chlorowodorek tetryzoliny
Chlorowodorek tetryzoliny to lek z grupy sympatykomimetyków o działaniu obkurczającym naczynia krwionośne. Jest pochodną imidazoliny i działa poprzez stymulację receptorów alfa-adrenergicznych, co prowadzi do zwężenia naczyń krwionośnych i zmniejszenia przekrwienia.
W praktyce klinicznej chlorowodorek tetryzoliny jest stosowany głównie miejscowo jako składnik kropli do oczu i do nosa. W okulistyce zmniejsza przekrwienie spojówek, a w laryngologii łagodzi obrzęk błony śluzowej nosa. Działanie leku rozpoczyna się zwykle w ciągu kilku minut od aplikacji i może utrzymywać się przez 4-8 godzin.
Stosowanie chlorowodorku tetryzoliny wiąże się z ryzykiem działań niepożądanych, takich jak efekt z odbicia (nasilenie objawów po zaprzestaniu stosowania), podrażnienie miejscowe oraz – przy długotrwałym stosowaniu – uszkodzenie nabłonka. Przy nadmiernym wchłanianiu do krwiobiegu może powodować działania ogólnoustrojowe, w tym zaburzenia rytmu serca, wzrost ciśnienia tętniczego i objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego.
Ze względu na ryzyko uzależnienia i efektu z odbicia, preparaty zawierające chlorowodorek tetryzoliny nie powinny być stosowane dłużej niż 3-5 dni. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, nadczynnością tarczycy oraz jaskrą z wąskim kątem przesączania.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Visine Comfort 0,5 mg/ml
Produkt leczniczy Visine Comfort zawiera tetryzolinę chlorowodorek w stężeniu 0,5 mg/ml (21 µg na kroplę) i wymaga szczególnej ostrożności przy stosowaniu u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią. Brak jest odpowiednich, kontrolowanych badań klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo tetryzoliny w okresie ciąży i laktacji, dlatego nie zaleca się stosowania tego preparatu w tych grupach pacjentek. Wyjątkiem jest sytuacja, gdy indywidualna ocena kliniczna lekarza prowadzącego wskazuje, że korzyści terapeutyczne przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu lub dziecka karmionego piersią. Lekarz powinien uwzględnić stan kliniczny pacjentki, nasilenie objawów, etap ciąży, przewidywany czas terapii oraz dostępność alternatywnych metod leczenia o lepszym profilu bezpieczeństwa.
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Starazolin redFREE 0,5 mg/ml
Starazolin redFREE to krople do oczu zawierające chlorowodorek tetryzoliny w stężeniu 0,5 mg/ml, dostarczające 21,5 µg substancji czynnej w pojedynczej kropli. Preparat ma postać bezbarwnego roztworu o pH 6,2-6,5 i osmolalności 0,265-0,306 Osmol/kg. Wskazany jest do objawowego leczenia przekrwienia i obrzęku spojówek wywołanych czynnikami drażniącymi, takimi jak dym, kurz, wiatr, chlorowana woda, kosmetyki oraz alergiczne zapalenie spojówek (np. katar sienny, uczulenie na pyłki traw). Mechanizm działania opiera się na agonizmie receptorów alfa-adrenergicznych, prowadząc do obkurczenia naczyń krwionośnych spojówki i szybkiego zmniejszenia przekrwienia oraz obrzęku.
agonista receptorów alfa-adrenergicznych, alergia na pyłki traw, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, alergiczne zapalenie spojówek, chlorowodorek tetryzoliny, czynnik drażniący, dyskomfort oka, katar sienny, leczenie objawowe, łzawienie, obkurczenie naczyń krwionośnych, obrzęk spojówek, pieczenie oczu, podrażnienie oka, podrażnienie spojówek, przekrwienie spojówek, reakcja podrażnieniowa, świąd oka, sympatykomimetyk - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Starazolin Free 0,5 mg/mL
Ocena wpływu kropli do oczu Starazolin Free zawierających chlorowodorek tetryzoliny (0,5 mg/ml) na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn jest kluczowa ze względu na miejscowe działanie sympatykomimetyczne tego leku. Tetryzolina może powodować rozszerzenie źrenic (midriazę), co skutkuje niewyraźnym widzeniem oraz nadwrażliwością na światło, szczególnie podczas jazdy nocą. Objawy te mogą zaburzać ocenę odległości, rozpoznawanie znaków drogowych i szybkość reakcji, co znacząco wpływa na bezpieczeństwo pacjenta i innych uczestników ruchu drogowego. Lekarz powinien poinformować pacjenta o tych potencjalnych działaniach niepożądanych oraz zalecić powstrzymanie się od prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn do czasu ustąpienia objawów.
aplikacja kropli, charakterystyka produktu leczniczego, chlorowodorek tetryzoliny, choroba oczu, działanie sympatykomimetyczne, farmakoterapia, krople do oczu, midriaza, nadwrażliwość na światło, narząd wzroku, niewyraźne widzenie, oślepianie przez światło, rozszerzenie źrenic, Starazolin Free, substancja sympatykomimetyczna, świadoma zgoda pacjenta, tetryzolina, worek spojówkowy, zaburzenie widzenia - Leksykon leków
Skład i postać leku – Starazolin Free 0,5 mg/mL
Starazolin Free to krople do oczu w formie roztworu o stężeniu chlorowodorku tetryzoliny 0,5 mg/ml, przeznaczone do miejscowego stosowania do worka spojówkowego. Preparat charakteryzuje się pH w zakresie 6,2-6,5 oraz osmolalnością 0,265-0,306 osmol/kg, co zapewnia dobrą tolerancję i komfort aplikacji. Składniki pomocnicze, takie jak chlorek sodu, kwas borowy i boraks, odpowiadają za izotoniczność i stabilizację pH roztworu. Produkt jest dostępny w opakowaniu 10 ml z pompką dozującą, co ułatwia precyzyjne podawanie kropli.
- Leksykon substancji czynnych
Antazolina – Przedawkowanie
Antazolina, stosowana w preparatach takich jak Allertec Ukąszenia, Phenazolinum oraz Spersallerg, jest lekiem przeciwhistaminowym pierwszej generacji, którego przedawkowanie stanowi poważne zagrożenie, zwłaszcza u dzieci poniżej 2 roku życia. Objawy toksyczności obejmują depresję ośrodkowego układu nerwowego (senność, letarg, śpiączka), zaburzenia sercowo-naczyniowe (bradykardia, tachykardia, hipotensja), a także objawy neurologiczne (drżenia, drgawki). Szczególnie niebezpieczne jest doustne spożycie preparatu Spersallerg w dawce 10 ml (zawierającej 5 mg chlorowodorku antazoliny i 4 mg chlorowodorku tetryzoliny), które u dorosłych zwykle nie wywołuje poważnych skutków, natomiast u małych dzieci może prowadzić do nudności, senności, arytmii oraz wstrząsu. Preparat Phenazolinum w wysokich dawkach może powodować depresję oddechową i zaburzenia świadomości, co wymaga natychmiastowej interwencji.
Allertec Ukąszenia, antazolina, arytmia, azotan nafazoliny, bradykardia, chlorowodorek antazoliny, chlorowodorek tetryzoliny, depresja oddechowa, drgawki, drżenie, hipotermia, homeostaza, intensywne monitorowanie, lek presyjny, lek przeciwhistaminowy, mezylan antazoliny, niedociśnienie, obniżenie ciśnienia tętniczego, ośrodkowy układ nerwowy, Phenazolinum, płukanie żołądka, senność, siarczan antazoliny, Spersallerg, śpiączka, sztuczne oddychanie, tetryzolina, węgiel aktywowany, wstrząs, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie świadomości, zahamowanie ośrodkowego układu nerwowego, zahamowanie OUN - Leksykon leków
Skład i postać leku – Starazolin redFREE 0,5 mg/ml
Starazolin redFREE to krople do oczu zawierające chlorowodorek tetryzoliny w stężeniu 0,5 mg/ml, co odpowiada 21,5 µg substancji czynnej w pojedynczej kropli. Preparat ma postać przejrzystego, bezbarwnego roztworu o pH 6,2-6,5 oraz osmolalności 0,265-0,306 Osmol/kg, co zapewnia kompatybilność z fizjologicznym środowiskiem oka. Skład uzupełniają substancje pomocnicze takie jak chlorek sodu (dla osmolalności), kwas borowy i boraks (dla stabilizacji pH) oraz woda oczyszczona. Produkt jest dostępny w butelce HDPE o pojemności 10 ml, wyposażonej w pompkę dozującą 3K i zabezpieczonej nasadką ochronną.
aplikator oczny, boraks, chlorowodorek tetryzoliny, krople do oczu, kwas borowy, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, osmolalność roztworu, parametry fizykochemiczne, pH roztworu, płyn fizjologiczny oka, polietylen niskiej gęstości, polietylen wysokiej gęstości, polipropylen, pompka dozująca, roztwór, stabilizator pH - Leksykon substancji czynnych
Antazolina – Wskazania do stosowania
Antazolina, lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji, występuje w różnych formach farmaceutycznych dostosowanych do specyficznych wskazań klinicznych. W dermatologii stosuje się siarczan antazoliny w aerozolu Allertec Ukąszenia (5 mg siarczanu antazoliny + 0,25 mg azotanu nafazoliny/ml) do łagodzenia objawów alergicznych i zapalnych po ukąszeniach owadów, dzięki blokadzie receptorów H1 i miejscowemu zwężeniu naczyń. W okulistyce chlorowodorek antazoliny (0,5 mg/ml) w kroplach Spersallerg, w połączeniu z chlorowodorkiem tetryzoliny (0,4 mg/ml), jest wskazany w alergicznym zapaleniu spojówek, szczególnie sezonowym, redukując zaczerwienienie, świąd i obrzęk poprzez działanie przeciwhistaminowe i sympatykomimetyczne. Preparat Phenazolinum (50 mg mezylanu antazoliny/ml) w formie roztworu do wstrzykiwań stosowany jest w ostrych stanach alergicznych, w tym w terapii wstrząsu anafilaktycznego jako lek wspomagający adrenalinę, oraz w leczeniu napadowych zaburzeń rytmu serca pochodzenia nadkomorowego, w tym tachyarytmii migotania przedsionków, poprzez wydłużenie refrakcji i zmniejszenie pobudliwości mięśnia sercowego.
alergen pyłkowy, alergiczne zapalenie spojówek, antazolina, azotan nafazoliny, chlorowodorek antazoliny, chlorowodorek tetryzoliny, katar sienny, lek przeciwhistaminowy pierwszej generacji, mezylan antazoliny, migotanie przedsionków, napadowe zaburzenie rytmu serca, obrzęk, pobudliwość mięśnia sercowego, pokrzywka, przekrwienie spojówek, reakcja alergiczna skóry, reakcja anafilaktyczna, receptor H1-histaminowy, siarczan antazoliny, skurcz oskrzeli, tachyarytmia, wstrząs anafilaktyczny, zwężenie naczyń krwionośnych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Spersallerg (0,5 mg + 0,4 mg)/ml
Preparat Spersallerg, zawierający chlorowodorek antazoliny (0,5 mg/ml) oraz chlorowodorek tetryzoliny (0,4 mg/ml), łączy działanie przeciwhistaminowe i sympatykomimetyczne, co umożliwia kompleksowe leczenie objawów alergicznego zapalenia spojówek. Antazolina, jako selektywny antagonista receptorów H1, skutecznie łagodzi świąd poprzez blokadę receptorów histaminowych, natomiast tetryzolina, działając na receptory α-adrenergiczne, powoduje zwężenie naczyń krwionośnych, co redukuje przekrwienie i obrzęk spojówek. Preparat charakteryzuje się szybkim początkiem działania – tetryzolina działa już w ciągu 1-5 minut, a efekt utrzymuje się do 8 godzin, co potwierdzają badania kliniczne wykazujące przewagę Spersallerg nad lewokabastyną w redukcji zaczerwienienia (p=0,0004) i obrzęku (p=0,0029) w pierwszych 30 minutach po aplikacji.
alergiczna choroba oczu, alergiczne zapalenie spojówek, antagonista receptorów H1, antazolina, badanie kliniczne, badanie randomizowane, blokowanie receptorów histaminowych, chlorowodorek antazoliny, chlorowodorek tetryzoliny, działanie przeciwalergiczne, działanie przeciwhistaminowe, lek przeciwhistaminowy, obrzęk spojówek, przekrwienie spojówek, przepuszczalność naczyń, receptor α-adrenergiczny, skurcz mięśni gładkich, środek sympatykomimetyczny, tetryzolina, zwężenie naczyń krwionośnych - Leksykon substancji czynnych
Antazolina – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Antazolina, lek przeciwhistaminowy, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów z padaczką, nadciśnieniem tętniczym, zaburzeniami rytmu serca, cukrzycą, nadczynnością tarczycy oraz przerostem gruczołu krokowego. Szczególnie wrażliwa jest populacja osób starszych z chorobami układu krążenia. Interakcje lekowe obejmują inhibitory monoaminooksydazy (IMAO), leki cholinolityczne (neuroleptyki fenotiazynowe, hydroksyzyna, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne) oraz środki hamujące ośrodkowy układ nerwowy i alkohol, co może prowadzić do nasilenia działań niepożądanych. Preparaty okulistyczne (Spersallerg) wymagają ostrożności u pacjentów z jaskrą zamykającego się kąta, zespołem suchego oka oraz u osób noszących szkła kontaktowe, ze względu na obecność chlorku benzalkoniowego, który może powodować podrażnienia i przebarwienia. W przypadku stosowania aerozolu na skórę (Allertec Ukąszenia) należy unikać kontaktu z oczami i błonami śluzowymi, a także nie stosować u dzieci poniżej 18 lat i kobiet w ciąży ze względu na zawartość 15 mg kwasu borowego (2,63 mg boru) w 1 ml roztworu, co wiąże się z ryzykiem zaburzeń płodności i potencjalnym działaniem teratogennym.
arytmia, azotan nafazoliny, chlorek benzalkoniowy, chlorowodorek antazoliny, chlorowodorek tetryzoliny, cukrzyca, dysfagia, hydroksyzyna, inhibitor monoaminooksydazy, jaskra zamykającego się kąta, kwas borowy, lek cholinolityczny, lek przeciwdepresyjny trójpierścieniowy, lek przeciwhistaminowy, mezylan antazoliny, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, neuroleptyk fenotiazynowy, ośrodkowy układ nerwowy, padaczka, podrażnienie oka, przerost gruczołu krokowego, przewód nosowo-łzowy, siarczan antazoliny, wysychający nieżyt nosa, zaburzenie płodności, zaburzenie rytmu serca, zakażenie oka, zespół suchego oka - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Spersallerg (0,5 mg + 0,4 mg)/ml
Produkt leczniczy Spersallerg, zawierający chlorowodorek antazoliny (0,5 mg/ml) oraz chlorowodorek tetryzoliny (0,4 mg/ml) w formie kropli do oczu, wykazuje akceptowalny profil bezpieczeństwa w zalecanych dawkach terapeutycznych. Dane przedkliniczne wskazują, że działania farmakologiczne obserwowane były jedynie po podaniu dawek znacznie przekraczających maksymalne dawki stosowane u ludzi, co ogranicza ich znaczenie kliniczne. Niemniej jednak, brak jest standardowych badań dotyczących potencjalnego działania mutagennego, rakotwórczego, teratogennego oraz wpływu na reprodukcję i płodność, co stanowi istotne ograniczenie w pełnej ocenie bezpieczeństwa leku.
- Leksykon leków
Interakcje leku – Visine Comfort 0,5 mg/ml
Visine Comfort zawiera chlorowodorek tetryzoliny w stężeniu 0,5 mg/ml, który jako sympatykomimetyk może wchodzić w istotne interakcje farmakologiczne, zwłaszcza z lekami wpływającymi na układ sercowo-naczyniowy. Szczególnie niebezpieczne jest jednoczesne stosowanie z inhibitorami monoaminooksydazy (np. tranylcyprominą) oraz trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, co może prowadzić do nasilenia efektu wazokonstrykcyjnego i wzrostu ciśnienia tętniczego. Zaleca się unikanie takiej kojarzonej terapii. Ponadto, inne leki podnoszące ciśnienie tętnicze mogą potencjalnie nasilać działanie presyjne tetryzoliny, co wymaga monitorowania ciśnienia tętniczego. W przypadku stosowania kilku preparatów okulistycznych należy zachować odstęp czasowy 5-10 minut między aplikacjami, aby uniknąć zmian w biodostępności i farmakokinetyce substancji czynnych.
biodostępność substancji czynnej, chlorowodorek tetryzoliny, ciśnienie tętnicze krwi, działanie ośrodkowe, działanie presyjne, efekt wazokonstrykcyjny, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, krążenie ogólne, lek okulistyczny, napięcie naczyń krwionośnych, objaw ogólnoustrojowy, ośrodkowy układ nerwowy, przekrwienie spojówek, sympatykomimetyk, terapia okulistyczna, tetryzolina, tranylcypromina, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ adrenergiczny, układ sercowo-naczyniowy, zwężenie naczyń krwionośnych - Leksykon leków
Działania niepożądane – Starazolin 0,5 mg/ml
Stosowanie chlorowodorku tetryzoliny w kroplach do oczu (Starazolin 0,5 mg/ml) wiąże się z ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych o różnym nasileniu i częstości. Do najczęstszych należą reakcje miejscowe, takie jak pieczenie, suchość i podrażnienie spojówek oraz reaktywne przekrwienie, które występują często (≥1/100 do <1/10). Niewyraźne widzenie oraz rozszerzenie źrenic (midriaza) zdarzają się rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000). Bardzo rzadko obserwuje się nadmierne rogowacenie spojówek z zamknięciem punktów łzowych, prowadzące do nadmiernego łzawienia. Ogólnoustrojowe działania sympatykomimetyczne, takie jak kołatanie serca, bóle głowy, drżenia, osłabienie, nadmierna potliwość, podwyższenie ciśnienia tętniczego oraz zaburzenia rytmu serca i tachykardia, występują często. Szczególnie narażone są noworodki i dzieci do 2 lat, u których może dojść do poważnych objawów ze strony OUN i układu sercowo-naczyniowego, w tym tachykardii i reaktywnej bradykardii.
arytmia serca, ból głowy, chlorowodorek tetryzoliny, działanie sympatykomimetyczne, efekt z odbicia, hiperhydroza, kołatanie serca, krople do oczu, midriaza, nadmierne łzawienie, niewyraźne widzenie, ośrodkowy układ nerwowy, podrażnienie spojówki, podwyższone ciśnienie tętnicze, reaktywna bradykardia, reaktywne przekrwienie, rozszerzenie źrenicy, tachyarytmia, tachykardia, zaburzenie akomodacji, zaburzenie rytmu serca, zamknięcie punktu łzowego - Leksykon substancji czynnych
Antazolina – Dawkowanie i sposób podawania
Antazolina, jako substancja o działaniu przeciwhistaminowym, jest dostępna w różnych postaciach farmaceutycznych, a dawkowanie zależy od formy leku, wskazań oraz wieku pacjenta. W preparacie Allertec Ukąszenia (5 mg/ml siarczanu antazoliny z 0,25 mg/ml azotanu nafazoliny) stosuje się miejscowo na skórę w dawce co 4-6 godzin, wyłącznie u dorosłych (≥18 lat). Phenazolinum (50 mg/ml mezylanu antazoliny) podaje się domięśniowo u dorosłych w dawce 200-300 mg/dobę (2-3 ampułki), a u młodzieży powyżej 12 lat doraźnie 50-100 mg. W napadzie migotania przedsionków podawanie dożylne w dawce 100-300 mg (1-3 ampułki) wymaga ścisłej kontroli ciśnienia tętniczego i EKG, a większe dawki należy stosować jedynie na OIOM. Krople do oczu Spersallerg (0,5 mg/ml chlorowodorku antazoliny z 0,4 mg/ml tetryzoliny) stosuje się u dorosłych i młodzieży 1 kroplę 2-3 razy na dobę, a u dzieci powyżej 2 lat 1-2 krople na dobę, z przeciwwskazaniem u dzieci poniżej 2 lat. Maksymalny czas stosowania kropli to 14 dni ze względu na ryzyko nawrotu przekrwienia i toksycznego grudkowego zapalenia spojówek.
azotan nafazoliny, chlorowodorek antazoliny, chlorowodorek tetryzoliny, ciśnienie tętnicze, czynność serca, działanie niepożądane, działanie ogólnoustrojowe, działanie przeciwhistaminowe, EKG, intensywna opieka medyczna, mezylan antazoliny, napad migotania przedsionków, nawrót przekrwienia, odczyn alergiczny, przewód nosowo-łzowy, rytm zatokowy, siarczan antazoliny, toksyczne grudkowe zapalenie spojówek, worek spojówkowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Starazolin redFREE 0,5 mg/ml
Chlorowodorek tetryzoliny, substancja czynna preparatu Starazolin redFREE (0,5 mg/ml), wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa w badaniach przedklinicznych. Testy toksyczności miejscowej na królikach przy stężeniach 0,25% i 0,5% (pH 5,5) stosowanych dwukrotnie dziennie przez 5 dni nie wykazały podrażnień oczu. Toksyczność ostra po podaniu doustnym wykazała LD50 na poziomie 420 mg/kg u myszy oraz 785 mg/kg u szczurów, co wskazuje na niską toksyczność w porównaniu do dawek terapeutycznych stosowanych miejscowo. W badaniach toksyczności wielokrotnej u szczurów (10-30 mg/kg doustnie przez kilka tygodni) nie zaobserwowano działań niepożądanych, natomiast u małp rezus podawanie dożylne i doustne w dawkach 5-10 mg/kg przez 120 dni i 32 tygodnie odpowiednio wywołało efekty uspokajające i senność, zgodne z farmakodynamicznym profilem agonisty receptorów α-adrenergicznych.
absorpcja leku, agonista receptorów alfa-adrenergicznych, chlorowodorek tetryzoliny, dawka śmiertelna LD50, działanie mutagenne, działanie niepożądane, działanie ogólnoustrojowe, działanie rakotwórcze, działanie uspokajające, ekspozycja ogólnoustrojowa, podrażnienie oka, profil bezpieczeństwa leku, przedawkowanie leku, rozwój pourodzeniowy, rozwój zarodkowo-płodowy, Starazolin, toksyczność miejscowa, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, wpływ na płodność