farmakokinetyka oktreotydu
Farmakokinetyka oktreotydu to zespół procesów, jakim podlega ten lek w organizmie, obejmujący wchłanianie, dystrybucję, metabolizm i wydalanie. Oktreotyd jest długo działającym analogiem somatostatyny, stosowanym w leczeniu akromegalii, guzów neuroendokrynnych oraz przetok trzustkowych i jelitowych.
Po podaniu podskórnym oktreotyd wchłania się szybko i całkowicie, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 30 minut. Biodostępność leku wynosi około 100%. Lek wiąże się głównie z białkami osocza (65%) i ma objętość dystrybucji około 0,27 l/kg. Półokres eliminacji oktreotydu wynosi około 1,5 godziny po podaniu dożylnym oraz 2-3 godziny po podaniu podskórnym.
Oktreotyd jest metabolizowany głównie w wątrobie, a jego metabolity są pozbawione aktywności farmakologicznej. Około 32% dawki leku jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. Klirens oktreotydu wynosi średnio 10 l/godz. Farmakokinetyka oktreotydu o przedłużonym uwalnianiu (LAR) charakteryzuje się powolnym uwalnianiem z miejsca iniekcji, zapewniając stałe stężenie terapeutyczne przez okres 4 tygodni.
U pacjentów z niewydolnością nerek klirens oktreotydu może być zmniejszony, co może wymagać dostosowania dawki. Natomiast niewydolność wątroby nie wpływa znacząco na farmakokinetykę leku. U osób w podeszłym wieku półokres eliminacji oktreotydu może być wydłużony, co należy uwzględnić w terapii.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sandostatin 50 mcg/ml
Oktreotyd, substancja czynna Sandostatinu, charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu podskórnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu już po 30 minutach. Objętość dystrybucji wynosi 0,27 l/kg, co wskazuje na umiarkowane przenikanie do tkanek, a całkowity klirens leku to 160 ml/min. Wiązanie z białkami osocza na poziomie 65% sugeruje, że znaczna część oktreotydu występuje w formie związanej, co może wpływać na jego aktywność biologiczną. Eliminacja po podaniu podskórnym przebiega jednofazowo z okresem półtrwania około 100 minut, natomiast po podaniu dożylnym przebiega dwufazowo z okresami półtrwania 10 minut (faza I) i 90 minut (faza II). Główna droga wydalania to przewód pokarmowy (większość dawki), a około 32% dawki jest wydalane niezmienione z moczem, co wskazuje na udział zarówno mechanizmów wątrobowych, jak i nerkowych w eliminacji leku.
dystrybucja leku, eliminacja dwufazowa, farmakokinetyka oktreotydu, maksymalne stężenie leku, marskość wątroby, narażenie na lek, objętość dystrybucji, okres półtrwania, oktreotyd, podanie dożylne, podanie podskórne, Sandostatin, stężenie w osoczu, stłuszczenie wątroby, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Okteva 30 mg
Oktreotyd w preparacie Okteva, dostępny w dawkach 10 mg, 20 mg i 30 mg w formie proszku do sporządzania zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu, charakteryzuje się złożonym profilem farmakokinetycznym po podaniu domięśniowym. Po jednorazowym podaniu obserwuje się szybki wzrost stężenia w surowicy do maksymalnej wartości w ciągu pierwszej godziny, następnie spadek do subterapeutycznych poziomów przez 7 dni, po czym stężenie rośnie ponownie, osiągając stan równowagi około 14. dnia, utrzymujący się przez 3-4 tygodnie. Maksymalne stężenie pierwszego dnia jest niższe niż w stanie równowagi, a uwalnianie leku w pierwszej dobie nie przekracza 0,5% całkowitej dawki. Eliminacja rozpoczyna się około 42 dnia, związana z biodegradacją matrycy polimerowej, co umożliwia miesięczne odstępy między dawkami. W akromegalii stężenia w stanie równowagi wynoszą średnio 358 ng/l (10 mg), 926 ng/l (20 mg) i 1710 ng/l (30 mg), a po trzech dawkach co 4 tygodnie wzrastają do 1557 ng/l i 2384 ng/l dla 20 mg i 30 mg, co jest istotne dla planowania terapii. W rakowiaku stężenia w stanie równowagi po wielokrotnym podaniu wynoszą odpowiednio 1231 ng/l, 2620 ng/l i 3928 ng/l dla dawek 10 mg, 20 mg i 30 mg, wykazując liniową zależność dawka-stężenie.
akromegalia, biodegradacja, biodostępność leku, BMI, efekt terapeutyczny, farmakokinetyka oktreotydu, indywidualizacja dawkowania, klirens całkowity, krwioobieg, matryca polimerowa, objętość dystrybucji, oktreotyd, oktreotyd octan, otyłość podwzgórzowa, profil farmakokinetyczny, rakowiak, stan równowagi, stan stacjonarny, stężenie terapeutyczne, stężenie w surowicy, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, wstrzyknięcie o przedłużonym uwalnianiu, zależność liniowa, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sandostatin LAR 30 mg
Sandostatin LAR, zawierający oktreotyd w formie octanu, charakteryzuje się dwufazowym profilem farmakokinetycznym po jednorazowym wstrzyknięciu domięśniowym. Początkowy, przejściowy szczyt stężenia (poniżej 0,5% dawki) pojawia się w ciągu pierwszej godziny, po czym stężenie spada do nieoznaczalnych wartości w ciągu 24 godzin. Po około 7 dniach następuje ponowne zwiększenie stężenia, osiągające stan równowagi około 14 dnia, utrzymujący się przez 3-4 tygodnie, a następnie stopniowy spadek po 42 dniach związany z degradacją matrycy polimerowej. U pacjentów z akromegalią stężenia w stanie równowagi po pojedynczym podaniu dawek 10 mg, 20 mg i 30 mg wynoszą odpowiednio 358 ng/l, 926 ng/l i 1710 ng/l, natomiast po wielokrotnym podaniu (3 iniekcje co 4 tygodnie) wzrastają do 1557 ng/l i 2384 ng/l dla dawek 20 mg i 30 mg. W przypadku rakowiaka stężenia po wielokrotnym podaniu dawek 10 mg, 20 mg i 30 mg wynoszą średnio 1231 ng/l, 2620 ng/l i 3928 ng/l, wykazując liniową zależność od dawki.
akromegalia, biodegradacja, farmakokinetyka oktreotydu, klirens całkowity, matryca polimerowa, objętość dystrybucji, oktreotyd, oktreotyd octan, otyłość podwzgórzowa, preparat o przedłużonym uwalnianiu, profil farmakokinetyczny, rakowiak, Sandostatin LAR, stan równowagi farmakologicznej, stężenie w stanie stacjonarnym, uwalnianie substancji czynnej, wiązanie z białkami osocza, wstrzyknięcie domięśniowe, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Okteva 20 mg
Oktreotyd w postaci zawiesiny do wstrzykiwań o przedłużonym uwalnianiu (Okteva) charakteryzuje się dwufazowym profilem farmakokinetycznym po domięśniowym podaniu. Początkowo obserwuje się przemijające maksimum stężenia w surowicy w ciągu pierwszej godziny, po czym następuje szybki spadek do subterapeutycznych wartości przez około 7 dni. Następnie stężenie wzrasta, osiągając stan równowagi około 14. dnia, utrzymujący się przez 3-4 tygodnie, po czym stopniowo maleje po około 42 dniach wraz z rozpadem matrycy polimerowej. Średnie stężenia w stanie równowagi u pacjentów z akromegalią wynoszą 358 ng/l dla dawki 10 mg, 926 ng/l dla 20 mg oraz 1710 ng/l dla 30 mg, przy czym po trzykrotnym podaniu co 4 tygodnie stężenia wzrastają do 1557 ng/l i 2384 ng/l dla dawek 20 mg i 30 mg. U pacjentów z rakowiakiem stężenia w stanie równowagi są wyższe i proporcjonalne do dawki, osiągając do 3928 ng/l dla dawki 30 mg. Nie stwierdzono niepożądanej kumulacji leku przy długoterminowym stosowaniu.
akromegalia, biodegradacja, dystrybucja leku, farmakokinetyka oktreotydu, klirens całkowity, matryca polimerowa, objętość dystrybucji, oktreotyd o przedłużonym uwalnianiu, otyłość podwzgórzowa, parametr farmakokinetyczny, rakowiak, stan równowagi, stężenie w stanie równowagi, stężenie w surowicy, wiązanie z białkami osocza, wskaźnik BMI, zmienność międzyosobnicza - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Sandostatin 100 mcg/ml
Oktreotyd, substancja czynna produktu Sandostatin w roztworze do wstrzykiwań (50 i 100 µg/ml), charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem po podaniu podskórnym, osiągając maksymalne stężenie w osoczu w ciągu 30 minut. Objętość dystrybucji wynosi 0,27 l/kg, a całkowity klirens 160 ml/min, z umiarkowanym (65%) wiązaniem z białkami osocza. Eliminacja po podaniu podskórnym przebiega jednofazowo z okresem półtrwania 100 minut, natomiast po podaniu dożylnym jest dwufazowa z fazą szybką (10 minut) i wolną (90 minut). Około 32% dawki wydalane jest niezmienione z moczem, natomiast główną drogą eliminacji jest przewód pokarmowy, gdzie większość leku usuwana jest z kałem.
biodostępność leku, dystrybucja leku, eliminacja dwufazowa, eliminacja leku, eliminacja nerkowa, farmakokinetyka oktreotydu, klirens leku, marskość wątroby, narażenie organizmu, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania leku, oktreotyd, podanie dożylne, podanie podskórne, przewód pokarmowy, roztwór do wstrzykiwań, stężenie oktreotydu, stłuszczenie wątroby, wchłanianie leku, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby