diltiazemu chlorowodorek
Diltiazemu chlorowodorek to pochodna benzotiazepiny, należąca do grupy antagonistów wapnia (blokerów kanałów wapniowych). Mechanizm jego działania polega na blokowaniu napływu jonów wapnia do komórek mięśnia sercowego i mięśni gładkich naczyń, co prowadzi do zmniejszenia kurczliwości mięśnia sercowego oraz rozszerzenia naczyń wieńcowych i obwodowych.
Lek ten wykazuje działanie antyarytmiczne, przeciwdławicowe i hipotensyjne. Jest stosowany w leczeniu nadciśnienia tętniczego, stabilnej dławicy piersiowej, zespołu Raynauda oraz niektórych zaburzeń rytmu serca, szczególnie napadowego częstoskurczu nadkomorowego. Diltiazem zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen przy jednoczesnym zwiększeniu jego dopływu poprzez rozszerzenie naczyń wieńcowych.
Dostępny jest w postaciach o natychmiastowym i przedłużonym uwalnianiu, co umożliwia dobór odpowiedniego schematu dawkowania. Najczęstsze działania niepożądane obejmują zawroty głowy, ból głowy, obrzęki obwodowe, zaparcia i bradykardię. Diltiazem należy stosować ostrożnie u pacjentów z niewydolnością serca, chorobą węzła zatokowego oraz przy jednoczesnym stosowaniu z innymi lekami wpływającymi na układ przewodzący serca.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Dilzem retard 90 mg
Lek Dilzem Retard, zawierający 90 mg diltiazemu chlorowodorku w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub laktozę jednowodną (243,4 mg w tabletce), a także u osób z zespołem chorego węzła zatokowego (bez stymulatora), blokiem przedsionkowo-komorowym II lub III stopnia (bez stymulatora), ciężką bradykardią (HR <40/min) oraz niewydolnością lewej komory serca z zastojem płucnym. Ponadto, lek nie powinien być stosowany jednocześnie z dantrolenem dożylnym, iwabradyną oraz lomitapidem ze względu na ryzyko poważnych interakcji farmakologicznych i nasilenia działania chronotropowego ujemnego.
blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, dantrolen, diltiazemu chlorowodorek, działanie chronotropowe ujemne, działanie inotropowe ujemne, iwabradyna, laktoza jednowodna, lomitapid, nadwrażliwość na diltiazem, nietolerancja laktozy, niewydolność lewej komory, reakcja alergiczna, stymulator komorowy, tabletki o przedłużonym uwalnianiu, układ bodźco-przewodzący serca, zaburzenia przewodnictwa, zastój płucny, zespół chorego węzła zatokowego - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Oxycardil 60 60 mg
Lek Oxycardil 60 zawiera diltiazemu chlorowodorek w dawce 60 mg i jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym 71 mg laktozy i 0,5 mg sacharozy w tabletce. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują zespół chorego węzła zatokowego bez wszczepionego stymulatora komorowego, blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia bez stymulatora, ciężką bradykardię (<40 uderzeń/min) oraz niewydolność lewej komory z zastojem płucnym. Diltiazem, ze względu na działanie chronotropowe i inotropowe ujemne, może pogłębiać te stany, zwiększając ryzyko poważnych zaburzeń rytmu i niewydolności serca.
blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, dantrolen, diltiazemu chlorowodorek, dysfunkcja węzła zatokowego, działanie chronotropowe ujemne, działanie inotropowe ujemne, iwabradyna, lomitapid, nadwrażliwość, niewydolność lewej komory serca, parametry hemodynamiczne, stymulator komorowy, substancja czynna, tabletka powlekana, zaburzenia przewodnictwa, zaburzenia rytmu serca, zastój w krążeniu płucnym, zespół chorego węzła zatokowego - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Dilzem 120 retard 120 mg
Podczas terapii diltiazemu chlorowodorkiem (Dilzem 120 retard) u kobiet w wieku rozrodczym, ciężarnych oraz karmiących piersią należy szczególnie uwzględnić potencjalne ryzyko związane z jego stosowaniem. Dane kliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania diltiazemu w ciąży są ograniczone, a badania przedkliniczne wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję u zwierząt laboratoryjnych. W związku z tym nie zaleca się stosowania diltiazemu u kobiet ciężarnych oraz u kobiet w wieku rozrodczym bez skutecznej antykoncepcji. W przypadku planowania ciąży lub podejrzenia jej wystąpienia, konieczne jest poinformowanie lekarza prowadzącego celem rozważenia alternatywnych metod leczenia lub wdrożenia skutecznej antykoncepcji.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Oxycardil 120 120 mg
Diltiazem chlorowodorek, będący pochodną benzotiazepiny i selektywnym antagonistą kanałów wapniowych typu L (kod ATC: C08DB01), wykazuje kompleksowe działanie na układ sercowo-naczyniowy. Mechanizm jego działania polega na hamowaniu napływu jonów wapniowych do komórek mięśni gładkich naczyń oraz kardiomiocytów, co prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych, zmniejszenia całkowitego oporu obwodowego oraz redukcji obciążenia następczego serca. W efekcie obserwuje się skuteczne obniżenie ciśnienia tętniczego oraz poprawę hemodynamiki. Diltiazem wykazuje również działanie chronotropowe ujemne, spowalnia przewodzenie przedsionkowo-komorowe oraz potencjalnie inotropowe ujemne, co czyni go efektywnym w terapii tachykardii i innych zaburzeń rytmu serca.
antagonista wapnia, ciśnienie tętnicze, diltiazemu chlorowodorek, działanie chronotropowe ujemne, działanie inotropowe ujemne, jon wapniowy, kanał wapniowy typu L, kardiomiocyt, mięśniówka gładka, obciążenie następcze, opór obwodowy, pochodna benzotiazepiny, przewodzenie przedsionkowo-komorowe, selektywny antagonista wapnia, węzeł przedsionkowo-komorowy, węzeł zatokowo-przedsionkowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Dilzem 120 retard 120 mg
Diltiazem chlorowodorek w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu Dilzem 120 retard jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, w tym 205,3 mg laktozy jednowodnej na tabletkę, co jest istotne u osób z nietolerancją laktozy. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują zespół chorego węzła zatokowego (z wyjątkiem pacjentów z wszczepionym stymulatorem komorowym), blok przedsionkowo-komorowy II i III stopnia, ciężką bradykardię (HR <40/min) oraz niewydolność lewej komory z zastojem płucnym, ze względu na ryzyko nasilenia bradykardii, zaburzeń przewodzenia i pogorszenia funkcji serca. Przeciwwskazane jest także łączenie diltiazemu z dożylnym dantrolenem, iwabradyną oraz lomitapidem ze względu na potencjalnie ciężkie interakcje farmakokinetyczne i hemodynamiczne.
W sytuacjach klinicznych takich jak upośledzona funkcja węzła zatokowego bez pełnych kryteriów zespołu chorego węzła, blok przedsionkowo-komorowy I stopnia, bradykardia graniczna (40-50 uderzeń/min) oraz nietolerancja laktozy, stosowanie Dilzem 120 retard wymaga starannej oceny korzyści i ryzyka. Przed rozpoczęciem terapii zaleca się wykonanie EKG w celu wykluczenia zaburzeń rytmu i przewodnictwa oraz ocenę funkcji lewej komory u pacjentów z ryzykiem niewydolności serca. Monitorowanie pacjentów w początkowym okresie leczenia jest kluczowe ze względu na możliwość nasilenia bradykardii i zaburzeń przewodzenia nawet u osób bez wyjściowych przeciwwskazań.
badanie EKG, blok przedsionkowo-komorowy, blok przedsionkowo-komorowy I stopnia, bradykardia, bradykardia graniczna, ciężka bradykardia, dantrolen, diltiazemu chlorowodorek, dysfunkcja węzła zatokowego, działanie chronotropowo ujemne, działanie inotropowe, funkcja lewej komory serca, interakcje farmakokinetyczne, iwabradyna, laktoza jednowodna, lomitapid, nadwrażliwość na diltiazem, nietolerancja laktozy, niewydolność lewej komory serca, przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, stymulator komorowy, zaburzenia hemodynamiczne, zaburzenia przewodzenia, zapaść krążeniowa, zastój płucny, zespół chorego węzła zatokowego - Leksykon leków
Skład i postać leku – Dilzem retard 90 mg
Dilzem Retard 90 mg to lek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, zawierający 90 mg diltiazemu chlorowodorku jako substancji czynnej. Tabletki są białe, dwuwypukłe i okrągłe, zaprojektowane tak, aby zapewnić stopniowe i kontrolowane uwalnianie diltiazemu, co umożliwia utrzymanie stabilnego stężenia terapeutycznego w osoczu przez dłuższy czas. Formulacja zawiera również 243,4 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy. Pozostałe składniki pomocnicze, takie jak hypromeloza, kwas stearynowy, magnezu stearynian, oraz makrogol 6000, pełnią funkcje kontrolujące uwalnianie, poprawiające właściwości przepływowe i powlekające tabletki.
diltiazemu chlorowodorek, hypromeloza, karmeloza sodowa, kwas stearynowy, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, makrogol 6000, niezgodność farmaceutyczna, olej rycynowy uwodorniony, olej silikonowy, polimer kontrolujący uwalnianie, przedłużone uwalnianie, stężenie terapeutyczne leku, substancja czynna, substancja poślizgowa, substancja wypełniająca, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, technologia przedłużonego uwalniania, tytanu dwutlenek - Leksykon leków
Skład i postać leku – Oxycardil 120 120 mg
Oxycardil 120 to lek w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, zawierający 120 mg diltiazemu chlorowodorku, antagonisty kanałów wapniowych. Formuła tabletki umożliwia stopniowe uwalnianie substancji czynnej, co pozwala na rzadsze dawkowanie przy utrzymaniu stabilnego stężenia terapeutycznego w osoczu, zwiększając tym samym komfort pacjenta i poprawiając adherencję do terapii. Tabletki zawierają 120 mg laktozy jednowodnej oraz 1 mg sacharozy, co jest istotne w kontekście pacjentów z nietolerancją tych cukrów. Substancje pomocnicze, takie jak poliakrylanu dyspersja 30%, olej rycynowy uwodorniony, glinu wodorotlenek uwodniony, talk, magnezu stearynian oraz składniki otoczki (hypromeloza, sacharoza, glicerol, tytanu dwutlenek, magnezu stearynian, polisorbat 80) pełnią funkcje stabilizujące, kontrolujące uwalnianie i ułatwiające produkcję leku.
antagonista wapnia, diltiazemu chlorowodorek, hypromeloza, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, olej rycynowy uwodorniony, poliakrylanu dyspersja, polisorbat 80, przedłużone uwalnianie, przestrzeganie zaleceń terapeutycznych, stężenie terapeutyczne w osoczu, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tytanu dwutlenek - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dilzem 120 retard 120 mg
Diltiazemu chlorowodorek, aktywny składnik preparatu Dilzem 120 retard, jest selektywnym antagonistą kanałów wapniowych z grupy pochodnych benzotiazepiny (kod ATC: C08DB01). Mechanizm działania polega na hamowaniu napływu jonów wapnia przez błony komórkowe, co prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych i zmniejszenia całkowitego oporu obwodowego. W efekcie obserwuje się obniżenie ciśnienia tętniczego oraz redukcję obciążenia następczego serca. Diltiazemu wykazuje również ujemne działanie chronotropowe, hamując odruchowe zwiększenie częstości akcji serca, co jest istotne w kontroli tachykardii i terapii dławicy piersiowej.
antagonista wapnia, ciśnienie tętnicze, diltiazemu chlorowodorek, działanie chronotropowe, działanie inotropowe, działanie przeciwdławicowe, jony wapnia, kurczliwość mięśnia sercowego, mięsień sercowy, mięśnie gładkie naczyń, obciążenie następcze serca, opór obwodowy, pochodna benzotiazepiny, przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, przewodzenie bodźców elektrycznych, tachykardia, układ przewodzący serca, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Dilzem 120 retard 120 mg
Dilzem 120 retard, zawierający 120 mg diltiazemu chlorowodorku w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, przeszedł kompleksowe badania przedkliniczne oceniające jego bezpieczeństwo. Badania mutagenności in vitro i in vivo nie wykazały działania mutagennego, a testy rakotwórczości również potwierdziły brak potencjału kancerogennego. Jednakże, w modelach zwierzęcych zaobserwowano istotne działanie teratogenne, w tym wady rozwojowe kręgosłupa i kończyn oraz sporadyczne wady układu sercowo-naczyniowego u szczurów po dootrzewnowym podaniu dużych dawek diltiazemu. Ponadto, lek negatywnie wpływał na płodność szczurów, powodując zaburzenia procesów rozrodczych, co sugeruje potencjalne ryzyko przy długotrwałym stosowaniu.
badanie przedkliniczne, diltiazemu chlorowodorek, dystocja, działanie mutagenne, działanie teratogenne, in vitro, in vivo, obumieranie zarodków, płodność, potencjał kancerogenny, późny okres ciąży, śmiertelność okołoporodowa, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, układ sercowo-naczyniowy, wada rozwojowa kończyn, wada rozwojowa kręgosłupa - Leksykon leków
Skład i postać leku – Dilzem 180 retard 180 mg
Dilzem 180 Retard to preparat zawierający 180 mg chlorowodorku diltiazemu w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu, co umożliwia stabilne utrzymanie stężenia terapeutycznego substancji czynnej przy zmniejszonej częstotliwości dawkowania. Tabletki są białe, owalne, powlekane i posiadają linie podziału po obu stronach, co ułatwia ich identyfikację i ewentualne dzielenie. System uwalniania zapewnia stopniowe dostarczanie diltiazemu, co jest korzystne w terapii chorób układu sercowo-naczyniowego wymagających długotrwałego i stabilnego działania leku. Preparat jest dostępny w opakowaniach zawierających 30 tabletek, umieszczonych w blistrach z folii Al/PCV lub Al/PVC/PVDC. Okres ważności wynosi 3 lata od daty produkcji.
blister z folii, diltiazemu chlorowodorek, hydroksyetyloceluloza, hypromeloza, kwas stearynowy, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, makrogol 6000, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, olej rycynowy uwodorniony, polidimetylosiloksan, przedłużone uwalnianie, stężenie terapeutyczne leku, substancja czynna, substancja plastyfikująca, substancja pomocnicza, substancja poślizgowa, substancja przeciwzbrylająca, substancja smarująca, tabletka o przedłużonym uwalnianiu, tytanu dwutlenek - Leksykon leków
Działania niepożądane – Oxycardil 120 120 mg
Oxycardil 120 zawiera diltiazemu chlorowodorek w dawce 120 mg w formie tabletek o przedłużonym uwalnianiu. Najczęściej obserwowanym działaniem niepożądanym jest małopłytkowość (≥1/10), co zwiększa ryzyko krwawień. Często (≥1/100 do <1/10) występują zaburzenia neuropsychiatryczne, takie jak nerwowość, bezsenność oraz zmiany nastroju, w tym depresja. Niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100) mogą pojawić się bóle głowy, zawroty głowy, objawy pozapiramidowe i mioklonie. Rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000) odnotowano poważne zaburzenia rytmu serca, w tym blok przedsionkowo-komorowy, kołatanie serca, bradykardię, blok zatokowo-przedsionkowy oraz zastoinową niewydolność serca. Działania niepożądane o nieznanej częstości obejmują nagłe zaczerwienienie twarzy, niedociśnienie ortostatyczne oraz zapalenie naczyń.
blok przedsionkowo-komorowy, blok zatokowo-przedsionkowy, bradykardia, diltiazemu chlorowodorek, enzymy wątrobowe, ginekomastia, kołatanie serca, leukocytoklastyczne zapalenie naczyń, liszajowate rogowacenie skóry, małopłytkowość, MedDRA, mioklonia, nadwrażliwość na światło, niedociśnienie ortostatyczne, objawy pozapiramidowe, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk obwodowy, ostra uogólniona wysypka krostkowa, pokrzywka, rozrost dziąseł, rumień wielopostaciowy, rumień złuszczający, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zapalenie naczyń, zapalenie wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zespół Stevensa-Johnsona, zespół toczeniopodobny, złuszczające zapalenie skóry - Leksykon leków
Skład i postać leku – Oxycardil 60 60 mg
Oxycardil 60 to preparat w postaci tabletek powlekanych zawierających 60 mg diltiazemu chlorowodorku, będącego blokerem kanałów wapniowych stosowanym w terapii chorób układu sercowo-naczyniowego. Tabletki składają się z rdzenia i otoczki, które zawierają substancje pomocnicze pełniące funkcje technologiczne, takie jak wypełniacze (laktoza jednowodna 71 mg, sacharoza 0,5 mg), substancje poślizgowe (olej rycynowy uwodorniony, talk, magnezu stearynian), stabilizatory pH (glinu wodorotlenek uwodniony), plastyfikatory (glicerol 85%) oraz barwniki (dwutlenek tytanu). Obecność laktozy i sacharozy wymaga uwagi u pacjentów z nietolerancją tych cukrów. Powlekanie tabletek ma na celu maskowanie smaku, ochronę substancji czynnej przed czynnikami zewnętrznymi oraz ułatwienie połykania.
bloker kanałów wapniowych, choroba układu sercowo-naczyniowego, diltiazemu chlorowodorek, emulgator, glicerol, glinu wodorotlenek, hypromeloza, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, nietolerancja cukrów, niezgodność farmaceutyczna, olej rycynowy, poliakrylan, polisorbat, substancja czynna, tabletka powlekana, talk farmaceutyczny, tytanu dwutlenek - Leksykon substancji czynnych
Diltiazem – Właściwości farmakodynamiczne
Diltiazemu chlorowodorek, będący pochodną benzotiazepiny i selektywnym antagonistą kanałów wapniowych (kod ATC: C08DB01), wykazuje wielokierunkowe działanie farmakodynamiczne skoncentrowane na mięśniach gładkich naczyń krwionośnych oraz mięśniu sercowym. Mechanizm działania opiera się na blokadzie napływu jonów wapniowych przez błony komórkowe, co prowadzi do rozszerzenia naczyń i zmniejszenia całkowitego oporu obwodowego, a w efekcie do obniżenia ciśnienia tętniczego. W zakresie dawek terapeutycznych diltiazem wykazuje ujemne działanie chronotropowe, hamując odruchowe zwiększenie częstości akcji serca, zmniejsza szybkość przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz może wywierać ujemne działanie inotropowe, co przekłada się na kontrolę rytmu serca i obciążenia następczego mięśnia sercowego.
antagonista wapnia, ciśnienie tętnicze, częstoskurcz nadkomorowy, diltiazemu chlorowodorek, działanie chronotropowe ujemne, działanie elektrofizjologiczne, działanie inotropowe ujemne, efekt elektrofizjologiczny, jony wapniowe, kardiomiocyty, leczenie skojarzone, mięsień gładki, mięśniówka gładka naczyń krwionośnych, migotanie przedsionków, monoterapia, nadciśnienie tętnicze, obciążenie następcze serca, opór obwodowy, pochodna benzotiazepiny, przewodnictwo przedsionkowo-komorowe, tachyarytmia nadkomorowa, układ sercowo-naczyniowy, węzeł przedsionkowo-komorowy, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Dilzem 180 retard 180 mg
Diltiazemu chlorowodorek, składnik aktywny preparatu Dilzem 180 Retard, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną, co jest istotne u osób z nietolerancją tego cukru. Bezwzględne przeciwwskazania dotyczą schorzeń układu bodźcoprzewodzącego serca, takich jak zespół chorego węzła zatokowego (z wyjątkiem pacjentów z wszczepionym stymulatorem komorowym), blok przedsionkowo-komorowy II lub III stopnia (również z wyjątkiem pacjentów ze stymulatorem) oraz ciężka bradykardia z częstością akcji serca poniżej 40 uderzeń na minutę. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z niewydolnością lewej komory serca i zastojem płucnym ze względu na negatywne działanie inotropowe, które może pogorszyć stan kliniczny.
Stosowanie Dilzem 180 Retard jest również przeciwwskazane w skojarzeniu z niektórymi lekami ze względu na ryzyko poważnych interakcji farmakologicznych. Dotyczy to dożylnego podawania dantrolenu, które w połączeniu z diltiazem może prowadzić do niebezpiecznych zaburzeń układu sercowo-naczyniowego, a także jednoczesnego stosowania iwabradyny, co zwiększa ryzyko nadmiernej bradykardii. Ponadto, łączenie diltiazemu z lomitapidem jest przeciwwskazane z powodu potencjalnych interakcji metabolicznych. Przestrzeganie tych bezwzględnych przeciwwskazań jest kluczowe dla uniknięcia poważnych działań niepożądanych, w tym zagrażających życiu zaburzeń rytmu serca oraz pogorszenia niewydolności serca.
blok przedsionkowo-komorowy, bradykardia, dantrolen, diltiazemu chlorowodorek, Dilzem 180 Retard, dysfagia, działanie inotropowe, iwabradyna, laktoza jednowodna, lomitapid, nadwrażliwość, nietolerancja laktozy, niewydolność lewej komory serca, rytm serca, stymulator komorowy, substancja pomocnicza, układ bodźcoprzewodzący serca, zaburzenie przewodnictwa, zaburzenie rytmu serca, zastój płucny, zastój w krążeniu płucnym, zespół chorego węzła zatokowego