujących, interakcja lekowa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, krzywa stężenia w czasie, leczenie uzupełniające, lek przeciwpadaczkowy, leki indukujące enzymy, maksymalne stężenie w osoczu, monitorowanie stężenia leku, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan stacjonarny, wiązanie z białkami osocza, zmienność międzyosobnicza, znakowanie izotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Etopro 25 mg

Topiramat, substancja czynna leku Etopro, charakteryzuje się liniową farmakokinetyką z wydłużonym okresem półtrwania eliminacji około 21 godzin po wielokrotnym podaniu dawek 50-100 mg dwa razy dziennie. Po jednorazowej dawce 100 mg osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) 1,5 µg/ml w ciągu 2-3 godzin (Tmax), a stopień wchłaniania doustnego wynosi co najmniej 81%. Lek wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (13-17%) oraz objętość dystrybucji w zakresie 0,55-0,8 l/kg, zmieniającą się odwrotnie proporcjonalnie do dawki. Klirens nerkowy wynosi około 17-18 ml/min, a osoczowy 20-30 ml/min. Stan stacjonarny osiągany jest po 4-8 dniach u pacjentów z prawidłową czynnością nerek. Topiramat nie wykazuje silnej indukcji enzymów metabolizujących leki, co pozwala na stosowanie go niezależnie od posiłków bez konieczności rutynowego monitorowania stężeń w osoczu.
aktywny metabolit, biodostępność topiramatu, biorównoważność, biotransformacja, Cmax, dawka podtrzymująca, działanie przeciwpadaczkowe, enzym metabolizujący leki, farmakokinetyka topiramatu, fenytoina, hemodializa, hydroksylacja, interakcja farmakokinetyczna, karbamazepina, klirens dializacyjny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek indukujący enzymy, lek przeciwpadaczkowy, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie w osoczu, monitorowanie stężenia w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, osoczowy klirens, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, stężenie w osoczu, substancja czynna, terapia uzupełniająca, Tmax, topiramat znakowany izotopowo, trudność w połykaniu, wiązanie z białkami, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oritop 100 mg

Topiramat cechuje się korzystną farmakokinetyką, wyróżniającą się długim okresem półtrwania około 21 godzin oraz liniową kinetyką, co ułatwia dostosowanie dawkowania. Po podaniu doustnym dawki 100 mg u zdrowych ochotników maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi 1,5 µg/mL i osiągane jest w czasie 2-3 godzin (Tmax). Wchłanianie jest szybkie i efektywne, z ≥81% dawki wchłanianej, a pokarm nie wpływa istotnie na biodostępność leku, co umożliwia podawanie topiramatu niezależnie od posiłków. Lek wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza (13-17%) oraz niską objętość dystrybucji (0,55-0,8 L/kg), zależną odwrotnie proporcjonalnie od dawki (100-1200 mg). Metabolizm topiramatu u zdrowych osób jest ograniczony (~20%), jednak u pacjentów stosujących induktory enzymów wątrobowych może wzrosnąć do 50%. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z klirensem nerkowym wynoszącym 17-18 mL/min, a około 66% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej w moczu w ciągu 4 dni.
czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, dawka podtrzymująca, dostępność biologiczna, działanie niepożądane, enzymy metabolizujące, farmakokinetyka liniowa, farmakokinetyka topiramatu, faza eliminacji, indukcja enzymów wątrobowych, interakcja lekowa, klirens nerkowy, klirens osoczowy, leczenie topiramatem, lek przeciwpadaczkowy, maksymalne stężenie w osoczu, metabolizm leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, pole pod krzywą stężenia, różnice międzypłciowe, stan stacjonarny, wchłanianie zwrotne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, znakowanie izotopowe
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Topiramate Neuraxpharm 50 mg

Topiramat Neuraxpharm wykazuje liniową farmakokinetykę z szybkim i efektywnym wchłanianiem (≥81% dawki), osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) 1,5 μg/ml po 2-3 godzinach od podania dawki 100 mg. Lek charakteryzuje się niskim wiązaniem z białkami osocza (13-17%) oraz objętością dystrybucji 0,55-0,80 l/kg, z mniejszą objętością u kobiet, co jednak nie wymaga modyfikacji dawkowania. Metabolizm topiramatu u zdrowych osób obejmuje około 20% dawki, natomiast u pacjentów stosujących induktory enzymów metabolizujących może wzrosnąć do 50%. Główna droga eliminacji to nerki, z wydaleniem ≥81% dawki, w tym około 66% w postaci niezmienionej w moczu w ciągu 4 dni. Klirens nerkowy wynosi 17-18 ml/min, a osoczowy 20-30 ml/min, z okresem półtrwania około 21 godzin i czasem do osiągnięcia stanu stacjonarnego 4-8 dni. W stanie stacjonarnym po dawce 100 mg 2× dziennie Cmax wynosi średnio 6,76 μg/ml.
AUC, biodostępność topiramatu, biotransformacja, Cmax, farmakokinetyka topiramatu, faza eliminacji, fenytoina, hemodializa, indukcja enzymów wątrobowych, induktor enzymatyczny, interakcja lekowa, karbamazepina, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, lek przeciwpadaczkowy, maksymalne stężenie w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, probenecyd, stan stacjonarny, stężenie topiramatu w osoczu, terapia skojarzona, Tmax, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby

farmakokinetyka topiramatu

Powiązane wpisy

Topiramat – Interakcje

Właściwości farmakokinetyczne – Toramat 50 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Etopro 25 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Oritop 100 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Topiramate Neuraxpharm 50 mg