toksyczność karwedylolu
Karwedylol to lek z grupy nieselektywnych beta-adrenolityków z dodatkowym działaniem alfa-adrenolitycznym, stosowany głównie w leczeniu niewydolności serca, nadciśnienia tętniczego oraz dławicy piersiowej. Toksyczność karwedylolu najczęściej objawia się w przypadku przedawkowania lub interakcji z innymi lekami.
Objawy toksyczności karwedylolu obejmują przede wszystkim bradykardię (zwolnienie czynności serca), hipotensję (obniżenie ciśnienia tętniczego), zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, a w ciężkich przypadkach wstrząs kardiogenny. Mogą wystąpić również objawy neurologiczne jak zawroty głowy, senność, drgawki oraz hipoglikemia, która jest szczególnie niebezpieczna u pacjentów z cukrzycą.
Leczenie toksyczności karwedylolu polega na monitorowaniu funkcji życiowych, podawaniu płynów dożylnych w celu stabilizacji ciśnienia, a w przypadku bradykardii – atropiny. W ciężkich zatruciach stosuje się glukagon, który działa inotropowo dodatnio niezależnie od receptorów beta. W przypadku wstrząsu opornego na leczenie może być konieczne zastosowanie czasowej stymulacji serca lub pozaustrojowych technik wspomagania krążenia.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Carvetrend 12,5 mg
Przedkliniczne badania toksykologiczne karwedylolu (Carvetrend) wykazały brak działania rakotwórczego u szczurów i myszy przy dawkach odpowiednio do 75 mg/kg/dobę (38-krotność MRHD) oraz 200 mg/kg/dobę (100-krotność MRHD). Testy mutagenności in vitro i in vivo nie potwierdziły potencjału mutagennego substancji. W zakresie wpływu na rozrodczość, wysokie dawki karwedylolu (≥200 mg/kg, ≥100-krotność MRHD) u samic szczurów indukowały zaburzenia płodności, takie jak osłabienie aktywności reprodukcyjnej, zmniejszenie liczby ciałek żółtych oraz zaburzenia zagnieżdżania zarodka. Nie stwierdzono jednak teratogenności, choć dawki przekraczające 60 mg/kg (>30-krotność MRHD) powodowały opóźnienia w fizycznym wzroście i rozwoju potomstwa.
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie mutagenności, badanie przedkliniczne, badanie rakotwórczości, badanie teratogenności, badanie toksykologiczne, bezpieczeństwo genetyczne, ciałko żółte, dawka terapeutyczna, dawka toksyczna, działanie embriotoksyczne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, karwedylol, maksymalna zalecana dawka, margines bezpieczeństwa, model zwierzęcy, potencjał mutagenny, ryzyko onkogenne, toksyczność karwedylolu, wada rozwojowa, wpływ na płodność, zaburzenie płodności, zagnieżdżenie zarodka - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Carvedilol Orion 12,5 mg
Bezpieczeństwo stosowania karwedylolu zostało potwierdzone w szerokim zakresie badań przedklinicznych, obejmujących farmakologię, toksykologię, genotoksyczność oraz potencjał rakotwórczy. Karwedylol nie wykazuje działania mutagennego ani rakotwórczego w testach in vitro i in vivo. W badaniach na zwierzętach nie stwierdzono działania teratogennego przy dawkach terapeutycznych, co wskazuje na niski potencjał ryzyka wad wrodzonych u potomstwa. Jednakże, w wysokich dawkach (38-100-krotnie przekraczających maksymalną zalecaną dawkę dla ludzi – MRHD) zaobserwowano negatywne efekty na procesy reprodukcyjne u szczurów i królików, takie jak zaburzenia płodności, zwiększone wchłanianie zarodków, zmniejszona masa ciała płodów oraz opóźniony rozwój szkieletowy.
badanie farmakologiczne, badanie toksykologiczne, dawka terapeutyczna, dawka toksyczna, działanie mutagenne, działanie teratogenne, karwedylol, margines bezpieczeństwa, model badawczy, mutacja genetyczna, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, toksyczność karwedylolu, toksyczność zarodkowo-płodowa, wada wrodzona, zaburzenie płodności