antagonista receptorów mineralokortykosteroidowych
Antagoniści receptorów mineralokortykosteroidowych (MRA) to grupa leków, które hamują działanie aldosteronu przez blokowanie receptorów mineralokortykosteroidowych. Do tej grupy należą takie substancje jak spironolakton, eplerenon i finerenon. Mechanizm ich działania polega na selektywnym blokowaniu wiązania aldosteronu z receptorami, co prowadzi do zahamowania resorpcji sodu i wody oraz zwiększenia wydalania potasu przez nerki.
MRA znalazły szerokie zastosowanie w kardiologii i nefrologii. Są wykorzystywane w leczeniu nadciśnienia tętniczego opornego na terapię, niewydolności serca (zwłaszcza z obniżoną frakcją wyrzutową), pierwotnego hiperaldosteronizmu oraz jako leki oszczędzające potas w terapii obrzęków. Nowsze badania wskazują również na ich potencjalną rolę w nefroprotekcji u pacjentów z przewlekłą chorobą nerek, szczególnie w przypadku współistnienia cukrzycy.
Stosowanie antagonistów receptorów mineralokortykosteroidowych wiąże się z ryzykiem wystąpienia hiperkaliemii, dlatego konieczne jest regularne monitorowanie stężenia elektrolitów w surowicy, zwłaszcza u pacjentów z upośledzoną funkcją nerek lub stosujących jednocześnie inne leki wpływające na gospodarkę potasową (np. inhibitory ACE, sartany). Inne możliwe działania niepożądane obejmują ginekomastię i zaburzenia erekcji (głównie w przypadku spironolaktonu) oraz zaburzenia żołądkowo-jelitowe.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Candepres 32 mg
Lek Candepres (kandesartan cyleksetylu) jest dostępny w dawkach 8 mg, 16 mg oraz 32 mg, umożliwiających precyzyjne dostosowanie terapii. Podstawowym wskazaniem jest leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych oraz u dzieci i młodzieży w wieku 6–18 lat, co wyróżnia go spośród innych antagonistów receptora angiotensyny II. Ponadto, Candepres znajduje zastosowanie w leczeniu niewydolności serca u dorosłych z obniżoną frakcją wyrzutową lewej komory (≤40%), zarówno jako alternatywa dla inhibitorów ACE u pacjentów nietolerujących tych leków, jak i jako terapia uzupełniająca w skojarzeniu z inhibitorami ACE, gdy objawy niewydolności serca utrzymują się mimo optymalnego leczenia, a antagonisty receptorów mineralokortykosteroidów są nietolerowane.
antagonista receptora angiotensyny II, antagonista receptorów, antagonista receptorów mineralokortykosteroidowych, czynność skurczowa lewej komory, dieta niskosodowa, frakcja wyrzutowa lewej komory, inhibitor ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, kandesartan cyleksetylu, nadciśnienie samoistne, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, receptor angiotensyny II, układ renina-angiotensyna-aldosteron - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Nonpres Duo 25 mg + 40 mg
Eplexemid to lek moczopędny zawierający eplerenon i furosemid, łączący działanie antagonisty receptorów mineralokortykosteroidowych z diuretykiem pętlowym. Eplerenon selektywnie blokuje receptory mineralokortykosteroidowe, przeciwdziałając efektom aldosteronu, co prowadzi do oszczędzania potasu i zmniejszenia ryzyka hipokaliemii, natomiast furosemid hamuje aktywny transport chlorków w ramieniu wstępującym pętli Henlego, zwiększając wydalanie sodu, chlorków i potasu, co może skutkować hipokaliemią. W badaniach klinicznych, m.in. EPHESUS i EMPHASIS-HF, eplerenon w dawkach początkowych 25 mg/dobę, zwiększanych do 50 mg/dobę przy stężeniu potasu < 5,0 mmol/l, wykazał istotne zmniejszenie śmiertelności całkowitej (o 15% w EPHESUS) oraz ryzyka zgonu lub hospitalizacji z przyczyn sercowo-naczyniowych (o 13% w EPHESUS, o 37% w EMPHASIS-HF). W badaniu EMPHASIS-HF u pacjentów z LVEF około 26% i łagodną niewydolnością serca (NYHA II) odnotowano także redukcję śmiertelności z przyczyn sercowo-naczyniowych o 24% (p=0,01). Hiperkaliemia (> 5,5 mmol/l) występowała częściej w grupie eplerenonu (3,4% w EPHESUS, 11,8% w EMPHASIS-HF) w porównaniu do placebo, natomiast hipokaliemia (< 4,0 mmol/l) była rzadsza (0,5% vs 1,5% w EPHESUS, 38,9% vs 48,4% w EMPHASIS-HF). Profil elektrokardiograficzny pozostawał stabilny, a poprawa lub stabilizacja klasy NYHA była statystycznie istotna.
aktywność reninowa osocza, aldosteron, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista receptorów mineralokortykosteroidowych, beta-adrenolityk, BNP, choroba sercowo-naczyniowa, CRT, diuretyk pętlowy, efekt diuretyczny, eplerenon i furosemid, frakcja wyrzutowa lewej komory, furosemid, GFR, glikozyd naparstnicy, hiperkaliemia, hipokaliemia, hospitalizacja z przyczyn sercowo-naczyniowych, inhibitor ACE, inhibitor reduktazy HMG-CoA, kardiowerter-defibrylator, klasyfikacja NYHA, lek moczopędny, lek przeciwzakrzepowy, LVEF, mózgowy peptyd natriuretyczny, odwodnienie, ostry zawał mięśnia sercowego, otępienie, pętla Henlego, prostaglandyna, przewlekła niewydolność serca, skurczowa niewydolność serca, układ renina-angiotensyna-aldosteron, współczynnik przesączania kłębuszkowego