biodostępność podskórna
Biodostępność podskórna odnosi się do stopnia, w jakim substancja aktywna podana drogą podskórną (s.c.) dociera do krążenia ogólnego oraz szybkości, z jaką ten proces zachodzi. Jest to kluczowy parametr farmakokinetyczny wpływający na efektywność terapeutyczną leków podawanych tą drogą.
Podanie podskórne charakteryzuje się wolniejszym wchłanianiem substancji w porównaniu do podania dożylnego, ale zazwyczaj skutkuje wyższą biodostępnością niż w przypadku podania doustnego. Na biodostępność podskórną wpływają czynniki takie jak: przepływ krwi w miejscu podania, właściwości fizykochemiczne leku, objętość i stężenie preparatu oraz stan fizjologiczny pacjenta.
Wiele leków biologicznych, w tym insulina, heparyny drobnocząsteczkowe, niektóre hormony i przeciwciała monoklonalne, podawanych jest drogą podskórną ze względu na ich niską biodostępność po podaniu doustnym oraz wygodę aplikacji w porównaniu do podania dożylnego. Biodostępność podskórna tych preparatów może wynosić od 50% do niemal 100%, co czyni tę drogę podania klinicznie użyteczną alternatywą dla dożylnej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Fragmin 10 000 j.m. a.Xa/0,4 ml
Dalteparyna sodowa, substancja czynna preparatu Fragmin, jest heparyną drobnocząsteczkową o wysokiej biodostępności po podaniu podskórnym (87 ± 6% aktywności anty-Xa u zdrowych ochotników). Farmakokinetyka dalteparyny charakteryzuje się częściową nieliniowością dawki, z proporcjonalnym wzrostem AUC aktywności anty-Xa przy zwiększeniu dawki z 2 500 do 10 000 j.m. Objętość dystrybucji wynosi 40-60 ml/kg, wskazując na ograniczoną dystrybucję głównie do przestrzeni wewnątrznaczyniowej. Okres półtrwania po podaniu dożylnym wynosi 2,1-2,3 godziny, natomiast po podaniu podskórnym jest dłuższy (3-5 godzin), co wiąże się z opóźnionym wchłanianiem. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, jednak mniej niż 5% aktywności anty-Xa jest wydalane z moczem, co sugeruje dalsze przemiany metabolitów. U pacjentów z przewlekłą niewydolnością nerek na hemodializie okres półtrwania wydłuża się do 5,7 ± 2,0 godziny, co wskazuje na ryzyko kumulacji i konieczność dostosowania dawkowania.
aktywność anty-Xa, biodostępność podskórna, dalteparyna sodowa, dostępność biologiczna, farmakokinetyka dalteparyny, Fragmin, heparyna drobnocząsteczkowa, klirens, klirens anty-Xa, model farmakokinetyczny, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji w stanie stacjonarnym, okres półtrwania, okres półtrwania w fazie eliminacji, pacjent hemodializowany, przewlekła niewydolność nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Enoxaparin sodium LEK-AM 2 000 j.m. (20 mg)/0,2 ml
Enoksaparyna sodowa, heparyna drobnocząsteczkowa, charakteryzuje się wysoką biodostępnością (~100%) po podaniu podskórnym oraz liniową farmakokinetyką w zalecanych dawkach. Maksymalna aktywność anty-Xa w osoczu osiąga wartości od 0,2 j.m./ml (20 mg) do 1,3 j.m./ml (1,5 mg/kg mc.), z czasem do maksimum 3-5 godzin. Stan stacjonarny osiągany jest w 2-4 dniu leczenia, zależnie od schematu dawkowania, z minimalną kumulacją i niską zmiennością międzyosobniczą. Objętość dystrybucji wynosi około 4,3 l, wskazując na dystrybucję głównie w przestrzeni naczyniowej. Metabolizm zachodzi w wątrobie przez desulfację i depolimeryzację, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z klirensem anty-Xa około 0,74 l/h i okresem półtrwania 5-7 godzin. Aktywność anty-IIa jest około 10-krotnie niższa niż anty-Xa, osiągając maksima 0,13-0,19 j.m./ml po 3-4 godzinach.
aktywność anty-IIa, aktywność anty-Xa, antytrombina III, AUC, biodostępność bezwzględna, biodostępność podskórna, depolimeryzacja, desulfacja, enoksaparyna sodowa, hemodializa, heparyna drobnocząsteczkowa, interakcja farmakokinetyczna, klirens anty-Xa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, lek trombolityczny, marskość wątroby, metoda amidolityczna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, ostry zespół wieńcowy, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, udar niedokrwienny mózgu, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby