względna biodostępność
Względna biodostępność to parametr farmakokinetyczny określający stopień, w jakim substancja aktywna zawarta w danej postaci leku jest wchłaniana i dociera do krążenia ogólnego w porównaniu do referencyjnej postaci tego samego leku, zazwyczaj podawanej dożylnie (której biodostępność przyjmuje się za 100%).
Parametr ten jest kluczowy w ocenie biorównoważności preparatów farmaceutycznych i wyraża się go w procentach. Względna biodostępność zależy od wielu czynników, takich jak postać farmaceutyczna, droga podania, metabolizm pierwszego przejścia przez wątrobę, pH środowiska czy obecność pokarmu w przewodzie pokarmowym.
W praktyce klinicznej znajomość względnej biodostępności pozwala lekarzom na odpowiednie dostosowanie dawkowania przy zmianie postaci leku lub drogi podania. Jest to szczególnie istotne w przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym, gdzie nawet niewielkie zmiany stężenia leku we krwi mogą prowadzić do utraty skuteczności terapeutycznej lub wystąpienia działań niepożądanych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – uroFuraginum 50 mg
Furazydyna charakteryzuje się szybkim wchłanianiem po podaniu doustnym, osiągając maksymalne stężenie w surowicy około 0,5 godziny po podaniu, z wartością około 4,2 μg/ml, co jednak ma ograniczone znaczenie terapeutyczne. Farmakokinetyka leku odpowiada jednokompartmentowemu modelowi dystrybucji, a wiązanie z białkami osocza jest zmienne (40-60% do 90-95%), co wskazuje na różnice metodologiczne w badaniach. Metabolizm furazydyny zachodzi zarówno w wątrobie, jak i tkankach obwodowych, co wpływa na jej aktywność przeciwbakteryjną i profil bezpieczeństwa. Około 13% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej w ciągu pierwszej doby, co jest kluczowe dla działania przeciwbakteryjnego w układzie moczowym.
aktywność przeciwbakteryjna, białko osocza, biodostępność, czynnik etiologiczny, Escherichia coli, furazydyna, minimalne stężenie bakteriostatyczne, minimalne stężenie hamujące, model farmakokinetyczny, nitrofurantoina, pałeczka okrężnicy, pochodna nitrofuranu, profil bezpieczeństwa, stężenie terapeutyczne, układ moczowy, względna biodostępność, zakażenie układu moczowego - Leksykon substancji czynnych
Cyproteron – Właściwości farmakokinetyczne
Cyproteron, dostępny w preparatach takich jak Androcur (50 mg) i Cyprodiol (2 mg cyproteronu octanu + 0,035 mg etynyloestradiolu), charakteryzuje się wysoką biodostępnością doustną na poziomie 88%. Maksymalne stężenia w osoczu wynoszą około 140 ng/ml po 3 godzinach dla Androcuru oraz 15 ng/ml po 1,6 godziny dla Cyprodiolu. Substancja wiąże się głównie z albuminami, z frakcją wolną 3,5-4%, i nie wykazuje istotnego wiązania z SHBG, co eliminuje wpływ zmian stężenia tej globuliny na farmakokinetykę. Całkowity klirens wynosi około 3,5 ml/min/kg, a okres półtrwania terminalnego to 43,9 ± 12,8 godziny dla Androcuru oraz 2,3 dnia dla Cyprodiolu. Cyproteron wykazuje dwufazowy spadek stężenia w osoczu i ulega kumulacji przy codziennym stosowaniu, ze współczynnikiem kumulacji około 3 dla Androcuru oraz 2-2,5 dla Cyprodiolu, osiągając stan stacjonarny po około 10 dniach w przypadku Cyprodiolu.
Androcur, biodostępność całkowita, biotransformacja, CYP3A4, Cyprodiol, cyproteron, cytochrom P450, czas do osiągnięcia maksymalnego stężenia, etynyloestradiol, frakcja niezwiązana z białkami, globulina wiążąca hormony płciowe, hydroksylacja, induktory enzymatyczne, inhibitory enzymatyczne, interakcje lekowe, klirens całkowity, koniugacja, kumulacja cyproteronu, maksymalne stężenie w osoczu, octan cyproteronu, okres półtrwania eliminacji, SHBG, stan stacjonarny, stężenie leku w osoczu, wiązanie z białkami, współczynnik kumulacji, względna biodostępność