terpeny laktonowe
Terpeny laktonowe to grupa związków chemicznych występujących naturalnie w roślinach, charakteryzujących się złożoną strukturą, w której podstawowy szkielet terpenowy połączony jest z ugrupowaniem laktonowym. Te związki są szczególnie interesujące z medycznego punktu widzenia ze względu na ich szerokie spektrum aktywności biologicznej.
W praktyce klinicznej terpeny laktonowe wykazują właściwości przeciwzapalne, przeciwnowotworowe, przeciwbakteryjne oraz przeciwpasożytnicze. Najlepiej poznanym przykładem jest artemizynina – terpen laktonowy pozyskiwany z bylicy rocznej (Artemisia annua), który zrewolucjonizował leczenie malarii. Związek ten działa poprzez uwalnianie wolnych rodników tlenowych w obecności jonów żelaza, co prowadzi do zniszczenia komórek pasożyta.
Istotne z punktu widzenia praktyki klinicznej są również terpeny laktonowe zawarte w roślinach z rodziny astrowatych (Asteraceae), takich jak arnika czy rumianek. Związki te wykazują działanie przeciwzapalne poprzez hamowanie szlaku NF-κB i produkcji cytokin prozapalnych. Jednakże należy pamiętać, że terpeny laktonowe mogą być również odpowiedzialne za reakcje alergiczne kontaktowe u predysponowanych pacjentów.
Badania kliniczne wskazują na potencjał terpenów laktonowych w onkologii – wykazują one zdolność do indukowania apoptozy komórek nowotworowych, hamowania angiogenezy oraz modulowania odpowiedzi immunologicznej. Parthenolid, występujący w złocieniu maruna (Tanacetum parthenium), jest intensywnie badany pod kątem zastosowania w terapii białaczek i guzów litych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Bilobil Forte 19,2-23,2 mg glikozydów flawonowych i 4,8-7,2 mg terpentów laktonowych/kapsułkę
Produkt leczniczy Bilobil Forte zawiera 80 mg wyciągu z liści miłorzębu japońskiego (Ginkgo biloba L.), dostarczając 17,6-21,6 mg glikozydów flawonowych oraz 4,32-5,28 mg terpenów laktonowych (w tym 2,24-2,72 mg ginkgolidów A, B, C i 2,08-2,56 mg bilobalidu). Składniki aktywne są wchłaniane w jelicie cienkim, z wysoką biodostępnością terpenów laktonowych: 80% dla ginkgolidu A, 88% dla ginkgolidu B oraz ponad 79% dla bilobalidu. Maksymalne stężenia w osoczu po podaniu 120 mg wyciągu różnią się w zależności od formy farmaceutycznej, np. ginkgolid A osiąga 16-22 ng/ml w tabletkach i 25-33 ng/ml w wyciągu, a bilobalid 27-54 ng/ml i 19-35 ng/ml odpowiednio.
bilobalid, biodostępność, działanie farmakologiczne, efekt terapeutyczny, eliminacja leku, farmakokinetyka, flawonoidy, ginkgolid A, ginkgolid B, ginkgolidy, glikozydy flawonowe, miłorząb japoński, okres półtrwania, stężenie maksymalne, stężenie osoczowe, terpeny laktonowe, wyciąg z miłorzębu japońskiego - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Bilobil Forte
Preparat Bilobil Forte zawiera 80 mg standaryzowanego wyciągu z liści miłorzębu japońskiego (Ginkgo biloba L.) w jednej kapsułce, co odpowiada 17,6-21,6 mg flawonoidów (w przeliczeniu na glikozydy flawonowe) oraz 4,32-5,28 mg terpentów laktonowych (ginkgolidy A, B, C i bilobalid). Ze względu na właściwości farmakologiczne wyciągu, preparat może nasilać ryzyko krwawień, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia, stosujących terapię przeciwpłytkową lub przeciwzakrzepową. Zaleca się przerwanie stosowania Bilobil Forte na 3-4 dni przed planowanym zabiegiem chirurgicznym w celu minimalizacji ryzyka powikłań krwotocznych. U pacjentów z padaczką konieczne jest ostrożne monitorowanie częstości napadów, gdyż preparat może indukować kolejne drgawki. Ponadto, nie zaleca się łączenia Bilobil Forte z efawirenzem ze względu na potencjalne zmniejszenie skuteczności terapii przeciwwirusowej.
azorubina, efawirenz, glikozyd flawonowy, krwawienie, laktoza jednowodna, lek przeciwzakrzepowy, miłorząb japoński, napad drgawkowy, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, padaczka, powikłanie krwotoczne, reakcja alergiczna, skaza krwotoczna, terapia przeciwpłytkowa, terapia przeciwwirusowa, terapia przeciwzakrzepowa, terpeny laktonowe, wyciąg suchy, zakażenie HIV, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przedawkowanie – Bilobil Forte 19,2-23,2 mg glikozydów flawonowych i 4,8-7,2 mg terpentów laktonowych/kapsułkę
Bilobil Forte zawiera 80 mg wyciągu z liści miłorzębu japońskiego (Ginkgo biloba L., folium) w formie wyciągu suchego oczyszczonego i kwantyfikowanego (35-67:1). Każda kapsułka dostarcza 17,6-21,6 mg flawonoidów (w przeliczeniu na glikozydy flawonowe) oraz 4,32-5,28 mg terpentów laktonowych, w tym 2,24-2,72 mg ginkgolidów A, B i C oraz 2,08-2,56 mg bilobalidu. Ekstrahentem użytym do produkcji wyciągu jest 60% aceton (m/m). W preparacie obecne są także substancje pomocnicze, takie jak laktoza jednowodna (132 mg/kapsułkę), glukoza (4 mg/kapsułkę) oraz azorubina E122 (0,03 mg/kapsułkę), co może mieć znaczenie u pacjentów z nietolerancją tych składników, zwłaszcza przy przypadkowym spożyciu większej liczby kapsułek.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Bilobil Forte 19,2-23,2 mg glikozydów flawonowych i 4,8-7,2 mg terpentów laktonowych/kapsułkę
Bilobil forte, zawierający 80 mg wyciągu z liści miłorzębu japońskiego na kapsułkę, jest wskazany do leczenia zaburzeń krążenia mózgowego oraz objawów demencji u dorosłych i osób w podeszłym wieku. Zalecana dawka wynosi 1 kapsułkę 2-3 razy na dobę, co odpowiada maksymalnej dawce dobowej 240 mg wyciągu, zawierającej 35,2-64,8 mg glikozydów flawonowych, 4,48-8,16 mg ginkgolidów (A, B, C) oraz 4,16-7,68 mg bilobalidu. Terapia powinna trwać co najmniej 8 tygodni, a skuteczność leczenia należy ocenić po 3 miesiącach stosowania. W przypadku braku poprawy lub pogorszenia objawów konieczna jest konsultacja lekarska w celu weryfikacji dalszego stosowania preparatu.
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Bilobil Forte 19,2-23,2 mg glikozydów flawonowych i 4,8-7,2 mg terpentów laktonowych/kapsułkę
Bilobil Forte zawiera 80 mg standaryzowanego wyciągu z liści miłorzębu japońskiego na kapsułkę, dostarczając 17,6-21,6 mg flawonoidów (w przeliczeniu na glikozydy flawonowe) oraz 4,32-5,28 mg terpentów laktonowych (ginkgolidów A, B, C i bilobalidu). Najczęściej obserwowanymi działaniami niepożądanymi są ból głowy (bardzo często, ≥1/10) oraz zawroty głowy (często, ≥1/100 do <1/10). Często występują również zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak biegunka, bóle brzucha, nudności i wymioty (często, ≥1/100 do <1/10). Zgłaszano także rzadkie, ale poważne działania niepożądane, w tym krwawienia z różnych narządów (częstość nieznana), reakcje nadwrażliwości, w tym wstrząs alergiczny, oraz alergiczne reakcje skórne (rumień, obrzęk, świąd, wysypka) o częstości nieznanej.
biegunka, ból brzucha, ból głowy, glikozydy flawonowe, krwawienie narządowe, krwawienie wewnątrzczaszkowe, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, miłorzęb japoński, naczynia mózgowe, nudności i wymioty, reakcja alergiczna skórna, reakcja nadwrażliwości, rumień, terminologia MedDRA, terpeny laktonowe, toksyczna nekroliza naskórka, wstrząs alergiczny, wyciąg suchy oczyszczony, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia immunologiczne, zaburzenia krwi, zaburzenia skóry, zaburzenia żołądka i jelit, zawroty głowy, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon substancji czynnych
Ginkgo biloba – Przedawkowanie
Ginkgo biloba, stosowany w preparacie Bilobil Forte, zawiera w jednej kapsułce 80 mg standaryzowanego wyciągu z liści, co odpowiada 17,6-21,6 mg glikozydów flawonowych, 2,24-2,72 mg ginkgolidów A, B i C oraz 2,08-2,56 mg bilobalidu. Dostępne dane kliniczne nie dokumentują przypadków przedawkowania tego ekstraktu, a charakterystyka produktu nie wskazuje na występowanie specyficznych objawów klinicznych wymagających interwencji medycznej. Pomimo braku udokumentowanych incydentów, należy zachować ostrożność przy stosowaniu wysokich dawek ze względu na potencjalne nasilenie działań niepożądanych, zwłaszcza związanych z działaniem przeciwzakrzepowym i wpływem na układ nerwowy.
bilobalid, charakterystyka produktu leczniczego, działanie przeciwzakrzepowe, ekstrakt z miłorzębu, ginkgo biloba, ginkgolidy, glikozydy flawonowe, interwencja medyczna, leczenie objawowe, miłorząb japoński, profil bezpieczeństwa, substancja czynna, terpeny laktonowe, wpływ na układ nerwowy, wyciąg standaryzowany, wyciąg suchy kwantyfikowany, wyciąg z liści miłorzębu