sulfotlenek S-metylotiorfanu
Sulfotlenek S-metylotiorfanu to związek chemiczny należący do grupy pochodnych tiorfanu, który jest wykorzystywany w badaniach farmakologicznych i biochemicznych. Związek ten charakteryzuje się obecnością grupy sulfotlenku oraz podstawnika metylowego przyłączonego do atomu siarki w strukturze tiorfanu.
W medycynie i farmakologii sulfotlenek S-metylotiorfanu jest badany jako potencjalny związek o działaniu przeciwbólowym, ze szczególnym uwzględnieniem mechanizmów opioidowych. Wstępne badania wskazują, że związek ten może modulować działanie receptorów opioidowych, co potencjalnie przekłada się na efekt analgetyczny przy mniejszym ryzyku występowania działań niepożądanych typowych dla klasycznych opioidów.
Sulfotlenek S-metylotiorfanu jest również przedmiotem zainteresowania naukowców ze względu na swoje właściwości farmakokinetyczne, w tym zdolność do przekraczania bariery krew-mózg, co ma istotne znaczenie dla związków o potencjalnym działaniu na ośrodkowy układ nerwowy. Prowadzone są badania nad jego metabolizmem, biodostępnością oraz potencjalnymi zastosowaniami klinicznymi.
Powiązane wpisy
-
Leksykon leków
Racekadotryl, substancja czynna preparatu Hidrasec 30 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym oraz brakiem kumulacji przy wielokrotnym podawaniu co 8 godzin. Maksymalna inhibicja enzymu enkefalinazy w osoczu osiągana jest około 2 godziny po podaniu dawki 1,5 mg/kg, z efektem hamowania na poziomie 90%, trwającym około 8 godzin. Okres półtrwania racekadotrylu wynosi około 3 godziny. Aktywny metabolit tiorfan wykazuje wysokie (około 90%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Względna objętość dystrybucji w osoczu wynosi 66,4 kg, a u dzieci Cmax osiągane jest po około 2,5 godziny od podania. Racekadotryl jest metabolizowany do nieaktywnych metabolitów, które wraz z aktywnym tiorfanem nie wykazują klinicznie istotnej inhibicji ani indukcji głównych izoenzymów cytochromu P450 (CYP 3A4, 2D6, 2C9, 1A2, 2C19) oraz enzymów UGT.
CYP 1A2, CYP 2C19, CYP 2C9, CYP 2D6, CYP 3A4, ekspozycja ogólnoustrojowa, enzymy UGT, farmakokinetyka pediatryczna, Hidrasec, inhibicja enkefalinazy, kwas 2-metanosulfinylometylopropionowy, kwas 2-metylosulfanylometylopropionowy, maksymalne stężenie leku w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, racekadotryl, S-metylotiorfan, sulfotlenek S-metylotiorfanu, tiorfan, wiązanie leku z krwinkami, wydalanie nerkowe, zawiesina doustna -
Leksykon leków
Racekadotryl, substancja czynna preparatu Recenum Baby (10 mg, granulat do sporządzania zawiesiny doustnej), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym oraz umiarkowaną dystrybucją z objętością dystrybucji w osoczu wynoszącą 66,4 kg. Substancja nie kumuluje się przy wielokrotnym podawaniu w zalecanych odstępach czasowych, co potwierdza porównywalna ekspozycja w stanie równowagi i po pojedynczej dawce. Aktywny metabolit tiorfan wykazuje wysokie (90%) wiązanie z białkami osocza, głównie albuminami. Maksymalna inhibicja enkefalinazy w osoczu osiągana jest około 2 godziny po podaniu dawki 1,5 mg/kg, z efektem utrzymującym się przez około 8 godzin. Okres półtrwania racekadotrylu wynosi około 3 godziny, a substancja ulega szybkiej hydrolizie do aktywnego tiorfanu, który następnie metabolizowany jest do nieaktywnych metabolitów stanowiących ponad 10% ekspozycji ogólnoustrojowej.
aktywny metabolit, droga eliminacji, dysfagia, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja leku, enzymy UGT, farmakokinetyka pediatryczna, farmakokinetyka racekadotrylu, glukuronidacja, hydroliza leku, inhibicja enkefalinazy, izoformy CYP, maksymalne stężenie leku, objętość dystrybucji, okres półtrwania, procesy farmakokinetyczne, Recenum Baby, stężenie w osoczu, stopień wiązania leku, sulfotlenek S-metylotiorfanu, szybkie wchłanianie, tiorfan, wiązanie z albuminami, zahamowanie enzymu -
Leksykon leków
Racekadotryl, substancja czynna preparatu Hidrasec 10 mg, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po około 2 godzinach (2,5 godziny u dzieci). Lek nie kumuluje się w organizmie przy standardowym dawkowaniu co 8 godzin. Jego aktywny metabolit, tiorfan, wiąże się w 90% z białkami osocza, głównie albuminami, a względna objętość dystrybucji wynosi 66,4 kg. Maksymalna inhibicja enkefalinazy w osoczu wynosi 90% przy dawce 1,5 mg/kg i utrzymuje się około 8 godzin, z okresem półtrwania około 3 godzin. Racekadotryl podlega szybkiej hydrolizie do tiorfanu, który następnie jest metabolizowany do nieaktywnych metabolitów, stanowiących ponad 10% ekspozycji ogólnoustrojowej.
albuminy, białka osocza, biegunka, Cmax, cytochrom P450, dawka wielokrotna, ekspozycja ogólnoustrojowa, elementy morfotyczne krwi, enzymy UGT, granulat do sporządzania zawiesiny doustnej, inhibicja enkefalinazy, izoformy cytochromu, komórki krwi, krew pełna, kumulacja leku, maksymalne stężenie w osoczu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, osocze, racekadotryl, stan równowagi dynamicznej, sulfotlenek S-metylotiorfanu, tiorfan, węgiel 14C -
Leksykon leków
Racekadotryl, substancja czynna produktu Recenum Junior (30 mg), charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym oraz brakiem istotnej kumulacji przy dawkowaniu wielokrotnym. Maksymalna inhibicja aktywności enkefalinazy w osoczu (około 90%) osiągana jest po około 2 godzinach od podania dawki 1,5 mg/kg, a czas hamowania enzymu wynosi około 8 godzin. Okres półtrwania leku wynosi około 3 godziny. Aktywny metabolit tiorfan wiąże się w 90% z białkami osocza, głównie albuminami, co może wpływać na biodostępność. Parametry farmakokinetyczne u dzieci i młodzieży są zbliżone do obserwowanych u dorosłych, z maksymalnym stężeniem (Cmax) osiąganym po 2,5 godzinach od podania oraz brakiem kumulacji po 7-dniowym schemacie dawkowania co 8 godzin.
aktywny metabolit, albumina, Cmax, cytochrom P450, dystrybucja w osoczu, enzymy UGT, inhibicja enkefalinazy, kumulacja leku, kwas 2-metanosulfinylometylopropionowy, kwas 2-metylosulfanylometylopropionowy, kwas glukuronowy, metabolity nieaktywne, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, racekadotryl, S-metylotiorfan, sulfotlenek S-metylotiorfanu, szybkie wchłanianie, tiorfan, wiązanie leku z krwinkami, wydalanie nerkowe -
Leksykon leków
Racekadotryl, substancja czynna leku Racedryl 30 mg, wykazuje szybkie wchłanianie po podaniu doustnym oraz umiarkowaną dystrybucję z objętością dystrybucji około 66,4 kg. W stanie stacjonarnym ekspozycja na lek jest porównywalna do pojedynczej dawki, co wskazuje na brak klinicznie istotnej kumulacji. Aktywny metabolit tiorfan wiąże się w około 90% z białkami osocza, głównie albuminami, co może wpływać na czas działania i potencjalne interakcje lekowe. Hamowanie aktywności enkefalinazy osiąga maksymalny poziom (około 90%) po 2 godzinach od podania dawki 1,5 mg/kg i utrzymuje się przez około 8 godzin, a okres półtrwania wynosi około 3 godziny. Farmakokinetyka w populacji pediatrycznej jest zbliżona do dorosłych, z Cmax osiąganym po 2,5 godzinach i brakiem kumulacji po wielokrotnym podaniu co 8 godzin przez 7 dni.
ADME, albuminy, CYP 1A2, CYP 2C19, CYP 2C9, CYP 2D6, CYP 3A4, cytochrom P450, enkefalinaza, enzymy UGT, interakcja farmakokinetyczna, kwas 2-metanosulfinylometylopropionowy, kwas 2-metylosulfanylometylopropionowy, maksymalne stężenie leku, objętość dystrybucji, racekadotryl, S-metylotiorfan, sulfotlenek S-metylotiorfanu, tiorfan, wiązanie leku, zawiesina doustna, znakowanie radioizotopowe
