bursztynian tenofowiru dizoproksylu
Bursztynian tenofowiru dizoproksylu to prolek nukleotydowego inhibitora odwrotnej transkryptazy stosowany w leczeniu zakażeń wirusem HIV-1 oraz przewlekłego wirusowego zapalenia wątroby typu B (WZW B). Po dostaniu się do komórki ulega przekształceniu do aktywnej formy – difosforanu tenofowiru, który hamuje aktywność odwrotnej transkryptazy HIV-1 oraz polimerazy DNA HBV.
Mechanizm działania polega na wbudowywaniu się aktywnej formy leku do powstającego łańcucha DNA, co prowadzi do jego terminacji i uniemożliwia dalszą replikację wirusa. Lek charakteryzuje się wysoką barierą genetyczną dla rozwoju oporności, co czyni go wartościowym elementem terapii przeciwwirusowej.
Bursztynian tenofowiru dizoproksylu jest podawany doustnie, a jego biodostępność zwiększa się przy jednoczesnym spożyciu pokarmu. Głównym działaniem niepożądanym jest nefrotoksyczność, dlatego podczas terapii konieczne jest monitorowanie funkcji nerek. U części pacjentów może wystąpić również zmniejszenie gęstości mineralnej kości. W nowszych schematach leczenia jest często zastępowany alafenamidiem tenofowiru, który wykazuje mniejszą toksyczność nerkową.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ictady 245 mg
Tenofowir dizoproksylu, obecny w leku Ictady w formie bursztynianu, jest nukleozydowym/nukleotydowym inhibitorem odwrotnej transkryptazy (ATC: J05AF07) stosowanym w terapii zakażeń HIV oraz HBV. Po wchłonięciu ulega przemianie do aktywnego metabolitu – difosforanu tenofowiru, który działa jako obligatoryjny terminator łańcucha DNA, hamując odwrotną transkryptazę HIV-1 oraz polimerazę HBV. Okres półtrwania difosforanu tenofowiru wynosi około 10 godzin w pobudzonych PBMC oraz 50 godzin w komórkach w stanie spoczynku. Lek wykazuje selektywność wobec enzymów wirusowych, z minimalnym wpływem na polimerazy komórkowe α, β i γ, co potwierdza jego korzystny profil bezpieczeństwa, w tym brak wpływu na syntezę mitochondrialnego DNA i produkcję kwasu mlekowego przy stężeniach do 300 μmol/l in vitro.
bursztynian tenofowiru dizoproksylu, difosforan tenofowiru, jednojądrzaste komórki krwi obwodowej, komórki jednojądrzaste krwi obwodowej, leki przeciwretrowirusowe, mitochondrialne DNA, mutacja K65R, mutacja K70E, nukleozydowy i nukleotydowy inhibitor odwrotnej transkryptazy, odwrotna transkryptaza HIV-1, polimeraza HBV, stężenie tenofowiru, synteza mitochondrialnego DNA, tenofowir dizoproksylu - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Ictady 245 mg
Dane kliniczne obejmujące ponad 1000 przypadków ekspozycji na tenofowir dizoproksyl (Ictady, 245 mg) u kobiet w ciąży nie wykazują zwiększonego ryzyka wad rozwojowych ani toksycznego wpływu na płód czy noworodka. Badania na modelach zwierzęcych potwierdzają brak negatywnego wpływu na procesy rozrodcze. Stosowanie leku w ciąży jest uzasadnione klinicznie, zwłaszcza w trzecim trymestrze, gdzie potwierdzono, że terapia zmniejsza ryzyko wertykalnej transmisji HBV, gdy jest stosowana jako uzupełnienie standardowej profilaktyki noworodkowej (immunoglobulina i szczepionka). W trzech kontrolowanych badaniach klinicznych 327 kobiet otrzymywało 245 mg tenofowiru raz dziennie od 28.-32. tygodnia ciąży do 1-2 miesięcy po porodzie, bez sygnałów dotyczących bezpieczeństwa w obserwacji do 12 miesięcy po porodzie.
badanie przedkliniczne, bursztynian tenofowiru dizoproksylu, dizoproksyl tenofowiru, immunoglobulina anty-HBV, karmienie piersią, płodność, przewlekłe zakażenie HBV, szczepionka przeciwko HBV, tenofowir dizoproksyl, terapia przeciwwirusowa, transmisja HBV, transmisja wertykalna HBV, transmisja wirusa, trzeci trymestr ciąży, wirusowe zapalenie wątroby typu B, WZW typu B, zakażenie HBV, zakażenie HIV