chlorowodorek prometazyny
Chlorowodorek prometazyny to pochodna fenotiazyny o silnym działaniu przeciwhistaminowym (antagonista receptorów H1), stosowana w leczeniu reakcji alergicznych, nudności, wymiotów oraz jako środek uspokajający. Substancja wykazuje również właściwości przeciwcholinergiczne i przeciwserotoninowe.
W praktyce klinicznej chlorowodorek prometazyny znajduje zastosowanie w leczeniu różnych postaci alergii (w tym pokrzywki i reakcji anafilaktycznych), choroby lokomocyjnej, nudności i wymiotów różnego pochodzenia, a także jako lek wspomagający premedykację przed zabiegami operacyjnymi. Ze względu na działanie sedatywne bywa wykorzystywany w krótkotrwałym leczeniu bezsenności.
Działania niepożądane chlorowodorku prometazyny obejmują przede wszystkim senność, zawroty głowy, suchość w jamie ustnej, zaburzenia widzenia, zatrzymanie moczu oraz zaparcia. Lek może powodować wydłużenie odstępu QT, dlatego należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego. Stosowanie prometazyny jest przeciwwskazane u dzieci poniżej 2 roku życia ze względu na ryzyko depresji oddechowej.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Prometazyna – Wskazania do stosowania
Prometazyna, dostępna w Polsce głównie w preparatach Diphergan (tabletki drażowane 10 mg i 25 mg oraz syrop 5 mg/5 ml) oraz Polfergan (syrop 5 mg/5 ml), jest lekiem o działaniu przeciwhistaminowym, sedatywnym i przeciwwymiotnym. Wskazania kliniczne obejmują leczenie objawowe alergii górnych dróg oddechowych, ostrych odczynów alergicznych skóry ze świądem, pokrzywki, reakcji anafilaktycznych na leki i obce białka oraz reakcji poprzetoczeniowych. Ponadto, prometazyna jest skuteczna w profilaktyce i terapii choroby lokomocyjnej, nudności i wymiotów o różnej etiologii oraz zawrotów głowy towarzyszących wymiotom. Działanie uspokajające umożliwia jej zastosowanie jako premedykacji przedoperacyjnej, w położnictwie oraz w okresie pooperacyjnym. Preparat Polfergan jest dodatkowo stosowany w krótkotrwałym leczeniu bezsenności i stanów lękowych, zwłaszcza związanych z zabiegami medycznymi.
alergia górnych dróg oddechowych, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, bezsenność, chlorowodorek prometazyny, choroba lokomocyjna, działanie przeciwhistaminowe, działanie przeciwwymiotne, działanie sedatywne, działanie uspokajające, kinetoza, nudności i wymioty, okres pooperacyjny, ostry odczyn alergiczny skóry, pokrzywka, położnictwo, premedykacja, premedykacja przedoperacyjna, reakcja anafilaktyczna, reakcja poprzetoczeniowa, stan niepokoju, zawroty głowy - Leksykon leków
Skład i postać leku – Diphergan 10 mg
DIPHERGAN to lek w postaci tabletek drażowanych zawierających 10 mg chlorowodorku prometazyny jako substancję czynną. Tabletki mają charakterystyczny pomarańczowy kolor, okrągły kształt i obustronnie wypukłą powierzchnię. Substancje pomocnicze rdzenia to m.in. laktoza jednowodna, skrobia ziemniaczana, sacharoza, żelatyna, talk, sacharyna sodowa oraz stearynian magnezu. Otoczka zawiera sacharozę, gumę arabską, talk, barwnik żółcień pomarańczową (E 110) oraz Capol 1295, który nadaje połysk i chroni tabletkę. Należy zwrócić uwagę na obecność laktozy, sacharozy oraz barwnika E 110, które mogą wywoływać reakcje alergiczne lub nietolerancje u niektórych pacjentów.
chlorowodorek prometazyny, guma arabska, laktoza jednowodna, nietolerancja cukrów, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, reakcja alergiczna, sacharoza, sacharyna sodowa, skrobia ziemniaczana, stearynian magnezu, substancja czynna, tabletka drażowana, talk, wosk carnauba, wosk pszczeli, żelatyna, żółcień pomarańczowa - Leksykon leków
Przedawkowanie – Diphergan 10 mg
Przedawkowanie prometazyny (substancji czynnej leku Diphergan w tabletkach drażowanych 10 mg) manifestuje się odmiennie u dzieci i dorosłych. U pacjentów pediatrycznych dominują objawy pobudzenia psychoruchowego, ataksji, zaburzeń koordynacji, atetozy oraz omamów, natomiast u dorosłych przeważa senność, która może progresować do śpiączki. Drgawki, występujące zarówno u dzieci, jak i dorosłych, stanowią poważne powikłanie neurotoksyczne, mogące poprzedzać śpiączkę lub stan pobudzenia psychoruchowego. Dodatkowo obserwuje się tachykardię (>100 uderzeń/min) jako efekt działania antycholinergicznego, a rzadko depresję krążeniowo-oddechową, która wymaga natychmiastowej interwencji medycznej.
ataksja, atetoza, chlorowodorek prometazyny, dekontaminacja, depresja krążeniowo-oddechowa, diazepam, drgawki, dysfagia, działanie antycholinergiczne, indukcja wymiotów, ipecacuana, leczenie podtrzymujące, lek przeciwdrgawkowy, napad drgawkowy, neurotoksyczność, omamy, płukanie żołądka, pobudzenie psychomotoryczne, powikłanie neurologiczne, prometazyna, śpiączka, tachykardia, zaburzenia koordynacji ruchowej - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Diphergan 25 mg
Diphergan, zawierający 25 mg chlorowodorku prometazyny w tabletce drażowanej, jest lekiem przeciwhistaminowym pierwszej generacji (kod ATC: R06AD02) o złożonym mechanizmie działania. Podstawowym efektem farmakologicznym jest blokada receptorów histaminowych H1, co zapewnia silne i długotrwałe działanie przeciwhistaminowe. Ponadto prometazyna wykazuje wielokierunkowy wpływ na receptory cholinergiczne (blokada muskarynowa, efekt przeciwcholinergiczny), dopaminergiczne (działanie przeciwwymiotne), adrenergiczne (wpływ na układ współczulny) oraz serotoninergiczne (modulacja przekaźnictwa serotoninowego). Dzięki wysokiej lipofilności lek przenika przez barierę krew-mózg, wywołując efekty ośrodkowe, w tym działanie uspokajające.
Farmakodynamiczne spektrum prometazyny obejmuje działanie przeciwhistaminowe, przeciwwymiotne, uspokajające oraz przeciwcholinergiczne, co determinuje jej szerokie zastosowanie kliniczne. Długotrwałość działania chlorowodorku prometazyny umożliwia rzadsze dawkowanie w porównaniu z innymi lekami przeciwhistaminowymi pierwszej generacji. Efekty uboczne wynikające z blokady receptorów muskarynowych obejmują suchość w jamie ustnej i zaburzenia widzenia. W praktyce klinicznej Diphergan jest stosowany w terapii stanów alergicznych, nudności i wymiotów oraz jako środek uspokajający, z uwzględnieniem jego wielokierunkowego mechanizmu działania receptorowego.
bariera krew-mózg, chlorowodorek prometazyny, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwhistaminowe, działanie przeciwwymiotne, działanie uspokajające, efekt atropinopodobny, efekt ośrodkowy, lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji, lipofilność, ośrodkowy układ nerwowy, przekaźnictwo serotoninowe, receptor adrenergiczny, receptor cholinergiczny, receptor dopaminergiczny, receptor histaminowy H1, receptor muskarynowy, receptor serotoninergiczny, układ współczulny - Leksykon leków
Skład i postać leku – Methotrexat-Ebewe 10 mg/ml
Methotrexat-Ebewe to roztwór do wstrzykiwań o stężeniu 10 mg/ml metotreksatu, dostępny w fiolkach 1 ml (10 mg) oraz 5 ml (50 mg). Preparat ma klarowny, żółtawy wygląd i jest przeznaczony do podania parenteralnego. Zawiera substancje pomocnicze: chlorek sodu, wodorotlenek sodu oraz wodę do wstrzykiwań, przy czym 1 ml roztworu zawiera około 3,74 mg sodu, co jest istotne dla pacjentów z kontrolowaną dietą sodową. Produkt należy przechowywać w temperaturze poniżej 25°C, chronić przed światłem, a po otwarciu zużyć natychmiast lub przechowywać zgodnie z określonymi warunkami aseptycznymi (maksymalnie do 28 dni w lodówce lub w temperaturze pokojowej bez dostępu światła). Po rozcieńczeniu w 0,9% roztworze NaCl lub 5% glukozy, stabilność fizyczna i chemiczna jest zachowana do 28 dni w chłodnym i ciemnym środowisku, a w warunkach z dostępem światła od 7 do 28 dni, w zależności od stężenia roztworu (0,10 mg/ml do 5 mg/ml). Preparat nie zawiera środków konserwujących, co wymaga natychmiastowego zużycia po otwarciu lub rozcieńczeniu, a mieszanie z innymi lekami w tym samym pojemniku jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko wytrącania osadów i zmętnienia roztworu (np. z chloropromazyną, droperidolem, idarubicyną).
Ze względu na cytotoksyczne właściwości metotreksatu, jego przygotowanie musi być wykonywane przez wykwalifikowany personel w specjalnie wyznaczonych pomieszczeniach, z zastosowaniem środków ochrony osobistej (rękawice, okulary ochronne) oraz odpowiednich procedur aseptycznych. W przypadku kontaktu ze skórą należy natychmiast spłukać miejsce wodą i w razie potrzeby zastosować łagodzący krem; przy ryzyku wchłonięcia systemowego wskazane jest podanie folinianu wapnia jako antidotum. Kobiety w ciąży powinny unikać kontaktu z preparatem, a pozostałości i odpady cytotoksyczne należy usuwać zgodnie z lokalnymi wytycznymi, najlepiej przez spopielenie. Fiolki wykonane są ze szkła typu I z uszczelnieniem z gumy chlorobutylowej, a dla dodatkowej ochrony mogą być pakowane w specjalne opakowania ochronne (ONKO-Safe lub Sleeving). Przechowywanie i postępowanie z produktem wymaga szczególnej ostrożności, aby zapewnić bezpieczeństwo personelu i pacjentów.
chlorek sodu, chlorowodorek chloropromazyny, chlorowodorek metoklopramidu, chlorowodorek prometazyny, droperidol, folinian wapnia, heparyna, idarubicyna, metotreksat, niezgodność farmaceutyczna, podanie parenteralne, produkt cytotoksyczny, roztwór do wstrzykiwań, roztwór glukozy, silny utleniacz, właściwości cytotoksyczne, woda do wstrzykiwań, wodorotlenek sodu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Polfergan 5 mg/5 ml
Chlorowodorek prometazyny, substancja czynna preparatu Polfergan w postaci syropu o stężeniu 5 mg/5 ml, przeszedł szerokie badania przedkliniczne obejmujące ocenę farmakologiczną, toksykologiczną, genotoksyczną oraz karcynogenną. Badania farmakologiczne wykazały brak istotnych działań niepożądanych na układy sercowo-naczyniowy, oddechowy i ośrodkowy układ nerwowy przy stosowaniu w dawkach terapeutycznych. Długoterminowe podawanie prometazyny w modelach zwierzęcych nie ujawniło klinicznie istotnej toksyczności ani efektów kumulacyjnych, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania leku zgodnie z zaleceniami.
aberracja chromosomowa, badanie farmakologiczne, badanie genotoksyczności, badanie przedkliniczne, chlorowodorek prometazyny, dawka terapeutyczna, działanie niepożądane, mutacja genowa, ośrodkowy układ nerwowy, Polfergan, potencjał genotoksyczny, potencjał karcynogenny, rozwój embrionalny, rozwój płodowy, rozwój pourodzeniowy, syrop, toksyczność po podaniu wielokrotnym, układ oddechowy, układ sercowo-naczyniowy, uszkodzenie DNA, wpływ na funkcje rozrodcze - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Polfergan 5 mg/5 ml
Prometazyna chlorowodorek w syropie Polfergan (5 mg/5 ml) znacząco wpływa na zdolności psychomotoryczne, co skutkuje bezwzględnym zakazem prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn podczas terapii. Lek może wywoływać senność, zawroty głowy i spowolnienie reakcji, nawet jeśli pacjent nie odczuwa tych objawów subiektywnie. Zakaz obejmuje również czynności szczególnie niebezpieczne, takie jak pływanie czy praca na wysokościach, ze względu na ryzyko zaburzeń równowagi i koncentracji. Lekarz ma obowiązek jednoznacznie poinformować pacjenta o tych ograniczeniach i odnotować tę informację w dokumentacji medycznej, wraz z reakcją pacjenta i jego deklaracją przestrzegania zaleceń.
charakterystyka produktu leczniczego, chlorowodorek prometazyny, dokumentacja medyczna, farmakoterapia, koncentracja psychomotoryczna, Polfergan, produkt leczniczy, prometazyna, prometazyna chlorowodorek, senność, spowolnienie reakcji, sprawność ruchowa, terapia, tolerancja leku, zaburzenia równowagi, zawroty głowy - Leksykon substancji czynnych
Prometazyna – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Prometazyna, pochodna fenotiazyny o działaniu przeciwhistaminowym, została poddana szerokim badaniom przedklinicznym oceniającym jej bezpieczeństwo, które obejmowały wpływ na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy, ośrodkowy układ nerwowy oraz funkcje metaboliczne. Badania toksyczności po podaniu wielokrotnym, przeprowadzone na modelach zwierzęcych, nie wykazały istotnych działań niepożądanych ani zmian patologicznych w narządach. Ponadto, testy genotoksyczności (test Amesa, aberracji chromosomowych, mikrojądrowy) nie potwierdziły potencjału uszkodzenia materiału genetycznego przez chlorowodorek prometazyny, co jest kluczowe dla bezpieczeństwa długoterminowego stosowania preparatów Diphergan i Polfergan.
aberracja chromosomowa, badanie przedkliniczne, chlorowodorek prometazyny, dyspnea, działanie przeciwhistaminowe, działanie rakotwórcze, efekt kumulacyjny, funkcja metaboliczna, funkcja oddechowa, funkcja sercowo-naczyniowa, karcynogenność, nowotwór, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna fenotiazyny, potencjał genotoksyczny, profil bezpieczeństwa, prometazyna, rozwój postnatalny, rozwój zarodkowo-płodowy, test Amesa, test mikrojądrowy, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczny wpływ na reprodukcję, zdrowie reprodukcyjne, zmiana nowotworowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Polfergan 5 mg/5 ml
Prometazyna, będąca pochodną fenotiazyny, wykazuje unikalne właściwości farmakodynamiczne, które odróżniają ją od klasycznych neuroleptyków fenotiazynowych. Jej podstawowy mechanizm działania opiera się na antagonizmie receptorów histaminowych H1, co skutkuje efektem przeciwhistaminowym, sedatywnym oraz przeciwwymiotnym. Ponadto, prometazyna blokuje receptory muskarynowe, wywołując działanie przeciwcholinergiczne. W dawkach terapeutycznych (5 mg/5 ml w formie syropu) lek nie wywiera istotnego wpływu na układ krążenia, co jest istotne z punktu widzenia bezpieczeństwa stosowania u pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowymi. Warto podkreślić, że mimo strukturalnego podobieństwa do neuroleptyków, prometazyna nie wykazuje działania neuroleptycznego ani antypsychotycznego, co ma znaczenie w kontekście jej zastosowania klinicznego.
bariera krew-mózg, chlorowodorek prometazyny, choroba układu sercowo-naczyniowego, działanie antypsychotyczne, działanie neuroleptyczne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwhistaminowe, działanie przeciwwymiotne, działanie sedatywne, efekt antycholinergiczny, lek przeciwhistaminowy, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna fenotiazyny, reakcja alergiczna, receptor H1, receptor muskarynowy, strefa chemoreceptorowa, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Diphergan 5 mg/5 ml
Diphergan w postaci syropu (5 mg chlorowodorku prometazyny na 5 ml) jest lekiem przeciwhistaminowym o szerokim spektrum zastosowań klinicznych, przede wszystkim w leczeniu chorób alergicznych takich jak alergiczny nieżyt nosa, pokrzywka, alergie skórne, obrzęk naczynioruchowy oraz reakcje alergiczne na leki i pokarmy. Ponadto, syrop wykazuje skuteczność w profilaktyce i łagodzeniu objawów choroby lokomocyjnej, takich jak nudności, wymioty i zawroty głowy, dzięki hamowaniu ośrodka wymiotnego. W okresie okołooperacyjnym Diphergan stosowany jest w celu redukcji lęku przedoperacyjnego, premedykacji, potencjalizacji analgezji oraz zapobiegania nudnościom i wymiotom pooperacyjnym, zapewniając także sedację w rekonwalescencji. Syrop charakteryzuje się przyjemnym smakiem i zapachem, co ułatwia podawanie zwłaszcza pacjentom pediatrycznym i osobom z trudnościami w połykaniu leków w formie stałej.
alergia skórna, alergiczny nieżyt nosa, benzoesan sodu, chlorowodorek prometazyny, choroba alergiczna, choroba lokomocyjna, etanol, lek przeciwbólowy, lek przeciwhistaminowy, lęk przedoperacyjny, nietolerancja, nudności, nudności i wymioty pooperacyjne, obrzęk naczynioruchowy, ośrodek wymiotny, pirosiarczyn sodu, pokrzywka, premedykacja, reakcja alergiczna, sacharoza, schorzenie metaboliczne, sedacja, właściwości przeciwhistaminowe, wymioty, wyprysk kontaktowy, zawrót głowy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Diphergan 5 mg/5 ml
Chlorowodorek prometazyny w syropie Diphergan (5 mg/5 ml) może wywoływać różnorodne działania niepożądane, które należy uwzględnić podczas terapii i monitorowania pacjentów. Do najczęściej zgłaszanych należą objawy ze strony układu oddechowego, takie jak suchość w jamie ustnej i zagęszczenie śluzu, prowadzące do świszczącego oddechu i sapki (częstość nieznana). Rzadziej obserwuje się kserostomię i wysychanie dróg oddechowych. W zakresie układu sercowo-naczyniowego mogą wystąpić hipotensja i tachykardia (częstość nieznana), a także rzadkie zaburzenia rytmu serca i nadciśnienie. Zaburzenia widzenia, w tym diplopia, mydriaza i fotofobia, również należą do działań o częstości nieznanej. Rzadko notuje się zmiany w nerkach, dyzurię, zmiany w wątrobie oraz objawy skórne, takie jak rumień twarzy. Ponadto, lek może powodować zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego, częściej w postaci pobudzenia i halucynacji niż depresji, a także zmiany regulacji temperatury ciała, w tym gorączkę.
arytmia, chlorowodorek prometazyny, diplopia, dyzuria, fotofobia, halucynacje, hiperglikemia, hipokaliemia, hipotensja, kserostomia, mydriaza, nadciśnienie tętnicze, rumień, świszczący oddech, tachykardia, zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia termoregulacji, zaburzenia wątroby, zaburzenia widzenia