Właściwości farmakokinetyczne
Sandostatin 100 mcg/ml

Właściwości farmakokinetyczne oktreotydu

Właściwości farmakokinetyczne oktreotydu (substancji czynnej produktu Sandostatin) obejmują szereg procesów zachodzących w organizmie po podaniu leku, w tym wchłanianie, dystrybucję i eliminację. Poniżej przedstawiono szczegółową charakterystykę tych procesów dla produktu Sandostatin w postaci roztworu do wstrzykiwań / do infuzji (50 mikrogramów/1 ml oraz 100 mikrogramów/1 ml).¹

Wchłanianie

Po podaniu podskórnym produkt leczniczy Sandostatin charakteryzuje się szybkim i całkowitym wchłanianiem. Maksymalne stężenie oktreotydu w osoczu krwi jest osiągane w krótkim czasie – w ciągu zaledwie 30 minut od momentu podania podskórnego.²

Dystrybucja

Objętość dystrybucji oktreotydu w organizmie wynosi 0,27 l/kg masy ciała, co wskazuje na umiarkowaną dystrybucję substancji czynnej w tkankach. Całkowity klirens oktreotydu osiąga wartość 160 ml/min. Ważnym parametrem farmakokinetycznym jest również stopień wiązania leku z białkami osocza, który w przypadku oktreotydu wynosi 65%. Warto podkreślić, że produkt leczniczy Sandostatin w nieistotnym stopniu wiąże się z krwinkami, co ma znaczenie dla jego biodostępności i aktywności.³

Eliminacja

Proces eliminacji oktreotydu z organizmu różni się w zależności od drogi podania leku:

• Po podaniu podskórnym – okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 100 minut (1 godzina i 40 minut).⁴
• Po podaniu dożylnym – eliminacja przebiega dwufazowo, z wyraźnie rozróżnialnymi okresami półtrwania wynoszącymi odpowiednio 10 minut (faza szybka) i 90 minut (faza wolna).⁵

Drogi wydalania oktreotydu obejmują przede wszystkim przewód pokarmowy – większość peptydu wydalana jest z kałem. Około 32% podanej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem, co wskazuje na istotny udział eliminacji nerkowej w procesie usuwania leku z organizmu.⁶

Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów

Właściwości farmakokinetyczne oktreotydu mogą ulegać modyfikacji w określonych grupach pacjentów:

1. Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek – zaburzenia czynności nerek nie wpływają na całkowite narażenie organizmu na oktreotyd (AUC) po jego podaniu we wstrzyknięciu podskórnym. Oznacza to, że u pacjentów z niewydolnością nerek nie jest konieczna modyfikacja dawkowania ze względów farmakokinetycznych.⁷
2. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby – farmakokinetyka oktreotydu zmienia się w zależności od rodzaju zaburzenia wątroby:
   • U pacjentów z marskością wątroby – zdolność eliminacji oktreotydu może być zmniejszona, co potencjalnie może prowadzić do zwiększonego narażenia na substancję czynną.⁸
   • U pacjentów ze stłuszczeniem wątroby – nie obserwuje się istotnych zmian w zdolności eliminacji oktreotydu.⁹