klirens walsartanu
Klirens walsartanu odnosi się do szybkości, z jaką ten lek przeciwnadciśnieniowy jest usuwany z organizmu. Walsartan, należący do grupy antagonistów receptora angiotensyny II (ARB), podlega głównie metabolizmowi wątrobowemu i wydalaniu przez nerki.
Wartość klirensu walsartanu wynosi około 2 l/h, co wskazuje na stosunkowo wolną eliminację leku z organizmu. Farmakokinetyka walsartanu charakteryzuje się biodostępnością na poziomie około 25% po podaniu doustnym oraz wiązaniem z białkami osocza w ponad 95%. Okres półtrwania leku wynosi około 6-9 godzin.
W przypadku pacjentów z zaburzeniami czynności nerek o łagodnym i umiarkowanym nasileniu, klirens walsartanu nie ulega istotnym zmianom, co nie wymaga modyfikacji dawkowania. Jednak u osób z ciężką niewydolnością nerek (GFR <30 ml/min) oraz u pacjentów z niewydolnością wątroby należy rozważyć redukcję dawki ze względu na możliwe zmiany w farmakokinetyce leku.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Walsartan, substancja czynna leku Dipper-Mono, charakteryzuje się biodostępnością wynoszącą 23% po podaniu doustnym w formie tabletek oraz 39% w postaci roztworu. Maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) osiągane jest odpowiednio po 2-4 godzinach (tabletki) i 1-2 godzinach (roztwór). Spożycie pokarmu obniża ekspozycję (AUC) o około 40% i Cmax o około 50%, jednak nie wpływa to istotnie na efekt terapeutyczny, co pozwala na podawanie leku niezależnie od posiłków. Walsartan wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (94-97%), głównie albuminą, oraz ograniczony metabolizm (około 20% dawki w postaci metabolitów, z hydroksymetabolitem nieaktywnym farmakologicznie). Objętość dystrybucji wynosi około 17 litrów, a okres półtrwania około 6 godzin, z klirensem osoczowym około 2 l/godzinę i nerkowym 0,62 l/godzinę (stanowiącym 30% całkowitego klirensu). Eliminacja odbywa się głównie przez żółć (około 83% dawki) oraz mocz (około 13%).
biodostępność, Cmax, dializa, dysfagia, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja leku, hydroksymetabolit, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, klirens walsartanu, metabolizm wątrobowy, nadciśnienie tętnicze, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pozorny klirens, stężenie potasu, walsartan, wiązanie z białkami osocza, wielowykładnicza kinetyka, współczynnik kumulacji, wydalanie z żółcią, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby -
Leksykon leków
Valtap HCT to preparat zawierający walsartan i hydrochlorotiazyd, które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne oraz interakcje. Walsartan charakteryzuje się biodostępnością 23%, Tmax 2-4 godziny, wysokim wiązaniem z białkami osocza (94-97%) oraz okresem półtrwania około 6 godzin. Metabolizm walsartanu jest ograniczony (około 20% dawki), a eliminacja odbywa się głównie z kałem (83%) i moczem (13%). Hydrochlorotiazyd ma biodostępność 70%, Tmax około 2 godzin, umiarkowane wiązanie z białkami (40-70%) i dłuższy okres półtrwania 6-15 godzin, z eliminacją głównie przez nerki (>95% w postaci niezmienionej). Wspólne podawanie powoduje zmniejszenie dostępności układowej hydrochlorotiazydu o około 30%, jednak klinicznie terapia skojarzona wykazuje silniejsze działanie przeciwnadciśnieniowe niż monoterapia. Walsartan może być przyjmowany niezależnie od posiłku, mimo że pokarm zmniejsza AUC o 40% i Cmax o 50%, gdyż nie wpływa to na efekt terapeutyczny.
albuminy osocza, AUC, bierna filtracja, biodostępność, biotransformacja, działanie przeciwnadciśnieniowe, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja hydrochlorotiazydu, filtracja kłębuszkowa, hydroksymetabolit walsartanu, kinetyka eliminacji, klirens nerkowy, klirens walsartanu, kumulacja w erytrocytach, monoterapia, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, objętość dystrybucji hydrochlorotiazydu, okres półtrwania, pacjent dializowany, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, terapia skojarzona, Valtap HCT, walsartan i hydrochlorotiazyd, wchłanianie hydrochlorotiazydu, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie do kanalików nerkowych, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Valtap HCT to lek złożony zawierający walsartan i hydrochlorotiazyd, które wykazują odrębne profile farmakokinetyczne. Walsartan charakteryzuje się biodostępnością około 23%, osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 2-4 godzinach, a jego eliminacja przebiega głównie z kałem (83%) i w mniejszym stopniu z moczem (13%), z okresem półtrwania około 6 godzin. Walsartan silnie wiąże się z białkami osocza (94-97%) i nie jest usuwany przez dializę. Hydrochlorotiazyd ma biodostępność 70%, Tmax około 2 godzin, jest wydalany głównie z moczem (>95%) i może być eliminowany podczas dializy. Wspólne podanie obu substancji powoduje zmniejszenie dostępności układowej hydrochlorotiazydu o około 30%, jednak nie wpływa to na skuteczność terapeutyczną leku, potwierdzoną w badaniach klinicznych jako przewyższającą monoterapię. Pokarm zmniejsza AUC i Cmax walsartanu odpowiednio o 40% i 50%, ale nie osłabia klinicznie działania leku, dlatego może być podawany niezależnie od posiłków.
biodostępność bezwzględna, biotransformacja, dializoterapia, działanie przeciwnadciśnieniowe, erytrocyty, filtracja nerkowa, GFR, kanaliki nerkowe, kinetyka eliminacji, klirens nerkowy, klirens walsartanu, nadciśnienie tętnicze, narażenie ogólnoustrojowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą stężenia, stężenie w osoczu, terapia skojarzona, walsartan i hydrochlorotiazyd, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby -
Leksykon leków
Farmakokinetyka walsartanu, substancji czynnej produktu AuroValsart (tabletki 80 mg i 160 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym z osiągnięciem maksymalnego stężenia (Cmax) w osoczu po 2-4 godzinach (tabletki) oraz 1-2 godzinach (roztwór). Biodostępność bezwzględna wynosi 23% dla tabletek i 39% dla roztworu, co przekłada się na 1,7- do 2,2-krotnie wyższą ekspozycję po roztworze. Pokarm zmniejsza AUC o około 40% i Cmax o około 50%, jednak bez klinicznie istotnego wpływu na efekt terapeutyczny, co pozwala na stosowanie leku niezależnie od posiłków. Objętość dystrybucji wynosi około 17 litrów, a wiązanie z białkami osocza jest wysokie (94-97%), głównie z albuminami. Walsartan ulega ograniczonej biotransformacji (~20% dawki), a metabolit hydroksylowany jest farmakologicznie nieaktywny. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 9 godzin, a całkowity okres półtrwania średnio 6 godzin. Eliminacja odbywa się głównie z żółcią (~83% dawki) oraz w mniejszym stopniu przez nerki (~13% dawki, głównie postać niezmieniona). Klirens osoczowy po podaniu dożylnym wynosi około 2 l/h, z czego klirens nerkowy stanowi około 0,62 l/h (30% całkowitego klirensu).
AUC, biodostępność bezwzględna, biotransformacja, dializoterapia, dystrybucja walsartanu, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja leku, farmakokinetyka walsartanu, faza dystrybucji, faza eliminacji, hydroksymetabolit, kinetyka eliminacji, klirens kreatyniny, klirens nerkowy, klirens osoczowy, klirens walsartanu, metabolizm leku, niewydolność serca, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie potasu w surowicy, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, współczynnik kumulacji, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby -
Leksykon leków
Produkt leczniczy Tensart HCT zawiera walsartan i hydrochlorotiazyd, których farmakokinetyka wykazuje istotne cechy wpływające na ich działanie terapeutyczne. Walsartan osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 2-4 godzinach, z biodostępnością bezwzględną wynoszącą 23%. Spożycie pokarmu zmniejsza AUC o około 40% i Cmax o około 50%, jednak nie wpływa to klinicznie na skuteczność leku, dlatego może być podawany niezależnie od posiłków. Walsartan charakteryzuje się wysokim wiązaniem z białkami osocza (94-97%) i niewielkim metabolizmem (około 20% dawki w postaci nieaktywnych metabolitów). Okres półtrwania wynosi około 6 godzin, a eliminacja odbywa się głównie z kałem (83%) oraz moczem (13%). Hydrochlorotiazyd szybko się wchłania (Cmax po około 2 godzinach), z biodostępnością 60-80%, i jest wydalany niemal w całości z moczem (>95%) w postaci niezmienionej. Jego okres półtrwania wynosi od 6 do 15 godzin, a wiązanie z białkami osocza wynosi 40-70%. Wielokrotne podawanie obu substancji nie powoduje istotnych zmian farmakokinetycznych ani kumulacji.
biodostępność, biotransformacja, czynne wydzielanie, dostępność biologiczna, działanie przeciwnadciśnieniowe, erytrocyty, farmakologiczna nieaktywność, faza eliminacji, filtracja nerkowa, hydroksymetabolit, interakcje farmakokinetyczne, kanaliki nerkowe, kinetyka wielowykładnicza, klirens nerkowy, klirens walsartanu, kumulacja leku, leczenie skojarzone, monoterapia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pole pod krzywą AUC, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, substancja czynna, Tensart HCT, walsartan i hydrochlorotiazyd, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne -
Leksykon leków
Produkt leczniczy Valsartan + hydrochlorothiazide Krka zawiera walsartan (160 mg) i hydrochlorotiazyd (25 mg), których farmakokinetyka wykazuje wzajemne interakcje – biodostępność hydrochlorotiazydu zmniejsza się o około 30% przy jednoczesnym podaniu z walsartanem, natomiast farmakokinetyka walsartanu pozostaje niezmieniona. Walsartan osiąga maksymalne stężenie w surowicy (Cmax) w 2-4 godziny, z biodostępnością 23%, a jego wchłanianie jest istotnie obniżone przez pokarm (AUC o 40%, Cmax o 50%), jednak bez klinicznego wpływu na skuteczność terapeutyczną. Walsartan wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (94-97%), niską biotransformację (około 20% dawki) i jest wydalany głównie z kałem (83%), z okresem półtrwania eliminacji około 6-9 godzin. Hydrochlorotiazyd charakteryzuje się szybkim wchłanianiem (tmax około 2 h), wysoką biodostępnością (70%) i umiarkowanym wiązaniem z białkami osocza (40-70%), z okresem półtrwania 6-15 godzin, wydalany głównie w postaci niezmienionej z moczem (>95%).
biodostępność hydrochlorotiazydu, biodostępność walsartanu, biotransformacja, działanie hipotensyjne, GFR, hydroksymetabolit, kanaliki nerkowe, kinetyka wielowykładnicza, klirens nerkowy, klirens walsartanu, maksymalne stężenie, nadciśnienie tętnicze, narażenie układowe, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent dializowany, pole pod krzywą, stężenie w surowicy, walsartan i hydrochlorotiazyd, wiązanie z białkami osocza, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby -
Leksykon leków
Produkt leczniczy Tensart HCT zawiera walsartan (160 mg) oraz hydrochlorotiazyd (12,5 mg lub 25 mg), które wykazują specyficzne właściwości farmakokinetyczne. Walsartan osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po 2-4 godzinach, z biodostępnością około 23%, a jego eliminacja charakteryzuje się okresem półtrwania około 6-9 godzin. Walsartan jest silnie wiązany z białkami osocza (94-97%) i wydalany głównie z kałem (83%) oraz moczem (13%) w postaci niezmienionej. Hydrochlorotiazyd wchłania się szybko, osiągając Cmax po około 2 godzinach, z biodostępnością 60-80%, a jego okres półtrwania wynosi 6-15 godzin. Hydrochlorotiazyd jest wydalany niemal w całości z moczem w postaci niezmienionej, a jego klirens nerkowy obejmuje zarówno filtrację, jak i aktywne wydzielanie. Wspólne podawanie obu substancji powoduje zmniejszenie dostępności układowej hydrochlorotiazydu o około 30%, bez wpływu na farmakokinetykę walsartanu, co nie obniża skuteczności terapeutycznej leczenia skojarzonego.
albuminy, AUC, biodostępność hydrochlorotiazydu, biotransformacja, ciężkie zaburzenie czynności nerek, Cmax, dializa, dystrybucja substancji, działanie przeciwnadciśnieniowe, działanie terapeutyczne, filtracja nerkowa, GFR, hydrochlorotiazyd, hydroksymetabolit, interakcja farmakokinetyczna, kinetyka eliminacji, klirens nerkowy, klirens walsartanu, kumulacja leku, leczenie skojarzone, monoterapia, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent dializowany, stężenie maksymalne w osoczu, walsartan, wiązanie z białkami osocza, wydzielanie kanalikowe, zaburzenie czynności wątroby
