metabolizm androgenów
Metabolizm androgenów to złożony proces biochemiczny, w ramach którego hormony męskie (androgeny) są wytwarzane, przekształcane i eliminowane z organizmu. Głównym androgenem jest testosteron, produkowany przede wszystkim w jądrach u mężczyzn oraz w mniejszych ilościach w jajnikach i nadnerczach u kobiet.
W procesie metabolizmu androgenów kluczową rolę odgrywa wątroba, gdzie testosteron jest przekształcany do różnych metabolitów, w tym dihydrotestosteronu (DHT) pod wpływem enzymu 5α-reduktazy. DHT wykazuje silniejsze działanie androgenowe niż testosteron i jest odpowiedzialny za rozwój męskich cech płciowych. Innym szlakiem metabolicznym jest aromatyzacja testosteronu do estrogenów, szczególnie estradiolu, przez enzym aromatazę.
Zaburzenia metabolizmu androgenów mogą prowadzić do różnych stanów patologicznych, takich jak hipogonadyzm, zespół nadwrażliwości na androgeny, łysienie androgenowe, hirsutyzm u kobiet czy zespół policystycznych jajników. Diagnostyka tych zaburzeń obejmuje oznaczanie poziomów androgenów we krwi oraz badanie metabolitów w moczu.
W praktyce klinicznej, zrozumienie metabolizmu androgenów jest kluczowe dla prawidłowego leczenia zaburzeń hormonalnych, terapii zastępczej testosteronem, a także w kontekście terapii przeciwnowotworowej, szczególnie w przypadku raka prostaty zależnego od androgenów.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Apo-Fina 5 mg
Finasteryd, będący inhibitorem 5-α-reduktazy typu II (kod ATC: G04CB01), działa poprzez hamowanie konwersji testosteronu do dihydrotestosteronu (DHT), co prowadzi do istotnej redukcji stężenia DHT w surowicy o około 70%. Mechanizm ten skutkuje zmniejszeniem objętości gruczołu krokowego, zwłaszcza w strefie okołocewkowej, o około 20% po 3 miesiącach terapii i do 27% po 3 latach stosowania. Efekty farmakodynamiczne przekładają się na poprawę parametrów urodynamicznych, w tym zmniejszenie napięcia mięśnia wypieracza pęcherza oraz zwiększenie maksymalnego przepływu cewkowego moczu, z wyraźnymi korzyściami klinicznymi obserwowanymi już po kilku tygodniach terapii i utrzymującymi się przez co najmniej 3 lata.
4-azasteroid, badanie palpacyjne, dihydrotestosteron, finasteryd, gruczoł krokowy, inhibitor 5-α reduktazy testosteronu, łagodny rozrost gruczołu krokowego, metabolizm androgenów, mięsień wypieracz pęcherza moczowego, niedrożność dróg moczowych, objawy dolnych dróg moczowych, objętość gruczołu krokowego, ostre zatrzymanie moczu, prostatektomia, przepływ cewkowy moczu, przepływ moczu, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, receptor androgenowy, rozrost gruczołu krokowego, rozrost prostaty, strefa okołocewkowa, zalegający mocz - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Landulosin 0,5 mg + 0,4 mg
Preparat Landulosin, zawierający 0,5 mg dutasterydu oraz 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku (0,367 mg tamsulosyny), jest przeciwwskazany u kobiet, dzieci i młodzieży ze względu na ryzyko zaburzeń hormonalnych i wpływ na płód męski. Nie powinien być stosowany u pacjentów z nadwrażliwością na dutasteryd, tamsulosynę, inne inhibitory 5-α-reduktazy, soję, orzeszki ziemne oraz substancje pomocnicze, w tym glikol propylenowy (299,46 mg/kapsułkę, co odpowiada 4,27 mg/kg). Przeciwwskazaniem jest również niedociśnienie ortostatyczne oraz ciężkie zaburzenia czynności wątroby, ze względu na ryzyko kumulacji leku i działań niepożądanych wynikających z metabolizmu wątrobowego obu substancji czynnych.
antagonista receptorów α1-adrenergicznych, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, ciśnienie tętnicze krwi, dutasteryd i tamsulosyny chlorowodorek, glikol propylenowy, inhibitor 5-α-reduktazy, łagodny rozrost gruczołu krokowego, lecytyna sojowa, lek hipotensyjny, metabolizm androgenów, metabolizm wątrobowy, niedociśnienie ortostatyczne, poziom PSA, swoisty antygen sterczowy, umiarkowane zaburzenia czynności wątroby, zaćma, zespół wiotkiej tęczówki - Leksykon substancji czynnych
Wyciąg z owoców palmy sabal – Interakcje
Wyciąg z owoców palmy sabal (Serenoa repens) stosowany w dawce 320 mg, będący składnikiem Prostamol Uno, wykazuje ograniczony potencjał interakcji lekowych. Najistotniejszą klinicznie udokumentowaną interakcją jest możliwe nasilenie działania przeciwzakrzepowego warfaryny, manifestujące się podwyższeniem wskaźnika INR. W związku z tym u pacjentów jednocześnie przyjmujących warfarynę i preparaty z palmy sabal zaleca się ścisłe monitorowanie parametrów koagulologicznych, zwłaszcza przy rozpoczynaniu lub zakończeniu terapii. Poza tym, brak jest potwierdzonych interakcji z innymi lekami, choć należy zachować ostrożność przy stosowaniu z lekami metabolizowanymi przez enzymy cytochromu P450 oraz z lekami hormonalnymi, w tym inhibitorami 5-alfa-reduktazy, preparatami androgenowymi, estrogenowymi i przeciwandrogenowymi, ze względu na potencjalne, choć niskie, ryzyko interakcji farmakodynamicznych lub metabolicznych.
cytochrom P450, dutasteryd, działanie hepatotoksyczne, działanie przeciwzakrzepowe, finasteryd, gospodarka hormonalna, inhibitor 5-alfa-reduktazy, interakcja farmakodynamiczna, International Normalized Ratio, lek przeciwandrogenowy, lek przeciwpłytkowy, lek przeciwzakrzepowy, metabolizm androgenów, parametry koagulologiczne, Prostamol Uno, reakcja disulfiramopodobna, Serenoa repens, warfaryna, wskaźnik INR, wyciąg z owoców palmy sabal - Leksykon chorób i schorzeń
Dyzforia płciowa – Etiologia i przyczyny
Dysforia płciowa charakteryzuje się istotną niezgodnością między doświadczaną a przypisaną przy urodzeniu płcią, prowadzącą do znacznego cierpienia psychicznego. Etiologia jest wieloczynnikowa, obejmując aspekty biologiczne (różnice w strukturze i funkcjonowaniu mózgu, wpływ hormonów prenatalnych, komponent genetyczny potwierdzony badaniami na bliźniętach, ekspozycję na ftalany i polichlorowane bifenyle), a także czynniki psychologiczne i społeczne (traumy dziecięce, wpływ środowiska rodzinnego, presję społeczną i stygmatyzację). Dysforia częściej współwystępuje z zaburzeniami psychicznymi, takimi jak schizofrenia, zaburzenia ze spektrum autyzmu, depresja i zaburzenia lękowe, a także wiąże się ze zwiększonym ryzykiem zachowań samobójczych. W klasyfikacjach diagnostycznych (DSM-5, ICD-11) podkreśla się dyskomfort i cierpienie, a nie samą niezgodność płciową, co odzwierciedla zmiany w podejściu do tego stanu.
biomarker, DSM-5, dysforia płciowa, dysforia płciowa o nagłym początku, ftalany, hormony płciowe, metabolizm androgenów, metabolizm estrogenów, Międzynarodowa Klasyfikacja Chorób, obrazowanie MRI, polichlorowane bifenyle, samookaleczenie, schizofrenia, struktura mózgu, terapia afirmująca płeć, terapia hormonalna, tożsamość płciowa, trauma dziecięca, wrodzony przerost nadnerczy, zaburzenia obrazu ciała, zaburzenia ze spektrum autyzmu, zaburzenie depresyjne, zaburzenie lękowe, zaburzenie tożsamości płciowej, zachowania samobójcze, zespół Aspergera, zespół niewrażliwości na androgeny - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Androstatin 1 mg
Lek Androstatin zawiera 1 mg finasterydu i posiada istotne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Bezwzględnie przeciwwskazane jest stosowanie u kobiet ze względu na mechanizm działania finasterydu jako inhibitora 5α-reduktazy typu II, co może prowadzić do zaburzeń hormonalnych. Ponadto, lek nie powinien być podawany pacjentom z nadwrażliwością na finasteryd lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (70 mg/tabletka), co jest istotne u osób z nietolerancją laktozy. Równoczesne stosowanie innych inhibitorów 5α-reduktazy, takich jak dutasteryd, jest przeciwwskazane ze względu na brak korzyści terapeutycznych i zwiększone ryzyko działań niepożądanych. Szczególną ostrożność należy zachować u kobiet w ciąży lub planujących ciążę, gdyż kontakt z lekiem może zagrażać płodowi męskiemu.
dutasteryd, działanie antyandrogenne, działanie niepożądane, finasteryd, inhibitor 5-alfa-reduktazy, łagodny przerost gruczołu krokowego, laktoza jednowodna, łysienie androgenowe, metabolizm androgenów, minoksydyl, nietolerancja laktozy, reakcja alergiczna, substancja czynna, zaburzenie funkcji wątroby, zaburzenie hormonalne - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Adadut 0,5 mg
Adadut, zawierający dutasteryd 0,5 mg w postaci kapsułek miękkich, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na dutasteryd lub inne inhibitory 5α-reduktazy oraz u osób uczulonych na soję lub orzeszki ziemne ze względu na obecność lecytyny sojowej. Lek nie powinien być stosowany u kobiet, dzieci i młodzieży ze względu na ryzyko zaburzeń hormonalnych i wpływ na rozwój cech płciowych. Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest ciężka niewydolność wątroby, gdyż dutasteryd jest intensywnie metabolizowany w tym narządzie, a jego upośledzona funkcja może prowadzić do kumulacji leku i zwiększonego ryzyka działań niepożądanych. Kapsułki zawierają także 299,46 mg glikolu propylenowego monokaprylanu, co może wywoływać reakcje niepożądane u wrażliwych pacjentów.
drugorzędowe cechy płciowe, dutasteryd, działanie niepożądane, farmakokinetyka leku, glikol propylenowy monokaprylan, inhibitor 5α-reduktazy, kapsułka żelatynowa, łagodna niewydolność wątroby, lecytyna sojowa, metabolizm androgenów, miękka kapsułka, niewydolność wątroby, orzeszki ziemne, populacja pediatryczna, reakcja alergiczna, reakcja nadwrażliwości, substancja czynna, sytuacja kliniczna, wywiad alergiczny, zaburzenie hormonalne - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Femistelin 25 mg
Lek Femistelin zawierający dehydroepiandrosteron (DHEA) w dawkach 10 mg lub 25 mg posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Przede wszystkim nie powinien być stosowany u pacjentów z nadwrażliwością na DHEA lub substancje pomocnicze, w tym laktozę (90 mg/tabletkę), co jest istotne u osób z nietolerancją laktozy. Preparat jest przeciwwskazany u chorych z nowotworami estrogenozależnymi (rak sutka, jajnika, inne nowotwory estrogenozależne) oraz rakiem gruczołu krokowego i łagodnym rozrostem prostaty ze względu na ryzyko nasilenia progresji tych schorzeń. Dodatkowo, Femistelin nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby i nerek z powodu zaburzonego metabolizmu i ryzyka kumulacji metabolitów. Lek jest także przeciwwskazany w ciąży, okresie karmienia piersią oraz u dzieci i młodzieży z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania. Podawanie preparatu bez udokumentowanego niedoboru DHEA może prowadzić do zaburzeń endokrynologicznych, dlatego jego stosowanie powinno być ograniczone do przypadków potwierdzonego niedoboru hormonu.
dehydroepiandrosteron, działanie niepożądane, gospodarka hormonalna, łagodny rozrost gruczołu krokowego, laktoza jednowodna, metabolizm androgenów, nadwrażliwość, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, nowotwór estrogenozależny, nowotwór hormonozależny, parametry biochemiczne, rak gruczołu krokowego, rak jajnika, rak sutka, równowaga hormonalna, wywiad onkologiczny, zaburzenie endokrynologiczne, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Androster 5 mg
Finasteryd, substancja czynna leku Androster w dawce 5 mg, wykazuje korzystny profil bezpieczeństwa potwierdzony badaniami przedklinicznymi. Badania toksyczności ogólnej nie wykazały istotnych zmian biochemicznych, hematologicznych ani histopatologicznych, a testy genotoksyczności nie potwierdziły działania mutagennego. Długoterminowe badania karcynogenności nie wykazały zwiększonego ryzyka nowotworów. W modelach zwierzęcych zaobserwowano wpływ finasterydu na układ rozrodczy samców szczurów, w tym zmniejszenie masy gruczołu krokowego i pęcherzyków nasiennych oraz obniżenie wskaźnika płodności, co jest zgodne z mechanizmem działania inhibitora 5-alfa reduktazy. Jednakże kliniczne przełożenie tych obserwacji na ludzi pozostaje niejasne i wymaga dalszej ostrożnej interpretacji.
aberracje chromosomowe, Androster, bezpieczeństwo finasterydu, dihydrotestosteron, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, ekspozycja systemowa, feminizacja, finasteryd, genotoksyczność, gruczoł krokowy, inhibitor 5-alfa-reduktazy, karcynogenność, maskulinizacja płodu, metabolizm androgenów, mutacje genowe, parametry biochemiczne, pęcherzyk nasienny, potencjał mutagenny, toksyczność ogólna, toksyczność reprodukcyjna, uszkodzenie DNA, wskaźnik płodności - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Adaster 5 mg
Preparat Adaster zawiera finasteryd w dawce 5 mg i jest przeznaczony wyłącznie dla dorosłych mężczyzn. Bezwzględnym przeciwwskazaniem do jego stosowania jest nadwrażliwość na finasteryd lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (97,5 mg/tabletkę), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek nie jest wskazany dla kobiet i dzieci ze względu na mechanizm działania finasterydu jako inhibitora 5α-reduktazy, który wpływa na metabolizm androgenów i może wywoływać niepożądane efekty u tych grup pacjentów.
dolegliwości przewodu pokarmowego, działanie teratogenne, finasteryd, inhibitor 5-alfa-reduktazy, laktoza jednowodna, metabolizm androgenów, nadwrażliwość na finasteryd, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, reakcja alergiczna, reakcja anafilaktyczna, tabletka powlekana, zaburzenia rozwojowe narządów płciowych, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, zmiana skórna - Leksykon chorób i schorzeń
Ichtyoza – Epidemiologia
Ichtyoza to heterogenna grupa chorób skóry charakteryzujących się zaburzeniami rogowacenia naskórka, zróżnicowana pod względem częstości występowania i fenotypów. Najczęstsza forma, ichtyoza zwykła (ichthyosis vulgaris, IV), występuje z częstością 1:100–1:300, natomiast ichtyoza sprzężona z chromosomem X dotyczy około 1:2000–1:6000 mężczyzn w Europie. Rzadkie formy, takie jak autosomalnie recesywna wrodzona ichtyoza (ARCI) i ichtyoza typu płodu arlekin, mają częstość około 1:200 000 urodzeń. Mutacje w genie filagryny (FLG) są główną przyczyną ichtyozy zwykłej, z różnicami w spektrum mutacji między populacjami (np. R501X i 2282del4 u Europejczyków, 3321delA u Azjatów). Diagnostyka opiera się na analizie klinicznej, histopatologii oraz badaniach genetycznych, w tym sekwencjonowaniu NGS, co umożliwia identyfikację mutacji w ponad 50 genach odpowiedzialnych za różne typy ichtyozy. Wskazane jest skierowanie pacjentów do ośrodków referencyjnych w celu kompleksowej diagnostyki i leczenia.
arytmia serca, atopowe zapalenie skóry, autosomalnie recesywna wrodzona ichtyoza, błona kolodionowa, chłoniak, chłoniak T-komórkowy, choroba atopowa, choroba Hodgkina, czerwienica prawdziwa, efekt założyciela, ektropion, erytrodermia, ichtyoza epidermolityczna, ichtyoza sprzężona z chromosomem X, ichtyoza zwykła, łysienie androgenowe, metabolizm androgenów, mięsak gładkokomórkowy, mutacja de novo, mutacja genu filagryny, nabyta ichtyoza, niedobór witaminy D, niedoczynność tarczycy, odwodnienie, rak jądra, szpiczak mnogi, terapia genowa, terapia retinoidami, toczeń rumieniowaty układowy, twardzina układowa, wnętrostwo, zapalenie skórno-mięśniowe, zespół mielodysplastyczny - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Findarts 0,5 mg
Dutasteryd w dawce 0,5 mg w postaci miękkich kapsułek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na substancję czynną lub składniki pomocnicze, u kobiet (w tym kobiet w ciąży), dzieci i młodzieży ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i ryzyko zaburzeń rozwoju płciowego. Ponadto, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, gdyż metabolizm dutasterydu odbywa się głównie w wątrobie, a upośledzenie jej funkcji może prowadzić do kumulacji leku i nasilenia działań niepożądanych. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest zebranie szczegółowego wywiadu alergicznego, zwłaszcza w kontekście nadwrażliwości krzyżowej na inne inhibitory 5-alfa reduktazy, takie jak finasteryd.
bezpieczeństwo farmakoterapii, ciężkie zaburzenie czynności wątroby, dutasteryd, inhibitor 5-alfa-reduktazy, metabolizm androgenów, metabolizm wątrobowy, miękka kapsułka, nadwrażliwość krzyżowa, nadwrażliwość na substancję czynną, parametry funkcji wątroby, parametry nasienia, parametry wątrobowe, planowanie ojcostwa, reakcja alergiczna, rozrost gruczołu krokowego, umiarkowane zaburzenie czynności wątroby - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Adadut 0,5 mg
Przedkliniczna ocena dutasterydu, substancji czynnej Adadut (0,5 mg kapsułki miękkie), wykazała akceptowalny profil bezpieczeństwa w zakresie toksyczności ogólnej, genotoksyczności i rakotwórczości. Badania toksyczności reprodukcyjnej u samców szczurów ujawniły zmniejszenie masy gruczołu krokowego i pęcherzyków nasiennych, redukcję wydzielania gruczołów dodatkowych oraz obniżenie wskaźników płodności, co jest zgodne z farmakologicznym działaniem dutasterydu jako inhibitora 5α-reduktazy. Znaczenie kliniczne tych zmian dla ludzi pozostaje nieokreślone. U samic w okresie ciąży obserwowano feminizację płodów płci męskiej u szczurów i królików, co wynika z wpływu na metabolizm androgenów i rozwój narządów płciowych zależnych od androgenów.
badania na naczelnych, dutasteryd, ekspozycja na nasienie, feminizacja płodów, gruczoł krokowy, hamowanie 5α-reduktazy, inhibitor 5α-reduktazy, metabolizm androgenów, narządy płciowe, pęcherzyki nasienne, potencjał genotoksyczny, potencjał rakotwórczy, toksyczność ogólna, układ rozrodczy, wpływ na reprodukcję, wskaźniki płodności - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Prostamol Uno 320 mg
Produkt leczniczy Prostamol Uno zawiera 320 mg wyciągu z owoców palmy sabal (Serenoa repens) w formie kapsułek miękkich i jest wskazany do stosowania wyłącznie u dorosłych mężczyzn w leczeniu objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH). Mechanizm działania preparatu opiera się na modulacji metabolizmu androgenów oraz procesów związanych z funkcjonowaniem gruczołu krokowego. Ze względu na specyfikę działania i wskazania terapeutyczne, lek nie jest przeznaczony do stosowania u kobiet, w tym kobiet ciężarnych i karmiących piersią, co wynika z braku klinicznego znaczenia oraz danych dotyczących bezpieczeństwa w tych populacjach.
- Leksykon substancji czynnych
Testosteron izokapronian – Interakcje
Testosteron izokapronian, jako składnik preparatu Omnadren 250, wykazuje istotne interakcje farmakologiczne, które mają kluczowe znaczenie w kontekście terapii androgenowej. Szczególnie ważne są interakcje z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi, gdzie testosteron może nasilać ich działanie, zwiększając ryzyko krwawień, co wymaga ścisłego monitorowania czasu protrombinowego i INR. Ponadto, u pacjentów z cukrzycą obserwuje się poprawę wrażliwości na insulinę i zmniejszenie stężenia glukozy we krwi, co może wymagać dostosowania dawek insuliny lub leków przeciwcukrzycowych. Równoczesne stosowanie z ACTH lub kortykosteroidami może nasilać retencję płynów i obrzęki, szczególnie u pacjentów z chorobami serca, nerek lub wątroby. Testosteron izokapronian może także podwyższać stężenie oksyfenbutazonu, zwiększając ryzyko działań niepożądanych tego niesteroidowego leku przeciwzapalnego.
ACTH, biotransformacja testosteronu, czas protrombinowy, doustny lek przeciwzakrzepowy, enzym wątrobowy, farmakokinetyka testosteronu, gospodarka węglowodanowa, hepatotoksyczność, hormon adrenokortykotropowy, induktor enzymatyczny, kortykosteroid, lek przeciwcukrzycowy, metabolizm androgenów, niesteroidowy lek przeciwzapalny, oksyfenbutazon, pacjent diabetologiczny, parametr krzepnięcia, retencja płynów, ryzyko krwawienia, stężenie glukozy we krwi, stężenie testosteronu w osoczu, terapia androgenowa, terapia zastępcza testosteronem, testosteron izokapronian, wrażliwość tkanek na insulinę, współczynnik INR, wywiad farmakologiczny - Leksykon substancji czynnych
Wyciąg etanolowy gęsty z owoców palmy sabal – Właściwości farmakodynamiczne
Wyciąg etanolowy gęsty z owoców palmy sabal (Sabalis serrulatae fructus extractum spissum) jest stosowany w leczeniu objawów łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH). Preparat Sterko zawiera 320 mg tego wyciągu na kapsułkę miękką i jest klasyfikowany w grupie leków „Inne leki stosowane w łagodnym rozroście gruczołu krokowego” (kod ATC: G04C X02). Wyciąg charakteryzuje się bogatym składem chemicznym, obejmującym fitosterole, flawonoidy, saponiny oraz kwasy tłuszczowe (m.in. kwas kaprynowy C10:0, kapronowy C6:0, kaprylowy C8:0, laurynowy C12:0, mirystynowy C14:0, palmitynowy C16:0 i oleinowy C18:1), występujące zarówno w formie wolnej, jak i estrów etanolowych, co może wpływać na ich biodostępność i aktywność farmakologiczną.
działanie przeciwobrzękowe, działanie przeciwzapalne, ekstrakt z palmy sabal, fitosterole, flawonoidy, gruczoł krokowy, kwasy tłuszczowe, łagodny rozrost gruczołu krokowego, mediatory stanu zapalnego, metabolizm androgenów, nykturia, parametry uroflowmetryczne, preparat Sterko, prostaglandyny sterczowe, saponiny, strumień moczu, trudności w oddawaniu moczu, wyciąg z palmy sabal, zaleganie moczu - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Hyplafin 5 mg
Badania przedkliniczne finasterydu, substancji czynnej leku Hyplafin, wykazały akceptowalny profil bezpieczeństwa przy dawkach terapeutycznych, bez istotnych toksycznych, genotoksycznych czy kancerogennych efektów. Testy genotoksyczności nie wykazały mutagenności, a badania kancerogenności nie potwierdziły zwiększonego ryzyka nowotworów. W badaniach na samcach szczurów zaobserwowano farmakologicznie indukowane zmniejszenie masy gruczołu krokowego i pęcherzyków nasiennych oraz obniżenie wskaźnika płodności, co wiąże się z mechanizmem działania finasterydu jako inhibitora 5-α-reduktazy. U samic szczurów w okresie ciąży podawanie leku powodowało feminizację płodów męskich, co jest zgodne z wpływem na metabolizm androgenów.
badanie genotoksyczne, badanie toksykologiczne, działanie rakotwórcze, ekspozycja ogólnoustrojowa, feminizacja płodu, finasteryd, gruczoł krokowy, gruczoł płciowy, inhibitor 5-α-reduktazy, metabolizm androgenów, model doświadczalny, narząd płciowy, nieprawidłowości płodu, nowotwór, pęcherzyk nasienny, płodność, potencjał genotoksyczny, potencjał mutagenny, rozwój płodowy, rozwój zarodkowy, toksyczność przewlekła, układ rozrodczy, wada rozwojowa - Leksykon leków
Skład i postać leku – Abiraterone Glenmark 250 mg
Abiraterone Glenmark to doustny produkt leczniczy zawierający 250 mg octanu abirateronu w każdej tabletce, stosowany w terapii wpływającej na metabolizm androgenów. Tabletki mają owalny kształt o wymiarach około 16 mm na 9,5 mm, z oznaczeniami „ATN” i „250” dla łatwej identyfikacji. Formulacja zawiera substancje pomocnicze takie jak laktoza jednowodna (180 mg na tabletkę), celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, powidon, sodu laurylosiarczan, krzemionka koloidalna bezwodna oraz magnezu stearynian, które zapewniają odpowiednią spójność, rozpad i stabilność tabletki. Produkt jest pakowany w butelki HDPE z zabezpieczeniem przed dziećmi, zawierające 120 tabletek, z okresem ważności 2 lata przy prawidłowym przechowywaniu.
celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, magnezu stearynian, metabolizm androgenów, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, octan abirateronu, polietylen wysokiej gęstości, polimer wiążący, powidon, sodu laurylosiarczan, substancja poślizgowa, substancja rozpadowa, surfaktant, tabletka doustna, zabezpieczenie przed dziećmi - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Finaster 5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa finasterydu, obejmujące toksyczność wielokrotną, genotoksyczność, karcynogenność oraz farmakokinetykę, nie wykazały istotnego ryzyka dla ludzi przy stosowaniu dawki terapeutycznej 5 mg. W badaniach na samcach szczurów zaobserwowano zmniejszenie masy gruczołu krokowego i pęcherzyków nasiennych, osłabienie czynności wydzielniczej gruczołów płciowych dodatkowych oraz obniżenie współczynnika płodności, co jest zgodne z farmakologicznym działaniem inhibitora 5-alfa-reduktazy. W modelach zwierzęcych feminizacja płodów męskich występowała przy dawkach znacznie przekraczających ekspozycję terapeutyczną u ludzi, natomiast u płodów żeńskich nie stwierdzono żadnych nieprawidłowości rozwojowych.
badanie toksykokinetyczne, biotransformacja, dysfagia, działanie karcynogenne, ekspozycja ustrojowa, feminizacja płodów, finasteryd, genotoksyczność, gruczoł krokowy, gruczoł płciowy dodatkowy, inhibitor 5-alfa-reduktazy, małpa Rhesus, metabolizm androgenów, narząd płciowy, pęcherzyk nasienny, potencjał karcynogenny, toksyczność dawki wielokrotnej, współczynnik płodności - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lortanda 2,5 mg
Letrozol, niesteroidowy inhibitor aromatazy (kod ATC: L02BG04), jest stosowany w terapii hormonalnej nowotworów estrogenozależnych, szczególnie u kobiet po menopauzie. Mechanizm działania polega na kompetycyjnym wiązaniu z grupą hemową cytochromu P-450, co prowadzi do zahamowania biosyntezy estrogenów (estronu i estradiolu) w tkankach obwodowych oraz nowotworowych. Badania wykazały, że dawki od 0,1 mg do 5 mg letrozolu obniżają stężenia estronu i estradiolu w surowicy o 75-95% w ciągu 48-78 godzin od podania, a efekt ten utrzymuje się przez cały okres leczenia. Letrozol cechuje się wysoką specyficznością, nie wpływając na produkcję innych hormonów steroidowych nadnerczy (kortyzol, aldosteron, 11-deoksykortyzol, 17-hydroksyprogesteron, ACTH) ani na stężenia androgenów (androstendion, testosteron) i gonadotropin (LH, FSH). Nie obserwuje się również zaburzeń funkcji tarczycy (TSH, T4, test wychwytu T3).
biosynteza estrogenów, cytochrom P-450, estradiol, glikokortykosteroid, hormon gonadotropowy, hormon steroidowy, inhibitor aromatazy, kompleks enzymatyczny aromatazy, leczenie endokrynologiczne, leczenie uzupełniające, metabolizm androgenów, niesteroidowy inhibitor aromatazy, nowotwór estrogenozależny, przerzut odległy, przeżycie bez choroby, przeżycie bez przerzutów, przeżywalność całkowita, rak inwazyjny, receptor hormonalny, siarczan estronu, wczesny rak piersi, wznowa raka piersi, zaawansowany rak piersi - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Dutrys 0,5 mg
Dutasteryd, substancja czynna preparatu Dutrys 0,5 mg, został poddany szerokim badaniom przedklinicznym, które nie wykazały istotnej toksyczności ogólnej, mutagenności ani działania rakotwórczego. Badania te potwierdziły bezpieczeństwo stosowania dutasterydu pod kątem potencjalnych skutków genotoksycznych i nowotworowych. W badaniach na samcach szczurów zaobserwowano farmakologicznie uzasadnione zmiany w układzie rozrodczym, takie jak zmniejszenie masy gruczołu krokowego i pęcherzyków nasiennych oraz obniżenie wskaźników płodności, co jest zgodne z mechanizmem działania inhibitora 5-alfa reduktazy. Znaczenie kliniczne tych zmian u ludzi pozostaje jednak niejednoznaczne.
badanie na naczelnych, badanie przedkliniczne, dutasteryd, Dutrys, działanie mutagenne, ekspozycja na nasienie, feminizacja płodu, gruczoł krokowy, gruczoł płciowy dodatkowy, inhibitor 5-alfa-reduktazy, kobieta w ciąży, metabolizm androgenów, nasienie, pęcherzyk nasienny, potencjał genotoksyczny, rozwój płodowy, stężenie we krwi, substancja czynna, test rakotwórczości, toksyczność ogólna, właściwość rakotwórcza, wpływ na płodność, wskaźnik płodności - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Findarts Duo 0,5 mg + 0,4 mg
Findarts Duo to lek złożony w postaci kapsułek twardych, zawierający 0,5 mg dutasterydu oraz 0,4 mg tamsulosyny chlorowodorku, stosowany w terapii łagodnego rozrostu gruczołu krokowego. Dutasteryd, jako inhibitor 5-alfa-reduktazy, wpływa na metabolizm androgenów, co determinuje bezwzględne przeciwwskazania do stosowania u kobiet w każdym wieku oraz u dzieci i młodzieży poniżej 18. roku życia. Ponadto, lek jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na dutasteryd, inne inhibitory 5-alfa-reduktazy (np. finasteryd), tamsulosynę, substancje pomocnicze (w tym żółcień chinolinową w dawce 0,033 mg na kapsułkę) oraz u osób z historią obrzęku naczynioruchowego wywołanego przez tamsulosynę. Ze względu na działanie antagonistyczne tamsulosyny na receptory α1-adrenergiczne, preparatu nie należy stosować u pacjentów z niedociśnieniem ortostatycznym w wywiadzie, ze względu na ryzyko nasilenia spadków ciśnienia i powikłań z tym związanych.
antagonista receptorów α1-adrenergicznych, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, dutasteryd, Findarts Duo, inhibitor 5-alfa-reduktazy, kapsułka twarda, łagodny rozrost gruczołu krokowego, metabolizm androgenów, niedociśnienie ortostatyczne, obrzęk naczynioruchowy, reakcja alergiczna, spadek ciśnienia, tamsulosyna, tamsulosyny chlorowodorek, żółcień chinolinowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Prostalong Max 320 mg
Prostalong Max zawiera 320 mg etanolowego, standaryzowanego wyciągu z owoców boczni piłkowanej (Serenoa repens) w jednej kapsułce miękkiej o masie 480 mg. Wyciąg jest otrzymywany przy użyciu 96% etanolu w stosunku surowiec:wyciąg 9-12:1. Substancja czynna wykazuje działanie terapeutyczne w łagodnym przerostem gruczołu krokowego (BPH), wpływając na metabolizm androgenów oraz wykazując właściwości przeciwzapalne w obrębie prostaty. Preparat jest stosowany w celu łagodzenia objawów dolnych dróg moczowych, takich jak częstomocz, nykturia, osłabiony strumień moczu oraz uczucie niepełnego opróżnienia pęcherza.
boczen piłkowana, częstomocz, dolne drogi moczowe, łagodny przerost gruczołu krokowego, metabolizm androgenów, nadreaktywność pęcherza moczowego, niepełne opróżnienie pęcherza, nykturia, objawy obstrukcyjne, objawy podrażnieniowe, osłabiony strumień moczu, przerost gruczołu krokowego, Serenoa repens, układ moczowy, właściwości przeciwzapalne, wyciąg etanolowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Tatica 500 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa octanu abirateronu wykazały, że lek powoduje znaczące zmniejszenie stężenia krążącego testosteronu, co prowadzi do zmian morfologicznych i histopatologicznych w narządach wrażliwych na androgeny, takich jak narządy rozrodcze, nadnercza, przysadka mózgowa oraz tkanka sutków. Zmiany te były całkowicie lub częściowo odwracalne w ciągu do 4 tygodni po zaprzestaniu leczenia. W badaniach reprodukcyjnych u szczurów odnotowano zmniejszenie płodności u obu płci, z pełną odwracalnością w okresie 4-16 tygodni po zakończeniu podawania leku. Badania toksyczności rozwojowej wykazały wpływ na masę płodów, wskaźniki przeżycia oraz rozwój zewnętrznych narządów płciowych, jednak bez działania teratogennego. Wszystkie obserwacje korelują z farmakologicznym mechanizmem hamowania biosyntezy androgenów przez abirateron.
abirateron, badanie przedkliniczne, badanie rakotwórczości, bezpieczeństwo reprodukcyjne, biosynteza androgenów, działanie teratogenne, genotoksyczność, histopatologia nadnerczy, hormony płciowe, metabolizm androgenów, myszy transgeniczne, narządy wrażliwe na androgeny, nowotwór komórek interstycjalnych, octan abirateronu, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa, przysadka mózgowa, równowaga hormonalna, testosteron krążący, tkanka sutka, toksyczność ogólna, toksyczność rozwojowa - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Proscar 5 mg
Przedkliniczne badania finasterydu obejmowały ocenę toksyczności po podaniu wielokrotnym, genotoksyczności, potencjału kancerogennego oraz farmakologiczne badania bezpieczeństwa stosowania, a także toksykokinetykę i biotransformację. Wyniki nie wskazują na szczególne zagrożenie dla ludzi. W badaniach na samcach szczurów zaobserwowano zmniejszenie masy gruczołu krokowego i pęcherzyków nasiennych oraz osłabienie czynności wydzielniczej gruczołów płciowych dodatkowych, co wiąże się z farmakologicznym działaniem finasterydu jako inhibitora 5-alfa-reduktazy. Wpływ ten skutkował również obniżeniem współczynnika płodności, jednak znaczenie kliniczne tych efektów pozostaje nieokreślone.
biotransformacja, działanie rakotwórcze, ekspozycja ustrojowa, feminizacja płodów, finasteryd, genotoksyczność, gruczoł krokowy, gruczoły płciowe, inhibitor 5-alfa-reduktazy, metabolizm androgenów, nasienie, nieprawidłowości narządów płciowych, pęcherzyk nasienny, potencjał kancerogenny, toksyczność, toksyczność reprodukcyjna, toksykokinetyka, współczynnik płodności - Leksykon leków
Działania niepożądane – Avodart 0,5 mg
Dutasteryd, stosowany zarówno w monoterapii, jak i w terapii skojarzonej z tamsulosyną (0,5 mg i 0,4 mg odpowiednio), wykazuje profil bezpieczeństwa charakteryzujący się występowaniem działań niepożądanych u około 19-22% pacjentów w pierwszym roku leczenia, głównie o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu i dotyczących układu rozrodczego. Najczęściej obserwowane działania niepożądane to zaburzenia funkcji seksualnych, takie jak impotencja (6,0% w pierwszym roku, 1,7% w drugim), zmniejszenie libido (3,7% i 0,6%), oraz zaburzenia wytrysku nasienia (1,8% i 0,5%). W terapii skojarzonej częstość tych zdarzeń jest wyższa, zwłaszcza w pierwszym roku, z tendencją do zmniejszania się w kolejnych latach (do 2% w czwartym roku). Działania niepożądane związane z aktywnością seksualną mogą utrzymywać się po zakończeniu terapii, choć mechanizm tego zjawiska pozostaje nie do końca wyjaśniony. Ponadto, dutasteryd może powodować zmiany w piersiach, takie jak tkliwość i powiększenie, co jest związane z jego wpływem na równowagę hormonalną, prowadzącą do względnej przewagi estrogenów.
badanie CombAT, badanie REDUCE, depresja, dihydrotestosteron, dutasteryd, ginekomastia, impotencja, inhibitor 5-alfa-reduktazy, łysienie, metabolizm androgenów, obrzęk jąder, obrzęk naczynioruchowy, rak gruczołu piersiowego, rak stercza, reakcja alergiczna, skala Gleasona, tamsulosyna, układ rozrodczy, zaburzenia ejakulacji, zaburzenia libido, zaburzenia wytrysku nasienia