stężenie supraterapeutyczne
Stężenie supraterapeutyczne to poziom leku we krwi przekraczający zakres terapeutyczny, czyli stężenie wyższe niż to, które jest uznawane za skuteczne i bezpieczne w leczeniu danego schorzenia. Zjawisko to może wystąpić w wyniku przedawkowania leku, zaburzeń metabolizmu lub eliminacji substancji, interakcji lekowych lub nieprawidłowego dawkowania.
Stężenia supraterapeutyczne wiążą się z podwyższonym ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych i toksyczności. Monitorowanie stężeń leków we krwi (TDM – Therapeutic Drug Monitoring) jest szczególnie istotne w przypadku substancji o wąskim indeksie terapeutycznym, takich jak digoksyna, lit, fenytoina czy warfaryna, gdzie różnica między dawką terapeutyczną a toksyczną jest niewielka.
Konsekwencje kliniczne stężeń supraterapeutycznych zależą od rodzaju leku i mogą obejmować zaburzenia rytmu serca, drgawki, zaburzenia świadomości, niewydolność narządową, a w skrajnych przypadkach mogą zagrażać życiu pacjenta. Identyfikacja stężeń supraterapeutycznych wymaga natychmiastowej interwencji, obejmującej modyfikację dawkowania, czasowe odstawienie leku lub wdrożenie leczenia objawowego lub swoistego antidotum.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sertranorm 100 mg
Sertralina, substancja czynna leku Sertranorm, jest selektywnym inhibitorem wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) o wysokiej selektywności wobec układu serotoninergicznego, z minimalnym wpływem na noradrenalinę i dopaminę. W dawkach terapeutycznych skutecznie hamuje wychwyt serotoniny w ludzkich płytkach krwi, nie wykazując działania pobudzającego, uspokajającego ani kardiotoksycznego. Badania elektrofizjologiczne wykazały, że dawka 400 mg/dobę (dwukrotnie wyższa niż maksymalna zalecana dawka 200 mg/dobę) powoduje nieznaczne wydłużenie odstępu QTcF o 11,666 ms, z korelacją 0,036 ms/(ng/ml) między stężeniem sertraliny a wydłużeniem QTcF. Klinicznie istotne wydłużenie QTcF występuje przy stężeniach co najmniej 2,6-krotnie wyższych niż średnie Cmax (86 ng/ml) po dawce 200 mg/dobę. Sertralina nie wykazuje potencjału uzależniającego ani efektów psychoaktywnych typowych dla substancji takich jak alprazolam czy d-amfetamina.
badanie elektrofizjologiczne, duże zaburzenie depresyjne, działanie przeciwcholinergiczne, funkcja poznawcza, nadużywanie substancji psychoaktywnych, neuroprzekaźnictwo serotoninergiczne, neuroprzekaźnik, odstęp QTc, ośrodkowy układ nerwowy, receptor adrenergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor histaminergiczny, receptor muskarynowy, receptor noradrenergiczny, receptor serotoninowy, regulacja emocjonalno-behawioralna, selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, skala Yale-Brown, stadium Tannera, stężenie supraterapeutyczne, wskaźnik masy ciała, wychwyt zwrotny serotoniny, wydłużenie odstępu QTcF, zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne, zespół lęku pourazowego