Właściwości farmakokinetyczne
Diphergan 25 mg

Właściwości farmakokinetyczne

Prometazyna, substancja czynna leku Diphergan, charakteryzuje się określonymi parametrami farmakokinetycznymi, które determinują jej zachowanie w organizmie po podaniu. Poniżej przedstawiono szczegółowy opis tych właściwości z uwzględnieniem poszczególnych procesów: wchłaniania, dystrybucji, metabolizmu oraz eliminacji.¹

Wchłanianie

Po podaniu doustnym prometazyna charakteryzuje się szybkim i prawie całkowitym wchłanianiem z przewodu pokarmowego. Pomimo efektywnego wchłaniania, dostępność biologiczna leku jest ograniczona ze względu na znaczący efekt pierwszego przejścia przez wątrobę. Zjawisko to prowadzi do metabolizacji części dawki leku jeszcze przed osiągnięciem krążenia ogólnoustrojowego.²

Dystrybucja

Prometazyna charakteryzuje się wysokim stopniem wiązania z białkami osocza wynoszącym 93%, co może mieć znaczenie w kontekście interakcji z innymi lekami o wysokim powinowactwie do białek. Objętość dystrybucji substancji jest znaczna i wynosi 20-30 l/kg, co wskazuje na jej szeroki rozkład w tkankach organizmu. Lek z łatwością przenika przez barierę krew-mózg do ośrodkowego układu nerwowego, co tłumaczy jego działanie sedatywne i przeciwhistaminowe na poziomie centralnym. Prometazyna przechodzi również przez łożysko, co należy uwzględnić przy stosowaniu u kobiet w ciąży. W niewielkim stopniu przenika do mleka kobiecego, co może mieć znaczenie podczas karmienia piersią.³

Metabolizm

Prometazyna podlega intensywnym procesom biotransformacji w wątrobie. Metabolizm zachodzi w znacznym stopniu już przy pierwszym przejściu leku przez ten narząd, co bezpośrednio wpływa na zmniejszenie dostępności biologicznej substancji czynnej. Okres półtrwania prometazyny w organizmie mieści się w przedziale 7-15 godzin. Ta stosunkowo długa wartość warunkuje utrzymywanie się efektu terapeutycznego przez dłuższy czas po podaniu i determinuje schemat dawkowania leku.⁴

Eliminacja

Po metabolizmie prometazyny, zarówno metabolity jak i niewielkie ilości niezmienionej substancji czynnej są wydalane dwiema drogami: z moczem poprzez nerki oraz z żółcią poprzez przewód pokarmowy. Ten dwukierunkowy mechanizm eliminacji zapewnia efektywne usuwanie leku i jego pochodnych z organizmu.⁵