wchłanianie przez błony śluzowe
Wchłanianie przez błony śluzowe (absorpcja transmukozalna) to proces farmakologiczny polegający na przenikaniu substancji czynnych leków przez nabłonek błon śluzowych do krwiobiegu. Ten sposób podania leków omija metabolizm wątrobowy pierwszego przejścia, co zwiększa biodostępność substancji czynnych w porównaniu do podania doustnego.
Najczęściej wykorzystywane lokalizacje do wchłaniania transmukozalnego to błona śluzowa jamy ustnej (podanie podjęzykowe i dopoliczkowe), błona śluzowa nosa, odbytnicy, pochwy oraz płuc. Każda z tych lokalizacji charakteryzuje się odmiennym stopniem ukrwienia, grubością nabłonka oraz środowiskiem fizykochemicznym, co wpływa na szybkość i stopień absorpcji substancji leczniczych.
Czynniki wpływające na wchłanianie przez błony śluzowe obejmują: lipofilność cząsteczki leku, jej masę cząsteczkową, stopień jonizacji, pH środowiska, ukrwienie błony śluzowej oraz obecność enzymów metabolizujących w nabłonku. Leki lipofilne o niskiej masie cząsteczkowej wchłaniają się najefektywniej poprzez transport bierny na drodze dyfuzji.
Wchłanianie przez błony śluzowe znajduje szerokie zastosowanie kliniczne w farmakoterapii nagłych przypadków (np. nitroprusydek podjęzykowo w bólu wieńcowym), w leczeniu przewlekłym (np. fentanyl w postaci lizaków w terapii bólu nowotworowego), a także w immunoterapii (szczepionki podjęzykowe).
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oktaseptal (0,10 g + 2,00 g)/100 g
OKTASEPTAL to roztwór na skórę zawierający oktenidyny dichlorowodorek (0,10 g/100 g) oraz fenoksyetanol (2,00 g/100 g). Farmakokinetyka produktu charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem substancji czynnych przez skórę oraz błony śluzowe. Badania eksperymentalne wykazały, że oktenidyny dichlorowodorek nie jest resorbowany przez skórę nawet po 24-godzinnej ekspozycji, a wchłanianie przez błony śluzowe (w tym pochwy) jest znikome lub bliskie zeru (maksymalnie 6% w modelach zwierzęcych). Ponadto, nie stwierdzono resorpcji z powierzchni ran zarówno u ludzi, jak i zwierząt, co potwierdza bezpieczeństwo stosowania na uszkodzoną skórę bez ryzyka wchłaniania systemowego.
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Octenisept (0,10 g + 2 g)/100 g
Produkt leczniczy Octenisept w postaci płynu zawiera oktenidyny dichlorowodorek (0,10 g/100 g) oraz fenoksyetanol (2,00 g/100 g). Badania farmakokinetyczne wykazały, że oktenidyny dichlorowodorek charakteryzuje się bardzo ograniczonym wchłanianiem systemowym. Po podaniu doustnym resorpcja nie przekracza 6% dawki, a w niektórych przypadkach jest nieobecna. Ponadto, oktenidyny dichlorowodorek nie przenika przez skórę nawet podczas 24-godzinnej ekspozycji, co ma istotne znaczenie kliniczne przy długotrwałym stosowaniu lub aplikacji na rozległe powierzchnie skóry.
absorpcja systemowa, błona śluzowa pochwy, dane farmakokinetyczne, działanie ogólnoustrojowe, ekspozycja 24-godzinna, fenoksyetanol, Octenisept, oktenidyny dichlorowodorek, powierzchnia rany, profil bezpieczeństwa leku, przenikanie przez skórę, resorpcja przez błony śluzowe, stosowanie miejscowe, substancja czynna, wchłanianie przez błony śluzowe, wchłanianie przez skórę, wchłanianie systemowe, wchłanianie z powierzchni ran, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Actisept MED (0,10 g + 2,00 g)/100 g
Produkt leczniczy ACTISEPT MED, zawierający oktenidyny dichlorowodorek (0,10 g/100 g) oraz fenoksyetanol (2,00 g/100 g), charakteryzuje się minimalną absorpcją ogólnoustrojową substancji czynnych. Badania farmakokinetyczne wykazały, że oktenidyny dichlorowodorek jest bardzo słabo wchłaniany przez błony śluzowe po podaniu doustnym (0-6% dawki) oraz nie przenika przez nienaruszoną skórę podczas 24-godzinnej ekspozycji. Ponadto, brak absorpcji potwierdzono również z powierzchni ran u ludzi i szczurów oraz przez błony śluzowe pochwy u królików, co wskazuje na lokalny mechanizm działania preparatu i minimalizuje ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych.
Dane farmakokinetyczne potwierdzają, że ACTISEPT MED wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa dzięki braku wchłaniania przez skórę, błony śluzowe oraz uszkodzoną powierzchnię skóry. Taka charakterystyka farmakokinetyczna jest istotna w kontekście stosowania miejscowego, zwłaszcza na błony śluzowe zewnętrznych narządów płciowych oraz rany, gdzie preparat działa miejscowo bez ryzyka systemowej ekspozycji. W związku z tym ACTISEPT MED jest bezpiecznym środkiem do dezynfekcji skóry i błon śluzowych, minimalizującym potencjalne działania niepożądane wynikające z absorpcji substancji czynnych.
absorpcja ogólnoustrojowa, absorpcja przez błony śluzowe, absorpcja przez skórę, błony śluzowe narządów płciowych, działanie preparatu, fenoksyetanol, miejscowe działanie preparatu, oktenidyny dichlorowodorek, profil bezpieczeństwa, roztwór na skórę, wchłanianie przez błony śluzowe, wchłanianie przezskórne, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Instillido 20 mg/ml
Lidokaina chlorowodorek, stosowana miejscowo w formie żelu Instillido o stężeniu 20,1 mg/ml (21,5 mg lidokainy chlorowodorku jednowodnego), wykazuje specyficzną farmakokinetykę po aplikacji na błony śluzowe. Wchłanianie lidokainy zależy od stężenia, całkowitej dawki, miejsca podania, czasu ekspozycji oraz stanu błony śluzowej, przy czym uszkodzenia błony i zabiegi rozszerzające cewkę moczową zwiększają absorpcję. Po podaniu do nienaruszonej cewki moczowej i pęcherza moczowego, stężenia we krwi pozostają niskie przy dawkach do 800 mg, co minimalizuje ryzyko działań ogólnoustrojowych i toksyczności.
absorpcja, błona śluzowa, cewka moczowa, farmakokinetyka, farmakokinetyka lidokainy, fizjologia, krwiobieg, lidokaina chlorowodorek jednowodny, pęcherz moczowy, rana powierzchniowa, rozszerzanie cewki moczowej, środek znieczulający miejscowo, substancja czynna, toksyczność leku, uszkodzenie błony śluzowej, wchłanianie leku, wchłanianie przez błony śluzowe, znieczulenie miejscowe - Leksykon substancji czynnych
Nystatyna – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Nystatyna charakteryzuje się niską toksycznością przy podaniu doustnym i miejscowym, co wynika z braku jej wchłaniania przez skórę i błony śluzowe. Badania na zwierzętach wykazały, że dawki do 172,8 mg/kg masy ciała (około 480-krotność pojedynczej dawki terapeutycznej u ludzi) nie wywoływały ostrych ani opóźnionych reakcji toksycznych. Ostra toksyczność (LD50) dla myszy po podaniu dożołądkowym wynosiła 8 g/kg, natomiast po podaniu pozajelitowym LD50 mieściła się w zakresie 3-24 mg/kg masy ciała. Brak wchłaniania nystatyny ogranicza ryzyko działań niepożądanych o charakterze ogólnoustrojowym, co potwierdza jej wysoki profil bezpieczeństwa przy stosowaniu zgodnym z zalecanymi drogami podania.
badanie przedkliniczne, charakterystyka produktu leczniczego, droga podania, działanie karcynogenne, działanie ogólnoustrojowe, genotoksyczność, LD50, nystatyna, podanie dootrzewnowe, podanie dożołądkowe, podanie pozajelitowe, potencjał mutagenny, toksyczność ostra, toksyczność po podaniu wielokrotnym, toksyczny wpływ na reprodukcję, wchłanianie przez błony śluzowe, wchłanianie przez skórę, wpływ na rozrodczość