N-dezmetylodiltiazem

N-dezmetylodiltiazem to główny metabolit diltiazemu, leku z grupy antagonistów kanału wapniowego (pochodnych benzotiazepiny), stosowanego w leczeniu nadciśnienia tętniczego, choroby niedokrwiennej serca i zaburzeń rytmu serca.

Powstaje w wyniku N-demetylacji diltiazemu, procesu metabolicznego zachodzącego głównie w wątrobie przy udziale enzymu CYP3A4 cytochromu P450. N-dezmetylodiltiazem wykazuje około 40-50% aktywności farmakologicznej związku macierzystego, przyczyniając się do całkowitego efektu terapeutycznego diltiazemu.

Metabolit ten, podobnie jak diltiazem, blokuje kanały wapniowe typu L, hamując napływ jonów wapnia do komórek mięśnia sercowego i naczyń, co skutkuje rozszerzeniem naczyń wieńcowych i obwodowych, zmniejszeniem zapotrzebowania mięśnia sercowego na tlen oraz zwolnieniem przewodnictwa przedsionkowo-komorowego.

Okres półtrwania N-dezmetylodiltiazemu jest dłuższy niż związku macierzystego, co może przyczyniać się do przedłużonego działania terapeutycznego diltiazemu, szczególnie przy długotrwałym stosowaniu leku.

Powiązane wpisy

Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oxycardil 120 120 mg

Diltiazemu chlorowodorek, substancja czynna Oxycardil 120, charakteryzuje się wysoką absorpcją doustną na poziomie 80-90%, jednak jego dostępność biologiczna wynosi około 40% z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 3-4 godzinach od podania tabletki o przedłużonym uwalnianiu. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~5 l/kg masy ciała) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (70-85%, w tym 35-40% z albuminami), co ma znaczenie przy potencjalnych interakcjach lekowych. Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie z udziałem CYP3A4, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów: N-dezmetylodiltiazemu (20% aktywności leku macierzystego) oraz dezacetylodiltiazemu (25-50% aktywności). U pacjentów z niewydolnością wątroby obserwuje się opóźniony metabolizm i wydłużony czas działania leku.
absorpcja leku, aktywność farmakologiczna, albumina, biotransformacja leku, CYP 3A4, demetylacja, dezacetylacja, dezacetylodiltiazem, diltiazemu chlorowodorek, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, kumulacja leku, metabolity fenolowe, metabolity skoniugowane, N-dezmetylodiltiazem, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie maksymalne leku, wiązanie z białkami osocza, wydalanie leku, zaburzenia czynności wątroby
Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Oxycardil 60 60 mg

Diltiazemu chlorowodorek, substancja czynna Oxycardil 60, charakteryzuje się wysokim wchłanianiem doustnym na poziomie 80-90%, jednak jego dostępność biologiczna wynosi około 40% z powodu intensywnego metabolizmu pierwszego przejścia w wątrobie. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 3-4 godzinach. Lek wykazuje dużą objętość dystrybucji (~5 l/kg masy ciała) oraz wysokie wiązanie z białkami osocza (70-85%, w tym 35-40% z albuminami). Metabolizm zachodzi głównie przez izoenzym CYP3A4, prowadząc do powstania aktywnych metabolitów: N-dezmetylodiltiazemu (20% aktywności leku macierzystego) oraz dezacetylodiltiazemu (25-50% aktywności). W przypadku zaburzeń czynności wątroby metabolizm może ulec opóźnieniu, co wpływa na farmakokinetykę i działanie terapeutyczne.
albuminy, biotransformacja, cytochrom P-450, demetylacja oksydatywna, dezacetylacja, dezacetylodiltiazem, diltiazem chlorowodorek, dostępność biologiczna, efekt pierwszego przejścia, izoenzym CYP3A4, metabolity skoniugowane, metabolizm wątrobowy, N-dezmetylodiltiazem, objętość dystrybucji, okres półtrwania, stężenie maksymalne, wiązanie z białkami osocza, zaburzenia czynności wątroby

N-dezmetylodiltiazem

Powiązane wpisy

Właściwości farmakokinetyczne – Oxycardil 120 120 mg

Właściwości farmakokinetyczne – Oxycardil 60 60 mg