inhalator ciśnieniowy z dozownikiem
Inhalator ciśnieniowy z dozownikiem (pMDI – pressurized Metered Dose Inhaler) to jeden z najczęściej stosowanych typów inhalatorów w terapii chorób układu oddechowego. Urządzenie składa się z pojemnika zawierającego lek w formie zawiesiny lub roztworu pod ciśnieniem, połączonego z ustnikiem i mechanizmem dozującym, który uwalnia precyzyjnie określoną dawkę leku.
Mechanizm działania inhalatora ciśnieniowego polega na uwolnieniu dawki leku w formie aerozolu po naciśnięciu pojemnika. Substancja czynna jest rozpylana z dużą prędkością (około 100 km/h) w formie drobnych cząsteczek, które mogą być zdeponowane w drogach oddechowych. Efektywność terapii zależy od prawidłowej techniki inhalacji, która wymaga synchronizacji wdechu z momentem uwolnienia leku.
Ze względu na trudności w koordynacji wdechu z uwolnieniem dawki, inhalatory ciśnieniowe często stosowane są z komorami inhalacyjnymi (spejserami), które poprawiają depozycję leku w drogach oddechowych. Współczesne pMDI wykorzystują jako gaz nośny hydrofluoroalkany (HFA), które zastąpiły szkodliwe dla środowiska chlorofluorowęglowodory (CFC). Inhalatory ciśnieniowe są powszechnie stosowane w terapii astmy, POChP i innych schorzeń układu oddechowego.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Salmeterol – Właściwości farmakokinetyczne
Salmeterol, długo działający β2-agonista, wykazuje specyficzny profil farmakokinetyczny związany z miejscowym działaniem w płucach, co powoduje, że stężenia w osoczu (~200 pg/ml lub mniej) nie odzwierciedlają jego efektu terapeutycznego. Podawany głównie drogą wziewną (aerozole inhalacyjne i proszki do inhalacji), salmeterol osiąga docelowe miejsce działania w drogach oddechowych, a jego biodostępność jest trudna do precyzyjnego określenia ze względu na niskie stężenia i ograniczenia analityczne. W badaniach farmakokinetycznych u dzieci (4-11 lat) i dorosłych z astmą, ekspozycja ogólnoustrojowa (AUC) wynosiła około 103-126 pg·h/ml, niezależnie od formy podania (aerozol bezpośredni, aerozol z komorą inhalacyjną, proszek do inhalacji). Właściwości farmakokinetyczne salmeterolu pozostają podobne zarówno w monoterapii, jak i w połączeniu z flutykazonu propionianem w produktach złożonych (np. Seretide, AirFluSal).
aerozol inhalacyjny, astma, astma oskrzelowa, beta2-agonista długodziałający, drogi oddechowe, działanie miejscowe, działanie niepożądane, ekspozycja ogólnoustrojowa, farmakokinetyka salmeterolu, flutykazon propionian, inhalator ciśnieniowy z dozownikiem, inhalator kapsułkowy, inhalator proszkowy, komora inhalacyjna, monoterapia, POChP, produkt złożony, receptor beta2-adrenergiczny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Berodual N (50 mcg + 21 mcg)/dawkę inh.
Berodual N to preparat złożony zawierający bromek ipratropiowy (21 μg/dawkę) oraz bromowodorek fenoterolu (50 μg/dawkę), stosowany w leczeniu obturacyjnych chorób dróg oddechowych. Bromek ipratropiowy działa jako antagonista receptorów muskarynowych, hamując parasympatykolitycznie odruchy nerwu błędnego i zapobiegając wzrostowi stężenia jonów wapnia w mięśniach gładkich oskrzeli, co prowadzi do miejscowego rozszerzenia oskrzeli bez negatywnego wpływu na wydzielanie śluzu czy oczyszczanie rzęskowe. Fenoterol natomiast jest selektywnym agonistą receptorów beta2-adrenergicznych, aktywującym cyklazę adenylową i zwiększającym stężenie cAMP, co skutkuje rozluźnieniem mięśni gładkich oskrzeli, hamowaniem wydzielania mediatorów zapalnych oraz poprawą oczyszczania rzęskowo-śluzowego. Fenoterol może wywoływać działania ogólnoustrojowe, takie jak tachykardia, hipokaliemia czy drżenia mięśniowe, zwłaszcza przy dawkach przekraczających zalecane, jednak stosowanie inhalatora ciśnieniowego minimalizuje te efekty.
agonista receptora beta2-adrenergicznego, antagonista receptora muskarynowego, astma oskrzelowa, bromek ipratropiowy, bromowodorek fenoterolu, choroba obturacyjna dróg oddechowych, cyklaza adenylowa, cykliczny AMP, diacyloglicerol, działanie antycholinergiczne, działanie spazmolityczne, inhalator ciśnieniowy z dozownikiem, kinaza białkowa A, komórka tuczna, oczyszczanie rzęskowe, oczyszczanie rzęskowo-śluzowe, POChP, przewlekła choroba dróg oddechowych, przewlekła obturacyjna choroba płuc, receptor beta-adrenergiczny, receptor beta2-adrenergiczny, receptor muskarynowy, skurcz oskrzeli, środek antycholinergiczny, środek sympatykomimetyczny, trójfosforan inozytolu, wydzielanie śluzu - Leksykon substancji czynnych
Bromek ipratropiowy – Właściwości farmakodynamiczne
Bromek ipratropiowy, czwartorzędowa pochodna amonowa o działaniu przeciwcholinergicznym, działa jako antagonista receptorów muskarynowych w drogach oddechowych, hamując odruchy przewodzone nerwem błędnym i zapobiegając wzrostowi wewnątrzkomórkowego stężenia jonów wapnia (Ca++). Jego efekt rozszerzający oskrzela jest przede wszystkim miejscowy, co potwierdzają badania kliniczne z produktem Atrovent N, wykazujące znaczącą poprawę czynności płuc u pacjentów z POChP i astmą oskrzelową. Efekt terapeutyczny pojawia się już po 15 minutach, osiąga maksimum po 1-2 godzinach, a utrzymuje się przez 4-6 godzin. W badaniach spirometrycznych odnotowano wzrost FEV1 o co najmniej 15% u 51% pacjentów z astmą, co świadczy o długotrwałym i skutecznym działaniu leku bez negatywnego wpływu na wydzielanie śluzu, oczyszczanie rzęskowe czy wymianę gazową.
acetylocholina, aerozol inhalacyjny, astma oskrzelowa, beta2-agonista, chlorofluorowęglowodór, diacyloglicerol, działanie bronchodylatacyjne, działanie przeciwcholinergiczne, fenoterol, hydrofluoroalkan, inhalator ciśnieniowy z dozownikiem, lek przeciwcholinergiczny, natężona objętość wydechowa pierwszosekundowa, nerw błędny, oczyszczanie rzęskowe, parametry spirometryczne, przewlekła obturacyjna choroba płuc, przewlekłe zapalenie oskrzeli, receptor beta2-adrenergiczny, receptor muskarynowy, rozedma płuc, rozszerzenie oskrzeli, salbutamol, skurcz oskrzeli, trójfosforan inozytolu, wydzielanie śluzu, wymiana gazowa - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Alvesco 160 160 mcg/dawkę inh.
Cyklezonid, aktywny składnik Alvesco 160, charakteryzuje się specyficznymi właściwościami farmakokinetycznymi, które wpływają na jego skuteczność w leczeniu astmy oskrzelowej. Po inhalacji depozycja leku w płucach wynosi około 52%, a dostępność biologiczna czynnego metabolitu przekracza 50%, co potwierdza efektywne miejscowe działanie. Wchłanianie po podaniu doustnym jest niecałkowite (24,5%), a dostępność biologiczna cyklezonidu i jego metabolitu po podaniu doustnym jest minimalna (<0,5% i <1%). Lek wykazuje wysoką lipofilność (objętość dystrybucji średnio 2,9 l/kg) oraz szybki klirens z surowicy (około 2,0 l/h/kg), co wskazuje na efektywny wychwyt przez wątrobę. Zarówno cyklezonid, jak i jego czynny metabolit wiążą się niemal całkowicie z białkami osocza (99% i 98-99%).
aerozol inhalacyjny, astma oskrzelowa, biotransformacja, cyklezonid, depozycja płucna, dostępność biologiczna, dostępność biologiczna ogólnoustrojowa, esterazy, estry lipofilne, inhalator ciśnieniowy z dozownikiem, izoenzym CYP3A4, lipofilność, marskość wątroby, mikrosomy wątroby, niewydolność wątroby, objętość dystrybucji, scyntygrafia gamma, wiązanie z białkami osocza, wydalanie żółciowe, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Działania niepożądane – Alvesco 160 160 mcg/dawkę inh.
Alvesco 160, aerozol inhalacyjny zawierający 160 μg cyklezonidu na dawkę, wykazuje profil działań niepożądanych u około 5% pacjentów stosujących dawki od 40 do 1280 μg/dobę. Najczęściej obserwowane działania niepożądane mają charakter łagodny i nie wymagają przerwania terapii. Niezbyt często występują kołatanie serca, nudności, wymioty, ból brzucha, reakcje i suchość w miejscu podania, infekcje grzybicze jamy ustnej, ból głowy, dysfonia, kaszel po inhalacji, wyprysk, wysypka oraz nadciśnienie tętnicze. Rzadko notuje się obrzęk naczynioruchowy, nadwrażliwość oraz paradoksalny skurcz oskrzeli, który może wymagać natychmiastowej interwencji i rozważenia zaprzestania stosowania leku. Szczególną uwagę należy zwrócić na interakcje z lekami wpływającymi na czynność serca, takimi jak teofilina czy salbutamol, które mogą nasilać kołatanie serca.
aerozol inhalacyjny, ból głowy, cyklezonid, dysfonia, dyspepsja, działanie ogólnoustrojowe, infekcja grzybicza jamy ustnej, inhalator ciśnieniowy z dozownikiem, jaskra, kaszel po inhalacji, kołatanie serca, kortykosteroid wziewny, lęk i depresja, nadciśnienie tętnicze, nadmierna aktywność psychoruchowa, nadwrażliwość, nieprzyjemny smak, niewydolność nadnerczy, nudności i wymioty, obrzęk naczynioruchowy, opóźnienie wzrostu, paradoksalny skurcz oskrzeli, reakcja w miejscu podania, substancja czynna, wyprysk i wysypka, zaburzenie snu, zaćma, zespół Cushinga, zespół cushingoidalny, zmniejszenie gęstości mineralnej kości - Leksykon leków
Skład i postać leku – Alvesco 80 80 mcg/dawkę inh.
Alvesco 80 to aerozol inhalacyjny zawierający 80 μg cyklezonidu w każdej dawce inhalacyjnej, stosowany w terapii wziewnej. Lek jest dostarczany w formie roztworu w aluminiowym pojemniku pod ciśnieniem, wyposażonym w precyzyjny zawór dozujący oraz ustnik z HDPE. Substancją pomocniczą jest etanol bezwodny (4,7 mg/dawka) oraz nośnik Norfluran (HFA-134a), co umożliwia stabilne i kontrolowane podanie leku do dróg oddechowych. Preparat dostępny jest w opakowaniach zawierających 30, 60 lub 120 dawek, z okresem ważności odpowiednio 1 rok dla najmniejszego i 3 lata dla większych opakowań. Lek charakteryzuje się wysoką stabilnością dawkowania w zakresie temperatur od -10°C do 40°C, co zapewnia skuteczność nawet w zmiennych warunkach klimatycznych.
aerozol inhalacyjny, cyklezonid, dawkowanie, drogi oddechowe, etanol bezwodny, HDPE, inhalator, inhalator ciśnieniowy z dozownikiem, niezgodność farmaceutyczna, norfluran, podanie wziewne, polietylen wysokiej gęstości, preparat wziewny, roztwór pod ciśnieniem, substancja aktywna, substancja pomocnicza, technika inhalacji, układ oddechowy, zawór dozujący - Leksykon substancji czynnych
Fenoterol – Właściwości farmakodynamiczne
Fenoterol, będący selektywnym agonistą receptorów beta2-adrenergicznych, jest stosowany głównie w leczeniu obturacyjnych chorób dróg oddechowych, zarówno w monoterapii, jak i w połączeniu z bromkiem ipratropiowym. Mechanizm działania fenoterolu opiera się na pobudzeniu receptorów beta2, co aktywuje cyklazę adenylową i zwiększa stężenie cAMP, prowadząc do aktywacji kinazy białkowej A i rozluźnienia mięśni gładkich oskrzeli. Efekt rozszerzenia oskrzeli pojawia się szybko, w ciągu kilku minut po wziewnym podaniu, i utrzymuje się od 3 do 5 godzin. Fenoterol wykazuje również działanie ochronne przed skurczem oskrzeli wywołanym przez histaminę, metacholinę, zimne powietrze oraz alergeny, a także zwiększa klirens śluzowo-rzęskowy przy dawkach 0,6 mg, co wspomaga oczyszczanie dróg oddechowych. W dawkach terapeutycznych działa selektywnie na receptory beta2, natomiast w większych dawkach może pobudzać receptory beta1, co wiąże się z efektami kardiologicznymi, takimi jak tachykardia i zwiększona kurczliwość mięśnia sercowego. Fenoterol może także powodować wydłużenie odstępu QTc, szczególnie przy dawkach przekraczających zalecane, zwłaszcza po podaniu dożylnym lub doustnym.
agonista receptora beta2-adrenergicznego, antagonista receptorów muskarynowych, astma oskrzelowa, bromek ipratropium, bromowodorek fenoterolu, choroba obturacyjna dróg oddechowych, cyklaza adenylowa, cykliczny AMP, czynność skurczowa macicy, działanie antycholinergiczne, działanie spazmolityczne, glikogenoliza, hiperglikemia, hipokaliemia, inhalator ciśnieniowy z dozownikiem, kinaza białkowa A, klirens śluzowo-rzęskowy, lek sympatykomimetyczny, lipoliza, mediator prozapalny, obturacyjna choroba płuc, oczyszczanie dróg oddechowych, ostry napad skurczu oskrzeli, przewlekła obturacyjna choroba płuc, rozszerzenie oskrzeli, schorzenie oskrzelowo-płucne, skurcz oskrzeli, wydłużenie odstępu QTc - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Nebbud 0,5 mg/ml
Nebbud w postaci zawiesiny do nebulizacji o stężeniu 0,5 mg/ml (1 mg budezonidu w 2 ml ampułce) jest wskazany do miejscowego leczenia stanów zapalnych dróg oddechowych, w tym astmy oskrzelowej, pseudokrupu u niemowląt i dzieci, zaostrzeń POChP oraz przewlekłego zapalenia zatok z polipami nosa. Preparat jest szczególnie zalecany u pacjentów, u których standardowe formy wziewnych glikokortykosteroidów (MDI, DPI) są nieskuteczne lub niewskazane, np. z powodu trudności w koordynacji wdechu z inhalacją. Nebulizacja umożliwia dostarczenie leku w formie drobnocząsteczkowej mgły bezpośrednio do miejsca zapalenia, co zwiększa skuteczność terapii i ogranicza działania ogólnoustrojowe steroidów.
astma, astma oskrzelowa, budezonid, ciężka postać astmy, drogi oddechowe, drożność nosa, działanie ogólnoustrojowe, działanie przeciwzapalne, glikokortykosteroid, inhalator ciśnieniowy z dozownikiem, inhalator proszkowy, nebulizacja, nebulizator, obrzęk błony śluzowej, ostre zapalenie krtani, POChP, polip nosa, pseudokrup, wziewny glikokortykosteroid, zapalenie krtani, zatoki przynosowe, zawiesina do nebulizacji - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Nebbud 0,25 mg/ml
Nebbud w postaci zawiesiny do nebulizacji zawiera budezonid w stężeniu 0,25 mg/ml, co odpowiada 0,5 mg substancji czynnej w ampułce o objętości 2 ml. Lek jest wskazany u pacjentów z astmą oskrzelową, u których tradycyjne formy inhalacji (pMDI, DPI) są nieskuteczne lub niemożliwe do zastosowania, a także u niemowląt i dzieci z ostrym zapaleniem krtani (pseudokrup). Ponadto, Nebbud znajduje zastosowanie w leczeniu zaostrzeń POChP, zwłaszcza u pacjentów z ograniczoną pojemnością życiową płuc, współistniejącymi chorobami neurologicznymi lub mięśniowymi, u osób starszych z ograniczoną sprawnością manualną oraz podczas hospitalizacji, gdy nebulizacja jest preferowaną formą podania glikokortykosteroidu.
astma oskrzelowa, budezonid, choroba mięśniowa, choroba neurologiczna, duszność, glikokortykosteroid, inhalator ciśnieniowy z dozownikiem, inhalator proszkowy, nebulizacja, nebulizator, ostre zapalenie krtani, POChP, pojemność życiowa płuc, przewlekła obturacyjna choroba płuc, pseudokrup, terapia inhalacyjna, zaostrzenie POChP, zawiesina do nebulizacji - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Neuair Airmaster (50 mcg + 100 mcg)/dawkę
Farmakokinetyka produktu leczniczego Neuair Airmaster opiera się na odrębnej analizie dwóch składników aktywnych: salmeterolu i flutykazonu propionianu. Salmeterol wykazuje działanie miejscowe w płucach, a jego stężenia w osoczu są bardzo niskie (około 200 pg/ml lub mniej) i nie korelują bezpośrednio z efektem terapeutycznym. Flutykazon propionian charakteryzuje się biodostępnością wziewną w zakresie 5-11% dawki nominalnej, zależną od typu inhalatora, z mniejszą ekspozycją u pacjentów z astmą. Wchłanianie flutykazonu odbywa się głównie przez płuca, z minimalnym wchłanianiem doustnym (<1%) z powodu niskiej rozpuszczalności i efektu pierwszego przejścia. Klirens osoczowy flutykazonu wynosi 1150 ml/min, objętość dystrybucji około 300 l, a okres półtrwania około 8 godzin; lek wiąże się z białkami osocza w 91%. Metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 do nieaktywnego kwasu karboksylowego, a wydalanie nerkowe jest pomijalne (<5% dawki), z dominującym wydalaniem kałowym.
astma, biodostępność flutykazonu propionianu, cytochrom P450 3A4, dawka terapeutyczna, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, inhalator ciśnieniowy z dozownikiem, inhalator suchego proszku, klirens osoczowy, komora inhalacyjna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, podanie wziewne, powinowactwo do białek osocza, salmeterol i flutykazon propionian, stężenie w osoczu krwi, wchłanianie ogólnoustrojowe - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Symbicort (80 mcg + 2,25 mcg)/dawkę
Produkt leczniczy Symbicort w dawce 80 mikrogramów budezonidu i 2,25 mikrograma formoterolu na dawkę inhalacyjną łączy działanie przeciwzapalne glikokortykosteroidu (budezonid) z szybkim i długotrwałym rozkurczem oskrzeli wywołanym przez agonistę β2 (formoterol). Budezonid wykazuje działanie przeciwzapalne zależne od dawki, redukując nasilenie objawów astmy i liczbę zaostrzeń, przy minimalizacji działań niepożądanych dzięki wziewnej drodze podania. Formoterol zapewnia szybki (1-3 min) i utrzymujący się co najmniej 12 godzin efekt bronchodilatacyjny. Skuteczność i bezpieczeństwo Symbicortu potwierdzono w badaniach klinicznych, w tym w randomizowanym badaniu III fazy, gdzie preparat podawany przez inhalator pMDI (160 + 4,5 µg, 2 inhalacje 2x/dobę) wykazał istotną przewagę nad monoterapią budezonidem (200 µg, 2 inhalacje 2x/dobę) w poprawie porannego PEF (średnia różnica 28,6 l/min; 95% CI: 20,9–36,4; p<0,001) oraz porównywalną skuteczność do Symbicortu w formie Turbuhalera.
agonista receptora β2-adrenergicznego, agonista receptorów β2-adrenergicznych, astma, budezonid, choroba obturacyjna dróg oddechowych, ciężkie zaostrzenie, ciężkie zdarzenia związane z astmą, czynność płuc, dawka inhalacyjna, działanie bronchodylatacyjne, działanie przeciwzapalne, FEV1, formoterol, glikokortykosteroid, hospitalizacja z powodu astmy, inhalator ciśnieniowy z dozownikiem, obturacja dróg oddechowych, oddział ratunkowy, steroid doustny, tolerancja na lek, wziewny glikokortykosteroid, zaostrzenie astmy, zwężenie oskrzeli - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Aurodisc (50 mcg + 250 mcg)/dawkę
Produkt leczniczy Aurodisc zawiera dwie substancje czynne: salmeterol i flutykazon propionian, których farmakokinetyka jest odrębna i wpływa na profil działania leku. Salmeterol działa głównie lokalnie w płucach, a jego stężenia w osoczu są bardzo niskie (około 200 pg/ml lub mniej) i nie stanowią bezpośredniego wskaźnika efektu terapeutycznego. Flutykazon propionian charakteryzuje się biodostępnością wziewną na poziomie 5-11% dawki nominalnej, z niższą ekspozycją u pacjentów z astmą. Wchłanianie flutykazonu odbywa się głównie z płuc, z minimalnym wchłanianiem z przewodu pokarmowego (<1%) z powodu efektu pierwszego przejścia. Substancja ta wykazuje duży klirens osoczowy (1150 ml/min), objętość dystrybucji około 300 l oraz okres półtrwania około 8 godzin, a jej metabolizm zachodzi głównie przez CYP3A4 do nieaktywnego metabolitu kwasu karboksylowego. Klirens nerkowy jest pomijalny, a eliminacja odbywa się głównie z kałem.
analiza farmakokinetyczna populacyjna, biodostępność flutykazonu propionianu, efekt pierwszego przejścia, ekspozycja ogólnoustrojowa, inhalator ciśnieniowy z dozownikiem, inhalator suchego proszku, izoenzym CYP3A4, klirens nerkowy, klirens osoczowy, komora inhalacyjna, objętość dystrybucji, okres półtrwania, pochodna kwasu karboksylowego, salmeterol i flutykazon propionian, stężenie w osoczu, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza, właściwość farmakokinetyczna