Właściwości farmakokinetyczne
Antazolina

Właściwości farmakokinetyczne antazoliny

Antazolina to substancja czynna o działaniu przeciwhistaminowym, stosowana w różnych postaciach farmaceutycznych. Jej właściwości farmakokinetyczne różnią się w zależności od postaci leku i drogi podania, co ma istotne znaczenie dla początku działania leczniczego i czasu jego utrzymywania się w organizmie.¹

Wchłanianie antazoliny

Antazolina charakteryzuje się dobrym wchłanianiem z przewodu pokarmowego po podaniu doustnym. Działanie lecznicze rozpoczyna się stosunkowo szybko, bo już po 15-30 minutach od momentu przyjęcia i utrzymuje się przez okres od 4 do 6 godzin. Maksymalny efekt terapeutyczny obserwuje się po upływie 1-2 godzin od podania doustnego.²

W przypadku podania dożylnego, jak ma to miejsce w przypadku produktu Phenazolinum (50 mg/ml, roztwór do wstrzykiwań), właściwości farmakokinetyczne antazoliny wykazują odmienną charakterystykę czasową. Działanie przeciwarytmiczne pojawia się niemal natychmiast po podaniu dożylnym, podczas gdy efekt przeciwalergiczny występuje z pewnym opóźnieniem.³

Dystrybucja antazoliny w organizmie

Po wchłonięciu do krwiobiegu, antazolina wykazuje zdolność do przenikania przez istotne bariery fizjologiczne organizmu. Substancja ta przenika przez barierę krew-mózg, co może mieć związek z jej działaniami ubocznymi w zakresie ośrodkowego układu nerwowego. Ponadto antazolina przenika również przez łożysko, co jest ważną informacją z punktu widzenia stosowania tej substancji u kobiet w ciąży.⁴

Metabolizm i eliminacja antazoliny

Metabolizm antazoliny odbywa się głównie w wątrobie, gdzie substancja podlega biotransformacji. Produkty metabolizmu oraz niewielkie ilości niezmienionej substancji są następnie wydalane z organizmu przede wszystkim przez nerki.⁵

Farmakokinetyka preparatów złożonych zawierających antazolinę

W przypadku preparatów złożonych, takich jak Allertec Ukąszenia (aerozol na skórę, roztwór zawierający 5 mg antazoliny siarczanu i 0,25 mg nafazoliny azotanu w 1 ml), farmakokinetyka zależna jest również od właściwości drugiej substancji czynnej. Nafazolina, będąca składnikiem tego produktu, wykazuje szybki początek działania – około 5 minut od aplikacji miejscowej, a jej efekt terapeutyczny utrzymuje się do 6 godzin.⁶

W przypadku kropli do oczu Spersallerg, zawierających 0,5 mg antazoliny chlorowodorku i 0,4 mg tetryzoliny chlorowodorku w 1 ml roztworu, nie przeprowadzono specyficznych badań farmakokinetycznych u ludzi. Jednakże dostępne są dane dotyczące nafazoliny, substancji o bardzo podobnej strukturze do tetryzoliny, wskazujące na możliwość wystąpienia działań ogólnoustrojowych mimo miejscowej aplikacji produktu. Sugeruje to, że antazolina i tetryzolina mogą w pewnym stopniu wchłaniać się przez błony śluzowe oka i wywoływać efekty systemowe.⁷

Zestawienie właściwości farmakokinetycznych antazoliny w zależności od drogi podania

Powyższe zestawienie właściwości farmakokinetycznych antazoliny w różnych postaciach farmaceutycznych wskazuje na zróżnicowany profil wchłaniania, dystrybucji i eliminacji tej substancji w zależności od drogi podania oraz składu preparatu.^{8 9}