lek przeciwarytmiczny klasy IC
Leki przeciwarytmiczne klasy IC to grupa leków antyarytmicznych stosowanych w leczeniu zaburzeń rytmu serca. Zgodnie z klasyfikacją Vaughana-Williamsa, należą do klasy I – blokerów kanałów sodowych, gdzie podgrupa IC charakteryzuje się silnym blokowaniem kanałów sodowych przy minimalnym wpływie na czas trwania potencjału czynnościowego.
Do tej grupy należą przede wszystkim flekainid i propafenon. Leki te znacząco spowalniają szybkość przewodzenia w tkance serca, co przejawia się wydłużeniem zespołu QRS w zapisie EKG. Mają one silniejsze działanie na komórki Purkinjego i mięśniowe niż na węzeł zatokowo-przedsionkowy czy przedsionkowo-komorowy.
Leki przeciwarytmiczne klasy IC są stosowane głównie w leczeniu nadkomorowych zaburzeń rytmu serca, takich jak migotanie przedsionków, u pacjentów bez strukturalnej choroby serca. Ze względu na ryzyko działań proarytmicznych (paradoksalnego nasilenia arytmii), są przeciwwskazane u pacjentów po zawale mięśnia sercowego oraz z niewydolnością serca, co zostało potwierdzone w badaniu CAST (Cardiac Arrhythmia Suppression Trial).
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Flekainid – Właściwości farmakodynamiczne
Flekainid, lek przeciwarytmiczny klasy Ic (kod ATC: C01BC04), jest stosowany w terapii ciężkich, objawowych arytmii komorowych i nadkomorowych zagrażających życiu. Mechanizm działania opiera się na wyraźnym hamowaniu szybkich kanałów sodowych w mięśniu sercowym, charakteryzującym się powolną kinetyką przyłączania i dysocjacji. Substancja ta selektywnie wpływa na potencjały czynnościowe włókien Purkinjego, powodując ich znaczne skrócenie, przy jednoczesnym braku wpływu na potencjały mięśni komór. W efekcie dochodzi do istotnego zwolnienia przewodzenia impulsów elektrycznych oraz umiarkowanego wydłużenia skutecznego okresu refrakcji, co manifestuje się w EKG jako wydłużenie odstępu PR oraz poszerzenie zespołu QRS. W bardzo wysokich stężeniach flekainid wykazuje słabe hamowanie wolnych kanałów wapniowych, co skutkuje działaniem inotropowym ujemnym, tj. zmniejszeniem siły skurczu mięśnia sercowego.
arytmia komorowa, arytmia nadkomorowa, autonomiczny układ nerwowy, bezobjawowa arytmia, działanie inotropowe ujemne, elektrokardiogram, kardiomiocyt, klasyfikacja ATC, krążenie wieńcowe, lek przeciwarytmiczny klasy IC, odstęp PR, pochodna benzamidu, tkanka serca, typ amidowy, właściwość farmakodynamiczna, włókna Purkinjego, wolny kanał wapniowy, zawał mięśnia sercowego, zespół QRS - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Amarhyton 50 mg
Flekainid octan, substancja czynna leku Amarhyton, jest przeciwarytmikiem klasy Ic, stosowanym w terapii ciężkich, zagrażających życiu arytmii komorowych i nadkomorowych. Mechanizm działania opiera się na silnym hamowaniu szybkich kanałów sodowych w komórkach mięśnia sercowego, co prowadzi do spowolnienia przewodzenia impulsów w miokardium. Charakteryzuje się powolną kinetyką działania oraz zróżnicowanym wpływem na czas trwania potencjałów czynnościowych – nie wpływa istotnie na komórki mięśni komór, ale skraca potencjały we włóknach Purkinjego. W efekcie obserwuje się wydłużenie odstępu PR oraz poszerzenie zespołu QRS w EKG, co odzwierciedla spowolnienie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego i wewnątrzkomorowego. Przy bardzo wysokich stężeniach lek wykazuje także słabe hamowanie wolnych kanałów wapniowych, co skutkuje ujemnym działaniem inotropowym.
arytmia komorowa i nadkomorowa, depolaryzacja, działanie inotropowe ujemne, działanie miejscowo znieczulające, flekainid octan, kanał wapniowy, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, komórka mięśnia sercowego, lek miejscowo znieczulający, lek przeciwarytmiczny klasy IC, odstęp PR, okres refrakcji, pochodna benzamidu, potencjał czynnościowy, przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, przewodnictwo wewnątrzkomorowe, włókno Purkinjego, zapis elektrokardiograficzny, zespół QRS - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tonicard 300 mg
Propafenonu chlorowodorek, substancja czynna leku Tonicard, jest klasyfikowany jako lek przeciwarytmiczny klasy Ic wg Vaughana Williamsa (kod ATC: C01BC03). Dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 150 mg i 300 mg, propafenon działa poprzez stabilizację błon komórkowych mięśnia sercowego, głównie poprzez blokadę szybkiego prądu jonów sodowych. Efektem jest zwolnienie prędkości depolaryzacji kardiomiocytów oraz wydłużenie czasu przewodzenia impulsów w przedsionkach, węźle przedsionkowo-komorowym oraz układzie Hisa-Purkinjego, gdzie efekt jest najbardziej wyraźny. Ponadto lek podnosi próg stymulacji mięśnia sercowego i migotania komór, co zmniejsza pobudliwość elektryczną serca.
czas refrakcji, depolaryzacja błony komórkowej, dodatkowa droga przewodzenia, klasyfikacja Vaughana-Williamsa, lek przeciwarytmiczny klasy IC, mięsień sercowy, pobudliwość mięśnia sercowego, prąd jonów sodowych, próg migotania komór, próg stymulacji, propafenonu chlorowodorek, przewodzenie impulsów, stabilizacja błony komórkowej, tabletka powlekana, Tonicard, układ bodźcoprzewodzący serca, układ Hisa-Purkinjego, węzeł przedsionkowo-komorowy, właściwość β-adrenolityczna, zaburzenie rytmu serca, zespół Wolfa-Parkinsona-White’a - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Flecainide acetate Holsten 50 mg
Flekainid octan, lek przeciwarytmiczny klasy Ic (ATC: C01BC04), jest stosowany w terapii ciężkich, objawowych arytmii komorowych i nadkomorowych. Jego mechanizm działania opiera się na znaczącym blokowaniu szybkich kanałów sodowych w sercu, z powolną kinetyką wiązania i odłączania od kanałów, co prowadzi do zwolnienia przewodzenia impulsów w tkankach zależnych od tych kanałów. Flekainid wykazuje zróżnicowany wpływ na potencjały czynnościowe – nie zmienia ich czasu trwania w mięśniu komór, natomiast skraca go we włóknach Purkinjego. W badaniach in vitro wykazano także umiarkowane wydłużenie skutecznego okresu refrakcji. Charakterystyczne zmiany w EKG obejmują wydłużenie odstępu PR oraz poszerzenie zespołu QRS. W bardzo wysokich stężeniach lek wykazuje słabe blokowanie wolnych kanałów sodowych, co wiąże się z ujemnym działaniem inotropowym.
arytmia komorowa, arytmia nadkomorowa, autonomiczny układ nerwowy, blokowanie kanałów sodowych, działanie inotropowe, działanie przeciwarytmiczne, flekainid octan, krążenie wieńcowe, lek przeciwarytmiczny klasy IC, odstęp PR, okres refrakcji, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna benzamidu, potencjał czynnościowy, włókna Purkinjego, zapis EKG, zawał mięśnia sercowego, zespół QRS, znieczulenie miejscowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Tonicard 150 mg
Propafenon chlorowodorek, substancja czynna leku Tonicard dostępnego w tabletkach o dawkach 150 mg i 300 mg, jest klasyfikowany jako lek przeciwarytmiczny klasy Ic (kod ATC: C01BC03). Jego podstawowy mechanizm działania polega na stabilizacji błon komórkowych mięśnia sercowego poprzez blokadę szybkiego prądu jonów sodowych, co prowadzi do zwolnienia depolaryzacji komórek oraz wydłużenia czasu przewodzenia impulsów w przedsionkach, węźle przedsionkowo-komorowym oraz układzie Hisa-Purkinjego, z najsilniejszym efektem w tym ostatnim. Propafenon zwiększa próg stymulacji mięśnia sercowego oraz próg migotania komór, co zmniejsza pobudliwość elektryczną serca i stabilizuje rytm serca.
blokowanie kanału sodowego, czas refrakcji, depolaryzacja komórek, dodatkowa droga przewodzenia, działanie adrenolityczne, efekt elektrofizjologiczny, elektrofizjologia mięśnia sercowego, lek przeciwarytmiczny klasy IC, pobudliwość elektryczna, prąd jonów sodowych, próg migotania komór, propafenonu chlorowodorek, stabilizacja błony komórkowej, układ bodźco-przewodzący serca, układ Hisa-Purkinjego, węzeł przedsionkowo-komorowy, właściwość β-adrenolityczna, zespół preekscytacji, zespół Wolffa-Parkinsona-White’a, zespół WPW - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Flecainide acetate Holsten 100 mg
Flekainid octan, lek przeciwarytmiczny klasy Ic (kod ATC C01BC04), jest stosowany w terapii ciężkich, objawowych arytmii komorowych i nadkomorowych. Jego mechanizm działania opiera się na silnym blokowaniu szybkich kanałów sodowych w mięśniu sercowym, co prowadzi do spowolnienia przewodzenia w układzie bodźcoprzewodzącym, zwłaszcza w obszarach zależnych od tych kanałów. Charakterystyczne elektrofizjologiczne efekty flekainidu to wydłużenie odstępu PR oraz poszerzenie zespołu QRS w EKG. Lek wykazuje również powolną kinetykę blokowania kanałów sodowych oraz zróżnicowany wpływ na czas trwania potencjałów czynnościowych, skracając je we włóknach Purkinjego, przy braku wpływu na mięsień komór. W bardzo wysokich stężeniach może blokować wolne kanały wapniowe, co skutkuje negatywnym efektem inotropowym. Flekainid nie wpływa istotnie na autonomiczny układ nerwowy, krążenie wieńcowe, płucne ani inne obszary układu krążenia.
arytmia komorowa, arytmia komorowa i nadkomorowa, autonomiczny układ nerwowy, blokowanie kanału sodowego, efekt inotropowy, enkainid, flekainid, kanał sodowy, kanał wapniowy, krążenie płucne, krążenie wieńcowe, lek przeciwarytmiczny klasy IC, odstęp PR, okres refrakcji, ośrodkowy układ nerwowy, pochodna benzamidu, potencjał czynnościowy, prokainamid, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, przewodzenie śródkomorowe, układ bodźcoprzewodzący serca, włókno Purkinjego, zawał mięśnia sercowego, zespół QRS - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Flecainide acetate Holsten 100 mg
Flecainide acetate Holsten jest lekiem przeciwarytmicznym klasy IC, dostępnym w tabletkach 50 mg i 100 mg, stosowanym w leczeniu arytmii nadkomorowych i komorowych. Dawkowanie początkowe dla arytmii nadkomorowych wynosi 50 mg dwa razy na dobę, z możliwością zwiększenia do 300 mg/dobę, natomiast dla arytmii komorowych 100 mg dwa razy na dobę, z maksymalną dawką do 400 mg/dobę. U pacjentów w podeszłym wieku dawka początkowa nie powinna przekraczać 50 mg dwa razy na dobę, a dawka dobowa 300 mg. U osób z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny ≤35 ml/min/1,73m²) oraz zaburzeniami czynności wątroby dawka maksymalna wynosi 100 mg/dobę, z koniecznością częstego monitorowania stężenia leku w osoczu. Flecainid jest przeciwwskazany u dzieci poniżej 12. roku życia ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności. U pacjentów z wszczepionym stymulatorem serca oraz tych leczonych jednocześnie cymetydyną lub amiodaronem dawka nie powinna przekraczać 200 mg/dobę, ze względu na ryzyko zwiększenia progów stymulacji i interakcji farmakologicznych.
ablacja, amiodaron, arytmia komorowa, arytmia nadkomorowa, cymetydyna, długookresowe badanie EKG, dodatkowe pobudzenie komorowe, flekainid, kardiomiopatia, klirens kreatyniny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwarytmiczny klasy IC, monitorowanie EKG, niewydolność nerek, okres półtrwania leku, stężenie kreatyniny w surowicy, stężenie leku w osoczu, stymulacja wsierdzia, stymulator serca, wszczepienie defibrylatora, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Polfenon 150 mg
Propafenon, substancja czynna leku Polfenon dostępnego w dawkach 150 mg i 300 mg, jest przeciwarytmikiem klasy IC według klasyfikacji Vaughan-Williamsa (kod ATC: C01BC03). Jego podstawowy mechanizm działania polega na blokowaniu kanałów sodowych, co hamuje szybki prąd sodowy i zwalnia narastanie fazy 0 potencjału czynnościowego w kardiomiocytach. Propafenon wykazuje zróżnicowany wpływ na potencjał czynnościowy: wydłuża czas trwania potencjału w komórkach roboczych mięśnia sercowego, a skraca go we włóknach Purkinjego, co odróżnia go od innych leków przeciwarytmicznych. Dodatkowo, lek wywiera działanie dromotropowo ujemne, spowalniając przewodzenie impulsów w układzie przewodzącym serca, oraz wydłuża czas refrakcji w przedsionkach, węźle przedsionkowo-komorowym i komorach, co zmniejsza ryzyko arytmii nawrotnych.
blokada kanału sodowego, czas refrakcji, częstoskurcz nawrotny, działanie dromotropowo-ujemne, kardiomiocyt, klasyfikacja Vaughan-Williamsa, lek przeciwarytmiczny klasy IC, potencjał czynnościowy, propafenon chlorowodorek, stabilizacja błony komórkowej, węzeł przedsionkowo-komorowy, włókna Purkinjego, zespół Wolfa-Parkinsona-White’a, zespół WPW - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Polfenon 300 mg
Propafenon chlorowodorek, substancja czynna leku Polfenon (dostępnego w tabletkach powlekanych o dawkach 150 mg i 300 mg), jest klasyfikowany jako lek przeciwarytmiczny klasy IC według Vaughan-Williamsa (kod ATC: C01BC03). Jego podstawowy mechanizm działania polega na blokowaniu kanałów sodowych, co prowadzi do zwolnienia prędkości narastania fazy 0 potencjału czynnościowego kardiomiocytów. W komórkach mięśnia sercowego propafenon nieznacznie wydłuża czas trwania potencjału czynnościowego, natomiast we włóknach Purkinjego skraca ten czas. Działanie dromotropowo ujemne objawia się zmniejszeniem szybkości przewodzenia bodźców w układzie bodźco-przewodzącym, co skutkuje wydłużeniem czasu refrakcji w przedsionkach, węźle przedsionkowo-komorowym oraz komorach serca.
blokowanie kanału sodowego, dodatkowe drogi przewodzenia, działanie dromotropowo-ujemne, klasyfikacja Vaughan-Williamsa, lek przeciwarytmiczny klasy IC, potencjał czynnościowy kardiomiocytów, propafenon chlorowodorek, receptory beta-adrenergiczne, układ bodźco-przewodzący, układ przewodzący serca, układ współczulny, węzeł przedsionkowo-komorowy, właściwości beta-adrenolityczne, włókna Purkinjego, zaburzenia rytmu serca, zespół Wolffa-Parkinsona-White’a, zespół WPW - Leksykon substancji czynnych
Propafenon – Właściwości farmakodynamiczne
Propafenon, będący lekiem przeciwarytmicznym klasy IC wg klasyfikacji Vaughana-Williamsa (kod ATC: C01BC03), dostępny jest w formie chlorowodorku w tabletkach (150 mg, 300 mg) oraz roztworze do wstrzykiwań (3,5 mg/ml). Jego podstawowy mechanizm działania polega na blokowaniu szybkiego prądu sodowego, co prowadzi do zwolnienia fazy 0 potencjału czynnościowego i zmniejszenia szybkości przewodzenia bodźców w mięśniu sercowym (działanie dromotropowo ujemne). Propafenon wykazuje także słabe właściwości β-adrenolityczne, co dodatkowo wpływa na jego profil farmakodynamiczny. Wpływa na czas trwania potencjału czynnościowego – wydłuża go w komórkach mięśnia sercowego, a skraca we włóknach Purkinjego, co jest istotne dla jego działania przeciwarytmicznego.
blokada kanału sodowego, chlorowodorek propafenonu, działanie dromotropowo-ujemne, klasyfikacja Vaughana-Williamsa, lek przeciwarytmiczny klasy IC, okres refrakcji, pobudliwość mięśnia sercowego, potencjał czynnościowy, prąd sodowy, próg migotania komór, receptor β-adrenergiczny, tkanka mięśnia sercowego, układ bodźcoprzewodzący serca, węzeł przedsionkowo-komorowy, właściwość β-adrenolityczna, włókno Purkinjego, zaburzenie rytmu serca, zespół Wolffa-Parkinsona-White’a - Leksykon substancji czynnych
Propafenon – Przeciwwskazania stosowania
Propafenon, lek przeciwarytmiczny klasy IC, stosowany jest w terapii zaburzeń rytmu serca, dostępny w formie tabletek powlekanych (Polfenon, Rytmonorm, Tonicard) oraz roztworu do wstrzykiwań (Rytmonorm). Przeciwwskazania do jego stosowania obejmują nadwrażliwość na substancję czynną lub składniki pomocnicze (w tym soję i orzeszki ziemne w przypadku Polfenonu), zespół Brugadów, istotne strukturalne choroby serca (m.in. zawał mięśnia sercowego w ciągu ostatnich 3 miesięcy, niewyrównaną zastoinową niewydolność serca z frakcją wyrzutową lewej komory <35%, wstrząs kardiogenny), a także zaburzenia przewodzenia (ciężka bradykardia, zaburzenia funkcji węzła zatokowego, blok przedsionkowo-komorowy II° lub wyższy, blok odnóg pęczka Hisa bez stymulatora). Propafenon wykazuje działanie inotropowe ujemne i β-adrenolityczne, co wyklucza jego stosowanie u pacjentów z ciężkim niedociśnieniem tętniczym oraz ciężką obturacyjną chorobą płuc. Ponadto, zaburzenia elektrolitowe, zwłaszcza hipokaliemia i hiperkaliemia, oraz miastenia stanowią istotne przeciwwskazania ze względu na ryzyko nasilenia arytmii i pogorszenia funkcji mięśniowej.
arytmia komorowa, blok dystalny, blok odnóg pęczka Hisa, blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, chlorowodorek propafenonu, choroba autoimmunologiczna, działanie inotropowe ujemne, echokardiografia, elektrokardiogram, frakcja wyrzutowa lewej komory, inhibitor CYP2D6, inhibitor CYP3A4, lek przeciwarytmiczny klasy IC, miastenia, nagła śmierć sercowa, niedociśnienie tętnicze, obturacyjna choroba płuc, propafenon, przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, receptor β-adrenergiczny, rytonawir, skurcz oskrzeli, wstrząs kardiogenny, zaburzenie elektrolitowe, zaburzenie przewodzenia, zaburzenie rytmu serca, zaburzenie węzła zatokowego, zaburzenie wodno-elektrolitowe, zastoinowa niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego, zespół Brugadów - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Tonicard
Propafenon wymaga ścisłego monitorowania ze względu na ryzyko działań proarytmicznych i innych poważnych działań niepożądanych. Przed rozpoczęciem terapii oraz w jej trakcie konieczne jest wykonanie badania EKG i ocena stanu klinicznego pacjenta, aby wykryć ewentualne zaburzenia rytmu serca, w tym ujawnienie lub indukcję zespołu Brugadów. U pacjentów z wszczepionymi stymulatorami serca należy regularnie kontrolować parametry urządzenia, gdyż propafenon może wpływać na próg stymulacji i czułość stymulatora, co może wymagać jego reprogramowania. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z istotną klinicznie chorobą strukturalną serca oraz u osób z ciężką obturacyjną chorobą płuc, a u pacjentów z niewyrównaną niewydolnością serca należy szczególnie monitorować objawy ze względu na słabe ujemne działanie inotropowe propafenonu.
astma, badanie EKG, blok przewodzenia, chlorowodorek propafenonu, choroba strukturalna serca, działanie proarytmiczne, efekt inotropowy, lek przeciwarytmiczny klasy IC, migotanie przedsionków, monitoring elektrokardiograficzny, niewydolność serca, obturacyjna choroba dróg oddechowych, obturacyjna choroba płuc, propafenon, receptor beta-adrenergiczny, stymulator serca, trzepotanie przedsionków, zaburzenie rytmu serca, zespół Brugadów - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Amarhyton 100 mg
Flekainid octan, substancja czynna leku Amarhyton, jest przeciwarytmikiem klasy Ic, stosowanym w terapii ciężkich, zagrażających życiu arytmii komorowych i nadkomorowych. Mechanizm działania opiera się na wyraźnym hamowaniu szybkich kanałów sodowych w mięśniu sercowym, z powolną kinetyką wiązania i dysocjacji, co prowadzi do istotnego spowolnienia przewodzenia impulsów w włóknach Purkinjego oraz umiarkowanego wydłużenia okresu refrakcji. W EKG obserwuje się charakterystyczne wydłużenie odstępu PR oraz poszerzenie zespołu QRS. Przy bardzo wysokich stężeniach lek wykazuje także słabe hamowanie kanałów wapniowych, co może skutkować ujemnym działaniem inotropowym, istotnym u pacjentów z niewydolnością serca.
arytmia komorowa i nadkomorowa, arytmia zagrażająca życiu, depolaryzacja komór, działanie inotropowe ujemne, działanie miejscowo znieczulające, elektrokardiogram, flekainid, flekainid octan, kanał sodowy, kanał wapniowy, kapsułka o przedłużonym uwalnianiu, lek przeciwarytmiczny klasy IC, niewydolność serca, odstęp PR, okres refrakcji, pochodna benzamidu, potencjał czynnościowy, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, stężenie leku w osoczu, układ sercowo-naczyniowy, włókna Purkinjego, zespół QRS, związek amidowy