inhibicja enkefalinazy

Inhibicja enkefalinazy to proces hamowania aktywności enzymu enkefalinazy, który odpowiada za rozkład endogennych peptydów opioidowych, głównie enkefalin. Enkefaliny są naturalnymi neuropeptydami działającymi przeciwbólowo poprzez wiązanie się z receptorami opioidowymi.

Zahamowanie działania enkefalinazy prowadzi do zwiększenia stężenia enkefalin w szczelinach synaptycznych, co wzmacnia endogenny system przeciwbólowy. Jest to mechanizm istotny w farmakoterapii bólu, stanowiący alternatywę dla bezpośredniego podawania opioidów egzogennych, które często wywołują działania niepożądane, takie jak uzależnienie czy depresja oddechowa.

W praktyce klinicznej inhibitory enkefalinazy, takie jak racekadotryl, znalazły zastosowanie nie tylko w leczeniu bólu, ale również w terapii biegunek, gdzie hamują nadmierną sekrecję płynów do światła jelit. Badania nad nowymi selektywnymi inhibitorami enkefalinazy stanowią obiecujący kierunek w rozwoju leków przeciwbólowych o mniejszym potencjale uzależniającym.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hidrasec 30 mg 30 mg

Racekadotryl, substancja czynna preparatu Hidrasec 30 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym oraz brakiem kumulacji przy wielokrotnym podawaniu co 8 godzin. Maksymalna inhibicja enzymu enkefalinazy w osoczu osiągana jest około 2 godziny po podaniu dawki 1,5 mg/kg, z efektem hamowania na poziomie 90%, trwającym około 8 godzin. Okres półtrwania racekadotrylu wynosi około 3 godziny. Aktywny metabolit tiorfan wykazuje wysokie (około 90%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Względna objętość dystrybucji w osoczu wynosi 66,4 kg, a u dzieci Cmax osiągane jest po około 2,5 godziny od podania. Racekadotryl jest metabolizowany do nieaktywnych metabolitów, które wraz z aktywnym tiorfanem nie wykazują klinicznie istotnej inhibicji ani indukcji głównych izoenzymów cytochromu P450 (CYP 3A4, 2D6, 2C9, 1A2, 2C19) oraz enzymów UGT.
CYP 1A2, CYP 2C19, CYP 2C9, CYP 2D6, CYP 3A4, ekspozycja ogólnoustrojowa, enzymy UGT, farmakokinetyka pediatryczna, Hidrasec, inhibicja enkefalinazy, kwas 2-metanosulfinylometylopropionowy, kwas 2-metylosulfanylometylopropionowy, maksymalne stężenie leku w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, racekadotryl, S-metylotiorfan, sulfotlenek S-metylotiorfanu, tiorfan, wiązanie leku z krwinkami, wydalanie nerkowe, zawiesina doustna
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bloctil 100 mg

Racekadotryl, substancja czynna preparatu Bloctil 100 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax opóźnionym o 1,5 godziny w obecności pokarmu, bez wpływu na biodostępność. Lek wykazuje umiarkowaną dystrybucję (objętość dystrybucji 66,4 l) i niskie wiązanie z elementami morfotycznymi krwi, natomiast aktywny metabolit tiorfan wiąże się w 90% z białkami osocza, głównie albuminami. Maksymalne zahamowanie aktywności enkefalinazy (75%) następuje po 2 godzinach od podania dawki 100 mg i utrzymuje się około 8 godzin, a biologiczny okres półtrwania wynosi około 3 godziny. Racekadotryl ulega szybkiemu metabolizmowi do tiorfanu, a następnie do nieaktywnych metabolitów, które stanowią ponad 10% ekspozycji ogólnoustrojowej. Nie obserwuje się kumulacji leku przy wielokrotnym podawaniu. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (81,4% dawki), z mniejszym udziałem kału (ok. 8%) i minimalnym przez płuca (<1%).
aktywny metabolit, biodostępność, Bloctil, CYP 2C9, CYP 2D6, CYP 3A4, cytochrom P450, droga eliminacji, ekspozycja ogólnoustrojowa, elementy morfotyczne krwi, enzym UGT, hydroliza, inhibicja enkefalinazy, interakcja enzymatyczna, izotop węgla, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, kwas 2-metanosulfinylometylopropionowy, kwas 2-metylosulfanylometylopropionowy, kwas glukuronowy, marskość wątroby, metabolit nieaktywny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, okres półtrwania biologiczny, populacja pediatryczna, profil farmakokinetyczny, racekadotryl, S-metylotiorfan, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, sulfotlenek, tiorfan, wchłanianie, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Recenum Baby 10 mg

Racekadotryl, substancja czynna preparatu Recenum Baby (10 mg, granulat do sporządzania zawiesiny doustnej), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym oraz umiarkowaną dystrybucją z objętością dystrybucji w osoczu wynoszącą 66,4 kg. Substancja nie kumuluje się przy wielokrotnym podawaniu w zalecanych odstępach czasowych, co potwierdza porównywalna ekspozycja w stanie równowagi i po pojedynczej dawce. Aktywny metabolit tiorfan wykazuje wysokie (90%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Maksymalna inhibicja enkefalinazy w osoczu osiągana jest około 2 godziny po podaniu dawki 1,5 mg/kg, z efektem utrzymującym się przez około 8 godzin. Okres półtrwania racekadotrylu wynosi około 3 godziny, a substancja ulega szybkiej hydrolizie do aktywnego tiorfanu, który następnie metabolizowany jest do nieaktywnych metabolitów stanowiących ponad 10% ekspozycji ogólnoustrojowej.
aktywny metabolit, droga eliminacji, dysfagia, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja leku, enzymy UGT, farmakokinetyka pediatryczna, farmakokinetyka racekadotrylu, glukuronidacja, hydroliza leku, inhibicja enkefalinazy, izoformy CYP, maksymalne stężenie leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, procesy farmakokinetyczne, Recenum Baby, stężenie w osoczu, stopień wiązania leku, sulfotlenek S-metylotiorfanu, szybkie wchłanianie, tiorfan, wiązanie z albuminami, zahamowanie enzymu
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Hidrasec 10 mg 10 mg

Racekadotryl, substancja czynna preparatu Hidrasec 10 mg, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po około 2 godzinach (2,5 godziny u dzieci). Lek nie kumuluje się w organizmie przy standardowym dawkowaniu co 8 godzin. Jego aktywny metabolit, tiorfan, wiąże się w 90% z białkami osocza, głównie albuminami, a względna objętość dystrybucji wynosi 66,4 kg. Maksymalna inhibicja enkefalinazy w osoczu wynosi 90% przy dawce 1,5 mg/kg i utrzymuje się około 8 godzin, z okresem półtrwania około 3 godzin. Racekadotryl podlega szybkiej hydrolizie do tiorfanu, który następnie jest metabolizowany do nieaktywnych metabolitów, stanowiących ponad 10% ekspozycji ogólnoustrojowej.
albuminy, białka osocza, biegunka, Cmax, cytochrom P450, dawka wielokrotna, ekspozycja ogólnoustrojowa, elementy morfotyczne krwi, enzymy UGT, granulat do sporządzania zawiesiny doustnej, inhibicja enkefalinazy, izoformy cytochromu, komórki krwi, krew pełna, kumulacja leku, maksymalne stężenie w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osocze, racekadotryl, stan równowagi dynamicznej, sulfotlenek S-metylotiorfanu, tiorfan, węgiel 14C
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Tiorfan 100 mg

Racekadotryl, substancja czynna leku Tiorfan 100 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, z Tmax wynoszącym około 2 godzin (opóźnionym o 1,5 godziny w obecności pokarmu) oraz umiarkowaną dystrybucją (objętość dystrybucji 66,4 kg). Aktywny metabolit tiorfan wykazuje wysokie powinowactwo do białek osocza (90%, głównie albuminy). Inhibicja aktywności enkefalinazy osiąga 75% po dawce 100 mg, utrzymując się przez około 8 godzin, a okres półtrwania wynosi około 3 godziny. Racekadotryl ulega szybkiemu metabolizmowi do tiorfanu, który następnie przekształcany jest w nieaktywne metabolity, eliminowane głównie przez nerki (81,4%) oraz w mniejszym stopniu przez kał (ok. 8%). Nie obserwuje się kumulacji leku przy wielokrotnym podawaniu co 8 godzin przez 7 dni, a biodostępność nie jest istotnie modyfikowana przez pokarm.
aktywny metabolit, biodostępność, cytochrom P450, enkefalinaza, farmakokinetyka, indukcja izoenzymów, inhibicja enkefalinazy, izoformy cytochromu, klasyfikacja Child-Pugh, klirens kreatyniny, marskość wątroby, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, populacja pediatryczna, racekadotryl, substancja czynna, tiorfan, wiązanie leku z krwinkami, wiązanie z białkami osocza
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Recenum Junior 30 mg

Racekadotryl, substancja czynna produktu Recenum Junior (30 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym oraz brakiem istotnej kumulacji przy dawkowaniu wielokrotnym. Maksymalna inhibicja aktywności enkefalinazy w osoczu (około 90%) osiągana jest po około 2 godzinach od podania dawki 1,5 mg/kg, a czas hamowania enzymu wynosi około 8 godzin. Okres półtrwania leku wynosi około 3 godziny. Aktywny metabolit tiorfan wiąże się w 90% z białkami osocza, głównie albuminami, co może wpływać na biodostępność. Parametry farmakokinetyczne u dzieci i młodzieży są zbliżone do obserwowanych u dorosłych, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym po 2,5 godzinach od podania oraz brakiem kumulacji po 7-dniowym schemacie dawkowania co 8 godzin.
aktywny metabolit, albumina, Cmax, cytochrom P450, dystrybucja w osoczu, enzymy UGT, inhibicja enkefalinazy, kumulacja leku, kwas 2-metanosulfinylometylopropionowy, kwas 2-metylosulfanylometylopropionowy, kwas glukuronowy, metabolity nieaktywne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, racekadotryl, S-metylotiorfan, sulfotlenek S-metylotiorfanu, szybkie wchłanianie, tiorfan, wiązanie leku z krwinkami, wydalanie nerkowe

inhibicja enkefalinazy

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Hidrasec 30 mg 30 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Bloctil 100 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Recenum Baby 10 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Hidrasec 10 mg 10 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Tiorfan 100 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Recenum Junior 30 mg