hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna
Hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna (HeFH) to genetyczna choroba metaboliczna charakteryzująca się znacznie podwyższonym stężeniem cholesterolu LDL we krwi od urodzenia. Spowodowana jest mutacją w jednym allelu genów odpowiedzialnych za metabolizm cholesterolu, najczęściej w genie kodującym receptor LDL (LDLR), rzadziej w genach APOB lub PCSK9.
U pacjentów z HeFH obserwuje się 2-3-krotnie wyższe stężenie cholesterolu LDL niż w populacji ogólnej, zwykle w zakresie 190-500 mg/dl (5-13 mmol/l). Choroba ta występuje z częstością około 1:200-1:250 w populacji ogólnej, co czyni ją jednym z najczęstszych zaburzeń genetycznych.
Klinicznie HeFH manifestuje się przedwczesną chorobą wieńcową (u mężczyzn zwykle przed 55. rokiem życia, u kobiet przed 60. rokiem życia), żółtakami ścięgien (najczęściej ścięgna Achillesa i ścięgien prostowników palców), rąbkiem rogówkowym oraz rodzinnym występowaniem hipercholesterolemii i chorób sercowo-naczyniowych.
Diagnostyka HeFH opiera się na kryteriach klinicznych (np. skala Dutch Lipid Clinic Network, Simon Broome czy Make Early Diagnosis to Prevent Early Death), badaniach biochemicznych oraz, w wybranych przypadkach, diagnostyce genetycznej. Leczenie wymaga intensywnej terapii hipolipemizującej, zwykle z zastosowaniem statyn o dużej sile działania, ezetymibu, a w przypadkach opornych – inhibitorów PCSK9 lub innych nowoczesnych terapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Torvalipin 40 mg
Lek Torvalipin, zawierający atorwastatynę w postaci soli wapniowej (tabletki powlekane 10 mg, 20 mg lub 40 mg), jest wskazany do leczenia hipercholesterolemii oraz profilaktyki chorób układu sercowo-naczyniowego. Stosowany jest u dorosłych i dzieci powyżej 10 roku życia z pierwotną hipercholesterolemią, hipercholesterolemią rodzinną heterozygotyczną, hiperlipidemią złożoną typu IIa lub IIb wg klasyfikacji Fredericksona oraz u dorosłych z homozygotyczną postacią rodzinnej hipercholesterolemii jako terapia uzupełniająca lub alternatywna. Lek obniża stężenia cholesterolu całkowitego, LDL, apolipoproteiny B oraz triglicerydów, co jest kluczowe w kontroli czynników ryzyka miażdżycy i chorób sercowo-naczyniowych. Terapia atorwastatyną powinna być stosowana po nieskuteczności diety i innych środków niefarmakologicznych, takich jak aktywność fizyczna, redukcja masy ciała czy zaprzestanie palenia.
afereza cholesterolu LDL, apolipoproteina B, atorwastatyna, cholesterol całkowity, cholesterol LDL, choroba niedokrwienna serca, choroby układu sercowo-naczyniowego, cukrzyca, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hiperlipidemia złożona, homozygotyczna rodzinna hipercholesterolemia, leczenie hipolipemizujące, lipoproteina niskiej gęstości, miażdżyca, nadciśnienie tętnicze, niestabilna dławica piersiowa, pierwotna hipercholesterolemia, profilaktyka sercowo-naczyniowa, rewaskularyzacja naczyń wieńcowych, triglicerydy, udar mózgu, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Simratio 40 40 mg
Lek Simratio 40 zawiera symwastatynę w dawce 40 mg i jest stosowany w leczeniu hipercholesterolemii oraz profilaktyce zdarzeń sercowo-naczyniowych. Dawkowanie wynosi od 5 do 80 mg raz na dobę, podawane doustnie wieczorem, z modyfikacją dawki co minimum 4 tygodnie. Maksymalna dawka 80 mg jest zarezerwowana dla pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, którzy nie osiągnęli celów terapeutycznych przy niższych dawkach. Standardowo leczenie rozpoczyna się od 10-20 mg/dobę, a u pacjentów wymagających redukcji LDL-C powyżej 45% dawka początkowa może wynosić 20-40 mg. W homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej zalecana dawka to 40 mg/dobę, stosowana jako uzupełnienie innych metod leczenia. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) dawki powyżej 10 mg należy stosować ostrożnie, a u dzieci i młodzieży (10-17 lat) z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka początkowa wynosi 10 mg, z zakresem do 40 mg/dobę.
afereza LDL, amiodaron, amlodypina, cholesterol LDL, choroba wieńcowa, diltiazem, elbaswir, fenofibrat, fibrat, gemfibrozyl, grazoprewir, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, hiperlipidemia, klirens kreatyniny, lek hipolipemizujący, lek wiążący kwasy żółciowe, lomitapid, miopatia, skala Tannera, symwastatyna, werapamil, zaburzenie czynności nerek, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rosuvastatin/Ezetimib Zentiva 5 mg + 10 mg
Produkt Rosuvastatin/Ezetimib Zentiva wykazuje specyficzne właściwości farmakokinetyczne obu substancji czynnych, rozuwastatyny i ezetymibu, które wpływają na ich skuteczność i bezpieczeństwo stosowania. Rozuwastatyna charakteryzuje się biodostępnością około 20%, osiąga maksymalne stężenie w osoczu po około 5 godzinach, a jej okres półtrwania wynosi około 19 godzin. Wydalana jest głównie z kałem (90%) oraz w mniejszym stopniu z moczem (5%). Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10%), głównie przez izoenzym CYP2C9, a jej wiązanie z białkami osocza wynosi około 90%. U pacjentów azjatyckich obserwuje się dwukrotnie wyższą ekspozycję (AUC i Cmax) w porównaniu do rasy kaukaskiej, co wymaga uwagi klinicznej. U osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) stężenia rozuwastatyny i jej metabolitu N-demetylowego są znacząco podwyższone (odpowiednio 3- i 9-krotnie). Polimorfizmy genetyczne transporterów OATP1B1 i BCRP mogą dodatkowo zwiększać ekspozycję na lek, co sugeruje konieczność dostosowania dawki u wybranych pacjentów.
białko BCRP, białko transportowe OATP1B1, biodostępność leku, cholesterol LDL, cytochrom CYP2C19, cytochrom CYP2C9, czas osiągnięcia stężenia maksymalnego, dysfagia, glukuronid fenolowy, heterozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, klirens kreatyniny, krążenie jelitowo-wątrobowe, parametry farmakokinetyczne, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm SLCO1B1, reduktaza HMG-CoA, sitosterolemia, skala Childa-Pugha, stężenie maksymalne, stężenie maksymalne w osoczu, synteza cholesterolu, transporter OATP-C - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Atrox 80 mg
Atorwastatyna, stosowana w postaci produktu Atrox, wymaga wprowadzenia standardowej diety ubogocholesterolowej przed rozpoczęciem terapii i jej kontynuacji przez cały okres leczenia. Dawkowanie leku jest indywidualnie dostosowywane na podstawie wyjściowego stężenia LDL-C, celu terapeutycznego oraz odpowiedzi klinicznej pacjenta. Dawka początkowa wynosi zazwyczaj 10 mg raz na dobę, z możliwością modyfikacji co 4 tygodnie, maksymalnie do 80 mg/dobę. Efekt terapeutyczny obserwuje się zwykle po 2 tygodniach, a maksymalną odpowiedź po 4 tygodniach. W pierwotnej hipercholesterolemii i mieszanej hiperlipidemii dawka 10 mg/dobę jest zwykle wystarczająca, natomiast w heterozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej dawkę zwiększa się stopniowo do 40 mg, a następnie do 80 mg lub 40 mg w skojarzeniu z lekami wiążącymi kwasy żółciowe. W homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej dawka wynosi od 10 do 80 mg/dobę i stosowana jest jako terapia wspomagająca inne metody, np. aferezę LDL.
afereza LDL, atorwastatyna, cholesterol LDL, choroba sercowo-naczyniowa, czynna choroba wątroby, dieta ubogocholesterolowa, elbaswir z grazoprewirem, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, hiperlipidemia, hiperlipidemia mieszana, lek przeciwwirusowy, lek wiążący kwasy żółciowe, podanie doustne, tabletka powlekana, terapia hipolipemizująca, upośledzenie czynności nerek, upośledzenie czynności wątroby, wirusowe zapalenie wątroby typu C - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Torvacard 20 20 mg
Przed rozpoczęciem terapii atorwastatyną (Torvacard) u pacjentów z hipercholesterolemią należy wdrożyć dietę ubogocholesterolową, którą kontynuuje się przez cały okres leczenia. Dawkowanie leku jest indywidualizowane na podstawie wyjściowego stężenia LDL-C, celu terapeutycznego oraz odpowiedzi klinicznej. Standardowa dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę, z możliwością modyfikacji co 4 tygodnie, maksymalnie do 80 mg/dobę. W pierwotnej hipercholesterolemii i mieszanej hiperlipidemii efekt terapeutyczny obserwuje się już po 2 tygodniach, a maksymalny po 4 tygodniach. W heterozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej dawkę zwiększa się stopniowo do 40 mg/dobę, a następnie do 80 mg/dobę lub 40 mg w skojarzeniu z lekami wiążącymi kwasy żółciowe. W homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej atorwastatyna stosowana jest jako leczenie wspomagające, w dawkach od 10 do 80 mg/dobę, przy czym dane kliniczne są ograniczone.
afereza LDL-C, cholesterol LDL, choroby sercowo-naczyniowe, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, dieta ubogocholesterolowa, elbaswir z grazoprewirem, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, hiperlipidemia, hiperlipidemia mieszana, lek przeciwwirusowy, leki wiążące kwasy żółciowe, letermowir, terapia hipolipemizująca, wirus cytomegalii, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zaburzenia czynności nerek, zaburzenia czynności wątroby - Leksykon substancji czynnych
Lowastatyna – Właściwości farmakodynamiczne
Lowastatyna, inhibitor reduktazy HMG-CoA (kod ATC: C10A A02), jest prolekiem ulegającym szybkiej hydrolizie do aktywnej formy β-hydroksykwasu, który kompetycyjnie hamuje enzym kluczowy dla biosyntezy cholesterolu, reduktazę HMG-CoA. Mechanizm działania polega na zahamowaniu przemiany HMG-CoA do mewalonianu, co skutkuje obniżeniem syntezy endogennego cholesterolu bez akumulacji toksycznych steroli. Klinicznie lowastatyna wykazuje wielokierunkowy wpływ na profil lipidowy: redukcję całkowitego cholesterolu, LDL, VLDL oraz triglicerydów, a także umiarkowane zwiększenie HDL. Efekt terapeutyczny pojawia się już po 2 tygodniach, osiągając maksimum po 4-6 tygodniach terapii, i jest odwracalny po odstawieniu leku. Skuteczność potwierdzono u pacjentów z pierwotną hipercholesterolemią, w tym heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną, hiperlipoproteinemią mieszaną oraz u chorych z cukrzycą typu I i II, bez wpływu na glikemię.
apolipoproteina B, badanie randomizowane podwójnie zaślepione, cholesterol HDL, cholesterol LDL, cholesterol VLDL, cukrzyca typu I, cukrzyca typu II, działanie hipolipemizujące, efekt terapeutyczny, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hiperlipoproteinemia mieszana, incydent sercowo-naczyniowy, inhibitor kompetycyjny, inhibitor reduktazy HMG-CoA, insulinoterapia, lowastatyna, mewalonian, miażdżyca tętnic, miażdżyca tętnic szyjnych, miażdżyca tętnic wieńcowych, reduktaza HMG-CoA, stężenie glukozy, triglicerydy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Atoris 30 mg
Atoris, zawierający atorwastatynę wapniową w dawkach 30 mg, 60 mg i 80 mg, jest wskazany do leczenia hipercholesterolemii pierwotnej (w tym heterozygotycznej i homozygotycznej rodzinnej) oraz hiperlipidemii złożonej typu IIa i IIb. Lek stosuje się jako uzupełnienie diety i modyfikacji stylu życia u pacjentów, u których te metody nie przyniosły wystarczającej poprawy profilu lipidowego. Atoris skutecznie obniża cholesterol całkowity, LDL, apolipoproteinę B oraz triglicerydy, co przekłada się na zmniejszenie ryzyka sercowo-naczyniowego. W przypadku homozygotycznej postaci rodzinnej hipercholesterolemii, Atoris może być stosowany jako terapia wspomagająca inne metody, np. aferezę LDL. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest wykonanie pełnego profilu lipidowego, ocena enzymów wątrobowych (AST, ALT), kinazy kreatynowej (CK) oraz funkcji nerek, a także wykluczenie przeciwwskazań i interakcji lekowych.
afereza cholesterolu LDL, apolipoproteina B, atorwastatyna, cholesterol całkowity, cholesterol LDL, choroba niedokrwienna serca, ciśnienie tętnicze, cukrzyca, dieta DASH, dieta śródziemnomorska, enzym wątrobowy, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, hiperlipidemia typu IIa i IIb, hiperlipidemia złożona, kinaza kreatynowa, laktoza jednowodna, leczenie dietetyczne, miażdżyca, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, otyłość, profilaktyka sercowo-naczyniowa, przewlekła choroba nerek, skala SCORE, stan przedcukrzycowy, triglicerydy, udar mózgu, zaburzenie gospodarki lipidowej, zawał mięśnia sercowego, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atorvastatin Krka 20 mg
Atorvastatin Krka, zawierający atorwastatynę wapniową w dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem z osiągnięciem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin po podaniu doustnym. Biodostępność tabletek powlekanych wynosi 95-99%, jednak całkowita biodostępność substancji czynnej to około 12%, a biodostępność aktywności hamującej reduktazę HMG-CoA około 30%, co wynika z efektu pierwszego przejścia i usuwania leku w przewodzie pokarmowym. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~381 l) i silne wiązanie z białkami osocza (≥98%). Metabolizm odbywa się głównie przez CYP3A4, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów orto- i parahydroksylowych, które odpowiadają za około 70% całkowitej aktywności hamującej enzym. Okres półtrwania atorwastatyny wynosi około 14 godzin, natomiast okres półtrwania działania farmakologicznego to 20-30 godzin, co jest efektem obecności aktywnych metabolitów. Eliminacja następuje głównie przez wydalanie z żółcią, bez istotnej recyrkulacji wątrobowo-jelitowej.
alkoholowe uszkodzenie wątroby, atorwastatyna wapniowa, białko oporności raka piersi, białko oporności wielolekowej, cholesterol całkowity, cytochrom P450 3A4, efekt pierwszego przejścia, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, klirens, pole pod krzywą stężenia leku, polipeptydy transportujące aniony organiczne, pompy efluksowe, rabdomioliza, recyrkulacja wątrobowo-jelitowa, reduktaza HMG-CoA, skala Child-Pugh, skala Tannera, stężenie maksymalne w osoczu, transporter OATP1B1, transportery błonowe, wychwyt wątrobowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Romazic 40 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Romazic, charakteryzuje się farmakokinetyką o liniowym profilu, z biodostępnością około 20% i czasem do osiągnięcia maksymalnego stężenia (Cmax) około 5 godzin po podaniu doustnym. Lek wykazuje rozległą dystrybucję (objętość dystrybucji ~134 l) i silne wiązanie z białkami osocza (~90%, głównie albuminy). Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10%), głównie przez izoenzym CYP2C9, z mniejszym udziałem CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6. Metabolity N-demetylowane zachowują około 50% aktywności, natomiast pochodne laktonowe są klinicznie nieaktywne. Okres półtrwania eliminacyjnego wynosi około 19 godzin, a klirens osoczowy około 50 l/h. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (~90%), a około 5% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej. Parametry farmakokinetyczne pozostają stabilne przy wielokrotnym podawaniu, bez kumulacji leku.
białko BCRP, białko transportujące OATP1B1, biodostępność bezwzględna, cholesterol LDL, cytochrom P450, dyslipidemia, efekt pierwszego przejścia, enzym CYP2C19, enzym CYP2C9, enzym CYP3A4, farmakokinetyka pediatryczna, hepatocyty, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, klirens kreatyniny, objętość dystrybucji, pochodne laktonowe, pole pod krzywą stężenie-czas, polimorfizm genetyczny, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, stężenie maksymalne w osoczu, stężenie w osoczu, transporter OATP-C - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Atorvasterol 10 mg
Atorvasterol, stosowany w leczeniu pierwotnej hipercholesterolemii, mieszanej hiperlipidemii oraz heterozygotycznej i homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej, wymaga indywidualnego dostosowania dawki na podstawie wyjściowego stężenia LDL-C oraz odpowiedzi pacjenta. Standardowa dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do maksymalnie 80 mg/dobę, przy modyfikacji dawkowania co najmniej co 4 tygodnie. Efekt terapeutyczny obserwuje się już po 2 tygodniach, a maksymalną odpowiedź po 4 tygodniach terapii. W prewencji pierwotnej chorób sercowo-naczyniowych zaleca się dawkę 10 mg/dobę, natomiast w prewencji wtórnej początkowo 80 mg/dobę z możliwością redukcji dawki przy utrzymaniu docelowego LDL-C. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczne dostosowanie dawki, natomiast u osób z chorobą wątroby stosowanie jest przeciwwskazane.
afereza LDL, atorwastatyna, cholesterol LDL, choroba sercowo-naczyniowa, czynna choroba wątroby, dieta ubogocholesterolowa, elbaswir z grazoprewirem, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, hiperlipidemia, hiperlipidemia mieszana, lek przeciwwirusowy, lek wiążący kwasy żółciowe, prewencja pierwotna, prewencja wtórna, stężenie LDL-C, terapia hipolipemizująca, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Simorion
Symwastatyna, jako inhibitor reduktazy HMG-CoA, niesie ryzyko miopatii objawiającej się bólem, osłabieniem mięśni oraz wzrostem aktywności kinazy kreatynowej (CK) powyżej 10-krotnej górnej granicy normy. W ciężkich przypadkach może dojść do rabdomiolizy z ostrą niewydolnością nerek. Ryzyko to jest dawkozależne: 0,03% przy 20 mg/dobę, 0,08% przy 40 mg/dobę oraz 0,61% przy 80 mg/dobę. U pacjentów po zawale serca przy dawce 80 mg ryzyko miopatii wynosi 1,0%, a około połowa przypadków pojawia się w pierwszym roku terapii. Szczególną ostrożność należy zachować u osób starszych (>65 lat), kobiet, z zaburzeniami nerek, niedoczynnością tarczycy, wcześniejszymi reakcjami na statyny lub fibraty oraz u nosicieli allelu SLCO1B1 c.521T>C, zwłaszcza homozygot CC, u których ryzyko miopatii przy dawce 80 mg sięga 15% w ciągu roku. Pacjenci pochodzenia azjatyckiego, zwłaszcza chińskiego, wykazują zwiększoną podatność na miopatię (0,24% przy 40 mg vs. 0,05% u innych populacji).
aminotransferaza, antybiotyk makrolidowy, białko transportowe OATP, cyklosporyna, daptomycyna, gen SLCO1B1, hipercholesterolemia ciężka, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, hiperglikemia, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, lek przeciwgrzybiczny azolowy, martwicza miopatia immunologiczna, miastenia, mioglobinuria, miopatia, niedoczynność tarczycy, niewydolność nerek, ostra niewydolność nerek, rabdomioliza, śródmiąższowa choroba płuc, statyna, symwastatyna, zaburzenie mięśniowe - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Zaranta 20 mg
Lek Zaranta, zawierający rozuwastatynę wapniową, jest wskazany w leczeniu pierwotnej hipercholesterolemii (typ IIa), mieszanej dyslipidemii (typ IIb) oraz rodzinnej homozygotycznej hipercholesterolemii u pacjentów od 6. roku życia, gdy metody niefarmakologiczne są niewystarczające. Ponadto, Zaranta jest stosowana w prewencji pierwotnej dużych zdarzeń sercowo-naczyniowych u osób z wysokim ryzykiem. Terapia powinna być poprzedzona dokładną oceną profilu lipidowego i ryzyka sercowo-naczyniowego oraz wdrożeniem standardowych interwencji niefarmakologicznych, takich jak dieta uboga w tłuszcze nasycone i cholesterol, aktywność fizyczna, redukcja masy ciała oraz kontrola innych czynników ryzyka (np. palenie, nadciśnienie, glikemia). W przypadku rodzinnej homozygotycznej hipercholesterolemii Zaranta może być stosowana jako terapia uzupełniająca, także w połączeniu z aferezą LDL.
afereza LDL, cholesterol, ciśnienie tętnicze, czynniki ryzyka sercowo-naczyniowe, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, incydenty sercowo-naczyniowe, laktoza jednowodna, mieszana dyslipidemia, nietolerancja laktozy, pierwotna hipercholesterolemia, rozuwastatyna, rozuwastatyna wapniowa, ryzyko sercowo-naczyniowe, tabletki powlekane, zaburzenia lipidowe, zaburzenia wchłaniania glukozy-galaktozy, zdarzenia sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Atorvastatin Teva Pharmaceuticals Polska 40 mg
Atorwastatyna, substancja czynna leku Atorvox, charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) w ciągu 1-2 godzin. Biodostępność tabletek powlekanych wynosi 95-99% względem roztworu doustnego, jednak całkowita biodostępność leku jest około 12% z powodu efektu pierwszego przejścia w błonie śluzowej przewodu pokarmowego i wątrobie. Ogólnoustrojowa aktywność hamująca reduktazę HMG-CoA wynosi około 30%, co jest wyższe niż biodostępność leku, dzięki aktywnym metabolitom powstającym w wyniku metabolizmu przez cytochrom P-450 3A4. Objętość dystrybucji atorwastatyny wynosi około 381 litrów, a wiązanie z białkami osocza jest bardzo silne (≥98%). Metabolity orto- i parahydroksylowe wykazują podobną aktywność farmakologiczną jak lek macierzysty, odpowiadając za około 70% całkowitej aktywności hamującej HMG-CoA w krążeniu. Okres półtrwania leku wynosi około 14 godzin, natomiast okres działania hamującego reduktazę HMG-CoA jest dłuższy i wynosi 20-30 godzin, co wynika z aktywności metabolitów. Eliminacja następuje głównie z żółcią, bez istotnej wątrobowo-jelitowej recyrkulacji.
atorwastatyna, AUC, białko oporności raka piersi, biodostępność atorwastatyny, cytochrom P-450 3A4, działanie hipolipemizujące, efekt pierwszego przejścia, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, klirens atorwastatyny, klirens żółciowy, niewydolność nerek, o-hydroksyatorwastatyna, OATP1B1, OATP1B3, P-glikoproteina, pochodne hydroksylowe, pole pod krzywą stężenia, polimorfizm genu SLCO1B1, polipeptydy transportujące aniony organiczne, pompa efluksowa, rabdomioliza, recyrkulacja wątrobowo-jelitowa, reduktaza HMG-CoA, skala Child-Pugh, skalowanie allometryczne, stężenie w osoczu, transporter wątrobowy, uszkodzenie wątroby poalkoholowe, właściwości farmakokinetyczne - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Sortis 80 80 mg
Lek SORTIS, zawierający atorwastatynę w postaci trójwodnej soli wapniowej, jest statyną stosowaną w leczeniu hipercholesterolemii pierwotnej, heterozygotycznej i homozygotycznej rodzinnej hipercholesterolemii oraz hiperlipidemii złożonej typów IIa i IIb według klasyfikacji Fredricksona. Preparat dostępny jest w dawkach 10 mg, 20 mg, 40 mg i 80 mg w formie tabletek powlekanych, co pozwala na indywidualizację terapii w zależności od wyjściowego stężenia cholesterolu LDL i celu terapeutycznego. Lek jest wskazany jako uzupełnienie diety i modyfikacji stylu życia, szczególnie gdy te metody okazują się niewystarczające. SORTIS może być stosowany u dorosłych, młodzieży oraz dzieci powyżej 10. roku życia, z uwzględnieniem odpowiednich wskazań klinicznych i oceny ryzyka sercowo-naczyniowego.
afereza cholesterolu LDL, apolipoproteina B, atorwastatyna, choroba sercowo-naczyniowa, czynnik ryzyka, dyslipidemia, frakcja LDL, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, hiperlipidemia złożona, kwas benzoesowy, laktoza jednowodna, leczenie hipolipemizujące, lek hipolipemizujący, statyna, substancja pomocnicza, triglicerydy, zaburzenie lipidowe, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Storvas CRT 80 mg
Atorwastatyna (Storvas CRT) wymaga indywidualnego dostosowania dawki w oparciu o wyjściowe stężenie LDL-C, cel terapeutyczny oraz odpowiedź pacjenta. Standardowa dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę, z możliwością modyfikacji co najmniej co 4 tygodnie, do maksymalnej dawki 80 mg/dobę podawanej jednorazowo. W leczeniu heterozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej dawka początkowa to 10 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 40 mg, a następnie do 80 mg lub stosowania 40 mg w skojarzeniu z lekami wiążącymi kwasy żółciowe. W homozygotycznej postaci hipercholesterolemii rodzinnej dawka wynosi 10-80 mg/dobę, stosowana jako terapia wspomagająca. U dzieci ≥10 lat z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawka początkowa to również 10 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 80 mg/dobę pod nadzorem specjalistycznym. Efekt terapeutyczny obserwuje się zwykle po 2 tygodniach, a maksymalny po około 4 tygodniach stosowania.
afereza LDL, atorwastatyna, cholesterol LDL, choroby sercowo-naczyniowe, cyklosporyna, czynna choroba wątroby, dawka początkowa, dieta ubogocholesterolowa, elbaswir z grazoprewirem, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, hiperlipidemia, hiperlipidemia mieszana, leczenie wspomagające, lek przeciwwirusowy, leki wiążące kwasy żółciowe, letermowir, odpowiedź terapeutyczna, prewencja pierwotna, tabletka powlekana, terapia hipolipemizująca, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Roswera 40 mg
Lek Roswera, zawierający rozuwastatynę wapniową, jest dostępny w dawkach 5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg, 30 mg oraz 40 mg w formie tabletek powlekanych i przeznaczony jest do leczenia pierwotnej hipercholesterolemii (typ IIa i IIb), w tym rodzinnej heterozygotycznej oraz homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej u pacjentów od 6. roku życia. Terapia farmakologiczna powinna być stosowana jako uzupełnienie diety i modyfikacji stylu życia, zwłaszcza gdy metody niefarmakologiczne okazują się nieskuteczne. W prewencji zdarzeń sercowo-naczyniowych Roswera jest zalecana u pacjentów z wysokim ryzykiem pierwszego incydentu, w ramach kompleksowego podejścia obejmującego kontrolę innych czynników ryzyka, takich jak nadciśnienie, cukrzyca, palenie tytoniu czy otyłość.
afereza LDL, cukrzyca, czynnik ryzyka sercowo-naczyniowego, dyslipidemia mieszana, dyslipidemia typu IIb, działanie kardioprotekcyjne, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, hipercholesterolemia typu IIa, incydent sercowo-naczyniowy, leczenie hipolipemizujące, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, prewencja sercowo-naczyniowa, profil lipidowy, rozuwastatyna wapniowa, ryzyko sercowo-naczyniowe, terapia dodatkowa, terapia uzupełniająca, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Tulip 80 mg 80 mg
Lek Tulip 80 mg zawiera 80 mg atorwastatyny wapniowej trójwodnej i jest wskazany w leczeniu zaburzeń lipidowych, w tym hipercholesterolemii pierwotnej, heterozygotycznej i homozygotycznej rodzinnej oraz hiperlipidemii złożonej typów IIa i IIb według klasyfikacji Fredricksona. Atorwastatyna skutecznie obniża stężenia cholesterolu całkowitego, LDL-C, apolipoproteiny B oraz triglicerydów. Preparat jest stosowany jako uzupełnienie diety i niefarmakologicznych metod leczenia u pacjentów, u których modyfikacje stylu życia nie przynoszą wystarczającej poprawy. W przypadku homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej, Tulip 80 mg może być stosowany jako dodatek do innych metod leczenia, takich jak afereza LDL, lub jako jedyne leczenie, gdy inne metody są niedostępne. Tabletki mają postać białych, obustronnie wypukłych tabletek z symbolem „A 80” i krzyżowym nacięciem, umożliwiającym dzielenie na równe dawki.
afereza LDL, apolipoproteina B, atorwastatyna wapniowa trójwodna, cholesterol LDL, choroba układu sercowo-naczyniowego, działanie hipolipemizujące, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia homozygotyczna rodzinna, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, hiperlipidemia złożona, laktoza jednowodna, leczenie hipolipemizujące, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, prewencja pierwotna, triglicerydy, zaburzenie lipidowe, zdarzenie sercowo-naczyniowe, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Simvastatin Bluefish 40 mg
Symwastatyna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, działa poprzez hamowanie syntezy cholesterolu w wątrobie, co prowadzi do istotnej poprawy profilu lipidowego: obniżenia LDL-C (w tym VLDL-C), apolipoproteiny B oraz triglicerydów, a także umiarkowanego wzrostu HDL-C. Mechanizm ten obejmuje indukcję receptorów LDL, co zwiększa katabolizm LDL-C. W badaniach klinicznych, takich jak HPS (n=20 536) i 4S (n=4 444), stosowanie symwastatyny w dawkach 20-40 mg/dobę skutkowało znaczącym zmniejszeniem ryzyka zgonów z przyczyn sercowo-naczyniowych (o 18-42%), poważnych zdarzeń wieńcowych (o 27-34%), udarów mózgu (o 25-30%) oraz konieczności rewaskularyzacji naczyń (o 16-30%). W badaniu SEARCH nie wykazano istotnej różnicy w częstości zdarzeń sercowo-naczyniowych między dawkami 20 mg a 80 mg, jednak dawka 80 mg wiązała się z wyższym ryzykiem miopatii (~1% vs 0,02%).
apolipoproteina B, cholesterol HDL, cholesterol LDL, choroba wieńcowa, cukrzyca, dławica piersiowa, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hiperlipidemia mieszana, inhibitor reduktazy HMG-CoA, miopatia, nadciśnienie tętnicze, przemijający epizod niedokrwienny, reduktaza HMG-CoA, rewaskularyzacja, symwastatyna, triglicerydy, udar mózgu, udar niedokrwienny, zarostowa choroba tętnic, zawał serca - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Ezetimibe Aurovitas
Podczas stosowania ezetymibu, zwłaszcza w terapii skojarzonej ze statynami, konieczne jest monitorowanie czynności wątroby ze względu na ryzyko wzrostu aktywności aminotransferaz ≥ 3x powyżej górnej granicy normy (GGN). W badaniu IMPROVE-IT, obejmującym 18 144 pacjentów z chorobą wieńcową, częstość takich wzrostów wynosiła 2,5% w grupie leczonej ezetymibem z symwastatyną (10 mg + 40 mg/dobę) oraz 2,3% w grupie przyjmującej samą symwastatynę (40 mg/dobę) podczas mediany obserwacji 6 lat. W populacji pacjentów z przewlekłą chorobą nerek częstość ta była niższa i wynosiła 0,7% w grupie ezetymibu z symwastatyną (20 mg/dobę) oraz 0,6% w grupie placebo przy medianie obserwacji 4,9 roku. Ponadto, istnieje ryzyko miopatii i rabdomiolizy, szczególnie przy jednoczesnym stosowaniu statyn; w badaniu IMPROVE-IT częstość miopatii wynosiła 0,2% (ezetymib + symwastatyna) vs. 0,1% (symwastatyna), a rabdomiolizy 0,1% vs. 0,2%. W przypadku objawów miopatii lub CK > 10x GGN należy natychmiast przerwać leczenie.
aminotransferaza, choroba wieńcowa, cyklosporyna, fibrat, fluindion, hipercholesterolemia nierodzinna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, INR, kamica żółciowa, kinaza kreatynowa, laktoza, miopatia, miopatia i rabdomioliza, nietolerancja galaktozy, ostry zespół wieńcowy, pęcherzyk żółciowy, pochodna kumaryny, przewlekła choroba nerek, rabdomioliza, substancja przeciwzakrzepowa, warfaryna, zaburzenia czynności wątroby, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Valarox 160 mg + 20 mg
Valarox to lek złożony zawierający rozuwastatynę (10 mg lub 20 mg) oraz walsartan (80 mg lub 160 mg) w formie tabletek powlekanych, przeznaczony do leczenia zastępczego u pacjentów już skutecznie leczonych tymi substancjami w tych samych dawkach. Preparat wskazany jest głównie w terapii nadciśnienia tętniczego u dorosłych z wysokim ryzykiem pierwszego zdarzenia sercowo-naczyniowego, umożliwiając kompleksową profilaktykę powikłań sercowo-naczyniowych. Valarox jest także stosowany u pacjentów z nadciśnieniem współistniejącym z pierwotną hipercholesterolemią typu IIa (w tym heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną), mieszaną dyslipidemią typu IIb oraz homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną. Preparat dostępny jest w czterech kombinacjach dawek: 10 mg rozuwastatyny + 80 mg walsartanu, 20 mg + 80 mg, 10 mg + 160 mg oraz 20 mg + 160 mg, co pozwala na indywidualne dostosowanie terapii. Tabletki mają charakterystyczne oznakowanie i zawierają laktozę, co należy uwzględnić u pacjentów z jej nietolerancją.
cholesterol całkowity, czynnik ryzyka sercowo-naczyniowego, dyslipidemia mieszana, działanie hipolipemizujące, działanie hipotensyjne, frakcja LDL-C, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, laktoza, leczenie zastępcze, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, receptor LDL, rozuwastatyna, ryzyko sercowo-naczyniowe, trójglicerydy, walsartan, zaburzenie lipidowe, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Atorvastatin Bluefish AB 40 mg
Atorvastatin Bluefish AB jest lekiem hipolipemizującym stosowanym w leczeniu zaburzeń lipidowych oraz profilaktyce chorób sercowo-naczyniowych. Preparat dostępny jest w dawkach 10 mg, 20 mg, 30 mg, 40 mg, 60 mg i 80 mg, co pozwala na indywidualne dostosowanie terapii. Wskazania obejmują hipercholesterolemię pierwotną (w tym heterozygotyczną i homozygotyczną postać rodzinną), hiperlipidemię złożoną typu IIa i IIb według klasyfikacji Fredricksona oraz profilaktykę pierwotną u pacjentów z wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym. Atorwastatyna skutecznie obniża stężenia cholesterolu całkowitego, LDL, apolipoproteiny B oraz triglicerydów, co przekłada się na zmniejszenie ryzyka miażdżycy i incydentów sercowo-naczyniowych. Terapia powinna być stosowana jako uzupełnienie modyfikacji stylu życia i diety, które stanowią podstawę leczenia.
afereza LDL, apolipoproteina B, atorwastatyna, cholesterol całkowity, cholesterol LDL, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, hiperlipidemia typu IIa i IIb, hiperlipidemia złożona, leczenie hipolipemizujące, miażdżyca, nietolerancja laktozy, profilaktyka chorób sercowo-naczyniowych, profilaktyka pierwotna, ryzyko sercowo-naczyniowe, triglicerydy, zaburzenia lipidowe, zdarzenia sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Atractin 40 mg
Przed rozpoczęciem terapii atorwastatyną (Atractin) u pacjentów z hipercholesterolemią konieczne jest stosowanie diety ubogocholesterolowej przez cały okres leczenia. Dawkowanie leku ustala się indywidualnie, zaczynając standardowo od 10 mg raz na dobę, z możliwością modyfikacji co minimum 4 tygodnie, maksymalnie do 80 mg/dobę. Efekt terapeutyczny obserwuje się już po 2 tygodniach, a maksymalny po 4 tygodniach stosowania. W przypadku heterozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej dawkę można zwiększać do 40 mg, a następnie do 80 mg lub stosować terapię skojarzoną z lekami wiążącymi kwasy żółciowe. U pacjentów z homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną atorwastatyna jest stosowana jako uzupełnienie innych metod leczenia, takich jak afereza LDL, w dawkach 10-80 mg/dobę. W profilaktyce pierwotnej chorób sercowo-naczyniowych zalecana dawka początkowa to 10 mg/dobę, z możliwością zwiększenia w celu osiągnięcia docelowego stężenia LDL.
afereza LDL, atorwastatyna, cholesterol LDL, choroba układu sercowo-naczyniowego, choroba wątroby, cyklosporyna, dieta ubogocholesterolowa, efekt kliniczny, elbaswir z grazoprewirem, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, hipercholesterolemia u dzieci, hiperlipidemia mieszana, hiperlipidemia pediatryczna, lek przeciwwirusowy, lek wiążący kwasy żółciowe, letermowir, profilaktyka pierwotna, terapia hipolipemizująca, wirus cytomegalii, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Rosucard 20 mg
Rosucard, zawierający rozuwastatynę wapniową w dawkach 10 mg (10,4 mg rozuwastatyny wapniowej) oraz 20 mg (20,8 mg rozuwastatyny wapniowej), jest wskazany do leczenia pierwotnej hipercholesterolemii (typ IIa) oraz mieszanej dyslipidemii (typ IIb) u pacjentów od 6. roku życia, w tym u osób z heterozygotyczną i homozygotyczną rodzinną hipercholesterolemią. Lek stosowany jest jako uzupełnienie diety i innych niefarmakologicznych metod terapeutycznych, takich jak ćwiczenia fizyczne i redukcja masy ciała. W przypadku rodzinnej homozygotycznej hipercholesterolemii Rosucard może być stosowany dodatkowo do aferezy LDL lub gdy inne metody leczenia są niewłaściwe. Tabletki 10 mg są jasnoróżowe, owalne, dwuwypukłe z linią podziału, natomiast tabletki 20 mg różowe, owalne, dwuwypukłe, bez linii podziału; zawierają odpowiednio 60 mg i 120 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy.
afereza LDL, czynnik ryzyka sercowo-naczyniowego, dyslipidemia mieszana, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, laktoza jednowodna, LDL cholesterol, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, parametr lipidowy, profilaktyka sercowo-naczyniowa, rozuwastatyna wapniowa, zdarzenie sercowo-naczyniowe - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Rosutrox 10 mg
Rozuwastatyna, jako inhibitor reduktazy HMG-CoA, charakteryzuje się farmakokinetyką obejmującą szybkie osiągnięcie maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 5 godzinach oraz bezwzględną biodostępnością na poziomie około 20%, co wskazuje na istotny efekt pierwszego przejścia. Lek wykazuje znaczną dystrybucję tkankową (objętość dystrybucji około 134 l) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (~90%, głównie albuminami). Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10%), głównie przez izoenzym CYP2C9, z mniejszym udziałem CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6, a jej metabolity N-demetylowane zachowują około 50% aktywności farmakologicznej. Eliminacja odbywa się głównie przez przewód pokarmowy (~90% w postaci niezmienionej) oraz w mniejszym stopniu przez nerki (~10%, z czego 5% w formie niezmienionej). Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi około 19 godzin, a średni klirens osoczowy około 50 l/h, co umożliwia stosowanie leku w dawkowaniu raz na dobę bez ryzyka kumulacji.
białko transportujące BCRP, białko transportujące OATP1B1, biotransformacja, cholesterol LDL, ciężka niewydolność nerek, CYP2C9, cytochrom P450, dyslipidemia, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ustrojowa, eliminacja leku, genotyp ABCG2, genotyp SLCO1B1, hepatocyt, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, liniowość farmakokinetyki, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pacjent dializowany, pochodna laktonowa, pochodna N-demetylowana, pole pod krzywą, polimorfizm genetyczny, profil farmakokinetyczny, skala Child-Pugh, stężenie w osoczu, transporter OATP-C, wiązanie z białkami osocza, wychwyt wątrobowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Atorvastatin Aurovitas 20 mg
Atorvastatin Aurovitas stosuje się jako uzupełnienie diety ubogocholesterolowej, którą pacjent powinien kontynuować przez cały okres terapii. Dawkowanie ustala się indywidualnie na podstawie wyjściowego stężenia LDL-C, celu terapeutycznego oraz odpowiedzi na leczenie. Standardowa dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę, z możliwością modyfikacji co najmniej co 4 tygodnie, maksymalnie do 80 mg/dobę. W pierwotnej hipercholesterolemii i mieszanej hiperlipidemii dawka 10 mg/dobę jest zwykle wystarczająca, a efekt terapeutyczny pojawia się po 2 tygodniach, osiągając maksimum po 4 tygodniach. W heterozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej dawkę można zwiększać do 40 mg/dobę, a w razie potrzeby do 80 mg/dobę lub stosować leczenie skojarzone z lekami wiążącymi kwasy żółciowe. W homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej dawki wahają się od 10 do 80 mg/dobę, stosując lek jako uzupełnienie innych metod, np. aferezy LDL-C.
afereza LDL, atorwastatyna, cholesterol LDL, choroba wątroby, choroby sercowo-naczyniowe, cyklosporyna, dieta ubogocholesterolowa, elbaswir, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, hiperlipidemia, leczenie hipolipemizujące, leki wiążące kwasy żółciowe, mieszana hiperlipidemia, upośledzenie czynności nerek, upośledzenie czynności wątroby, wirus cytomegalii, wirusowe zapalenie wątroby typu C - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Apo-Atorva 20 mg
Atorwastatyna, inhibitor reduktazy HMG-CoA (kod ATC: C10AA05), działa poprzez hamowanie biosyntezy cholesterolu w wątrobie, co prowadzi do zwiększenia ekspresji receptorów LDL na hepatocytach i intensyfikacji wychwytu LDL z krążenia. W badaniach klinicznych wykazano, że atorwastatyna w dawkach do 80 mg/dobę powoduje istotne obniżenie stężenia całkowitego cholesterolu o 30-46%, LDL-C o 41-61%, apolipoproteiny B o 34-50% oraz triglicerydów o 14-33%, przy jednoczesnym umiarkowanym wzroście HDL-C i apolipoproteiny A1. Skuteczność leku potwierdzono u pacjentów z heterozygotyczną i homozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną, hipercholesterolemią nie-rodzinną oraz hiperlipidemią mieszaną, w tym u chorych z cukrzycą insulinoniezależną. Redukcja lipidów koreluje z obniżeniem ryzyka incydentów sercowo-naczyniowych i śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych.
apolipoproteina A1, apolipoproteina B, biosynteza cholesterolu, blaszka miażdżycowa, cukrzyca insulinoniezależna, dławica piersiowa, działanie hipolipemizujące, HDL-C, hipercholesterolemia rodzinna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, hiperlipidemia mieszana, incydent sercowo-naczyniowy, inhibitor reduktazy HMG-CoA, katabolizm LDL, lipoproteina LDL, lipoproteina VLDL, miażdżyca tętnic wieńcowych, niedokrwienie mięśnia sercowego, ostry zespół wieńcowy, profil lipidowy, receptor LDL, reduktaza HMG-CoA, rewaskularyzacja, triglicerydy, ultrasonografia wewnątrznaczyniowa, zatrzymanie akcji serca, zawał mięśnia sercowego, zgon wieńcowy - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Atostat 10 mg
Atostat, zawierający atorwastatynę, dostępny jest w tabletkach powlekanych o dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg. Dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane do pacjenta, uwzględniając wyjściowe stężenie LDL, cel terapeutyczny oraz odpowiedź na leczenie. Standardowa dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia co 4 tygodnie do maksymalnie 80 mg/dobę. W leczeniu pierwotnej hipercholesterolemii i mieszanej hiperlipidemii efekty terapeutyczne pojawiają się po około 2 tygodniach, a maksymalna skuteczność osiągana jest po 4 tygodniach. W heterozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej dawkę można zwiększać do 40 mg, a następnie do 80 mg lub stosować terapię skojarzoną z lekami wiążącymi kwasy żółciowe. W homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej dawka wynosi od 10 do 80 mg/dobę i atorwastatyna powinna być stosowana jako terapia wspomagająca inne metody, np. aferezę LDL-C.
afereza LDL-C, atorwastatyna, cholesterol LDL, choroba sercowo-naczyniowa, czynna choroba wątroby, dieta ubogocholesterolowa, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, hiperlipidemia mieszana, hiperlipidemia pediatryczna, leczenie hipolipemizujące, lek wiążący kwasy żółciowe, marker funkcji wątroby, parametr lipidowy, prewencja pierwotna, stężenie LDL-C, terapia wspomagająca, upośledzenie czynności nerek, upośledzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Atorvastatin Bluefish AB 10 mg
Atorvastatin Bluefish AB jest wskazany do leczenia pierwotnej hipercholesterolemii, mieszanej hiperlipidemii oraz heterozygotycznej i homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej, a także do prewencji chorób sercowo-naczyniowych. Standardowa dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę, z możliwością stopniowego zwiększania co 4 tygodnie do maksymalnej dawki 80 mg/dobę, w zależności od wyjściowego stężenia LDL-C, celu terapeutycznego oraz indywidualnej odpowiedzi pacjenta. U pacjentów z heterozygotyczną hipercholesterolemią rodzinną dawkę można zwiększać do 40 mg/dobę, a następnie rozważyć zwiększenie do 80 mg/dobę lub dodanie leków wiążących kwasy żółciowe. U dzieci powyżej 10. roku życia z tą samą jednostką chorobową dawka początkowa również wynosi 10 mg/dobę, z możliwością zwiększenia do 80 mg/dobę pod ścisłą kontrolą specjalistyczną. Efekt terapeutyczny obserwuje się zwykle po 2 tygodniach, a maksymalną odpowiedź po 4 tygodniach terapii.
afereza LDL-C, cholesterol LDL, choroba sercowo-naczyniowa, dieta ubogocholesterolowa, elbaswir z grazoprewirem, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, hiperlipidemia mieszana, hiperlipidemia u dzieci, lek przeciwwirusowy, leki wiążące kwasy żółciowe, letermowir z cyklosporyną, parametry lipidowe, terapia hipolipemizująca, wirus cytomegalii, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Simratio 10 10 mg
Symwastatyna, substancja czynna leku Simratio 10, wykazuje profil bezpieczeństwa potwierdzony w dużych badaniach klinicznych, takich jak HPS (n=20 536) i 4S (n=4444). W badaniu HPS stosowanie dawki 40 mg/dobę przez średnio 5 lat nie różniło się istotnie pod względem działań niepożądanych w porównaniu z placebo, z odsetkiem przerwania terapii wynoszącym odpowiednio 4,8% i 5,1%. Miopatia występowała rzadko (<0,1%), a podwyższenie aminotransferaz (>3x ULN) u 0,21% pacjentów na symwastatynie versus 0,09% w grupie placebo. Wysokie dawki (80 mg/dobę) zwiększały ryzyko miopatii do 1,0%, w porównaniu z 0,02% przy dawce 20 mg/dobę. Zgłaszano także rzadkie przypadki immunozależnej miopatii martwiczej (IMNM) wymagającej leczenia immunosupresyjnego oraz zaburzenia funkcji poznawczych, które ustępowały po odstawieniu leku. Ponadto obserwowano wzrost stężenia HbA1c i glukozy na czczo, szczególnie u pacjentów z czynnikami ryzyka cukrzycy (glukoza ≥ 5,6 mmol/l, BMI > 30 kg/m², nadciśnienie, hipertriglicerydemia).
aminotransferazy podwyższone, anafilaksja, astenia, eozynofilia, fosfataza alkaliczna, ginekomastia, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, immunozależna miopatia martwicza, kinaza kreatynowa, małopłytkowość, miastenia, miopatia, neuropatia obwodowa, niedokrwistość, niewydolność wątroby, obrzęk naczynioruchowy, parestezje, polekowe zmiany liszajowate, rabdomioliza, śródmiąższowa choroba płuc, substancja czynna, symwastatyna, tendinopatia, zaburzenie erekcji, zapalenie mięśni i skóry, zapalenie naczyń, zapalenie stawów, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zawroty głowy, zespół nadwrażliwości, zespół toczniopodobny - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Inegy
Produkt leczniczy INEGY, zawierający ezetymib i symwastatynę, wiąże się z ryzykiem miopatii i rabdomiolizy, szczególnie przy wyższych dawkach symwastatyny (20 mg: 0,03%, 40 mg: 0,08%, 80 mg: 0,61%). W badaniu IMPROVE-IT częstość miopatii wynosiła 0,2% dla dawki 10 mg + 40 mg INEGY oraz 0,1% dla samej symwastatyny 40 mg. Ryzyko jest zwiększone u pacjentów pochodzenia azjatyckiego (zwłaszcza chińskiego), u osób z genotypem SLCO1B1 c.521T>C (szczególnie homozygot CC, z ryzykiem około 15% rocznie przy dawce 80 mg), a także u pacjentów stosujących jednocześnie leki silnie lub umiarkowanie hamujące CYP3A4 (np. azolowe leki przeciwgrzybicze, makrolidy, inhibitory proteazy HIV) oraz inne leki jak cyklosporyna, danazol czy gemfibrozyl. Wskazane jest stosowanie niższych dawek INEGY u pacjentów azjatyckich oraz unikanie dawek powyżej 10 mg + 80 mg u pacjentów z ciężką hipercholesterolemią i wysokim ryzykiem sercowo-naczyniowym, gdy korzyści przewyższają ryzyko. Zaleca się monitorowanie aktywności kinazy kreatynowej (CK) i aminotransferaz, a w przypadku objawów mięśniowych lub podwyższonej CK (>5x GGN) przerwanie terapii.
aminotransferaza alaninowa, antybiotyk makrolidowy, ból mięśni, choroba wieńcowa, cyklosporyna, danazol, daptomycyna, duszność, gemfibrozyl, hiperbilirubinemia, hipercholesterolemia ciężka, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, immunozależna miopatia martwicza, inhibitor CYP3A4, inhibitor proteazy HIV, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kinaza kreatynowa, kwas fusydowy, kwas nikotynowy, lek przeciwgrzybiczny azolowy, miastenia oczna, miastenia rzekomoporaźna, mioglobinuria, miopatia, niacyna, niedoczynność tarczycy, osłabienie mięśni, ostra niewydolność nerek, ostry zespół wieńcowy, przewlekła choroba nerek, rabdomioliza, śródmiąższowa choroba płuc, tkliwość mięśni, warfaryna, zawał mięśnia sercowego, żółtaczka - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Crosuvo 40 mg
Rozuwastatyna, substancja czynna leku Crosuvo, charakteryzuje się specyficznym profilem farmakokinetycznym typowym dla inhibitorów reduktazy HMG-CoA. Po podaniu doustnym osiąga maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) po około 5 godzinach, z biodostępnością około 20%, co wskazuje na istotny efekt pierwszego przejścia w wątrobie. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~134 l) i silne wiązanie z albuminami (~90%). Metabolizm rozuwastatyny jest ograniczony (~10%), głównie przez izoenzymy CYP2C9, z mniejszym udziałem CYP2C19, CYP3A4 i CYP2D6. Metabolity N-demetylowane mają około 50% mniejszą aktywność, a pochodne laktonowe są klinicznie nieaktywne. Eliminacja odbywa się głównie z kałem (~90%) oraz w mniejszym stopniu z moczem (~5%), a okres półtrwania wynosi około 19 godzin, co umożliwia dawkowanie raz na dobę. Farmakokinetyka jest liniowa, bez kumulacji przy wielokrotnym podawaniu, a parametry nie różnią się istotnie ze względu na wiek czy płeć u dorosłych.
BCRP, białko transportujące, biodostępność bezwzględna, cholesterol LDL, CYP 2C19, CYP 2C9, CYP 2D6, CYP 3A4, cytochrom P450, dyslipidemia, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ustrojowa, farmakokinetyka liniowa, hepatocyt, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, inhibitor reduktazy HMG-CoA, klirens kreatyniny, klirens osoczowy, niewydolność nerek, OATP-C, OATP1B1, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodne laktonowe, pochodne N-demetylowane, pole pod krzywą stężenie-czas, polimorfizm genetyczny, reduktaza HMG-CoA, rozuwastatyna, skala Child-Pugh, sól wapniowa, statyna, stężenie osoczowe, synteza cholesterolu, wiązanie z białkami osocza - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Atorvastatin Bluefish AB 40 mg
Atorwastatyna powinna być stosowana po wprowadzeniu diety ubogocholesterolowej i dostosowywana indywidualnie na podstawie stężenia LDL-C oraz celów terapeutycznych. Standardowa dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę, z możliwością modyfikacji co 4 tygodnie, maksymalnie do 80 mg/dobę. Efekt terapeutyczny obserwuje się już po 2 tygodniach, a maksymalny po 4 tygodniach. W pierwotnej hipercholesterolemii i mieszanej hiperlipidemii dawka 10 mg/dobę jest zwykle wystarczająca. W heterozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej dawkę można zwiększać do 40 mg/dobę, a następnie kontynuować 40 mg z lekami wiążącymi kwasy żółciowe lub zwiększyć do 80 mg/dobę. W homozygotycznej hipercholesterolemii rodzinnej dawka wynosi 10–80 mg/dobę, stosowana jako terapia wspomagająca. W prewencji pierwotnej chorób sercowo-naczyniowych stosuje się 10 mg/dobę, z możliwością zwiększenia dawki w celu osiągnięcia docelowego LDL-C.
afereza LDL, atorwastatyna, cholesterol LDL, choroba sercowo-naczyniowa, choroba wątroby, cyklosporyna, dieta ubogocholesterolowa, elbaswir z grazoprewirem, hipercholesterolemia pierwotna, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hipercholesterolemia rodzinna homozygotyczna, hiperlipidemia, interakcja lekowa, lek przeciwwirusowy, lek wiążący kwasy żółciowe, letermowir, lipidogram, mieszana hiperlipidemia, podanie doustne, terapia hipolipemizująca, wirus cytomegalii, wirusowe zapalenie wątroby typu C, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Torvalipin 10 mg
Torvalipin, zawierający atorwastatynę w postaci soli wapniowej, jest lekiem z grupy statyn dostępnym w dawkach 10 mg, 20 mg i 40 mg, stosowanym w leczeniu hipercholesterolemii oraz prewencji chorób sercowo-naczyniowych. Lek skutecznie obniża stężenia cholesterolu całkowitego, LDL, apolipoproteiny B oraz triglicerydów, co jest kluczowe w redukcji ryzyka sercowo-naczyniowego. Wskazania obejmują pierwotną hipercholesterolemię u dorosłych i dzieci powyżej 10 roku życia, hipercholesterolemię rodzinną heterozygotyczną, hiperlipidemię złożoną typu IIa i IIb wg klasyfikacji Fredericksona oraz homozygotyczną postać rodzinnej hipercholesterolemii, gdzie Torvalipin stosowany jest jako terapia uzupełniająca lub alternatywna, np. przy braku dostępu do aferezy LDL.
afereza cholesterolu LDL, apolipoproteina B, atorwastatyna, cholesterol całkowity, cholesterol LDL, ciśnienie tętnicze, cukrzyca, farmakoterapia, glikemia, hipercholesterolemia, hipercholesterolemia rodzinna heterozygotyczna, hiperlipidemia mieszana, hiperlipidemia złożona, homozygotyczna hipercholesterolemia rodzinna, incydent sercowo-naczyniowy, parametry lipidowe, pierwotna hipercholesterolemia, prewencja pierwotna, statyna, terapia hipolipemizująca, triglicerydy, zdarzenie sercowo-naczyniowe