beta-agonista rozszerzający oskrzela
Beta-agoniści rozszerzający oskrzela to grupa leków powszechnie stosowanych w terapii chorób obturacyjnych dróg oddechowych, takich jak astma oskrzelowa czy przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP). Działają poprzez selektywne wiązanie się z receptorami beta-adrenergicznymi (głównie β2) w mięśniach gładkich oskrzeli, co prowadzi do ich rozkurczu i rozszerzenia dróg oddechowych.
W zależności od czasu działania, beta-agonistów dzielimy na krótko działających (SABA – Short-Acting Beta Agonists), takich jak salbutamol czy fenoterol, oraz długo działających (LABA – Long-Acting Beta Agonists), do których należą salmeterol, formoterol czy indakaterol. SABA są stosowane głównie doraźnie w celu szybkiego łagodzenia objawów, natomiast LABA znajdują zastosowanie w terapii podtrzymującej.
Najczęstsze działania niepożądane beta-agonistów obejmują drżenie mięśniowe, tachykardię, niepokój oraz hipokaliemię. Wykazują synergistyczne działanie z glikokortykosteroidami wziewnymi, co jest wykorzystywane w terapii skojarzonej. Nadużywanie SABA (więcej niż 3 opakowania rocznie) wiąże się ze zwiększonym ryzykiem zaostrzeń i zgonu z powodu astmy, dlatego aktualne wytyczne GINA zalecają stosowanie połączenia ICS/formoterol nawet w I stopniu leczenia astmy.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Fenoterol – Dawkowanie i sposób podawania
Fenoterol bromowodorek, będący selektywnym agonistą receptorów β2-adrenergicznych, jest stosowany w leczeniu obturacyjnych schorzeń dróg oddechowych, dostępny w formie aerozolu inhalacyjnego (Berotec N 100, Berodual N) oraz roztworu do nebulizacji (Berodual). Dawkowanie fenoterolu jest ściśle zależne od wskazań klinicznych i postaci leku: w ostrych napadach astmy oskrzelowej standardowa dawka to 100 μg (1 dawka Berotec N 100) z możliwością powtórzenia po 5 minutach, maksymalnie do 800 μg na dobę. W preparacie Berodual N dawka początkowa wynosi 2 rozpylenia (100 μg fenoterolu + 42 μg ipratropiowego bromku), z możliwością powtórzenia w cięższych przypadkach, maksymalna dawka dobowa to 8 rozpyleń (400 μg fenoterolu + 168 μg bromku ipratropiowego). Roztwór do nebulizacji zawiera fenoterol w stężeniu 0,5 mg/ml i ipratropiowy bromek 0,25 mg/ml, a dawkowanie jest dostosowane do wieku pacjenta, np. u dorosłych 0,5-1,25 mg fenoterolu i 0,25-0,625 mg bromku ipratropiowego na inhalację, z możliwością zwiększenia do 2 mg i 1 mg w ciężkich przypadkach.
aerozol inhalacyjny, agonista receptorów beta2-adrenergicznych, astma wysiłkowa, beta-agonista rozszerzający oskrzela, bromek ipratropiowy, bronchodylatacja, ciężki przypadek, dawka inhalacyjna, dyspnea, fenoterol bromowodorek, inhalacja, napad astmy oskrzelowej, nebulizator, roztwór chlorku sodu, roztwór do nebulizacji, schorzenie obturacyjne dróg oddechowych, skurcz oskrzeli, terapia skojarzona, ustnik inhalatora, wchłanianie do krążenia systemowego, zawór dozujący, zwężenie dróg oddechowych - Leksykon leków
Interakcje leku – Dilatrend 25 mg
Karwedylol, będący substratem i inhibitorem glikoproteiny-P oraz metabolizowany stereoselektywnie przez enzymy CYP2D6 i CYP2C9, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne o istotnym znaczeniu klinicznym. Współpodawanie z digoksyną zwiększa jej stężenie w surowicy do 20%, co wymaga monitorowania. Karwedylol podnosi stężenia cyklosporyny i takrolimusu o 10-20%, wskazując na konieczność ścisłego monitorowania i dostosowania dawek. Amiodaron i jego metabolit powodują 2,2-krotne zwiększenie stężenia karwedylolu, co wymaga kontroli skuteczności terapii beta-adrenolitycznej. Ryfampicyna indukuje glikoproteinę-P, obniżając narażenie na karwedylol o około 60%, co może osłabić jego działanie hipotensyjne. Fluoksetyna i paroksetyna, jako silne inhibitory CYP2D6, zwiększają AUC enancjomerów karwedylolu (R o 77%, S o 35%), jednak bez istotnych klinicznie skutków ubocznych. Spożycie 300 ml soku grejpfrutowego powoduje 1,2-krotne zwiększenie AUC karwedylolu, co sugeruje unikanie jednoczesnego stosowania.
alfa1-adrenolityk, amiodaron, antagonista wapnia, beta-adrenomimetyk, beta-agonista rozszerzający oskrzela, ciężka bradykardia, cyklosporyna, digoksyna, diltiazem, doustny lek przeciwcukrzycowy, działanie bronchodylatacyjne, działanie hipotensyjne, działanie inotropowe, efekt hipotensyjny, enancjomer karwedylolu, enzym CYP2C9, enzym CYP2D6, fluoksetyna, glikoproteina p, hipoglikemia, inhibitor CYP2D6, inhibitor monoaminooksydazy, insulina, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, interakcja lekowa, karwedylol, klonidyna, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, paroksetyna, rezerpina, ryfampicyna, sok grejpfrutowy, takrolimus, werapamil, zaburzenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego