OATP1A2
OATP1A2 (Organic Anion Transporting Polypeptide 1A2) to białko transportowe należące do rodziny polipeptydów transportujących aniony organiczne. Jest kodowane przez gen SLCO1A2 i odgrywa kluczową rolę w transporcie wielu endogennych substancji oraz leków do komórek.
Występuje głównie w hepatocytach, enterocytach jelita cienkiego oraz w komórkach nabłonkowych barierę krew-mózg. OATP1A2 transportuje szerokie spektrum substratów, w tym kwasy żółciowe, hormony steroidowe, leki przeciwnowotworowe, statyny, niektóre antybiotyki oraz leki przeciwhistaminowe.
W praktyce klinicznej istotne znaczenie ma udział OATP1A2 w interakcjach lek-lek oraz lek-pokarm. Przykładowo, sok grejpfrutowy hamuje aktywność tego transportera, co może wpływać na biodostępność niektórych leków. Polimorfizmy genu SLCO1A2 mogą wpływać na farmakokinetykę leków będących substratami OATP1A2, przyczyniając się do zmienności odpowiedzi na leczenie między pacjentami.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Interakcje leku – Bilant 20 mg
Badania kliniczne preparatu Bilant (20 mg bilastyny) wykazały istotne interakcje farmakokinetyczne, głównie związane z wpływem na biodostępność leku. Spożycie pokarmu lub soku grejpfrutowego jednocześnie z bilastyną powoduje zmniejszenie biodostępności o około 30%, co jest wynikiem zahamowania jelitowego transportera OATP1A2, dla którego bilastyna jest substratem. Ponadto, jednoczesne stosowanie bilastyny z ketokonazolem (400 mg/dobę) lub erytromycyną (500 mg trzy razy na dobę) prowadzi do dwukrotnego wzrostu AUC oraz dwu- lub trzykrotnego wzrostu Cmax bilastyny, co wynika z interakcji z glikoproteiną P. Podobny, choć mniej nasilony efekt (50% wzrost Cmax) obserwuje się przy jednoczesnym podawaniu diltiazemu (60 mg/dobę). Mimo tych zmian farmakokinetycznych, nie stwierdzono istotnego wpływu na profil bezpieczeństwa bilastyny.
AUC, Bilant, bilastyna, biodostępność, Cmax, cyklosporyna, diltiazem, efekt terapeutyczny, erytromycyna, farmakodynamika, farmakokinetyka, glikoproteina p, interakcja bilastyny, interakcja lekowa, ketokonazol, lorazepam, OATP1A2, ośrodkowy układ nerwowy, profil bezpieczeństwa, ryfampicyna, rytonawir, sok grejpfrutowy, sprawność psychomotoryczna - Leksykon leków
Interakcje leku – Clatra 10 mg
Bilastyna, składnik aktywny leku Clatra 10 mg, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne, które wpływają na jej biodostępność i stężenia w osoczu. Spożycie pokarmu zmniejsza biodostępność bilastyny o 20% (tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej) oraz o 30% (tabletki konwencjonalne 20 mg), co wskazuje na konieczność przyjmowania leku na czczo. Sok grejpfrutowy i inne soki owocowe, poprzez hamowanie transportera OATP1A2, redukują biodostępność bilastyny o około 30%, co ma wysokie znaczenie kliniczne i wymaga unikania jednoczesnego stosowania. Inhibitory glikoproteiny P, takie jak ketokonazol (400 mg/dobę) i erytromycyna (500 mg trzy razy na dobę), powodują dwukrotne zwiększenie AUC i dwu- do trzykrotny wzrost Cmax bilastyny, jednak bez istotnego wpływu na profil bezpieczeństwa. Diltiazem (60 mg/dobę) zwiększa Cmax bilastyny o 50%, również bez negatywnego wpływu na bezpieczeństwo terapii.
AUC, bilastyna, biodostępność, Cmax, cyklosporyna, depresyjny wpływ lorazepamu, diltiazem, dostępność biologiczna, erytromycyna, farmakodynamika, farmakokinetyka, glikoproteina p, inhibitor OATP1A2, interakcja lekowa, jelitowy wypływ transporterów, ketokonazol, lorazepam, OATP1A2, ośrodkowy układ nerwowy, polipeptyd OATP1A2, ryfampicyna, rytonawir, sok grejpfrutowy, sprawność psychomotoryczna, stężenie bilastyny we krwi, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej - Leksykon leków
Interakcje leku – Adablix 10 mg
Bilastyna, substancja czynna leku Adablix, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne, głównie związane z transporterami błonowymi, takimi jak OATP1A2 i glikoproteina P. Spożycie pokarmu zmniejsza biodostępność bilastyny o 20% (tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej 10 mg) do 30% (tabletki 20 mg), a sok grejpfrutowy oraz inne soki owocowe redukują ją o około 30% poprzez hamowanie OATP1A2. Inhibitory glikoproteiny P, takie jak ketokonazol (400 mg QD) i erytromycyna (500 mg TID), powodują dwukrotny wzrost AUC i dwu- do trzykrotny wzrost Cmax bilastyny, natomiast diltiazem (60 mg QD) zwiększa Cmax o 50%. Rytonawir i ryfampicyna mogą obniżać stężenie bilastyny w osoczu, co potencjalnie zmniejsza jej skuteczność. Mimo tych zmian farmakokinetycznych, badania nie wykazały istotnego wpływu na profil bezpieczeństwa leku.
AUC, benzodiazepina, bilastyna, biodostępność, biodostępność bilastyny, cyklosporyna, depresyjne działanie alkoholu, diltiazem, działanie depresyjne, erytromycyna, farmakokinetyka, glikoproteina p, hamowanie glikoproteiny P, hamowanie OATP1A2, inhibitor glikoproteiny p, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, ketokonazol, lorazepam, maksymalne stężenie, OATP1A2, ośrodkowy układ nerwowy, OUN, parametr farmakokinetyczny, polipeptyd OATP1A2, profil bezpieczeństwa, ryfampicyna, rytonawir, sok grejpfrutowy, stężenie w osoczu, tabletka ulegająca rozpadowi w jamie ustnej, transporter błonowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Bilabella 20 mg
Bilastyna w dawce 20 mg wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne, które należy uwzględnić w praktyce klinicznej. Spożycie pokarmu lub soku grejpfrutowego zmniejsza biodostępność bilastyny o około 30%, co wynika z hamowania transportera OATP1A2 odpowiedzialnego za jej wchłanianie. Leki takie jak rytonawir i ryfampicyna, będące substratami lub inhibitorami OATP1A2, mogą również obniżać stężenie bilastyny w osoczu, potencjalnie zmniejszając jej skuteczność. Z kolei inhibitory P-gp, np. cyklosporyna, mogą zwiększać stężenie bilastyny, co wiąże się z ryzykiem działań niepożądanych. Jednoczesne stosowanie ketokonazolu (400 mg/dobę) lub erytromycyny (500 mg 3×/dobę) powoduje dwukrotny wzrost AUC i 2-3-krotny wzrost Cmax bilastyny, natomiast diltiazem (60 mg/dobę) zwiększa Cmax o 50%, jednak te zmiany nie wpływają istotnie na profil bezpieczeństwa leku.
AUC, benzodiazepina, bilastyna, biodostępność leku, cyklosporyna, diltiazem, dostępność biologiczna, działanie niepożądane, erytromycyna, glikoproteina p, inhibitor P-gp, jelitowy wypływ transporterów, ketokonazol, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwhistaminowy, lorazepam, OATP1A2, ryfampicyna, rytonawir, sok grejpfrutowy - Leksykon leków
Interakcje leku – Bilastine MSN 20 mg
Bilastyna, lek przeciwhistaminowy II generacji, wykazuje istotne interakcje farmakokinetyczne głównie poprzez wpływ na transportery jelitowe OATP1A2 i P-gp. Spożycie pokarmu lub soku grejpfrutowego zmniejsza biodostępność bilastyny o około 30%, co wynika z inhibicji OATP1A2 odpowiedzialnego za jej wychwyt. Podobny efekt obserwuje się przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów OATP1A2, takich jak rytonawir i ryfampicyna, co może wymagać modyfikacji dawkowania. Z kolei inhibitory P-gp, takie jak ketokonazol (400 mg/dobę), erytromycyna (500 mg 3x/dobę) oraz diltiazem (60 mg/dobę), powodują dwukrotne zwiększenie AUC i 2-3-krotne zwiększenie Cmax bilastyny (20 mg/dobę), jednak bez wpływu na jej profil bezpieczeństwa. Podobne ryzyko dotyczy także cyklosporyny, co wymaga monitorowania pacjenta.
benzodiazepiny, bilastyna, biodostępność leku, cyklosporyna, cytochrom P450, diltiazem, ekspozycja ogólnoustrojowa, erytromycyna, glikoproteina p, inhibicja OATP1A2, interakcja farmakodynamiczna, interakcja farmakokinetyczna, ketokonazol, lek przeciwarytmiczny, lek przeciwgrzybiczny, lek przeciwhistaminowy, lorazepam, OATP1A2, ośrodkowy układ nerwowy, parametry farmakokinetyczne, profil bezpieczeństwa, ryfampicyna, rytonawir, sprawność psychomotoryczna, transporter wychwytu