Właściwości farmakokinetyczne
ASPIGOLA smak miętowy bez cukru 2 mg + 0,6 mg + 1,2 mg

Właściwości farmakokinetyczne leku ASPIGOLA smak miętowy bez cukru

Produkt leczniczy ASPIGOLA smak miętowy bez cukru zawiera trzy substancje czynne: lidokainy chlorowodorek jednowodny (2,0 mg), alkohol 2,4-dichlorobenzylowy (1,2 mg) oraz amylometakrezol (0,6 mg) w postaci pastylek twardych. Właściwości farmakokinetyczne tych substancji różnią się od siebie, dlatego zostaną omówione oddzielnie.¹

Farmakokinetyka lidokainy

Lidokaina charakteryzuje się dobrą absorpcją przez błony śluzowe jamy ustnej i gardła. Po wchłonięciu podlega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia w wątrobie. Proces ten polega na szybkiej deetylacji do aktywnego metabolitu – monoetyloglicynianu ksylidyny (MEGX), który następnie ulega hydrolizie do różnych metabolitów, w tym glicynianu ksylidyny (GX).²

Okres półtrwania lidokainy wynosi od 1 do 2 godzin (średnio około 100 minut), a jego wartość zależy od zastosowanej dawki. Natomiast okres półtrwania metabolitu lidokainy – glicynianu ksylidyny – jest dłuższy, co może prowadzić do jego kumulacji w organizmie, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami wydalania przez nerki.³

Eliminacja lidokainy i jej metabolitów

Eliminacja lidokainy zachodzi głównie przez nerki. Mniej niż 10% podanej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. Pozostała część leku jest wydalana w formie metabolitów, również drogą nerkową.⁴

Farmakokinetyka składników antyseptycznych

W przypadku alkoholu 2,4-dichlorobenzylowego i amylometakrezolu dostępne dane farmakokinetyczne są ograniczone. Badanie biodostępności przeprowadzone dla produktu Benagol (2008) wykazało, że oba środki antyseptyczne są szybko uwalniane do śliny. Maksymalne stężenie obu substancji w ślinie osiągane jest w ciągu 3-4 minut od rozpoczęcia ssania pastylki. Po 120 minutach od podania w ślinie można wykryć około 50% podanej dawki tych substancji.⁵

Wpływ chorób współistniejących na farmakokinetykę

Choroby sercowo-naczyniowe

U pacjentów po zawale mięśnia sercowego (zarówno z niewydolnością serca, jak i bez) obserwuje się wydłużenie okresu półtrwania zarówno lidokainy, jak i jej metabolitu – monoetyloglicynianu ksylidyny (MEGX). Również okres półtrwania glicynianu ksylidyny może być wydłużony u pacjentów z niewydolnością serca wtórną do zawału.⁶

U pacjentów z zastoinową niewydolnością serca również stwierdzono wydłużenie okresu półtrwania lidokainy. Dodatkowo wydalanie MEGX może być zmniejszone w tej grupie pacjentów.⁷

Choroby wątroby

U pacjentów z chorobami wątroby obserwuje się wydłużenie okresu półtrwania lidokainy, co ma związek z kluczową rolą tego narządu w metabolizmie leku.⁸

Wpływ długotrwałego podawania

Długotrwałe podawanie lidokainy w formie ciągłego wlewu dożylnego trwającego ponad 24 godziny może skutkować wydłużeniem okresu półtrwania tego leku.⁹

Zestawienie właściwości farmakokinetycznych ASPIGOLA smak miętowy bez cukru