Właściwości farmakodynamiczne
Diphergan 25 mg

Diphergan, zawierający 25 mg chlorowodorku prometazyny w tabletce drażowanej, jest lekiem przeciwhistaminowym pierwszej generacji (kod ATC: R06AD02) o złożonym mechanizmie działania. Podstawowym efektem farmakologicznym jest blokada receptorów histaminowych H1, co zapewnia silne i długotrwałe działanie przeciwhistaminowe. Ponadto prometazyna wykazuje wielokierunkowy wpływ na receptory cholinergiczne (blokada muskarynowa, efekt przeciwcholinergiczny), dopaminergiczne (działanie przeciwwymiotne), adrenergiczne (wpływ na układ współczulny) oraz serotoninergiczne (modulacja przekaźnictwa serotoninowego). Dzięki wysokiej lipofilności lek przenika przez barierę krew-mózg, wywołując efekty ośrodkowe, w tym działanie uspokajające.

Farmakodynamiczne spektrum prometazyny obejmuje działanie przeciwhistaminowe, przeciwwymiotne, uspokajające oraz przeciwcholinergiczne, co determinuje jej szerokie zastosowanie kliniczne. Długotrwałość działania chlorowodorku prometazyny umożliwia rzadsze dawkowanie w porównaniu z innymi lekami przeciwhistaminowymi pierwszej generacji. Efekty uboczne wynikające z blokady receptorów muskarynowych obejmują suchość w jamie ustnej i zaburzenia widzenia. W praktyce klinicznej Diphergan jest stosowany w terapii stanów alergicznych, nudności i wymiotów oraz jako środek uspokajający, z uwzględnieniem jego wielokierunkowego mechanizmu działania receptorowego.

Właściwości farmakodynamiczne leku Diphergan

Diphergan zawierający chlorowodorek prometazyny należy do grupy leków przeciwhistaminowych pierwszej generacji, oznaczonych kodem ATC: R 06 AD 02. Jedna tabletka drażowana zawiera 25 mg prometazyny chlorowodorku, co zapewnia silne i długotrwałe działanie przeciwhistaminowe.1

Mechanizm działania

Prometazyna wykazuje złożony mechanizm działania farmakologicznego. Podstawowym działaniem leku jest blokowanie receptorów histaminowych H1, co warunkuje jego przeciwhistaminowe właściwości.2

Oprócz podstawowego działania przeciwhistaminowego, lek charakteryzuje się wielokierunkowym wpływem na różne typy receptorów, co determinuje jego spektrum działania farmakologicznego. Prometazyna wykazuje działanie blokujące w stosunku do następujących receptorów:

  • Receptory cholinergiczne – blokada tych receptorów odpowiada za efekt przeciwcholinergiczny leku3
  • Receptory adrenergiczne – wpływ na układ współczulny4
  • Receptory serotoninergiczne – modulacja przekaźnictwa serotoninowego5
  • Receptory dopaminergiczne – blokada tych receptorów przyczynia się do działania przeciwwymiotnego leku6

Efekty farmakologiczne

Dzięki złożonemu mechanizmowi działania na różne typy receptorów, prometazyna wykazuje wielokierunkowe działanie terapeutyczne:

  • Działanie przeciwhistaminowe – wynikające z bezpośredniej blokady receptorów H1, stanowi podstawowy efekt farmakologiczny7
  • Działanie przeciwwymiotne – związane głównie z blokowaniem receptorów dopaminergicznych8
  • Działanie uspokajające – efekt ośrodkowy wynikający z przenikania leku przez barierę krew-mózg i wpływu na ośrodkowy układ nerwowy9
  • Działanie przeciwcholinergiczne – wynik blokowania receptorów cholinergicznych, co może powodować efekty atropinopodobne10

Prometazyna, jako lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji, charakteryzuje się znaczną lipofilnością, co umożliwia jej przenikanie przez barierę krew-mózg i wywoływanie efektów ośrodkowych, w tym działania uspokajającego.11

Rodzaj receptora Efekt blokady Działanie kliniczne
Histaminowy H1 Blokada receptorów histaminowych Działanie przeciwhistaminowe, przeciwalergiczne
Cholinergiczny Blokada receptorów muskarynowych Działanie przeciwcholinergiczne (suchość w jamie ustnej, zaburzenia widzenia)
Dopaminergiczny Blokada receptorów dopaminowych Działanie przeciwwymiotne
Adrenergiczny Blokada receptorów adrenergicznych Działanie na układ współczulny
Serotoninergiczny Blokada receptorów serotoninowych Modulacja przekaźnictwa serotoninowego

Ważną cechą prometazyny jest długotrwałość jej działania, co umożliwia rzadsze dawkowanie w porównaniu z niektórymi innymi lekami przeciwhistaminowymi.12

  1. 10.04.2026
  2. www.leksykon.com.pl