biodostępność bezwzględna
Biodostępność bezwzględna to parametr farmakokinetyczny określający, jaka część podanej dawki leku dociera do krążenia ogólnoustrojowego w postaci niezmienionej. Wyrażana jest jako stosunek pola pod krzywą stężenia leku we krwi po podaniu pozanaczyniowym (np. doustnym, przezskórnym, domięśniowym) do pola pod krzywą po podaniu dożylnym, które przyjmuje się za 100%.
Ocena biodostępności bezwzględnej ma kluczowe znaczenie w procesie opracowywania nowych leków oraz w terapii klinicznej. Pozwala na precyzyjne określenie, w jakim stopniu substancja lecznicza jest wchłaniana i dostępna biologicznie po podaniu w określonej formie. Niższa biodostępność bezwzględna może wynikać z efektu pierwszego przejścia, niestabilności leku w przewodzie pokarmowym, słabej rozpuszczalności lub niepełnego wchłaniania.
W praktyce klinicznej znajomość biodostępności bezwzględnej umożliwia prawidłowe dostosowanie dawki leku w zależności od drogi podania. Jest ona niezbędna do zapewnienia odpowiedniego stężenia terapeutycznego leku we krwi, co bezpośrednio przekłada się na skuteczność i bezpieczeństwo farmakoterapii. Dla leków o wąskim indeksie terapeutycznym precyzyjne określenie biodostępności bezwzględnej jest szczególnie istotne.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Telmabax 80 mg
Telmisartan, substancja czynna leku Telmabax, charakteryzuje się biodostępnością około 50% oraz wysokim (>99,5%) wiązaniem z białkami osocza, głównie albuminami i kwaśną alfa-1-glikoproteiną. Wchłanianie z przewodu pokarmowego jest szybkie, ale zmienne, a przyjmowanie leku z pokarmem zmniejsza AUC₀₋∞ o 6% przy dawce 40 mg i do 19% przy dawce 160 mg, co nie wpływa istotnie na skuteczność terapeutyczną. Farmakokinetyka telmisartanu jest nieliniowa, z nieproporcjonalnym wzrostem Cₘₐₓ i AUC powyżej dawki 40 mg. Objętość dystrybucji (Vdss) wynosi około 500 l, co wskazuje na intensywną penetrację do tkanek. Metabolizm ograniczony jest do sprzęgania z glukuronidami, a eliminacja odbywa się głównie przez przewód pokarmowy (>99% w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania eliminacji przekraczającym 20 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Całkowity klirens osoczowy wynosi około 1000 ml/min, z wydalaniem nerkowym <1% dawki.
biodostępność bezwzględna, biodostępność telmisartanu, farmakokinetyka nieliniowa, farmakokinetyka telmisartanu, klirens osoczowy, kwaśna alfa-1-glikoproteina, nadciśnienie tętnicze, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania eliminacji, parametr farmakokinetyczny, pochodne glukuronidowe, pole pod krzywą, stężenie maksymalne, stężenie w osoczu, wiązanie z białkami osocza, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Revival 10 mg
Olmesartan medoksomil, będący prolekiem, ulega szybkiej konwersji do aktywnego olmesartanu podczas wchłaniania w przewodzie pokarmowym, z biodostępnością wynoszącą 25,6%. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest około 2 godziny po podaniu doustnym, a farmakokinetyka wykazuje liniowość do dawki 80 mg. Olmesartan wiąże się silnie z białkami osocza (99,7%), ma niewielką objętość dystrybucji (16-29 l) i klirens osoczowy około 1,3 l/godz. Eliminacja odbywa się zarówno przez nerki (około 40%), jak i wątrobę (około 60%), z okresem półtrwania 10-15 godzin po wielokrotnym podaniu. Lek nie wykazuje istotnej kumulacji po 14 dniach stosowania, a jego farmakokinetyka nie jest znacząco modyfikowana przez posiłki ani płeć pacjenta.
biodostępność bezwzględna, esteraza, frakcja niezwiązana leku, klirens nerkowy, klirens olmesartanu, klirens osoczowy, kolesewelam, krążenie jelitowo-wątrobowe, lek przeciwnadciśnieniowy, nadciśnienie tętnicze, niedrożność dróg żółciowych, objętość dystrybucji, okres półtrwania, olmesartan medoksomil, pole pod krzywą stężeń, prolek, stan stacjonarny, substancja wiążąca kwasy żółciowe, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Apiksaban – Właściwości farmakokinetyczne
Apiksaban jest doustnym, bezpośrednim inhibitorem czynnika Xa o biodostępności około 50% dla dawek do 10 mg, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym po 3-4 godzinach. Farmakokinetyka apiksabanu jest liniowa do dawki 10 mg, a przyjmowanie leku z posiłkiem nie wpływa na AUC ani Cmax, co umożliwia podawanie niezależnie od posiłków. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 87%, a objętość dystrybucji (Vss) to około 21 litrów. Całkowity klirens apiksabanu wynosi około 3,3 L/h, a okres półtrwania około 12 godzin. Eliminacja odbywa się wielotorowo, z około 27% klirensu nerkowego i około 25% dawki wydalanej w postaci metabolitów, głównie z kałem. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4/5 oraz w mniejszym stopniu przez CYP1A2, 2C8, 2C9, 2C19 i 2J2, a lek występuje w osoczu głównie w formie niezmienionej. Apiksaban jest substratem dla transporterów P-gp i BCRP.
białko oporności raka sutka, białko transportowe, biodostępność bezwzględna, całkowity klirens, CYP3A4/5, droga eliminacji, dystrybucja tkankowa, działanie anty-Xa, hemodializa, hydroksylacja, inhibitor czynnika Xa, klirens dializacyjny, klirens kreatyniny, liniowa farmakokinetyka, O-demetylacja, objętość dystrybucji, okres półtrwania, profil farmakokinetyczny, schyłkowa niewydolność nerek, skala Childa-Pugha, stężenie apiksabanu w osoczu, szlak biotransformacji, właściwość farmakokinetyczna, wydalanie nerkowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna, zgłębnik nosowo-żołądkowy, zmienność międzyosobnicza, zmienność wewnątrzosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Perindopril + Amlodipine Teva Pharmaceuticals 10 mg + 10 mg
Farmakokinetyka skojarzonego preparatu peryndoprylu i amlodypiny wykazuje, że biodostępność obu substancji jest porównywalna do ich podawania osobno. Peryndopryl, jako prolek, jest szybko wchłaniany z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu po 1 godzinie, a jego aktywny metabolit – peryndoprylat – osiąga szczyt stężenia po 3-4 godzinach. Okres półtrwania peryndoprylu wynosi 1 godzinę, natomiast peryndoprylatu około 17 godzin, co umożliwia stabilizację stanu równowagi farmakokinetycznej w ciągu 4 dni. Posiłek obniża biodostępność peryndoprylu poprzez zmniejszenie konwersji do peryndoprylatu, dlatego zaleca się podawanie leku na czczo. U pacjentów w podeszłym wieku, z niewydolnością serca lub nerek obserwuje się zmniejszoną eliminację peryndoprylatu, co wymaga monitorowania stężenia kreatyniny i potasu. U pacjentów dializowanych klirens dializacyjny peryndoprylatu wynosi 70 ml/min, a u osób z marskością wątroby klirens wątrobowy macierzystego peryndoprylu jest zmniejszony o około 50%, jednak bez konieczności modyfikacji dawki.
amlodypina, badanie farmakokinetyczne, biodostępność bezwzględna, klirens dializacyjny, końcowy okres półtrwania, konwertaza angiotensyny, marskość wątroby, niewydolność nerek, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent w podeszłym wieku, peryndoprylat, prolek, stężenie kreatyniny, szybkie wchłanianie, wchłanianie leku, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – PHINGROUM 25 mg
Sytagliptyna, substancja czynna leku PHINGROUM, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 87% po podaniu doustnym dawki 100 mg, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) 950 nM w medianie czasu Tmax wynoszącej 1-4 godziny. AUC wynosi średnio 8,52 µM•hr. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę względem dawki w zakresie AUC, jednak Cmax i stężenie po 24 godzinach (C24h) nie są ściśle proporcjonalne do dawki. Sytagliptyna wykazuje niskie wiązanie z białkami osocza (38%) i jest eliminowana głównie w postaci niezmienionej przez nerki (około 79% z moczem), z okresem półtrwania około 12,4 godziny. Metabolizm ograniczony jest głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnego wpływu na enzymy cytochromu P450, co minimalizuje ryzyko interakcji farmakokinetycznych. Eliminacja nerkowa odbywa się przez aktywne wydzielanie kanalikowe, z klirensem około 350 ml/min, przewyższającym przesączanie kłębuszkowe, a sytagliptyna jest substratem transporterów hOAT-3 i glikoproteiny P, choć ich kliniczne znaczenie jest nie do końca ustalone.
biodostępność bezwzględna, ciężkie zaburzenia czynności nerek, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, enzym DPP-4, glikoproteina p, hemodializa, klirens nerkowy, łagodne zaburzenia czynności nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne w osoczu, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, transporter OCT2, umiarkowane zaburzenia czynności nerek, wydzielanie kanalikowe, zależność PK/PD - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Symgliptin 25 mg
Sytagliptyna, substancja czynna produktu Symgliptin (dostępna w dawkach 25 mg, 50 mg i 100 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając Tmax w zakresie 1-4 godzin, z wysoką biodostępnością około 87%. Po dawce 100 mg u osób zdrowych średnie AUC wynosi 8,52 µM•godz., a Cmax 950 nM. Lek wykazuje liniową zależność AUC od dawki, natomiast Cmax i C24h nie są w pełni proporcjonalne do dawki. Objętość dystrybucji wynosi około 198 litrów, a wiązanie z białkami osocza jest umiarkowane (38%). Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, a około 79% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Okres półtrwania wynosi około 12,4 godziny, a klirens nerkowy około 350 ml/min, z eliminacją głównie przez aktywne wydzielanie kanalikowe, w czym uczestniczą transportery hOAT-3 i glikoproteina P. Pokarm bogaty w tłuszcze nie wpływa na farmakokinetykę leku, co umożliwia stosowanie Symgliptinu niezależnie od posiłków.
aktywne wydzielanie kanalikowe, AUC, biodostępność bezwzględna, BMI, Cmax, cukrzyca typu 2, CYP2C8, CYP3A4, dipeptydylopeptydaza 4, glikoproteina p, hemodializa, klirens nerkowy, łagodne zaburzenie czynności nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, transporter anionów organicznych-3, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna - Leksykon substancji czynnych
Prednizolon – Właściwości farmakokinetyczne
Prednizolon, glikokortykosteroid o szerokim zastosowaniu w stanach zapalnych i immunologicznych, charakteryzuje się wysoką biodostępnością po podaniu doustnym, wynoszącą około 106% w porównaniu z podaniem dożylnym (zakres 86-134%). Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest w ciągu 1-2 godzin, a okres półtrwania w osoczu wynosi 2-4 godziny, z biologicznym okresem półtrwania 12-36 godzin, co wynika z długotrwałego wiązania z receptorami cytoplazmatycznymi. Prednizolon wiąże się odwracalnie z białkami osocza, głównie transkortyną i albuminami, co wpływa na jego dystrybucję i dostępność w tkankach. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie poprzez glukuronidację (70%) i sulfatację (30%), a metabolity są nieaktywne hormonalnie i wydalane przez nerki. Wchłanianie przezskórne prednizolonu, stosowanego miejscowo (np. Alpicort, Alpicort E), jest zwiększone w stanach zapalnych skóry oraz pod wpływem kwasu salicylowego, który poprawia przenikanie leku i może zwiększać jego dostępność ogólnoustrojową.
benzoesan estradiolu, białko wiążące kortykosteroidy, biodostępność bezwzględna, biodostępność względna, dystrybucja w organizmie, erytrodermia łuszczycowa, glikokortykosteroid, glukuronidacja, kwas dihydroksybenzoesowy, kwas gentyzynowy, kwas salicylowy, kwas salicylurowy, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, podanie doustne, pole pod krzywą stężenie-czas, stan zapalny skóry, stężenie w surowicy, sulfatacja, transkortyna, wchłanianie przezskórne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ansifora 100 mg
Sytagliptyna, substancja czynna preparatu Ansifora (tabletki powlekane 50 mg i 100 mg), charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 87% oraz szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z mediana Tmax wynoszącą 1-4 godziny dla dawki 100 mg. Średnie wartości AUC i Cmax wynoszą odpowiednio 8,52 µM×h oraz 950 nM. Lek wykazuje liniową zależność AUC od dawki, natomiast Cmax i C24h nie są ściśle proporcjonalne do dawki. Sytagliptyna ma dużą objętość dystrybucji (~198 l) i niskie wiązanie z białkami osocza (38%). Eliminacja odbywa się głównie przez nerki, z wydalaniem około 79% dawki w postaci niezmienionej w moczu, a metabolizm, głównie przez CYP3A4 i częściowo CYP2C8, ma drugorzędne znaczenie. Okres półtrwania wynosi około 12,4 godziny, a klirens nerkowy to około 350 ml/min. Lek nie wykazuje istotnej indukcji ani hamowania enzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Farmakokinetyka u pacjentów z cukrzycą typu 2 jest zbliżona do zdrowych osób, a podawanie leku niezależnie od posiłków jest możliwe.
AUC sytagliptyny, biodostępność bezwzględna, cukrzyca typu 2, cytochrom CYP2C8, cytochrom CYP3A4, glikoproteina p, inhibitor DPP-4, klirens nerkowy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne, sytagliptyna, Tmax, transporter hOAT-3, transporter OAT1, transporter OCT2, transporter PEPT1/2, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik BMI, wydzielanie kanalikowe, zależność PK/PD - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Minirin 0,1 0,1 mg
Octan desmopresyny, będący syntetycznym analogiem wazopresyny, charakteryzuje się bardzo niską biodostępnością doustną wynoszącą 0,16% ± 0,17%. Maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) osiągane jest po około 2 godzinach, przy czym jednoczesne spożycie posiłku redukuje stopień i szybkość wchłaniania o około 40%, co wymaga zachowania stałego schematu dawkowania względem posiłków. Dystrybucja leku przebiega według modelu dwukompartmentowego z objętością dystrybucji w fazie eliminacji 0,3-0,5 l/kg. Metabolizm wątrobowy jest minimalny, bez udziału systemu cytochromu P450, co ogranicza potencjalne interakcje lekowe. Całkowity klirens wynosi 7,6 l/godz., a okres półtrwania około 2,8 godziny. Ponad połowa dawki (52%, zakres 44-60%) jest wydalana w postaci niezmienionej, co ma znaczenie dla farmakokinetyki i bezpieczeństwa stosowania.
AUC, biodostępność bezwzględna, biodostępność desmopresyny, biotransformacja, cytochrom P450, dysfunkcja wątroby, farmakokinetyka populacyjna, faza eliminacji, hiponatremia, hormon antydiuretyczny, klirens desmopresyny, klirens kreatyniny, maksymalne stężenie, mikrosom wątroby ludzkiej, moczenie nocne, model dwukompartmentowy, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, octan desmopresyny, okres półtrwania, stężenie maksymalne, wazopresyna - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sademlip 50 mg + 850 mg
Produkt leczniczy Sademlip, zawierający sytagliptynę (100 mg) i metforminę chlorowodorek, wykazuje biorównoważność w stosunku do jednoczesnego podawania obu substancji w oddzielnych tabletkach. Sytagliptyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (Cₘₐₓ 950 nM w 1-4 h, AUC 8,52 μM•h), wysoką biodostępnością około 87% oraz brakiem wpływu posiłku na farmakokinetykę. Lek wykazuje znaczną dystrybucję (Vd ok. 198 l), niskie wiązanie z białkami osocza (38%) i jest eliminowany głównie przez nerki w postaci niezmienionej (79% z moczem). Okres półtrwania wynosi około 12,4 h, a klirens nerkowy to około 350 ml/min, z eliminacją przez aktywne wydzielanie kanalikowe, m.in. z udziałem transportera hOAT-3 i glikoproteiny p. Metabolizm sytagliptyny jest ograniczony, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnej indukcji lub inhibicji enzymów CYP450, co minimalizuje ryzyko interakcji lekowych. Farmakokinetyka jest podobna u zdrowych i chorych na cukrzycę typu 2, a u pacjentów z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek (GFR ≥ 45 ml/min) wzrost AUC jest nieistotny klinicznie i nie wymaga modyfikacji dawki.
biodostępność bezwzględna, CYP2C8, CYP3A4, dipeptydylopeptydaza 4, glikoproteina p, klirens nerkowy, metforminy chlorowodorek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, okres półtrwania eliminacji, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugha, stężenie w stanie stacjonarnym, sytagliptyna z metforminą, transporter anionów organicznych-3, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Ridlip 5 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Ridlip, charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą powolne wchłanianie z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) po około 5 godzinach oraz ograniczoną biodostępnością na poziomie około 20%. Lek wykazuje rozległą dystrybucję tkankową (objętość dystrybucji ~134 l) z wysokim wiązaniem z białkami osocza (~90%, głównie albuminami). Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10% dawki), głównie przez izoenzym CYP2C9, z powstawaniem metabolitów N-demetylowanych o aktywności farmakologicznej zmniejszonej o około 50% oraz metabolitów laktonowych nieaktywnych klinicznie. Eliminacja odbywa się głównie drogą jelitową (~90% z kałem), a okres półtrwania wynosi około 19 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Klirens osoczowy wynosi około 50 l/h (odchylenie 21,7%). Farmakokinetyka rozuwastatyny jest liniowa, bez akumulacji po wielokrotnym podaniu, a parametry te nie ulegają istotnym zmianom pod wpływem wieku czy płci dorosłych pacjentów.
akumulacja leku, białko transportowe BCRP, białko transportowe OATP1B1, biodostępność, biodostępność bezwzględna, cholesterol LDL, CYP 2C9, cytochrom P450, dyslipidemia, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka rozuwastatyny, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, izoenzym, izoenzymy cytochromu P450, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, liniowa farmakokinetyka, maksymalne stężenie w osoczu, okres półtrwania, pochodne laktonowe, pochodne N-demetylowane, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm ABCG2, polimorfizm genetyczny, polimorfizm SLCO1B1, polipeptyd transportujący aniony organiczne, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, skala Child-Pugh - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Zaranta 20 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Zaranta, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym z czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Cmax) około 5 godzin oraz bezwzględną biodostępnością około 20%, co wynika z efektu pierwszego przejścia. Lek wykazuje rozległą dystrybucję tkankową (objętość dystrybucji ~134 l) i wysoki stopień wiązania z białkami osocza (~90%, głównie albuminy). Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10% dawki), głównie przez izoenzym CYP2C9, z mniejszym udziałem CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 19 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (~90% w postaci niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu z moczem (~10%, z czego 5% w formie niezmienionej). Klirens osoczowy wynosi około 50 l/h (odchylenie 21,7%). Farmakokinetyka rozuwastatyny jest liniowa, bez kumulacji po wielokrotnym podaniu.
ABCG2, BCRP, białko transportujące OATP1B1, biodostępność bezwzględna, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6, CYP3A4, dyslipidemia, efekt pierwszego przejścia, farmakokinetyka liniowa, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, klirens osoczowy, laktonowa pochodna, maksymalne stężenie w osoczu, N-demetylowana pochodna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą, polimorfizm genetyczny, polimorfizm SLCO1B1, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, transporter OATP-C, właściwości farmakokinetyczne, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Myrelez 90 mg
Lanreotyd, substancja aktywna Myrelez, wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny zależny od drogi podania i dawki. Po dożylnym podaniu u zdrowych ochotników objętość dystrybucji wynosi 16,1 l, całkowity klirens 23,7 l/h, a okres półtrwania 1,14 godziny. Po głębokim podskórnym podaniu dawek 60, 90 i 120 mg obserwuje się maksymalne stężenia (Cmax) odpowiednio 4,25, 8,39 i 6,79 ng/ml, osiągane w ciągu 7-12 godzin, z okresem półtrwania eliminacji wynoszącym 23,3-30,1 dni. Biodostępność bezwzględna wynosi 69-78,4%. W stanie stacjonarnym, po 4 iniekcjach co 4 tygodnie, Cmax wynosi 3,8-7,7 ng/ml, a Cmin 1,8-3,8 ng/ml, z umiarkowanym wskaźnikiem fluktuacji 81-108%. U pacjentów z akromegalią i guzami GEP-NET farmakokinetyka jest liniowa, a stan stacjonarny osiągany jest po 4-5 iniekcjach. W populacji GEP-NET przy dawce 120 mg Cmax w stanie stacjonarnym wynosi 13,9 ± 7,44 ng/ml, Cmin 6,56 ± 1,99 ng/ml, a pozorny okres półtrwania 49,8 ± 28,0 dni.
akromegalia, analiza farmakokinetyczna, biodostępność bezwzględna, ciężka niewydolność nerek, czas eliminacji, dystrybucja pozanaczyniowa, iniekcja podskórna, kinetyka pierwszego rzędu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens, lanreotyd, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametr farmakokinetyczny, podeszły wiek, stan stacjonarny, stężenie maksymalne, stężenie w fazie stacjonarnej, wskaźnik fluktuacji - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Mifoglame 100 mg
Sytagliptyna, substancja czynna Mifoglame 100 mg, charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 87% i szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax 950 nM) w osoczu w ciągu 1-4 godzin (Tmax). Pole pod krzywą stężenia w osoczu (AUC) wynosi średnio 8,52 μM•hr. Lek wykazuje liniową farmakokinetykę względem dawki w zakresie AUC, natomiast Cmax i stężenie po 24 godzinach (C24h) wykazują nieliniowość. Sytagliptyna jest słabo wiązana z białkami osocza (38%) i ma dużą objętość dystrybucji (~198 l), co wskazuje na dobrą penetrację do tkanek. Eliminacja odbywa się głównie przez nerki (79% dawki w postaci niezmienionej), z okresem półtrwania około 12,4 godziny i klirensem nerkowym około 350 ml/min, co sugeruje aktywne wydzielanie kanalikowe. Metabolizm jest minimalny, głównie przez CYP3A4 i CYP2C8, bez istotnego wpływu na izoenzymy CYP450, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Sytagliptyna nie wymaga dostosowania dawki w zależności od posiłku, wieku, płci, rasy czy BMI.
AUC, AUC sytagliptyny, biodostępność bezwzględna, CYP2C8, CYP3A4, enzym DPP-4, farmakokinetyka populacyjna, filtracja kłębuszkowa, glikoproteina p, hemodializa, izoenzymy cytochromu P450, klirens nerkowy, objętość dystrybucji, okres półtrwania, schyłkowa niewydolność nerek, skala Child-Pugh, sytagliptyna, transporter anionów organicznych-3, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby, zależność PK/PD - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bilabella 20 mg
Bilastyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 1,3 godziny, z biodostępnością bezwzględną około 61%. Lek wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (84-90%) i jest substratem dla P-gp oraz OATP, co ma znaczenie dla potencjalnych interakcji z ketokonazolem, erytromycyną, diltiazemem i sokiem grejpfrutowym. Bilastyna nie jest metabolizowana w organizmie, co potwierdza wydalanie w postaci niezmienionej w 95% (28,3% z moczem, 66,5% z kałem). Okres półtrwania (t₁/₂) wynosi średnio 14,5 godziny, a farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 5-220 mg, z niewielką zmiennością międzyosobniczą. Bilastyna nie indukuje ani nie hamuje izoenzymów CYP450, co ogranicza ryzyko interakcji metabolicznych.
alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa i spojówek, białko oporności raka piersi, biodostępność bezwzględna, cytochrom P450, czas półtrwania leku, dystrybucja leku, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja leku, filtracja nerkowa, glikoproteina p, liniowa farmakokinetyka, okres półtrwania eliminacji, pole pod krzywą stężeń, polipeptydy transportujące aniony organiczne, przewlekła pokrzywka, stężenie leku w osoczu, szybkie wchłanianie, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, transportery nerkowe, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik filtracji kłębuszkowej, wydzielanie z żółcią, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Azacitidine Onko 25 mg/ml
Azacytydyna wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu podskórnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) około 750 ± 403 ng/mL po 30 minutach przy dawce 75 mg/m². Biodostępność podskórna wynosi około 89% w porównaniu do podania dożylnego. Farmakokinetyka leku jest liniowa w zakresie dawek 25-100 mg/m². Po dożylnym podaniu objętość dystrybucji wynosi średnio 76 ± 26 l, a klirens układowy 147 ± 47 l/h. Metabolizm azacytydyny nie angażuje izoenzymów cytochromu P450, UGT, SULT ani GST, przebiega głównie przez spontaniczną hydrolizę i deaminację z udziałem deaminazy cytydynowej. Czas półtrwania po podaniu podskórnym wynosi 41 ± 8 minut, a eliminacja odbywa się głównie przez nerki (85% po dożylnym i 50% po podskórnym podaniu w moczu). Nie obserwuje się kumulacji przy standardowym schemacie 75 mg/m² podskórnie przez 7 dni.
AML, azacytydyna, biodostępność bezwzględna, ciężka niewydolność nerek, Cmax, CMML, czas półtrwania w fazie eliminacji, deaminaza cytydynowa, izoenzym cytochromu P450, JMML, klirens układowy, łagodna niewydolność nerek, maksymalne stężenie w osoczu, MDS, młodzieńcza białaczka mielomonocytowa, nawrót molekularny AML, objętość dystrybucji, ostra białaczka szpikowa, pole powierzchni pod krzywą, przewlekła białaczka mielomonocytowa, spontaniczna hydroliza, sulfotransferaza, transferaza glutationowa, UDP-glukuronozylotransferaza, umiarkowana niewydolność nerek, wydalanie nerkowe, zespół mielodysplastyczny