alfa-1-adrenolityk
Alfa-1-adrenolityki (antagoniści receptorów alfa-1-adrenergicznych) to grupa leków blokujących selektywnie receptory alfa-1-adrenergiczne, które występują głównie w mięśniach gładkich naczyń krwionośnych i gruczole krokowym. Ich działanie prowadzi do rozkurczu mięśni gładkich, co skutkuje rozszerzeniem naczyń krwionośnych i zmniejszeniem oporu obwodowego.
W urologii alfa-1-adrenolityki stanowią leki pierwszego rzutu w farmakoterapii łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH). Blokują receptory alfa-1 w torebce gruczołu krokowego, szyi pęcherza moczowego i cewce sterczowej, zmniejszając napięcie mięśni gładkich i łagodząc objawy ze strony dolnych dróg moczowych (LUTS). Do najczęściej stosowanych należą: tamsulosyna, alfuzosyna, doksazosyna i terazosyna.
W kardiologii alfa-1-adrenolityki (głównie doksazosyna) są stosowane w leczeniu nadciśnienia tętniczego, choć obecnie nie należą do leków pierwszego wyboru. Działania niepożądane obejmują ortostatyczne spadki ciśnienia, zawroty głowy, senność oraz rzadziej występującą niepożądaną ejakulację wsteczną. Ze względu na ryzyko hipotonii ortostatycznej, szczególnie po pierwszej dawce („efekt pierwszej dawki”), leczenie często rozpoczyna się od niskich dawek podawanych wieczorem.
Powiązane wpisy
- Leksykon substancji czynnych
Furosemid – Interakcje
Furosemid, jako silny diuretyk pętlowy, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie ważne są interakcje z lekami wpływającymi na gospodarkę elektrolitową, takie jak leki oszczędzające potas (np. spironolakton, triamteren) oraz preparaty potasu, których jednoczesne stosowanie jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko hiperkaliemii. Współpodawanie z inhibitorami ACE i antagonistami receptora angiotensyny II może prowadzić do znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego, pogorszenia czynności nerek oraz hiperkaliemii, co wymaga monitorowania stężenia potasu i funkcji nerek oraz dostosowania dawki furosemidu. Ponadto, furosemid może nasilać kardiotoksyczność glikozydów nasercowych i leków przeciwarytmicznych poprzez indukcję hipokaliemii i hipomagnezemii, co podkreśla konieczność kontroli elektrolitów i EKG. Istotne są także interakcje z lekami ototoksycznymi (aminoglikozydy, cisplatyna), które mogą zwiększać ryzyko trwałego uszkodzenia słuchu, oraz z litem, gdzie furosemid zwiększa jego stężenie i toksyczność, wymagając monitorowania poziomu litu w surowicy.
alfa-1-adrenolityk, antagonista receptora angiotensyny II, antybiotyk aminoglikozydowy, biodostępność, cyklosporyna, czynność nerek, diuretyk pętlowy, dnawe zapalenie stawów, działanie hipotensyjne, glikokortykosteroidy, glikozyd nasercowy, hiperkaliemia, hiperurykemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, hiponatriemia, hormony tarczycy, inhibitory ACE, kardiotoksyczność, komorowe zaburzenia rytmu, kwasica mleczanowa, lek nefrotoksyczny, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwpsychotyczny, lek zwiotczający mięśnie, nefrotoksyczność, niedociśnienie ortostatyczne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, ostra niewydolność nerek, ototoksyczność, środek znieczulenia ogólnego, sympatykomimetyk, trimetoprim, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, wydłużenie odstępu QT - Leksykon leków
Interakcje leku – Carvetrend 25 mg
Karwedylol, aktywny składnik preparatu Carvetrend, wykazuje liczne interakcje farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Jako substrat i inhibitor glikoproteiny P oraz metabolizowany przez enzymy CYP2D6, CYP2C9 i częściowo CYP3A4 i CYP2E1, karwedylol może zwiększać biodostępność leków takich jak digoksyna (wzrost stężenia o 20%), cyklosporyna (wzrost o 10-20%, konieczność redukcji dawki o około 20%) oraz takrolimus, a także sam podlega modulacji przez inhibitory i induktory tych enzymów. Interakcje z amiodaronem prowadzą do 2,2-krotnego wzrostu stężenia karwedylolu, natomiast ryfampicyna zmniejsza jego stężenie o około 60%, osłabiając działanie hipotensyjne. Fluoksetyna i paroksetyna, silne inhibitory CYP2D6, zwiększają AUC enancjomerów karwedylolu (R o 77%, S o 35%), choć bez istotnych klinicznie skutków ubocznych. Spożycie soku grejpfrutowego powoduje 1,2-krotne zwiększenie AUC karwedylolu, co wymaga unikania jednoczesnego stosowania do ustabilizowania dawki.
alfa-1-adrenolityk, amina katecholowa, antagonista wapnia, beta-adrenomimetyk, beta-agonista, cyklosporyna, CYP2C9, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4, deetyloamiodaron, digoksyna, działanie beta-adrenolityczne, działanie inotropowe ujemne, działanie niepożądane, enancjomer karwedylolu, glikoproteina p, hipoglikemia, inhibitor CYP2D6, inhibitor enzymu, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, lek przeciwcukrzycowy, mikrosomy wątroby, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność serca, ryfampicyna, zaburzenie przewodzenia przedsionkowo-komorowego - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Alfurion
Przed zastosowaniem alfuzosyny (Alfurion) należy dokładnie ocenić stan kliniczny pacjenta, zwracając szczególną uwagę na funkcję nerek – lek jest przeciwwskazany przy klirensie kreatyniny <30 ml/min. Należy monitorować pacjentów stosujących jednocześnie leki przeciwnadciśnieniowe lub azotany ze względu na ryzyko niedociśnienia ortostatycznego, zwłaszcza w pierwszych godzinach terapii. U osób w podeszłym wieku oraz u pacjentów z chorobami serca (w tym ostrą niewydolnością serca) konieczne jest ścisłe monitorowanie parametrów hemodynamicznych. W przypadku wystąpienia lub zaostrzenia dławicy piersiowej leczenie alfuzosyną należy przerwać. Szczególną ostrożność wymaga także stosowanie u pacjentów z wydłużonym odstępem QTc lub przyjmujących leki wpływające na ten parametr, gdzie wskazane jest monitorowanie EKG.
alfa-1-adrenolityk, alfuzosyna chlorowodorek, azotan, ciśnienie tętnicze, dławica piersiowa, IFIS, inhibitor CYP3A4, klirens kreatyniny, lek przeciwnadciśnieniowy, niedociśnienie ortostatyczne, niewydolność wieńcowa, ostra niewydolność serca, parametry hemodynamiczne, priapizm, przedłużone uwalnianie, śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenie czynności nerek, zaćma, zespół małej źrenicy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Silodosin Accord
Stosowanie sylodosyny, selektywnego α1-adrenolityku, wymaga szczególnej ostrożności, zwłaszcza u pacjentów planujących operację zaćmy, ze względu na ryzyko wystąpienia śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki (IFIS). Zaleca się unikanie rozpoczynania terapii sylodosyną u tych pacjentów oraz przerwanie leczenia na 1-2 tygodnie przed zabiegiem, choć optymalny czas przerwy nie jest jednoznacznie ustalony. Przed operacją konieczna jest ścisła współpraca zespołu chirurgów i okulistów w celu identyfikacji pacjentów leczonych sylodosyną i przygotowania odpowiednich środków do kontroli IFIS. Ponadto, sylodosyna może powodować działania niepożądane związane z niedociśnieniem ortostatycznym, w tym zawroty głowy i omdlenia, dlatego pacjentów należy poinformować o konieczności przyjęcia pozycji siedzącej lub leżącej w przypadku wystąpienia objawów. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CLcr < 30 ml/min) oraz niezalecany u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby ze względu na brak danych klinicznych.
alfa-1-adrenolityk, badanie per rectum, klirens kreatyniny, łagodny rozrost gruczołu krokowego, nasienie, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, okulista, omdlenie, operacja zaćmy, płodność męska, rak gruczołu krokowego, śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, swoisty antygen sterczowy, sylodosyna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawroty głowy ortostatyczne, zespół małej źrenicy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Alfabax
Przed rozpoczęciem terapii alfuzosyną (Alfabax) konieczne jest przeprowadzenie pełnej diagnostyki w celu wykluczenia innych schorzeń o podobnej symptomatologii do łagodnego rozrostu gruczołu krokowego, w tym badania per rectum oraz oznaczenia stężenia PSA, które powinny być monitorowane regularnie podczas leczenia. Szczególną ostrożność zaleca się u pacjentów z historią niedociśnienia po alfa-1-adrenolitykach, chorobami sercowo-naczyniowymi, w podeszłym wieku (>75 lat) oraz u osób stosujących leki przeciwnadciśnieniowe lub azotany, ze względu na ryzyko niedociśnienia ortostatycznego. W przypadku choroby niedokrwiennej serca kontynuacja leczenia kardiologicznego jest wskazana, natomiast przy nawrocie dławicy piersiowej należy przerwać terapię alfuzosyną. U pacjentów z wydłużonym odstępem QTc lub stosujących leki wydłużające QTc wymagana jest szczegółowa ocena stanu zdrowia przed i w trakcie terapii. Zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania alfuzosyny z silnymi inhibitorami CYP3A4, zwłaszcza tymi wydłużającymi QTc (np. itrakonazol, klarytromycyna), a w razie konieczności terapii inhibitorami CYP3A4 – czasowe przerwanie leczenia alfuzosyną.
alfa-1-adrenolityk, brak laktazy, choroba niedokrwienna serca, dławica piersiowa, inhibitor CYP3A4, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, łagodny rozrost gruczołu krokowego, niedociśnienie ortostatyczne, nietolerancja galaktozy, ostra niewydolność serca, priapizm, śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, swoisty antygen sterczowy, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenie czynności nerek, zaćma, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sidarso
Stosowanie sylodosyny, leku z grupy α1-adrenolityków, wymaga szczególnej ostrożności, zwłaszcza u pacjentów planujących operację zaćmy, ze względu na ryzyko wystąpienia śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki (IFIS). Zaleca się unikanie rozpoczynania terapii sylodosyną przed zabiegiem oraz rozważenie przerwania leczenia na 1-2 tygodnie przed operacją, choć optymalny czas odstawienia nie jest jednoznacznie ustalony. Konieczne jest dokładne zebranie wywiadu farmakologicznego oraz zapewnienie dostępności środków do opanowania IFIS podczas zabiegu. Ponadto, mimo niskiej częstości, sylodosyna może powodować niedociśnienie ortostatyczne, które u niektórych pacjentów może prowadzić do omdlenia; w przypadku objawów takich jak zawroty głowy po pionizacji, pacjent powinien natychmiast przyjąć pozycję siedzącą lub leżącą. Leku nie zaleca się stosować u pacjentów z rozpoznanym niedociśnieniem ortostatycznym oraz u osób z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) i wątroby ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności.
alfa-1-adrenolityk, badanie per rectum, działanie ortostatyczne, klirens kreatyniny, łagodny rozrost gruczołu krokowego, niedociśnienie ortostatyczne, operacja zaćmy, płodność mężczyzn, rak gruczołu krokowego, rak prostaty, śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, swoisty antygen sterczowy, sylodosyna, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zawroty głowy, zespół małej źrenicy - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Sidarso
Sidarso, zawierający sylodosynę – selektywny α1-adrenolityk, wymaga szczególnej ostrożności u pacjentów planujących operację usunięcia zaćmy ze względu na ryzyko wystąpienia śródoperacyjnego zespołu wiotkiej tęczówki (IFIS). Zaleca się unikanie rozpoczynania terapii sylodosyną przed zabiegiem oraz rozważenie przerwania leczenia α1-adrenolitykiem na 1-2 tygodnie przed operacją, choć korzyści i optymalny czas odstawienia nie są jednoznacznie potwierdzone. W trakcie oceny przedoperacyjnej należy dokładnie ustalić historię stosowania sylodosyny, aby zapewnić odpowiednie środki do kontroli IFIS. Ponadto, mimo niskiej częstości działań ortostatycznych, sylodosyna może powodować obniżenie ciśnienia tętniczego i omdlenia, dlatego nie jest zalecana u pacjentów z rozpoznanym niedociśnieniem ortostatycznym, a w przypadku objawów niedociśnienia pacjent powinien natychmiast przyjąć pozycję siedzącą lub leżącą.
alfa-1-adrenolityk, badanie per rectum, ciężkie zaburzenie czynności nerek, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, działanie ortostatyczne, klirens kreatyniny, łagodny rozrost gruczołu krokowego, męska płodność, niedociśnienie ortostatyczne, obniżenie ciśnienia tętniczego, rak gruczołu krokowego, śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, swoisty antygen sterczowy, sylodosyna, usunięcie zaćmy, zespół małej źrenicy - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Atram 25 25 mg
Lek Atram, zawierający karwedylol, jest wskazany w leczeniu nadciśnienia tętniczego samoistnego, stabilnej przewlekłej dławicy piersiowej oraz umiarkowanej do ciężkiej stabilnej przewlekłej niewydolności serca. Karwedylol, jako nieselektywny beta-adrenolityk z działaniem alfa-1-adrenolitycznym, obniża ciśnienie tętnicze poprzez redukcję oporu obwodowego i hamowanie układu renina-angiotensyna-aldosteron. W dławicy piersiowej zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, redukując częstość i nasilenie epizodów dławicowych. W niewydolności serca poprawia przebudowę mięśnia sercowego i frakcję wyrzutową lewej komory, co przekłada się na zmniejszenie hospitalizacji i lepsze rokowanie. Atram dostępny jest w dawkach 6,25 mg, 12,5 mg oraz 25 mg karwedylolu, w formie tabletek z rowkiem dzielącym, umożliwiającym precyzyjne dostosowanie dawki do potrzeb pacjenta.
alfa-1-adrenolityk, antagonista kanału wapniowego, azotan, beta-adrenolityk, choroba wieńcowa, dieta niskosodowa, digoksyna, diuretyk tiazydowy, dławica piersiowa, epizod dławicowy, frakcja wyrzutowa lewej komory, glikozydy naparstnicy, gospodarka węglowodanowa, inhibitor konwertazy angiotensyny, karwedylol, lek przeciwdławicowy, nadciśnienie tętnicze samoistne, niedobór sacharazy-izomaltazy, nietolerancja fruktozy, nietolerancja laktozy, niewydolność serca, parametr hemodynamiczny, pochodna dihydropirydyny, układ renina-angiotensyna-aldosteron, zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Interakcje leku – Nonpres Duo 50 mg + 40 mg
Eplexemid, zawierający eplerenon i furosemid, wykazuje liczne interakcje farmakologiczne, które wymagają szczególnej uwagi klinicznej. Eplerenon, metabolizowany przez CYP3A4, nie powinien być stosowany z silnymi inhibitorami tego enzymu (np. ketokonazol, itrakonazol), które zwiększają jego AUC o 441%, co jest przeciwwskazane. Słabe i umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, amiodaron, diltiazem) podnoszą AUC eplerenonu o 98-187%, dlatego dawka eplerenonu powinna być ograniczona do 25 mg/dobę. Jednoczesne stosowanie eplerenonu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas, preparatami potasu, inhibitorami ACE i AIIRA zwiększa ryzyko hiperkaliemii, co wymaga monitorowania stężenia potasu i funkcji nerek, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek i osób starszych. Ponadto, eplerenon nie powinien być łączony z cyklosporyną, takrolimusem oraz litem ze względu na ryzyko nefrotoksyczności i toksyczności litu. Interakcje z lekami przeciwnadciśnieniowymi, alfa-1-adrenolitykami, trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi i neuroleptykami mogą nasilać działanie hipotensyjne i ryzyko niedociśnienia ortostatycznego.
AIIRA, alfa-1-adrenolityk, aminoglikozyd, antagonista receptora angiotensyny II, antybiotyk nefrotoksyczny, cisplatyna, cyklosporyna, digoksyna, dnawe zapalenie stawów, działanie hipoglikemizujące, działanie hipotensyjne, eplerenon, eplerenon i furosemid, Eplexemid, furosemid, glikokortykosteroid, glikozyd nasercowy, hiperkaliemia, hipokaliemia, hipomagnezemia, hiponatremia, induktor CYP3A4, inhibitor ACE, inhibitor CYP3A4, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor monoaminooksydazy, interakcja lekowa, kardiotoksyczność, komorowe zaburzenia rytmu serca, lek immunosupresyjny, lek moczopędny oszczędzający potas, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwpadaczkowy, lek przeciwpsychotyczny, lek zwiotczający mięśnie, niedociśnienie ortostatyczne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, NLPZ, ostra niewydolność nerek, ototoksyczność, silny inhibitor CYP3A4, środek znieczulający, substrat CYP3A4, takrolimus, tetrakozaktyd, toksyczność litu, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, warfaryna, wydłużenie odstępu QT, związek platyny - Leksykon leków
Interakcje leku – Enplerasa 50 mg
Eplerenon, antagonista receptora mineralokortykoidowego, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania eplerenonu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (np. spironolakton, amiloryd) oraz suplementami potasu ze względu na wysokie ryzyko hiperkaliemii. Podobne ryzyko występuje przy kojarzeniu z inhibitorami ACE i antagonistami receptora angiotensyny (np. enalapryl, walsartan), co wymaga ścisłego monitorowania stężenia potasu i funkcji nerek, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek i osób starszych. Przeciwwskazane jest stosowanie potrójnej terapii łączącej eplerenon z inhibitorem ACE i ARB. Ponadto, jednoczesne podawanie eplerenonu z litem, cyklosporyną, takrolimusem, NLPZ (np. ibuprofen), trimetoprimem czy alfa-1-adrenolitykami wymaga ostrożności i monitorowania parametrów klinicznych, ze względu na ryzyko toksyczności, ostrej niewydolności nerek, hiperkaliemii oraz niedociśnienia ortostatycznego.
alfa-1-adrenolityk, antagonista receptora angiotensyny, digoksyna, działanie hipotensyjne, działanie moczopędne, eplerenon, filtracja kłębuszkowa, glikokortykosteroid, hiperkaliemia, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor konwertazy angiotensyny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, lek immunosupresyjny, lek moczopędny oszczędzający potas, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, odwodnienie, ostra niewydolność nerek, trimetoprym, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, warfaryna, zaburzenie elektrolitowe - Leksykon substancji czynnych
Karwedylol – Przedawkowanie
Karwedylol, będący beta-adrenolitykiem z właściwościami alfa-1-adrenolitycznymi, w przypadku przedawkowania wywołuje poważne objawy ze strony układu sercowo-naczyniowego, oddechowego oraz ośrodkowego układu nerwowego. Do najważniejszych objawów należą ciężkie niedociśnienie tętnicze, bradykardia (<60 uderzeń/min), ostra niewydolność serca, wstrząs kardiogenny oraz zatrzymanie akcji serca. Dodatkowo mogą wystąpić skurcz oskrzeli, zaburzenia świadomości (od splątania do śpiączki) oraz uogólnione napady drgawkowe. Mechanizmy tych objawów obejmują blokadę receptorów alfa-1, beta-1 i beta-2 adrenergicznych, co prowadzi do ujemnego działania inotropowego, zwężenia oskrzeli oraz niedotlenienia mózgu.
Leczenie przedawkowania karwedylolu wymaga intensywnej opieki medycznej z ciągłym monitorowaniem EKG, ciśnienia tętniczego, saturacji oraz funkcji oddechowych i neurologicznych. W pierwszych godzinach stosuje się płukanie żołądka, węgiel aktywowany oraz ewentualnie wywołanie wymiotów. Bradykardię leczy się atropiną (0,5-2 mg i.v.) lub przezżylną stymulacją serca. Niewydolność serca i zaburzenia rytmu wymagają podania glukagonu (1-10 mg i.v. początkowo, następnie wlew 2-5 mg/h), sympatykomimetyków (dobutamina, izoprenalina) oraz inhibitorów fosfodiesterazy (amrynon, milrynon). W przypadku rozszerzenia naczyń obwodowych stosuje się norfenefrynę lub noradrenalinę. Skurcz oskrzeli leczy się beta-sympatykomimetykami wziewnie lub dożylnie oraz aminofiliną lub teofiliną. Drgawki wymagają podania diazepamu lub klonazepamu i.v. Ze względu na wysokie wiązanie karwedylolu z białkami osocza dializa jest nieskuteczna, a leczenie podtrzymujące powinno być kontynuowane do stabilizacji stanu pacjenta, uwzględniając wydłużony okres półtrwania leku i redystrybucję z tkanek.
alfa-1-adrenolityk, aminofilina, amrynon, atropina, beta-adrenolityk, beta-sympatykomimetyk, bradykardia, diazepam, dobutamina, drgawki, glukagon, inhibitor fosfodiesterazy, izoprenalina, klonazepam, lek sympatykomimetyczny, milrynon, monitorowanie EKG, napad drgawkowy, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca, noradrenalina, okres półtrwania leku, płukanie żołądka, przedawkowanie karwedylolu, saturacja krwi, skurcz oskrzeli, stymulacja serca, teofilina, węgiel aktywowany, wstrząs kardiogenny, zahamowanie zatokowe, zatrzymanie akcji serca, zatrzymanie krążenia - Leksykon substancji czynnych
Alfuzosyna – Specjalne ostrzeżenia i środki ostrożności
Alfuzosyna, selektywny antagonista receptorów α1-adrenergicznych, wymaga szczególnej ostrożności podczas stosowania, zwłaszcza u pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego, w podeszłym wieku (>75 lat) oraz u osób przyjmujących leki przeciwnadciśnieniowe lub azotany. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest wykluczenie innych schorzeń imitujących objawy łagodnego rozrostu gruczołu krokowego, wykonanie badania per rectum oraz oznaczenie stężenia PSA. Głównym ryzykiem jest niedociśnienie tętnicze, w tym niedociśnienie ortostatyczne, które może pojawić się w ciągu kilku godzin po podaniu leku i objawiać się zawrotami głowy, zmęczeniem czy poceniem. W przypadku wystąpienia objawów pacjent powinien przyjąć pozycję leżącą do ustąpienia dolegliwości. Terapia zwykle nie wymaga przerwania, jednak wymaga regularnych badań kontrolnych. Alfuzosyny nie należy stosować u pacjentów z klirensem kreatyniny <30 ml/min oraz u osób z nadwrażliwością na inne alfa-1-adrenolityki. Zaleca się unikanie jednoczesnego stosowania z silnymi inhibitorami CYP3A4, zwłaszcza tymi wydłużającymi odstęp QTc (np. itrakonazol, klarytromycyna).
alfa-1-adrenolityk, antagonista receptorów alfa-1 adrenergicznych, badanie per rectum, brak laktazy, choroba niedokrwienna serca, choroba układu sercowo-naczyniowego, ciężkie zaburzenie czynności nerek, dławica piersiowa, dziedziczna nietolerancja galaktozy, inhibitor CYP3A4, inhibitor fosfodiesterazy typu 5, klirens kreatyniny, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lek przeciwnadciśnieniowy, niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie tętnicze, niedokrwienie mózgu, olej rycynowy, operacja zaćmy, ostra niewydolność serca, priapizm, śródoperacyjny zespół wiotkiej tęczówki, swoisty antygen sterczowy, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenie krążenia mózgowego, zawroty głowy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon substancji czynnych
Eplerenon – Interakcje
Eplerenon, jako selektywny antagonista aldosteronu, wykazuje liczne interakcje farmakodynamiczne i farmakokinetyczne, które mają istotne znaczenie kliniczne. Szczególnie istotne jest unikanie jednoczesnego stosowania eplerenonu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas oraz suplementami potasu ze względu na bardzo wysokie ryzyko hiperkaliemii. Podobnie, kojarzenie eplerenonu z inhibitorami ACE i antagonistami receptora angiotensyny II (ARB) wymaga ścisłego monitorowania stężenia potasu i funkcji nerek, zwłaszcza u pacjentów z niewydolnością nerek. Przeciwwskazane jest stosowanie potrójnej terapii (ACE + ARB + eplerenon). Silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol 200 mg 2x/dobę) powodują wzrost AUC eplerenonu o 441%, co stanowi przeciwwskazanie do jednoczesnego stosowania. Słabe i umiarkowane inhibitory CYP3A4 (erytromycyna, amiodaron, diltiazem) zwiększają AUC eplerenonu o 98–187%, dlatego dawka eplerenonu nie powinna przekraczać 25 mg/dobę w takich przypadkach. Induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca) zmniejszają AUC eplerenonu o ≥30%, co może obniżać skuteczność terapii i jest przeciwwskazane.
alfa-1-adrenolityk, antagonista aldosteronu, antagonista receptora angiotensyny II, działanie hipotensyjne, ekspozycja ogólnoustrojowa, filtracja kłębuszkowa, glikokortykosteroid, glikoproteina p, hiperkaliemia, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor konwertazy angiotensyny, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, izoenzym CYP1A2, lek kardiodepresyjny, lek moczopędny oszczędzający potas, niedociśnienie ortostatyczne, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, ostra niewydolność nerek, takrolimus, toksyczność litu, trójpierścieniowy lek przeciwdepresyjny, układ renina-angiotensyna-aldosteron