Właściwości farmakodynamiczne
Amarhyton 100 mg

Właściwości farmakodynamiczne flekainidu

Flekainidu octan, składnik aktywny leku Amarhyton, należy do grupy farmakoterapeutycznej leków przeciwarytmicznych klasy Ic. Substancja ta jest stosowana w leczeniu ciężkich, objawowych, zagrażających życiu arytmii komorowych i nadkomorowych, co odzwierciedla jej skuteczność w kontrolowaniu nieprawidłowego rytmu serca w stanach klinicznych wysokiego ryzyka. ¹

Profil farmakologiczny

Zgodnie z klasyfikacją międzynarodową, flekainid jest oznaczony kodem ATC: C01BC04, co wskazuje na jego przynależność do grupy leków działających na układ sercowo-naczyniowy, a dokładniej, przeciwarytmicznych substancji klasy Ic. ²

Flekainid wykazuje działanie miejscowo znieczulające charakterystyczne dla klasy Ic leków przeciwarytmicznych. Pod względem strukturalnym jest związkiem typu amidowego, wykazującym podobieństwo do prokainamidu i enkainidu, które również są pochodnymi benzamidu. To pokrewieństwo strukturalne tłumaczy częściowo profil farmakodynamiczny flekainidu. ³

Mechanizm działania

Flekainid jako przedstawiciel klasy Ic leków przeciwarytmicznych charakteryzują trzy zasadnicze właściwości elektrofizjologiczne:

• Wyraźne hamowanie szybkiego kanału sodowego w mięśniu sercowym, co stanowi główny mechanizm działania przeciwarytmicznego ⁴
• Powolna kinetyka zarówno początku, jak i zakończenia hamowania kanałów sodowych, co manifestuje się jako powolne przyłączanie się cząsteczki flekainidu do kanału sodowego oraz jej powolna dysocjacja ⁵
• Zróżnicowany wpływ na czas trwania potencjałów czynnościowych w różnych strukturach serca – brak istotnego wpływu w komórkach mięśni komór przy jednoczesnym znacznym skróceniu potencjałów czynnościowych we włóknach Purkinjego ⁶

Efekty elektrofizjologiczne

Kombinacja wymienionych wyżej właściwości farmakodynamicznych powoduje istotne zmniejszenie szybkości przewodzenia w tych włóknach mięśnia sercowego, których funkcjonowanie opiera się na szybkich kanałach depolaryzacji. Równocześnie obserwuje się umiarkowane wydłużenie skutecznego okresu refrakcji, co potwierdzają badania na izolowanej tkance serca. ⁷

Te charakterystyczne właściwości elektrofizjologiczne flekainidu octanu mają swoje odzwierciedlenie w zapisie elektrokardiograficznym (EKG) w postaci dwóch kluczowych zmian:

• Wydłużenie odstępu PR (czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego)
• Poszerzenie zespołu QRS (czas depolaryzacji komór) ⁸

Działanie przy wysokich stężeniach

Przy bardzo wysokich stężeniach w osoczu flekainid wykazuje dodatkowe działanie farmakodynamiczne w postaci słabego hamowania wolnych kanałów wapniowych w mięśniu sercowym. Efektowi temu towarzyszy działanie inotropowe ujemne, czyli zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego, co należy uwzględnić przy stosowaniu leku u pacjentów z niewydolnością serca lub zaburzeniami funkcji skurczowej lewej komory. ⁹

Postać farmaceutyczna i dawkowanie

Amarhyton jest dostępny w postaci kapsułek o przedłużonym uwalnianiu, twardych, w dwóch dawkach: 50 mg i 100 mg flekainidu octanu. Postać o przedłużonym uwalnianiu zapewnia stabilne stężenie leku w osoczu, co może korzystnie wpływać na profil farmakodynamiczny przy długotrwałym leczeniu zaburzeń rytmu serca. ¹⁰

Kapsułki Amarhyton mają charakterystyczny wygląd, co pozwala na ich identyfikację:

• Amarhyton 50 mg – nieprzezroczyste kapsułki żelatynowe rozmiar 4 z białym korpusem i białym wieczkiem, zawierające białe lub prawie białe okrągłe mini-tabletki ¹¹
• Amarhyton 100 mg – nieprzezroczyste kapsułki żelatynowe rozmiar 3 z szarym korpusem i białym wieczkiem, zawierające białe lub prawie białe okrągłe mini-tabletki ¹²