biodostępność bezwzględna
Biodostępność bezwzględna to parametr farmakokinetyczny określający, jaka część podanej dawki leku dociera do krążenia ogólnoustrojowego w postaci niezmienionej. Wyrażana jest jako stosunek pola pod krzywą stężenia leku we krwi po podaniu pozanaczyniowym (np. doustnym, przezskórnym, domięśniowym) do pola pod krzywą po podaniu dożylnym, które przyjmuje się za 100%.
Ocena biodostępności bezwzględnej ma kluczowe znaczenie w procesie opracowywania nowych leków oraz w terapii klinicznej. Pozwala na precyzyjne określenie, w jakim stopniu substancja lecznicza jest wchłaniana i dostępna biologicznie po podaniu w określonej formie. Niższa biodostępność bezwzględna może wynikać z efektu pierwszego przejścia, niestabilności leku w przewodzie pokarmowym, słabej rozpuszczalności lub niepełnego wchłaniania.
W praktyce klinicznej znajomość biodostępności bezwzględnej umożliwia prawidłowe dostosowanie dawki leku w zależności od drogi podania. Jest ona niezbędna do zapewnienia odpowiedniego stężenia terapeutycznego leku we krwi, co bezpośrednio przekłada się na skuteczność i bezpieczeństwo farmakoterapii. Dla leków o wąskim indeksie terapeutycznym precyzyjne określenie biodostępności bezwzględnej jest szczególnie istotne.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Gliptivil Combo 50 mg + 850 mg
Gliptivil Combo to lek zawierający wildagliptynę (50 mg) oraz metforminę chlorowodorek (dawki 500 mg, 850 mg lub 1000 mg) w formie tabletek powlekanych. Wildagliptyna charakteryzuje się wysoką biodostępnością (85%) i szybkim wchłanianiem (Cmax po 1,7 h na czczo), z farmakokinetyką liniową w zakresie dawek terapeutycznych. Pokarm nie wpływa istotnie na AUC wildagliptyny, choć obniża Cmax o 19% i opóźnia Tmax do 2,5 h. Wildagliptyna wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (9,3%), objętość dystrybucji 71 L oraz metabolizowana jest w 69% (główny nieaktywny metabolit LAY 151), bez udziału enzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85% dawki z moczem, 23% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania około 3 godzin po podaniu doustnym. Farmakokinetyka wildagliptyny nie wykazuje klinicznie istotnych różnic ze względu na płeć, wiek, czy łagodne do ciężkich zaburzenia czynności wątroby, natomiast u pacjentów z niewydolnością nerek obserwuje się wzrost ekspozycji (Cmax 8-66%, AUC 32-134%).
biodostępność bezwzględna, biodostępność całkowita, biorównoważność, biotransformacja, cytochrom P450, kał, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens ogólnoustrojowy, mocz, okres półtrwania, peptydaza dipeptydylowa IV, postać niezmieniona leku, proporcjonalność dawki, przesączanie kłębuszkowe, stężenie w osoczu, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, wildagliptyna i metformina chlorowodorek, wydzielanie kanalikowe, wydzielanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Polsart 80 mg
Telmisartan, substancja czynna produktu Polsart (dawki 40 mg i 80 mg), charakteryzuje się średnią biodostępnością około 50% oraz nieliniową farmakokinetyką, szczególnie przy dawkach powyżej 40 mg, gdzie Cmax i AUC rosną nieproporcjonalnie. Lek wykazuje szybkie wchłanianie z przewodu pokarmowego, a obecność pokarmu zmniejsza AUC o 6% (40 mg) do 19% (160 mg), jednak stężenie w osoczu w pierwszych 3 godzinach pozostaje stabilne niezależnie od przyjęcia z posiłkiem. Telmisartan wiąże się silnie z białkami osocza (>99,5%), ma dużą objętość dystrybucji (~500 l) i jest metabolizowany głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym do nieaktywnych metabolitów. Okres półtrwania eliminacji przekracza 20 godzin, a lek jest wydalany głównie z kałem w postaci niezmienionej, z minimalnym wydalaniem nerkowym (<1%). Całkowity klirens osoczowy wynosi około 1000 ml/min, co wskazuje na intensywny metabolizm wątrobowy.
AUC, biodostępność bezwzględna, biodostępność leku, biotransformacja telmisartanu, Cmax, dystrybucja tkankowa leku, klirens osoczowy, krzywa wykładnicza, kwas glukuronowy, nieliniowa farmakokinetyka, nieliniowość farmakokinetyczna, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pochodna glukuronidowa, sprzęganie z kwasem glukuronowym, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, stężenie maksymalne, szybkie wchłanianie, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Valtap HCT 160 mg + 25 mg
Valtap HCT to lek złożony zawierający walsartan i hydrochlorotiazyd, które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne. Walsartan charakteryzuje się biodostępnością około 23%, osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 2-4 godzinach, a jego eliminacja przebiega głównie z kałem (83%) i w mniejszym stopniu z moczem (13%), z okresem półtrwania około 6 godzin. Walsartan silnie wiąże się z białkami osocza (94-97%) i nie jest usuwany przez dializę. Hydrochlorotiazyd ma biodostępność 70%, Tmax około 2 godzin, jest wydalany głównie z moczem (>95%) i może być eliminowany podczas dializy. Wspólne podanie obu substancji powoduje zmniejszenie dostępności układowej hydrochlorotiazydu o około 30%, jednak nie wpływa to na skuteczność terapeutyczną leku, potwierdzoną w badaniach klinicznych jako przewyższającą monoterapię. Pokarm zmniejsza AUC i Cmax walsartanu odpowiednio o 40% i 50%, ale nie osłabia klinicznie działania leku, dlatego może być podawany niezależnie od posiłków.
biodostępność bezwzględna, biotransformacja, dializoterapia, działanie przeciwnadciśnieniowe, erytrocyty, filtracja nerkowa, GFR, kanaliki nerkowe, kinetyka eliminacji, klirens nerkowy, klirens walsartanu, nadciśnienie tętnicze, narażenie ogólnoustrojowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stężenie w osoczu, terapia skojarzona, walsartan i hydrochlorotiazyd, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Crosuvo Plus 40 mg + 10 mg
Produkt leczniczy Crosuvo Plus łączy rozuwastatynę i ezetymib, których farmakokinetyka obejmuje wchłanianie, dystrybucję, metabolizm i eliminację. Rozuwastatyna charakteryzuje się biodostępnością około 20%, osiąga Cmax po około 5 godzinach, wykazuje wysokie (~90%) wiązanie z albuminami i objętość dystrybucji około 134 l. Metabolizowana jest w niewielkim stopniu (~10%) głównie przez CYP2C9, a jej metabolity N-demetylowane mają około 50% aktywności biologicznej, podczas gdy laktonowe są nieaktywne. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (~90%), z okresem półtrwania około 19 godzin i klirensem osoczowym około 50 l/godz. Ezetymib szybko się wchłania, osiągając Cmax dla glukuronianu fenolowego w 1-2 godziny, a dla niezmienionego leku w 4-12 godzin, wiąże się silnie z białkami osocza (99,7%), jest metabolizowany głównie przez sprzęganie z kwasem glukuronowym i eliminuje się głównie drogą żółciowo-kałową (78% w kale, 11% w moczu), z okresem półtrwania około 22 godzin. Wspólne podanie 10 mg obu substancji powoduje 1,2-krotny wzrost AUC rozuwastatyny u pacjentów z hipercholesterolemią, co wskazuje na interakcje farmakokinetyczne i potencjalne farmakodynamiczne.
AUC, białko BCRP, biodostępność bezwzględna, cholesterol LDL, cytochrom P450, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka liniowa, genotypowanie, glukuronian ezetymibu, hepatocyty, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, izoenzym CYP2C9, klirens kreatyniny, krążenie jelitowo-wątrobowe, polimorfizm SLCO1B1, reakcja fazy I, reduktaza HMG-CoA, rodzinna hipercholesterolemia heterozygotyczna, rozuwastatyna i ezetymib, sitosterolemia, skala Childa-Pugha, stężenie maksymalne, transporter OATP-C, transporter OATP1B1 - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ranacand 8 mg
Kandesartan cyleksetyl, prolek przekształcany do aktywnego kandesartanu, charakteryzuje się bezwzględną biodostępnością około 14% po podaniu doustnym w formie tabletki, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym po 3-4 godzinach. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę w zakresie dawek terapeutycznych, silne (>99%) wiązanie z białkami osocza oraz ograniczoną dystrybucję (objętość dystrybucji 0,1 l/kg). Metabolizm zachodzi w niewielkim stopniu, głównie przez CYP2C9, bez istotnych interakcji z innymi izoenzymami cytochromu P450. Eliminacja odbywa się głównie w postaci niezmienionej przez nerki i żółć, z okresem półtrwania około 9 godzin i brakiem kumulacji po wielokrotnym podaniu. Klirens całkowity wynosi około 0,37 ml/min/kg, z klirensem nerkowym 0,19 ml/min/kg, a wydalanie nerkowe obejmuje filtrację kłębuszkową i wydzielanie kanalikowe.
AUC, biodostępność bezwzględna, ciężka niewydolność nerek, ciśnienie krwi, CYP2C9, cytochrom P450, dawka terapeutyczna, dystrybucja leku, działanie niepożądane, farmakokinetyka kandesartanu, filtracja kłębuszkowa, hemodializa, interakcje lekowe, kandesartan cyleksetyl, klirens całkowity, klirens nerkowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie doustne, stężenie maksymalne w surowicy, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zawiesina doustna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Romazic 40 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Romazic, charakteryzuje się farmakokinetyką o liniowym profilu, z biodostępnością około 20% i czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Cmax) około 5 godzin po podaniu doustnym. Lek wykazuje rozległą dystrybucję (objętość dystrybucji ~134 l) i silne wiązanie z białkami osocza (~90%, głównie albuminy). Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10%), głównie przez izoenzym CYP2C9, z mniejszym udziałem CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6. Metabolity N-demetylowane zachowują około 50% aktywności, natomiast pochodne laktonowe są klinicznie nieaktywne. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 19 godzin, a klirens osoczowy około 50 l/h. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (~90%), a około 5% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Parametry farmakokinetyczne pozostają stabilne przy wielokrotnym podawaniu, bez kumulacji leku.
białko BCRP, białko transportujące OATP1B1, biodostępność bezwzględna, cholesterol LDL, cytochrom P450, dyslipidemia, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP2C19, enzym CYP2C9, enzym CYP3A4, farmakokinetyka pediatryczna, hepatocyty, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, klirens kreatyniny, objętość dystrybucji, pochodne laktonowe, pole pod krzywą stężenie-czas, polimorfizm genetyczny, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie w osoczu, transporter OATP-C - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmisartan EGIS 80 mg
Telmisartan charakteryzuje się nieliniową farmakokinetyką z biodostępnością około 50%, która wzrasta do niemal 100% u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby. Lek jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego, a przyjmowanie z pokarmem zmniejsza AUC₀-∞ o 6% przy dawce 40 mg i o 19% przy dawce 160 mg, co nie wpływa istotnie na skuteczność terapeutyczną. Telmisartan wykazuje bardzo wysokie (>99,5%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami i kwaśną alfa-1-glikoproteiną, oraz dużą objętość dystrybucji (około 500 l), co wskazuje na szeroką dystrybucję tkankową. Metabolizm zachodzi głównie przez sprzęganie do nieaktywnych farmakologicznie metabolitów glukuronidowych. Eliminacja leku odbywa się prawie całkowicie drogą jelitową w postaci niezmienionej, z okresem półtrwania eliminacji przekraczającym 20 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Całkowity klirens osoczowy wynosi około 1000 ml/min, a wydalanie nerkowe jest minimalne (<1%).
alfa-1-glikoproteina, biodostępność bezwzględna, farmakokinetyka nieliniowa, hemodializa, klirens osoczowy, krzywa wykładnicza, maksymalne stężenie w osoczu, nadciśnienie tętnicze, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, pole pod krzywą, sprzęganie glukuronidowe, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, terapia przeciwnadciśnieniowa, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności wątroby, zwiększenie stężenia leku - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Suprovia 50 mg
Sytagliptyna, podawana doustnie w dawce 100 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 950 nM w czasie 1-4 godzin (Tmax), z AUC wynoszącym 8,52 μM•hr i biodostępnością około 87%. Lek wykazuje liniową zależność AUC względem dawki, jednak Cmax i stężenie po 24 godzinach (C24h) nie są proporcjonalne do dawki. Sytagliptyna ma dużą objętość dystrybucji (~198 l), niskie wiązanie z białkami osocza (38%) i jest eliminowana głównie przez nerki w postaci niezmienionej (79% dawki w moczu), z okresem półtrwania około 12,4 godziny. Metabolizm jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnego wpływu na izoenzymy cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Sytagliptyna jest substratem transporterów hOAT-3 i glikoproteiny P, jednak ich kliniczne znaczenie jest ograniczone, a lek nie wykazuje istotnej inhibicji tych transporterów w stężeniach terapeutycznych.
biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenia czynności nerek, cukrzyca typu 2, CYP3A4, farmakokinetyka pacjentów, farmakokinetyka sytagliptyny, glikoproteina p, hemodializa, inhibitor glikoproteiny p, klirens nerkowy, łagodne zaburzenia czynności nerek, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie leku w osoczu, Suprovia, sytagliptyna, transporter anionów organicznych, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik masy ciała, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sitaformil duo 50 mg + 1000 mg
Sitaformil duo to preparat łączący sytagliptynę (50 mg) i metforminę (1000 mg) w formie tabletek powlekanych, wykazujący biorównoważność z podawaniem tych substancji oddzielnie. Sytagliptyna charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 87%, Tmax wynoszącym 1-4 godziny oraz okresem półtrwania około 12,4 godziny. Lek jest głównie wydalany przez nerki (87% w moczu) w postaci niezmienionej, z klirensem nerkowym około 350 ml/min i objętością dystrybucji około 198 litrów. Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnego wpływu na izoenzymy CYP, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Farmakokinetyka sytagliptyny jest podobna u zdrowych osób i pacjentów z cukrzycą typu 2, a zmiany w funkcji nerek umiarkowanego stopnia (GFR ≥ 45 do < 60 ml/min) powodują wzrost AUC o 1,6 raza, co nie wymaga korekty dawki. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR < 30 ml/min) AUC wzrasta do 4-krotności, a lek jest częściowo usuwany podczas hemodializy (około 13,5% dawki). Nie jest konieczne dostosowanie dawki u osób z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby, a także ze względu na wiek, płeć, rasę czy BMI.
AUC, biodostępność bezwzględna, Cmax, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, DPP-4, farmakokinetyka, glikoproteina p, hemodializa, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, metformina, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, sytagliptyna, Tmax, transporter anionów organicznych-3, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Metformina – Właściwości farmakokinetyczne
Metformina charakteryzuje się nieliniową, wysycalną i niepełną absorpcją po podaniu doustnym, z biodostępnością około 50-60% dla tabletek o natychmiastowym uwalnianiu (IR) i Tmax około 2,5 godziny. Tabletki o przedłużonym uwalnianiu (XR/SR) wykazują opóźnione wchłanianie z Tmax około 7 godzin, przy porównywalnej biodostępności. Spożycie pokarmu istotnie zmniejsza Cmax o 40% i AUC o 25% oraz wydłuża Tmax o 35 minut dla form IR, natomiast pokarm nie wpływa znacząco na farmakokinetykę form XR, choć podanie na czczo zmniejsza AUC o około 30%. Metformina wykazuje niski stopień wiązania z białkami osocza, dystrybuuje się do erytrocytów (drugi kompartment dystrybucji), a jej objętość dystrybucji wynosi 63-276 litrów. Lek nie ulega metabolizmowi, jest wydalany w postaci niezmienionej przez nerki z wysokim klirensem nerkowym (>400 ml/min) i okresem półtrwania około 6,5 godziny.
biodostępność bezwzględna, cukrzyca, ekspozycja na lek, erytrocyty, farmakokinetyka wchłaniania, faza eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, krwinka czerwona, lek przeciwcukrzycowy, maksymalne stężenie metforminy, metformina, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, odpowiedź glikemiczna, okres półtrwania, powierzchnia pod krzywą stężenia, przesączanie kłębuszkowe, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, tabletka o natychmiastowym uwalnianiu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Losmina 40 mg/0,4 ml (4000 j.m.)
Enoksaparyna sodowa charakteryzuje się niemal całkowitą biodostępnością (~100%) po podaniu podskórnym, z maksymalną aktywnością anty-Xa osiąganą po 3-5 godzinach, zależną od dawki: 0,2 j.m./ml (20 mg), 0,4 j.m./ml (40 mg), 1,0 j.m./ml (1 mg/kg mc.) oraz 1,3 j.m./ml (1,5 mg/kg mc.). Po podaniu dożylnym bolus 30 mg, a następnie podskórnym 1 mg/kg mc. co 12 godzin, początkowe maksymalne stężenia anty-Xa wynoszą 1,16 j.m./ml, osiągając 88% stanu stacjonarnego, który pojawia się w 2. dniu leczenia. Wielokrotne podawanie podskórne wykazuje liniową farmakokinetykę bez kumulacji, z okresem półtrwania około 5 godzin po pojedynczej dawce i 7 godzin po wielokrotnych podaniach. Aktywność anty-IIa jest około 10-krotnie niższa niż anty-Xa, osiągając maksima 0,13-0,19 j.m./ml w zależności od dawki. Objętość dystrybucji (~4,3 l) odpowiada objętości krwi, wskazując na ograniczoną dystrybucję pozanaczyniową. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, a eliminacja jest jednofazowa z klirensem anty-Xa około 0,74 l/h po dawce 1,5 mg/kg mc. w infuzji 6-godzinnej. Klirens nerkowy stanowi około 10% dawki, a całkowite wydalanie nerkowe 40%, co podkreśla rolę dróg pozanerkowych.
aktywność anty-IIa, aktywność anty-Xa, antytrombina III, biodostępność, biodostępność bezwzględna, depolimeryzacja, eliminacja leku, enoksaparyna sodowa, hemodializa, heparyna drobnocząsteczkowa, infuzja dożylna, klirens anty-Xa, klirens kreatyniny, lek trombolityczny, marskość wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, skala Childa-Pugha, stan stacjonarny, wstrzyknięcie dożylne, wstrzyknięcie podskórne, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Allestin 0,5 mg/ml
Produkt leczniczy Allestin, zawierający 0,5 mg/ml azelastyny chlorowodorku w postaci kropli do oczu, charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, które wpływają na jego skuteczność i bezpieczeństwo stosowania. Po podaniu miejscowym (1 kropla do każdego oka, 4 razy na dobę) stężenia ogólnoustrojowe azelastyny pozostają na bardzo niskim poziomie, często poniżej granicy oznaczalności, co minimalizuje ryzyko działań niepożądanych związanych z ekspozycją systemową. Azelastyna wykazuje wysoką biodostępność po podaniu doustnym (81%), a jej wchłanianie nie jest modyfikowane przez spożycie posiłków. Objętość dystrybucji jest znaczna, a wiązanie z białkami osocza umiarkowane (80-90%), co zmniejsza ryzyko klinicznie istotnych interakcji lekowych. Metabolizm azelastyny prowadzi do powstania aktywnego metabolitu N-demetyloazelastyny, który charakteryzuje się długim okresem półtrwania około 45 godzin, co może przyczyniać się do przedłużonego działania terapeutycznego.
azelastyna, biodostępność bezwzględna, chlorek benzalkoniowy, chlorowodorek azelastyny, działanie niepożądane, działanie terapeutyczne, interakcja lekowa, krążenie wątrobowo-jelitowe, krople do oczu, krwiobieg, N-demetyloazelastyna, objętość dystrybucji, okres półtrwania biologiczny, penetracja substancji czynnej, podanie do oka, powierzchnia oka, środek konserwujący, stężenie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Cinacalcet Sandoz 60 mg
Cynakalcet, składnik aktywny leku Cinacalcet Sandoz, charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą maksymalne stężenie w osoczu osiągane po 2-6 godzinach od podania doustnego, z biodostępnością na czczo wynoszącą 20-25%, która wzrasta o 50-80% przy podaniu z posiłkiem niezależnie od zawartości tłuszczu. Objętość dystrybucji wynosi około 1000 litrów, a wiązanie z białkami osocza sięga 97%. Cynakalcet wykazuje dwufazowy spadek stężenia w osoczu z początkowym okresem półtrwania około 6 godzin i końcowym 30-40 godzin, osiągając stan równowagi po 7 dniach stosowania. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 i częściowo CYP1A2, a lek jest silnym inhibitorem CYP2D6, bez wpływu na inne izoenzymy P450. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (80% dawki) oraz kał (15%). Farmakokinetyka jest liniowa w zakresie dawek 30-180 mg/dobę, a profil działania na PTH wykazuje spadek stężenia PTH do minimum po 2-6 godzinach, z utrzymaniem hamowania do końca doby.