miejsce pozareceptorowe
Miejsce pozareceptorowe, znane również jako miejsce allosteryczne, to region w strukturze białka (np. enzymu, receptora), który różni się od głównego miejsca wiązania ligandu (miejsca aktywnego lub ortosterycznego). Wiązanie cząsteczek do miejsc pozareceptorowych może powodować zmiany konformacyjne białka, wpływając na jego aktywność.
W farmakologii klinicznej leki działające na miejsca pozareceptorowe mogą wywoływać modulację allosteryczną receptora – pozytywną (wzmocnienie działania naturalnego ligandu) lub negatywną (osłabienie działania). Przykładem są benzodiazepiny, które wiążą się z miejscem pozareceptorowym receptora GABA-A, zwiększając powinowactwo kwasu gamma-aminomasłowego do miejsca receptorowego.
Miejsca pozareceptorowe stanowią istotny cel w projektowaniu leków, umożliwiając bardziej selektywne i subtelne modyfikacje funkcji białek niż bezpośrednie działanie na miejsce aktywne. Leki działające na te miejsca często charakteryzują się „efektem sufitowym” (ograniczeniem maksymalnego efektu), co zwiększa ich profil bezpieczeństwa w praktyce klinicznej.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – AirFluSal Forspiro 50 mcg + 250 mcg
AirFluSal Forspiro to preparat stosowany w leczeniu obturacyjnych chorób dróg oddechowych, zawierający dwie substancje czynne: salmeterol – długo działający, selektywny agonista receptorów beta-2-adrenergicznych, oraz flutykazonu propionian – wziewny kortykosteroid o silnym działaniu przeciwzapalnym. Salmeterol zapewnia rozkurcz oskrzeli utrzymujący się przez co najmniej 12 godzin, natomiast flutykazon zmniejsza nasilenie objawów astmy i częstość zaostrzeń, przy jednoczesnym ograniczeniu ryzyka działań niepożądanych w porównaniu do kortykosteroidów ogólnoustrojowych. Preparat jest zaliczany do grupy leków adrenergicznych w połączeniu z kortykosteroidami (kod ATC: R03AK06).
agonista receptorów beta-2-adrenergicznych, astma oskrzelowa, badanie GOAL, beta-2-agonista, choroba obturacyjna dróg oddechowych, czynność płuc, dobra kontrola astmy, drogi oddechowe, działanie przeciwzapalne, flutykazonu propionian, kontrola astmy, kortykosteroid, kortykosteroid ogólnoustrojowy, kortykosteroid wziewny, lek adrenergiczny, lek przeciwcholinergiczny, miejsce pozareceptorowe, monoterapia kortykosteroidem, pełna kontrola astmy, profil bezpieczeństwa, przewlekła astma oskrzelowa, rozkurczanie oskrzeli, salmeterol, terapia skojarzona, zaostrzenie choroby - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Flixodil Combo (25 mcg+ 50 mcg)/dawkę inh.
Flixodil Combo to preparat łączący salmeterol (długo działający β₂-agonista) i flutykazonu propionian (wziewny kortykosteroid), stosowany w leczeniu astmy oskrzelowej. Salmeterol zapewnia rozszerzenie oskrzeli trwające co najmniej 12 godzin, a flutykazonu propionian działa przeciwzapalnie, zmniejszając nasilenie objawów i częstość zaostrzeń. Badanie GOAL wykazało, że terapia skojarzona (50 μg salmeterolu + 100 μg flutykazonu propionianu, 2x/dobę) pozwala szybciej i skuteczniej osiągnąć kontrolę astmy w porównaniu do monoterapii kortykosteroidem wziewnym, przy mniejszej dawce kortykosteroidu. Czas do pierwszego tygodnia dobrej kontroli astmy u 50% pacjentów wynosił 16 dni w terapii skojarzonej vs 37 dni w monoterapii. Badania AUSTRI i VESTRI potwierdziły bezpieczeństwo terapii skojarzonej u dorosłych, młodzieży i dzieci, wykazując brak istotnego wzrostu ryzyka ciężkich zdarzeń związanych z astmą (hospitalizacja, intubacja, zgon) w porównaniu do monoterapii flutykazonem.
astma oskrzelowa, chrypka, drżenie mięśniowe, duża wrodzona wada rozwojowa, działanie niepożądane, działanie przeciwzapalne, dziecięca astma oskrzelowa, flutykazonu propionian, grzybica jamy ustnej, intubacja dotchawicza, kołatanie serca, kontrola astmy, krótko działający β2-agonista, miejsce pozareceptorowe, monoterapia wziewnym kortykosteroidem, nocne przebudzenie, przewlekła astma oskrzelowa, rozszerzenie oskrzeli, salmeterol, skurcz mięśni, stan zagrożenia życia, szczytowy przepływ wydechowy, terapia skojarzona, wziewny kortykosteroid, zaostrzenie, zgon związany z układem oddechowym