bromowodorek fenoterolu
Bromowodorek fenoterolu to selektywny agonista receptorów β2-adrenergicznych, stosowany głównie jako lek rozszerzający oskrzela w terapii astmy oskrzelowej i przewlekłej obturacyjnej choroby płuc (POChP). Jego działanie polega na stymulacji receptorów β2, co prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich oskrzeli, zwiększenia prześwitu dróg oddechowych i poprawy wentylacji płuc.
W praktyce klinicznej bromowodorek fenoterolu znajduje zastosowanie w szybkim łagodzeniu objawów skurczu oskrzeli oraz zapobieganiu skurczom indukowanym wysiłkiem fizycznym. Lek jest dostępny w postaci aerozolu do inhalacji, roztworu do nebulizacji oraz w preparatach złożonych, często w połączeniu z bromkiem ipratropium, co zwiększa efektywność terapeutyczną poprzez synergistyczne działanie rozszerzające oskrzela.
Należy pamiętać, że przy stosowaniu bromowodorku fenoterolu mogą wystąpić działania niepożądane związane z aktywacją układu współczulnego, takie jak tachykardia, drżenie mięśniowe czy hipokaliemia. Lek wymaga ostrożnego dawkowania u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, nadczynnością tarczycy oraz cukrzycą. Długotrwałe stosowanie może prowadzić do rozwoju tolerancji i zmniejszenia skuteczności terapeutycznej.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Bromek ipratropiowy – Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn
Bromek ipratropiowy, stosowany w leczeniu chorób dróg oddechowych, występuje w preparatach inhalacyjnych takich jak Atrovent N, Berodual N czy Iprixon Neb. Brak dedykowanych badań klinicznych oceniających wpływ bromku ipratropiowego na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn nie wyklucza potencjalnego ryzyka. Charakterystyki tych leków wskazują na możliwość wystąpienia działań niepożądanych, które mogą zaburzać koordynację i percepcję wzrokową, takich jak zawroty głowy, zaburzenia akomodacji, rozszerzenie źrenic oraz zaburzenia widzenia. Preparat Berodual N dodatkowo może powodować drżenia, co może wpływać na precyzję wykonywanych czynności. W dokumentacji leków znajdują się zalecenia dotyczące zachowania ostrożności lub całkowitego unikania prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn w przypadku wystąpienia wymienionych objawów.
Atrovent N, badanie kliniczne, Berodual N, bezpieczeństwo farmakoterapii, bromek ipratropiowy, bromowodorek fenoterolu, charakterystyka produktu leczniczego, choroby dróg oddechowych, drżenie, działanie niepożądane, edukacja pacjenta, funkcje poznawcze, Iprixon Neb, monoterapia, narząd wzroku, personel medyczny, preparat inhalacyjny, reaktywność indywidualna, rozszerzenie źrenic, układ nerwowy, zaburzenia akomodacji, zaburzenia widzenia, zawroty głowy, zdolności psychomotoryczne - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Berodual (0,5 mg + 0,25 mg)/ml
Berodual w formie roztworu do nebulizacji zawiera bromowodorek fenoterolu (0,5 mg/ml) oraz bromek ipratropiowy (0,25 mg/ml). Dawkowanie jest indywidualizowane w zależności od nasilenia objawów obturacyjnych chorób dróg oddechowych. Standardowa dawka to 20 kropli (1 ml), zawierająca 0,25 mg bromku ipratropiowego i 0,5 mg bromowodorku fenoterolu. U dorosłych i młodzieży powyżej 12 lat dawka w ostrych napadach wynosi od 1 ml (20 kropli) do 2,5 ml (50 kropli), a w ciężkich przypadkach do 4 ml (80 kropli). U dzieci 6-12 lat stosuje się 0,5-2 ml, natomiast u dzieci poniżej 6 lat dawka wynosi 0,1 ml/kg masy ciała (około 25 μg bromku ipratropiowego i 50 μg fenoterolu/kg), maksymalnie 0,5 ml. Terapia powinna być prowadzona pod ścisłą kontrolą lekarską, zwłaszcza u najmłodszych pacjentów.
aerozol inhalacyjny, aerozol wziewny, beta-agonista, bromek ipratropiowy, bromowodorek fenoterolu, choroba obturacyjna dróg oddechowych, inhalacja, kontrola lekarska, krążenie systemowe, napad astmy, nebulizacja, nebulizator, podawanie wziewne, roztwór do nebulizacji, schorzenie obturacyjne dróg oddechowych, skurcz oskrzeli - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Berodual N (50 mcg + 21 mcg)/dawkę inh.
Berodual N to preparat złożony zawierający bromek ipratropiowy (21 μg/dawkę) oraz bromowodorek fenoterolu (50 μg/dawkę), stosowany w leczeniu obturacyjnych chorób dróg oddechowych. Bromek ipratropiowy działa jako antagonista receptorów muskarynowych, hamując parasympatykolitycznie odruchy nerwu błędnego i zapobiegając wzrostowi stężenia jonów wapnia w mięśniach gładkich oskrzeli, co prowadzi do miejscowego rozszerzenia oskrzeli bez negatywnego wpływu na wydzielanie śluzu czy oczyszczanie rzęskowe. Fenoterol natomiast jest selektywnym agonistą receptorów beta2-adrenergicznych, aktywującym cyklazę adenylową i zwiększającym stężenie cAMP, co skutkuje rozluźnieniem mięśni gładkich oskrzeli, hamowaniem wydzielania mediatorów zapalnych oraz poprawą oczyszczania rzęskowo-śluzowego. Fenoterol może wywoływać działania ogólnoustrojowe, takie jak tachykardia, hipokaliemia czy drżenia mięśniowe, zwłaszcza przy dawkach przekraczających zalecane, jednak stosowanie inhalatora ciśnieniowego minimalizuje te efekty.
agonista receptora beta2-adrenergicznego, antagonista receptora muskarynowego, astma oskrzelowa, bromek ipratropiowy, bromowodorek fenoterolu, choroba obturacyjna dróg oddechowych, cyklaza adenylowa, cykliczny AMP, diacyloglicerol, działanie antycholinergiczne, działanie spazmolityczne, inhalator ciśnieniowy z dozownikiem, kinaza białkowa A, komórka tuczna, oczyszczanie rzęskowe, oczyszczanie rzęskowo-śluzowe, POChP, przewlekła choroba dróg oddechowych, przewlekła obturacyjna choroba płuc, receptor beta-adrenergiczny, receptor beta2-adrenergiczny, receptor muskarynowy, skurcz oskrzeli, środek antycholinergiczny, środek sympatykomimetyczny, trójfosforan inozytolu, wydzielanie śluzu - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Berodual N (50 mcg + 21 mcg)/dawkę inh.
Berodual N w postaci aerozolu inhalacyjnego zawiera 50 µg fenoterolu bromowodorku oraz 21 µg ipratropiowego bromku jednowodnego (odpowiadającego 20 µg ipratropiowego bromku bezwodnego) na dawkę inhalacyjną. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na fenoterol, ipratropium, substancje atropinopodobne lub składniki pomocnicze preparatu. Ponadto, każdy rozpylenie zawiera około 13,313 mg etanolu, co może stanowić ryzyko u osób z nadwrażliwością na alkohol. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z przeciwwskazaniami kardiologicznymi, takimi jak zaporowa kardiomiopatia przerostowa, tachyarytmie, niestabilna choroba wieńcowa oraz świeży zawał mięśnia sercowego, ze względu na potencjalne nasilenie objawów i ryzyko poważnych powikłań sercowych.
aerozol inhalacyjny, bromek ipratropiowy bezwodny, bromek ipratropiowy jednowodny, bromowodorek fenoterolu, choroba obturacyjna dróg oddechowych, działanie chronotropowe, kardiomiopatia przerostowa zaporowa, nadwrażliwość, niestabilna choroba wieńcowa, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, substancja atropinopodobna, świąd, tachyarytmia, wstrząs anafilaktyczny, wysypka skórna, zawał mięśnia sercowego - Leksykon substancji czynnych
Bromek ipratropiowy – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Bromek ipratropiowy wykazuje niski profil toksyczności ostrej i przewlekłej w badaniach przedklinicznych na różnych gatunkach zwierząt laboratoryjnych, z zastosowaniem podania wziewnego, doustnego i dożylnego. LD50 po podaniu doustnym wynosiła 1585 mg/kg u myszy, 1925 mg/kg u szczurów i 1920 mg/kg u królików, natomiast po podaniu dożylnym odpowiednio 13,6 mg/kg, 15,8 mg/kg i około 18,2 mg/kg. Po podaniu wziewnym minimalna dawka śmiertelna u świnek morskich wynosiła 199 mg/kg, a u szczurów nie odnotowano śmiertelności nawet przy najwyższych dawkach. Objawy toksyczności obejmowały rozszerzenie źrenic, suchość błon śluzowych, duszność, drżenia, skurcze i tachykardię. W badaniach przewlekłych ustalono NOAEL na poziomie 0,38 mg/kg/dobę u szczurów, 0,18 mg/kg/dobę u psów i 0,8 mg/kg/dobę u małp Rhesus przy podaniu wziewnym do 6 miesięcy, bez istotnych zmian histopatologicznych w układzie oddechowym i innych narządach. Badania immunogenności, genotoksyczności i rakotwórczości nie wykazały działania niepożądanego, a badania reprodukcyjne potwierdziły brak teratogenności bromku ipratropiowego nawet przy dawkach wziewnych do 1,8 mg/kg/dobę u królików i 1,5 mg/kg/dobę u szczurów.
aerozol inhalacyjny, beta-agonista, bromek ipratropiowy, bromowodorek fenoterolu, CFC, duszność, działanie genotoksyczne, działanie guzotwórcze, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, immunogenność, LD50, minimalna dawka śmiertelna, mydriaza, NOAEL, potencjał genotoksyczny, reakcja anafilaktyczna, reprodukcja i rozwój płodu, salbutamol, tachykardia, test Amesa, test mikrojądrowy, toksyczność ostra i przewlekła, toksyczność zarodkowa, tolerancja miejscowa, układ oskrzelowo-płucny, wada rozwojowa, zmiany histopatologiczne - Leksykon substancji czynnych
Bromek ipratropiowy – Działania niepożądane
Bromek ipratropiowy, jako lek przeciwcholinergiczny stosowany wziewnie w terapii schorzeń układu oddechowego, wykazuje profil działań niepożądanych zależny od dawki, drogi podania oraz indywidualnej wrażliwości pacjenta. Najczęściej obserwowane działania niepożądane to ból głowy, podrażnienie gardła, kaszel, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności oraz zaburzenia motoryki przewodu pokarmowego. W preparatach złożonych, np. Berodual N (zawierający bromek ipratropiowy i bromowodorek fenoterolu), dodatkowo występują drżenia, tachykardia, kołatanie serca, nerwowość oraz podwyższone ciśnienie skurczowe krwi. Reakcje nadwrażliwości, w tym anafilaksja i obrzęk naczynioruchowy, są rzadkie, ale potencjalnie zagrażające życiu. Szczególną uwagę należy zwrócić na paradoksalny skurcz oskrzeli, który wymaga natychmiastowego przerwania leczenia i podania szybko działającego leku rozszerzającego oskrzela.
aureola wzrokowa, bromek ipratropiowy, bromowodorek fenoterolu, ciśnienie wewnątrzgałkowe, częstoskurcz nadkomorowy, dysfagia, jaskra z zamkniętym kątem, migotanie przedsionków, niedokrwienie mięśnia sercowego, obrzęk jamy ustnej, obrzęk naczynioruchowy, paradoksalny skurcz oskrzeli, podrażnienie dróg oddechowych, podrażnienie gardła, reakcja anafilaktyczna, reakcja nadwrażliwości, rozszerzenie źrenic, skurcz krtani, skurcz oskrzeli, suchość błony śluzowej, tachykardia nadkomorowa, zaburzenia akomodacji, zaburzenia motoryki przewodu pokarmowego, zapalenie jamy ustnej, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Skład i postać leku – Berotec N 100 100 mcg/dawkę inh.
Berotec N 100 to aerozol inhalacyjny zawierający fenoterol bromowodorek w dawce 100 µg na jedno rozpylenie. Substancja czynna jest rozpuszczona w roztworze, którego skład obejmuje kwas cytrynowy bezwodny jako regulator kwasowości, etanol bezwodny (15,597 mg na dawkę) jako rozpuszczalnik, 1,1,1,2-tetrafluoroetan (HFA 134a) jako gaz nośny oraz wodę oczyszczoną. Formulacja umożliwia precyzyjne dostarczenie fenoterolu bezpośrednio do dróg oddechowych, co jest istotne w terapii obturacyjnych chorób układu oddechowego. Lek dostępny jest w pojemniku ze stali nierdzewnej o pojemności 17 ml, zawierającym 10 ml roztworu, co odpowiada 200 dawkom, wyposażonym w zawór dozujący i plastikowy ustnik.
- Leksykon substancji czynnych
Fenoterol – Właściwości farmakodynamiczne
Fenoterol, będący selektywnym agonistą receptorów beta2-adrenergicznych, jest stosowany głównie w leczeniu obturacyjnych chorób dróg oddechowych, zarówno w monoterapii, jak i w połączeniu z bromkiem ipratropiowym. Mechanizm działania fenoterolu opiera się na pobudzeniu receptorów beta2, co aktywuje cyklazę adenylową i zwiększa stężenie cAMP, prowadząc do aktywacji kinazy białkowej A i rozluźnienia mięśni gładkich oskrzeli. Efekt rozszerzenia oskrzeli pojawia się szybko, w ciągu kilku minut po wziewnym podaniu, i utrzymuje się od 3 do 5 godzin. Fenoterol wykazuje również działanie ochronne przed skurczem oskrzeli wywołanym przez histaminę, metacholinę, zimne powietrze oraz alergeny, a także zwiększa klirens śluzowo-rzęskowy przy dawkach 0,6 mg, co wspomaga oczyszczanie dróg oddechowych. W dawkach terapeutycznych działa selektywnie na receptory beta2, natomiast w większych dawkach może pobudzać receptory beta1, co wiąże się z efektami kardiologicznymi, takimi jak tachykardia i zwiększona kurczliwość mięśnia sercowego. Fenoterol może także powodować wydłużenie odstępu QTc, szczególnie przy dawkach przekraczających zalecane, zwłaszcza po podaniu dożylnym lub doustnym.
agonista receptora beta2-adrenergicznego, antagonista receptorów muskarynowych, astma oskrzelowa, bromek ipratropium, bromowodorek fenoterolu, choroba obturacyjna dróg oddechowych, cyklaza adenylowa, cykliczny AMP, czynność skurczowa macicy, działanie antycholinergiczne, działanie spazmolityczne, glikogenoliza, hiperglikemia, hipokaliemia, inhalator ciśnieniowy z dozownikiem, kinaza białkowa A, klirens śluzowo-rzęskowy, lek sympatykomimetyczny, lipoliza, mediator prozapalny, obturacyjna choroba płuc, oczyszczanie dróg oddechowych, ostry napad skurczu oskrzeli, przewlekła obturacyjna choroba płuc, rozszerzenie oskrzeli, schorzenie oskrzelowo-płucne, skurcz oskrzeli, wydłużenie odstępu QTc - Leksykon leków
Skład i postać leku – Berodual (0,5 mg + 0,25 mg)/ml
Berodual to roztwór do nebulizacji zawierający bromowodorek fenoterolu (0,5 mg/ml) oraz bromek ipratropiowy (0,25 mg/ml). Preparat jest przeznaczony do podawania wziewnego za pomocą nebulizatora i zawiera substancje pomocnicze takie jak chlorek benzalkoniowy (0,1 mg/ml), disodu edetynian dwuwodny, chlorek sodu, kwas solny 1N oraz wodę oczyszczoną. Roztwór jest pakowany w butelki ze szkła oranżowego o pojemności 20 ml, wyposażone w kroplomierz i zabezpieczone przed światłem. Produkt należy przechowywać w temperaturze poniżej 25°C, a okres ważności nieotworzonego opakowania wynosi 3 lata, natomiast po otwarciu stabilność utrzymuje się do 1 roku przy prawidłowym przechowywaniu.
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Berodual N (50 mcg + 21 mcg)/dawkę inh.
Berodual N to aerozol inhalacyjny zawierający 50 µg fenoterolu bromowodorku oraz 21 µg ipratropiowego bromku jednowodnego w dawce, wykazujący działania niepożądane typowe dla leków o właściwościach beta-adrenergicznych i przeciwcholinergicznych. Najczęściej obserwowane działania niepożądane to kaszel, suchość w jamie ustnej, ból głowy, drżenie, zapalenie gardła, nudności, zawroty głowy, dysfonia, tachykardia, kołatanie serca, wymioty, wzrost ciśnienia skurczowego krwi oraz nerwowość. Częstość występowania działań niepożądanych klasyfikowana jest zgodnie z MedDRA, gdzie np. kaszel występuje często (≥1/100 do <1/10), a reakcje anafilaktyczne i hipokaliemia rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000). Profil bezpieczeństwa opiera się na danych z badań klinicznych oraz monitoringu po wprowadzeniu leku do obrotu.
aerozol inhalacyjny, arytmia, Berodual N, bromek ipratropiowy jednowodny, bromowodorek fenoterolu, ciśnienie rozkurczowe krwi, ciśnienie skurczowe krwi, ciśnienie śródgałkowe, częstoskurcz, częstoskurcz nadkomorowy, dysfonia, hipokaliemia, jaskra, kołatanie serca, konwencja MedDRA, migotanie przedsionków, nadwrażliwość, niedokrwienie mięśnia sercowego, obrzęk gardła, obrzęk jamy ustnej, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk rogówki, paradoksalny skurcz oskrzeli, podrażnienie dróg oddechowych, pokrzywka, przekrwienie spojówek, reakcja anafilaktyczna, receptory beta-adrenergiczne, rozszerzenie źrenic, skurcz krtani, skurcz oskrzeli, suchość jamy ustnej, tachykardia, właściwości przeciwcholinergiczne, zaburzenia akomodacji, zaburzenia motoryki przewodu pokarmowego, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, zapalenie gardła, zapalenie języka, zatrzymanie moczu, zawroty głowy - Leksykon substancji czynnych
Fenoterol – Przeciwwskazania stosowania
Fenoterol, będący selektywnym agonistą receptorów β2-adrenergicznych, jest stosowany w leczeniu obturacyjnych chorób dróg oddechowych, dostępny jako bromowodorek fenoterolu w preparatach Berotec N 100 oraz w połączeniu z bromkiem ipratropiowym (Berodual, Berodual N). Bezwzględnymi przeciwwskazaniami do jego stosowania są nadwrażliwość na bromowodorek fenoterolu, substancje pomocnicze (np. chlorek benzalkoniowy 0,1 mg/ml w Berodual, etanol 13,313 mg i 15,597 mg w Berodual N i Berotec N 100), a także na bromek ipratropiowy lub inne substancje atropinopodobne w preparatach złożonych. Ponadto, fenoterol jest przeciwwskazany u pacjentów z zaporową kardiomiopatią przerostową oraz tachyarytmiami, ze względu na ryzyko nasilenia zwężenia drogi odpływu lewej komory, arytmii i nagłego zgonu sercowego.
aerozol inhalacyjny, agonista receptorów β2-adrenergicznych, bromek ipratropiowy, bromowodorek fenoterolu, chlorek benzalkoniowy, choroba obturacyjna dróg oddechowych, działanie inotropowe dodatnie, guz chromochłonny nadnerczy, kardiomiopatia przerostowa zaporowa, kardiomiopatia przerostowa zawężająca, kwasica ketonowa, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy, nadwrażliwość, nagły zgon sercowy, nebulizacja, niewydolność serca, przegroda międzykomorowa, przerost mięśnia sercowego, substancja atropinopodobna, tachyarytmia, tachykardia, zabieg kardiochirurgiczny, zaburzenie rytmu serca, zawał mięśnia sercowego, zwężenie drogi odpływu - Leksykon substancji czynnych
Bromek ipratropiowy – Przeciwwskazania stosowania
Bromek ipratropiowy, lek przeciwcholinergiczny o działaniu atropinopodobnym, jest stosowany w terapii obturacyjnych chorób dróg oddechowych. Jego stosowanie jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną, atropinę i jej pochodne oraz na substancje pomocnicze, takie jak etanol bezwodny (8,415 mg/dawkę w Atrovent N, około 13,313 mg/rozpylenie w Berodual N). Preparaty złożone, zawierające bromek ipratropiowy i beta-mimetyki (fenoterol, salbutamol), wymagają szczególnej ostrożności u pacjentów z kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu oraz tachyarytmią, ze względu na ryzyko nasilenia objawów sercowo-naczyniowych. Przykładowo, Atrovent N zawiera 20 μg bromku ipratropiowego na dawkę, Berodual N 20 μg bromku ipratropiowego i 50 μg fenoterolu, a Iprixon Neb 0,5 mg bromku ipratropiowego i 2,5 mg salbutamolu w 2,5 ml roztworu do nebulizacji.
aerozol inhalacyjny, atropina, beta-mimetyk, bromek ipratropiowy, bromowodorek fenoterolu, choroba sercowo-naczyniowa, inhalator aktywowany wdechem, jaskra z wąskim kątem przesączania, kardiomiopatia przerostowa, kardiomiopatia przerostowa zaporowa, lek atropinopodobny, lek przeciwcholinergiczny, mukowiscydoza, nadwrażliwość, obturacyjna choroba dróg oddechowych, przerost gruczołu krokowego, receptor muskarynowy, roztwór do nebulizacji, siarczan salbutamolu, tachyarytmia - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Berodual (0,5 mg + 0,25 mg)/ml
Produkt leczniczy Berodual, zawierający 0,5 mg fenoterolu bromowodorku i 0,25 mg ipratropiowego bromku w 1 ml roztworu do nebulizacji, wykazuje niski profil toksyczności ostrej i przewlekłej w badaniach przedklinicznych na myszach, szczurach i psach. Wartości LD50 dla skojarzenia są głównie determinowane przez bromek ipratropiowy, bez synergistycznego nasilania toksyczności obu składników. Długotrwałe podawanie (do 13 tygodni) w dawkach wielokrotnie przekraczających terapeutyczne nie wykazało istotnych działań niepożądanych, poza pojedynczym przypadkiem blizny mięśnia lewej komory serca u psa przy dawce 84 μg/kg/dobę. Badania teratogenności nie wykazały działania teratogennego przy podaniu wziewnym, natomiast doustne podanie fenoterolu w dawkach >25 mg/kg/dobę u królików i >38,5 mg/kg/dobę u myszy wiązało się ze wzrostem wad rozwojowych typowych dla beta-agonistów. Nie stwierdzono wpływu na płodność przy dawkach do 90 mg/kg/dobę ipratropiowego bromku i do 40 mg/kg/dobę fenoterolu.
badanie teratogenności, Berodual, beta-agonista, bromek ipratropiowy, bromowodorek fenoterolu, działanie beta-adrenergiczne, działanie guzotwórcze, działanie mutagenne, działanie niepożądane, mięśniak gładkokomórkowy, podanie doustne, podanie dożylne, podanie wziewne, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, potencjał teratogenny, profil bezpieczeństwa, roztwór do nebulizacji, toksyczność ostra - Leksykon substancji czynnych
Fenoterol – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Fenoterol, będący beta-agonistą, wykazuje niski poziom toksyczności ostrej po podaniu jednorazowym, z wartościami LD50 wynoszącymi 1600-7400 mg/kg m.c. (doustnie u myszy, szczurów i królików) oraz 150-433 mg/kg m.c. u psów. Dożylne podanie fenoterolu charakteryzuje się znacznie niższymi wartościami LD50 (30-81 mg/kg m.c.). W przypadku podania wziewnego, toksyczność jest bardzo niska, bez śmiertelności przy dawkach 0,58-670 mg/kg m.c. Badania przewlekłe (do 78 tygodni) wykazały typowe dla beta-sympatykomimetyków efekty, takie jak hipokaliemia, tachykardia oraz zmniejszenie glikogenu w wątrobie. Istotne jest kardiotoksyczne działanie fenoterolu u szczurów, myszy i królików przy dawkach >1 mg/kg m.c./dobę oraz u psów przy dawkach wziewnych >0,019 mg/kg m.c./dobę, podczas gdy u małp nie stwierdzono toksyczności sercowej. Terapia skojarzona z bromkiem ipratropiowym nie wykazała synergistycznego działania toksycznego, a obserwowane działania niepożądane odpowiadały profilowi bezpieczeństwa obu substancji.
Fenoterol nie wykazuje działania mutagennego ani genotoksycznego, co potwierdzają badania in vitro i in vivo. W badaniach rakotwórczości u myszy i szczurów podawanie doustne w dawce 25 mg/kg m.c./dobę zwiększało ryzyko mięśniaków gładkokomórkowych macicy i krezki jajnika, co jest prawdopodobnie efektem miejscowego działania beta-adrenergicznego i nie przekłada się na ryzyko u ludzi. W zakresie wpływu na reprodukcję, fenoterol nie wpływa negatywnie na płodność szczurów przy dawkach do 40 mg/kg m.c./dobę, a dawki do 25 mg/kg m.c./dobę u królików i 38,5 mg/kg m.c./dobę u myszy nie wykazują działania embriotoksycznego ani teratogennego. Tokolityczne działanie fenoterolu obserwowano u szczurów przy dawce 3,5 mg/kg m.c./dobę, natomiast bardzo wysokie dawki (300 mg/kg m.c./dobę doustnie, 20 mg/kg m.c./dobę dożylnie) powodowały wzrost wad rozwojowych. Fenoterol jest dobrze tolerowany miejscowo przy różnych drogach podania, a skojarzenie z bromkiem ipratropiowym nie zwiększa toksyczności ostrej.
beta-adrenergiczny, beta-sympatykomimetyk, bromek ipratropiowy, bromowodorek fenoterolu, działanie embriotoksyczne, działanie mutagenne, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, działanie tokolityczne, genotoksyczność, hipokaliemia, kardiotoksyczność, LD50, mięśniak gładkokomórkowy, przerost mięśnia sercowego, skurcz macicy, tachykardia, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, tolerancja miejscowa, wada rozwojowa płodu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Berodual (0,5 mg + 0,25 mg)/ml
Produkt leczniczy Berodual, zawierający bromek ipratropiowy (0,5 mg/ml) oraz bromowodorek fenoterolu (0,25 mg/ml) w formie roztworu do nebulizacji, jest lekiem stosowanym w chorobach obturacyjnych dróg oddechowych, takich jak astma oskrzelowa i POChP. Bromek ipratropiowy działa jako antagonista receptorów muskarynowych, hamując wzrost stężenia wewnątrzkomórkowego Ca++ poprzez blokadę układu IP3/DAG, co prowadzi do miejscowego rozszerzenia oskrzeli bez wpływu na wydzielanie śluzu czy oczyszczanie rzęskowe. Fenoterol natomiast selektywnie pobudza receptory beta2-adrenergiczne, aktywując cyklazę adenylową i zwiększając stężenie cAMP, co skutkuje spazmolitycznym działaniem na mięśnie gładkie oskrzeli oraz hamowaniem uwalniania mediatorów zapalnych z komórek tucznych. Działanie obu substancji jest komplementarne, co pozwala na skuteczne i szybkie rozszerzenie oskrzeli przy minimalnych działaniach niepożądanych.
astma oskrzelowa, bromek ipratropiowy, bromowodorek fenoterolu, choroba obturacyjna dróg oddechowych, drżenie mięśni, działanie spazmolityczne, glikogenoliza, hiperglikemia, hipokaliemia, komórka tuczna, lek przeciwcholinergiczny, lipoliza, mediator zapalny, nerw błędny, oczyszczanie rzęskowe, oczyszczanie rzęskowo-śluzowe, ostre zwężenie oskrzeli, POChP, receptor beta2, receptor muskarynowy, wydzielanie śluzu, wymiana gazowa - Leksykon substancji czynnych
Bromek ipratropiowy – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Bromek ipratropiowy, stosowany w preparatach takich jak Atrovent N, Berodual N (z fenoterolem) oraz Iprixon Neb (z salbutamolem), nie wykazuje w badaniach nieklinicznych negatywnego wpływu na płodność. Brak jest jednak danych klinicznych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania u ludzi w tym zakresie. W okresie ciąży, szczególnie w pierwszym trymestrze, stosowanie bromku ipratropiowego wymaga starannej oceny korzyści i ryzyka. Badania przedkliniczne nie wykazały działania teratogennego ani embriotoksycznego przy podaniu wziewnym lub donosowym, nawet w dawkach przekraczających zalecane u ludzi. Fenoterol, składnik Berodual N, hamuje czynność skurczową macicy, co może mieć znaczenie kliniczne. W przypadku Iprixon Neb, brak jest wystarczających danych klinicznych dotyczących bezpieczeństwa stosowania w ciąży, zwłaszcza we wczesnym okresie, co wymaga szczególnej ostrożności i unikania stosowania, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne.
Atrovent N, badania niekliniczne, badania przedkliniczne, Berodual N, bromek ipratropiowy, bromowodorek fenoterolu, choroby układu oddechowego, czynność skurczowa macicy, działanie teratogenne, fenoterol, Iprixon Neb, mleko kobiece, pierwszy trymestr ciąży, płodność, podanie donosowe, podanie wziewne, salbutamol - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Berodual (0,5 mg + 0,25 mg)/ml
Berodual, zawierający bromowodorek fenoterolu (selektywny beta-2 agonista) oraz bromek ipratropiowy (antagonista receptorów muskarynowych), jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancje czynne lub atropinopodobne, a także u osób z zaporową kardiomiopatią przerostową i tachyarytmią. Roztwór zawiera chlorek benzalkoniowy w stężeniu 0,1 mg/ml, który może wywołać reakcje nadwrażliwości, co wymaga rezygnacji z terapii w przypadku potwierdzonej alergii. Przed zastosowaniem leku konieczne jest wykluczenie tych przeciwwskazań, aby uniknąć zaostrzenia chorób sercowo-naczyniowych i reakcji alergicznych.
antagonista receptorów muskarynowych, beta-2-agonista, beta-adrenolityk, beta-mimetyk, bromek ipratropiowy, bromowodorek fenoterolu, bronchodylatacja, chlorek benzalkoniowy, cukrzyca niekontrolowana, działanie cholinolityczne, efekt bronchodylatacyjny, jaskra z wąskim kątem przesączania, kardiomiopatia przerostowa zaporowa, lek cholinolityczny, nadczynność tarczycy, nebulizacja, niewydolność serca, przerost gruczołu krokowego, substancja atropinopodobna, tachyarytmia, tyreotoksykoza - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Berodual N (50 mcg + 21 mcg)/dawkę inh.
Berodual N w formie aerozolu inhalacyjnego zawiera bromowodorek fenoterolu (50 µg) oraz ipratropiowy bromek jednowodny (21 µg, odpowiadający 20 µg bromku ipratropiowego bezwodnego) na dawkę inhalacyjną. Preparat jest wskazany do leczenia ostrych napadów astmy oskrzelowej oraz terapii okresowej i długotrwałej, przy czym w astmie powinien być stosowany wyłącznie doraźnie. W ostrych napadach zaleca się początkowo 2 rozpylenia, a w razie braku poprawy po 5 minutach dodatkowe 2 rozpylenia; jeśli po 4 dawkach objawy nie ustąpią, konieczna jest pilna konsultacja lekarska. W terapii przewlekłej dawka wynosi 1-2 rozpylenia 3 razy na dobę, z maksymalną dawką dobową 8 rozpyleń. U dzieci powyżej 6 lat stosuje się dawkowanie jak u dorosłych, natomiast u młodszych preparat wymaga nadzoru lekarskiego i osoby dorosłej.
aerozol inhalacyjny, astma oskrzelowa, Berodual N, bromek ipratropiowy, bromowodorek fenoterolu, ciężkość schorzenia, dawka dobowa, dawka inhalacyjna, dawka produktu leczniczego, inhalator, leczenie astmy, napad astmy, odpowiedź kliniczna, ostry napad astmy oskrzelowej, pojemnik z aerozolem, substancja czynna, technika inhalacji, terapia długotrwała, zawór dozujący - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Berotec N 100 100 mcg/dawkę inh.
W praktyce klinicznej istotne jest informowanie pacjentów o potencjalnym wpływie leków na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn, co dotyczy również bromowodorku fenoterolu zawartego w preparacie Berotec N 100 (aerozol inhalacyjny, 100 µg/dawkę). Charakterystyka produktu nie zawiera dedykowanych badań oceniających wpływ na zdolności psychomotoryczne, jednak zgłaszano występowanie zawrotów głowy, które mogą upośledzać bezpieczne prowadzenie pojazdów i obsługę maszyn. Preparat zawiera także 15,597 mg etanolu w każdej dawce inhalacyjnej, co może mieć znaczenie u pacjentów wrażliwych na alkohol lub przyjmujących leki wchodzące w interakcje z alkoholem.
- Leksykon substancji czynnych
Fenoterol – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Fenoterol, będący β2-adrenomimetykiem stosowanym m.in. w preparatach Berodual, Berodual N oraz Berotec N 100, nie wykazuje jednoznacznych dowodów na szkodliwy wpływ na przebieg ciąży ani rozwój płodu, jednak zaleca się zachowanie standardowych środków ostrożności, szczególnie w pierwszym trymestrze. Jako agonista receptorów β2, fenoterol hamuje czynność skurczową macicy, co może mieć znaczenie kliniczne w położnictwie. Badania niekliniczne potwierdziły przenikanie fenoterolu do mleka kobiecego, co wymaga ostrożności podczas stosowania u kobiet karmiących piersią, zwłaszcza że bezpieczeństwo stosowania Berotec N 100 w tym okresie nie zostało jednoznacznie ustalone. Bromek ipratropiowy, obecny w preparatach złożonych, prawdopodobnie nie przenika do mleka w ilościach klinicznie istotnych.
agonista receptorów β2-adrenergicznych, Berodual, Berodual N, Berotec N 100, bromek ipratropiowy, bromowodorek fenoterolu, czynność skurczowa macicy, działanie teratogenne, fenoterol, karmienie piersią, mięśnie gładkie macicy, pierwszy trymestr ciąży, podawanie wziewne, przenikanie do mleka kobiecego, tachykardia, β2-adrenomimetyk - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Berodual (0,5 mg + 0,25 mg)/ml
Produkt leczniczy Berodual w postaci roztworu do nebulizacji zawiera bromowodorek fenoterolu (0,5 mg/ml) oraz bromek ipratropiowy (0,25 mg/ml). Dotychczasowe dane niekliniczne i kliniczne nie wykazały jednoznacznie negatywnego wpływu tych substancji na przebieg ciąży, jednak zaleca się zachowanie standardowych środków ostrożności, zwłaszcza w I trymestrze, gdyż fenoterol wykazuje działanie tokolityczne, hamując czynność skurczową macicy, co może mieć znaczenie kliniczne w zaawansowanej ciąży i przy ryzyku przedwczesnego porodu. W kontekście laktacji, fenoterol przenika do mleka kobiecego, co może prowadzić do ekspozycji niemowlęcia, natomiast przenikanie ipratropium jest mało prawdopodobne ze względu na jego właściwości fizykochemiczne i drogę podania (aerozol). Należy rozważyć stosunek korzyści do ryzyka u kobiet karmiących piersią i monitorować ewentualne objawy niepożądane u dziecka.
aerozol medyczny, bromek ipratropiowy, bromowodorek fenoterolu, droga wziewna, działanie niepożądane leku, działanie tokolityczne, ekspozycja niemowlęcia, hamowanie czynności skurczowej macicy, laktacja, pierwszy trymestr ciąży, przedwczesny poród, przenikanie do mleka kobiecego, roztwór do nebulizacji, stosunek korzyści do ryzyka, wiek reprodukcyjny, właściwości fizykochemiczne - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Berodual N (50 mcg + 21 mcg)/dawkę inh.
Berodual N to preparat inhalacyjny zawierający 50 µg fenoterolu bromowodorku oraz 21 µg ipratropiowego bromku jednowodnego (odpowiadającego 20 µg ipratropiowego bromku bezwodnego) w jednej dawce. W kontekście stosowania u kobiet w ciąży, dostępne dane kliniczne i niekliniczne nie wykazały negatywnego wpływu fenoterolu ani ipratropium na przebieg ciąży. Niemniej jednak, ze względu na potencjalne ryzyko, szczególnie w pierwszym trymestrze, zaleca się zachowanie standardowych środków ostrożności. Fenoterol, jako β2-mimetyk, może hamować czynność skurczową macicy, co jest istotne w zaawansowanej ciąży i okresie okołoporodowym, gdyż może wpływać na przebieg porodu.