działanie antyandrogenne
Działanie antyandrogenne odnosi się do mechanizmu, w którym substancje blokują lub hamują wpływ androgenów (męskich hormonów płciowych, takich jak testosteron i dihydrotestosteron) na organizm. Antyandrogeny mogą działać na różnych poziomach – od blokowania receptorów androgenowych, przez hamowanie enzymów uczestniczących w syntezie androgenów, aż po zwiększenie ich metabolizmu.
W medycynie substancje o działaniu antyandrogennym są stosowane w leczeniu różnych stanów zależnych od androgenów, takich jak rak prostaty, łysienie androgenowe, hirsutyzm, trądzik czy zespół policystycznych jajników. Wśród najczęściej stosowanych leków antyandrogeny podlegają podziałowi na steroidowe (np. cyproteron, spironolakton) i niesteroidowe (np. flutamid, bikalutamid, finasteryd).
Działanie antyandrogenne może również wystąpić jako efekt niepożądany niektórych leków lub jako wynik ekspozycji na określone substancje chemiczne środowiskowe (tzw. endokrynne dysruptory). W przypadku mężczyzn długotrwałe działanie antyandrogenne może prowadzić do feminizacji, zmniejszenia libido, zaburzeń erekcji czy obniżenia gęstości mineralnej kości.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Działania niepożądane – Verospiron 100 mg
Spironolakton, jako antagonista aldosteronu i lek moczopędny oszczędzający potas, wiąże się z ryzykiem wystąpienia licznych działań niepożądanych, które wynikają głównie z jego mechanizmu działania. Najistotniejszym zagrożeniem jest hiperkaliemia, mogąca prowadzić do zaburzeń rytmu serca, a nawet zatrzymania akcji serca. Inne poważne zaburzenia elektrolitowe to hiponatremia oraz kwasica hiperchloremiczna. Działanie antyandrogenne spironolaktonu powoduje u mężczyzn ginekomastię, osłabienie libido i zaburzenia erekcji, natomiast u kobiet może wywoływać zaburzenia miesiączkowania i rzadko hirsutyzm. Niezbyt często obserwuje się poważne zaburzenia hematologiczne, takie jak leukopenia, małopłytkowość, agranulocytoza i niedokrwistość, które wymagają monitorowania morfologii krwi. Ponadto, lek może wywoływać reakcje skórne od łagodnych (świąd, wysypka) po ciężkie, zagrażające życiu zespoły, takie jak zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka oraz zespół DRESS.
agranulocytoza, antagonista aldosteronu, apatia, arytmia, ataksja, bezpłodność, działanie antyandrogenne, ginekomastia, hiperkaliemia, hiponatremia, hirsutyzm, kwasica hiperchloremiczna, lek moczopędny oszczędzający potas, leukopenia, małopłytkowość, niedociśnienie tętnicze, niedokrwistość, osłabienie libido, osteomalacja, ostra niewydolność nerek, paraplegia, pemfigoid, porfiria, spironolakton, toczeń rumieniowaty układowy, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia erekcji, zaburzenia miesiączkowania, zapalenie błony śluzowej żołądka, zapalenie naczyń, zapalenie wątroby, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon substancji czynnych
Bikalutamid – Właściwości farmakodynamiczne
Bikalutamid jest niesteroidowym antyandrogenem z grupy antagonistów hormonów, klasyfikowanym pod kodem ATC L02BB03. Jego mechanizm działania opiera się na specyficznym, wysokowydajnym wiązaniu się z dzikimi receptorami androgenowymi, bez indukcji ekspresji genów, co skutkuje hamowaniem stymulacji androgenowej komórek docelowych. Substancja występuje jako racemat, jednak aktywność farmakodynamiczna przypisywana jest niemal wyłącznie (R)-enancjomerowi. Efektem klinicznym jest regresja guza gruczołu krokowego, co przekłada się na zmniejszenie rozmiaru nowotworu prostaty i stanowi podstawę terapeutyczną stosowania bikalutamidu w leczeniu przeciwnowotworowym.
- Leksykon substancji czynnych
Dienogest – Działania niepożądane
Dienogest, progestagen czwartej generacji, stosowany jest zarówno w monoterapii (2 mg) jak i w preparatach złożonych z estrogenami (etynyloestradiol lub estradiol). Charakteryzuje się silnym działaniem progestagennym i umiarkowanym antyandrogennym, bez aktywności androgennej, mineralokortykoidowej czy glukokortykoidowej. Wskazania obejmują leczenie endometriozy, bolesnych miesiączek, doustną antykoncepcję oraz umiarkowany trądzik u kobiet. Najczęstsze działania niepożądane to ból głowy (9,0%), dyskomfort piersi (5,4%), obniżony nastrój (5,1%) oraz trądzik (5,1%). Charakterystyczne są zmiany profilu krwawień menstruacyjnych, z częstością braku miesiączki wzrastającą z 1,7% do 28,2% po 4 okresach referencyjnych 90-dniowych, oraz spadkiem częstości i długości krwawień nieregularnych i przedłużonych. Profil działań niepożądanych obejmuje także zaburzenia psychiczne, metaboliczne, neurologiczne, skórne, żołądkowo-jelitowe i układu rozrodczego, z ryzykiem ciężkich powikłań zakrzepowo-zatorowych głównie przy preparatach złożonych z etynyloestradiolem.
antykoncepcja doustna, bolesne miesiączki, cholestaza, choroba Leśniowskiego-Crohna, dienogest, dysplazja włóknisto-torbielowata sutka, działanie antyandrogenne, działanie progestagenne, endometrioza, estradiol, etynyloestradiol, gęstość mineralna kości, hipertriglicerydemia, hirsutyzm, insulinooporność obwodowa, kamienie żółciowe, kandydoza pochwy, migrena, nadciśnienie tętnicze, niedokrwistość, obrzęk naczynioruchowy, opryszczka ciężarnych, ostuda, otoskleroza, pląsawica Sydenhama, porfiria, progestagen syntetyczny, przemijający napad niedokrwienny, rak szyjki macicy, tłuszczak piersi, toczeń rumieniowaty układowy, torbiel jajnika, udar, wrzodziejące zapalenie jelita grubego, zaburzenia zakrzepowo-zatorowe, zakażenie dróg moczowych, zakrzepica żył głębokich, zakrzepica żylna, zanikowe zapalenie sromu, zapalenie trzustki, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego, zespół hemolityczno-mocznicowy, żółtaczka - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Androcur 50 mg
Octan cyproteronu, substancja czynna leku Androcur 50 mg, jest antyandrogenem hormonalnym z grupy hormonów płciowych i modulatorów układu płciowego (kod ATC: G03HA01). Mechanizm działania polega na kompetycyjnym blokowaniu receptorów androgenowych oraz działaniu antygonadotropowym, co prowadzi do obniżenia syntezy i stężenia testosteronu w surowicy. U kobiet lek jest stosowany w leczeniu hirsutyzmu, łysienia androgenowego, trądziku i łojotoku, a w terapii skojarzonej z Diane-35 dodatkowo hamuje czynność jajników. U mężczyzn powoduje tłumienie popędu seksualnego, zmniejszenie potencji oraz zahamowanie czynności gonad, przy czym wszystkie zmiany są odwracalne po zakończeniu terapii. Dodatkowo octan cyproteronu chroni gruczoł krokowy przed działaniem androgenów pochodzących z gonad i nadnerczy.
agonista GnRH, Androcur, androgen, antyandrogen, czynność jajników, dawka skumulowana, działanie antyandrogenne, działanie antygonadotropowe, gonada, gruczoł krokowy, gruczoł łojowy, hirsutyzm, hormon płciowy, klasyfikacja anatomiczno-terapeutyczno-chemiczna, łojotok, łysienie androgenne, octan cyproteronu, oponiak, popęd seksualny, prolaktyna, radioterapia, receptor androgenowy, trądzik - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cyprodiol 2 mg + 0,035 mg
Cyprodiol, zawierający 2 mg cyproteronu octanu i 0,035 mg etynyloestradiolu, jest lekiem z grupy antyandrogenów i estrogenów, stosowanym w terapii schorzeń dermatologicznych zależnych od androgenów, takich jak trądzik, łojotok oraz łysienie androgenowe. Cyproteron octan działa jako kompetycyjny antagonista receptorów androgenowych oraz wykazuje działanie przeciwgonadotropowe, co prowadzi do obniżenia stężenia androgenów w osoczu. Etynyloestradiol zwiększa syntezę SHBG w wątrobie, zmniejszając frakcję wolnych androgenów i potęgując efekt terapeutyczny. Efekty kliniczne, takie jak ustąpienie zmian trądzikowych, obserwuje się zwykle po 3-4 miesiącach terapii, natomiast poprawa w leczeniu hirsutyzmu pojawia się po dłuższym czasie stosowania. Dodatkowo, Cyprodiol wykazuje działanie antykoncepcyjne poprzez hamowanie owulacji, zmianę właściwości śluzu szyjkowego oraz modyfikacje endometrium, a skuteczność antykoncepcyjna rozpoczyna się od pierwszego dnia przyjmowania leku.
antagonista androgenów, Cyprodiol, cyproteron octan, działanie antyandrogenne, działanie antykoncepcyjne, działanie przeciwgonadotropowe, etynyloestradiol, globulina wiążąca hormony płciowe, gruczoł łojowy, hamowanie owulacji, hirsutyzm, implantacja zarodka, łysienie androgenne, mechanizm centralny, oponiak, owłosienie typu męskiego, progestagen, SHBG, stężenie androgenów, trądzik i łojotok, współczynnik hazardu, wydzielina szyjki macicy, zależność dawka-odpowiedź, zmiana trądzikowa - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Cyprodiol 2 mg + 0,035 mg
Cyprodiol, zawierający cyproteronu octan 2 mg oraz etynyloestradiol 0,035 mg, jest wskazany do leczenia umiarkowanego do ciężkiego trądziku oraz hirsutyzmu u kobiet w wieku rozrodczym, szczególnie gdy objawy są związane z nadwrażliwością na androgeny. Lek ten powinien być stosowany jako terapia drugiego lub trzeciego rzutu, po nieskuteczności leczenia miejscowego (retinoidy, nadtlenek benzoilu, antybiotyki miejscowe) oraz ogólnoustrojowego leczenia antybiotykami. Cyprodiol działa antyandrogennie, zmniejszając wpływ androgenów na gruczoły łojowe i mieszki włosowe, co prowadzi do poprawy objawów trądziku i hirsutyzmu. Preparat zawiera również 47,4 mg laktozy jednowodnej na tabletkę, co jest istotne dla pacjentek z nietolerancją laktozy.
antybiotyk miejscowy, antybiotykoterapia ogólnoustrojowa, antykoncepcja hormonalna, cyproteron, działanie antyandrogenne, etynyloestradiol, gruczoł łojowy, hiperandrogenizm, hirsutyzm, laktoza jednowodna, łojotok, mieszki włosowe, nadtlenek benzoilu, nietolerancja laktozy, retinoid, terapia miejscowa, trądzik umiarkowany do ciężkiego, wrażliwość na androgeny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sibilla 2 mg + 0,03 mg
Sibilla to złożony hormonalny środek antykoncepcyjny zawierający dienogest (2 mg) oraz etynyloestradiol (0,03 mg), należący do grupy progestagenów i estrogenów w dawkach stałych (kod ATC: G03AA16). Mechanizm działania opiera się na hamowaniu owulacji oraz zmianach w śluzie szyjkowym, co zapewnia wysoką skuteczność antykoncepcyjną. W badaniach klinicznych wskaźnik Pearla dla preparatu wyniósł 0,454 (nieskorygowany) oraz 0,182 (skorygowany), potwierdzając niskie ryzyko niepowodzenia metody przy prawidłowym stosowaniu. Dienogest, pochodna 19-nortestosteronu, wykazuje silne działanie antyandrogenne bez istotnej aktywności androgennej, mineralokortykoidowej czy glikokortykoidowej, a jego monoterapia w dawce 1 mg/dobę skutecznie hamuje owulację.
19-nortestosteron, aktywność androgenna, aktywność glikokortykoidowa, aktywność mineralokortykoidowa, dienogest, działanie antyandrogenne, działanie progesteronowe, etynyloestradiol, hamowanie owulacji, łojotok, nowotwór błony śluzowej macicy, nowotwór hormonozależny, nowotwór jajnika, receptor progesteronowy, śluz szyjkowy, środek antykoncepcyjny, stężenie androgenów, trądzik, właściwości antyandrogenne, wskaźnik Pearla, złożony hormonalny środek antykoncepcyjny - Leksykon substancji czynnych
Flutamid – Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie
Przedkliniczne badania toksyczności flutamidu wykazały zróżnicowaną ostrość działania w zależności od gatunku, z wartościami LD50 wynoszącymi od 218 mg/kg u świnek morskich do ponad 1000 mg/kg u psów i kotów. Objawy toksyczności ostrej obejmowały spowolnienie czynności życiowych, jeżenie się sierści, spowolnione oddychanie, niezborność ruchów oraz łzawienie u gryzoni, natomiast u psów i kotów dominowały zmniejszone łaknienie, uspokojenie i wymioty. W badaniach przewlekłych, trwających od 6 tygodni do 78 tygodni i stosujących dawki od 1,5 do 18-krotności dawek terapeutycznych stosowanych u ludzi, zaobserwowano utratę masy ciała, jadłowstręt, wymioty oraz zmiany narządowe, takie jak zmniejszenie wielkości narządów rozrodczych (stercza, jąder, pęcherzyków nasiennych), powiększenie wątroby oraz zmniejszona spermatogeneza. U samców szczurów stwierdzono dodatkowo rozrost i gruczolaki komórek śródmiąższowych jąder, zanik prostaty i pęcherzyków nasiennych oraz rak sutków, co wskazuje na silne działanie antyandrogenne i potencjał rakotwórczy flutamidu, szczególnie przy dawkach 3-17 razy wyższych niż terapeutyczne u ludzi.
badanie rakotwórczości, cykl estrogenowy, działanie antyandrogenne, działanie mutagenne, działanie rakotwórcze, feminizacja, flutamid, gruczoł krokowy, guz, jadłowstręt, LD50, modyfikacja DNA, pęcherzyk nasienny, płód, potencjał mutagenny, powiększenie wątroby, przeżywalność potomstwa, rak sutka, spermatogeneza, test Amesa, toksyczność ostra i przewlekła, wpływ na rozrodczość, zmiany histologiczne, zmiany morfologiczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Drosfemine 0,02 mg + 3 mg
Produkt leczniczy Drosfemine to doustny środek antykoncepcyjny złożony, zawierający 0,02 mg etynyloestradiolu oraz 3 mg drospirenonu, należący do grupy hormonalnych środków antykoncepcyjnych (kod ATC: G03AA12). Skuteczność antykoncepcyjna potwierdzona jest niskim wskaźnikiem Pearla: 0,41 dla niepowodzenia metody (górna 95% granica ufności: 0,85) oraz 0,80 dla całkowitego wskaźnika Pearla (górna 95% granica ufności: 1,30). Mechanizm działania opiera się na hamowaniu owulacji oraz zmianach endometrium, co zmniejsza ryzyko zapłodnienia i implantacji. Badania porównawcze wykazały, że 24-dniowy schemat stosowania preparatu zapewnia silniejszą supresję pęcherzyków jajnikowych niż standardowy 21-dniowy, a po zakończeniu terapii aktywność jajników powraca u 91,8% kobiet już w pierwszym cyklu.
czynność owulacyjna, doustny środek antykoncepcyjny, drospirenon, działanie antyandrogenne, endometrium, etynyloestradiol, hormonalny środek antykoncepcyjny, pęcherzyk jajnikowy, progesteron, równowaga elektrolitowa, schemat dawkowania, skala ISGA, trądzik pospolity, właściwości przeciwmineralokortykosteroidowe, wskaźnik Pearla, zahamowanie owulacji, zmiany niezapalne, zmiany zapalne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Finospir 50 mg
Spironolakton, antagonista aldosteronu z grupy C03DA01, działa kompetycyjnie na receptory aldosteronu w kanalikach dystalnych nerki, hamując syntezę białek odpowiedzialnych za transport jonów sodu i potasu. Jego aktywne metabolity, w tym kanrenon, wzmacniają efekt farmakologiczny, który jest silniej wyrażony przy podwyższonym stężeniu aldosteronu. Lek wykazuje działanie moczopędne poprzez zwiększenie wydalania sodu i wody, jednocześnie oszczędzając potas i magnez. Spironolakton hamuje także biosyntezę aldosteronu w korze nadnerczy, co jest szczególnie istotne u pacjentów z pierwotnym hiperaldosteronizmem. Nie wpływa na metabolizm węglowodanów i lipidów, a jego działanie antyandrogenne polega na blokowaniu receptorów androgenowych oraz hamowaniu aktywności 17-α-hydroksylazy.
17-alfa-hydroksylaza, antagonista aldosteronu, antagonista receptora aldosteronu, diuretyk pętlowy, dusznica bolesna, działanie antyandrogenne, działanie moczopędne, działanie oszczędzające potas, frakcja wyrzutowa, gospodarka magnezowa, inhibitor ACE, kanrenon, klasyfikacja NYHA, komorowe zaburzenia rytmu, marskość wątroby, nagły zgon sercowy, niewydolność serca, pierwotny hiperaldosteronizm, przewlekła niewydolność serca, zawał mięśnia sercowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Zafrilla 2 mg
Dienogest, substancja czynna leku Zafrilla (2 mg tabletki), jest pochodną nortestosteronu o unikatowym profilu farmakodynamicznym, wykazującym działanie antyandrogenne (około 1/3 aktywności octanu cyproteronu) oraz silne działanie progestagenne in vivo, przy jednoczesnym braku aktywności androgennej, mineralokortykosteroidowej i glikokortykosteroidowej. Mechanizm działania dienogestu w endometriozie obejmuje hamowanie endogennej produkcji estradiolu, indukcję niedoboru estrogenów i nadmiaru gestagenów, co prowadzi do decydualizacji i atrofi endometrium. W badaniu klinicznym z udziałem 198 pacjentek z endometriozą, po 3 miesiącach terapii dienogestem 2 mg odnotowano istotne statystycznie zmniejszenie bólu miednicy (średnia redukcja 27,4 mm ± 22,9 vs placebo 15,1 mm; różnica D = 12,3 mm; 95% CI: 6,4–18,1; p<0,0001). Ponadto 37,3% pacjentek doświadczyło redukcji bólu o ≥50%, a 18,6% o ≥75% bez zwiększenia dawki leków przeciwbólowych, co potwierdza kliniczną skuteczność preparatu.
agonista GnRH, aktywność androgenna, atrofia endometrium, brak owulacji, decydualizacja, depresja, dienogest, działanie antyandrogenne, działanie progestagenne, endometrioza, endometrium, enzymy wątrobowe, estradiol, gęstość mineralna kości, lek przeciwbólowy, modulator układu płciowego, niedokrwistość, octan cyproteronu, octan leuproreliny, parametry laboratoryjne, pochodna nortestosteronu, progestagen, receptor progesteronowy, skuteczność antykoncepcyjna, środowisko endokrynne, wizualna skala analogowa, zmiany endometrialne - Leksykon substancji czynnych
Finasteryd – Wskazania do stosowania
Finasteryd jest inhibitorem 5-alfa-reduktazy stosowanym w leczeniu łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH) oraz łysienia androgenowego u mężczyzn. W terapii BPH zalecana dawka wynosi 5 mg/dobę, a preparaty takie jak Adaster, Apo-Fina czy Proscar są wskazane u pacjentów z powiększonym gruczołem krokowym o objętości przekraczającej około 40 ml. Leczenie finasterydem w dawce 5 mg prowadzi do zmniejszenia objętości gruczołu, poprawy przepływu moczu, złagodzenia objawów dyzurycznych, redukcji ryzyka ostrego zatrzymania moczu oraz zmniejszenia potrzeby interwencji chirurgicznych, takich jak TURP czy prostatektomia. Terapia powinna być rozważana u mężczyzn z potwierdzonym powiększeniem gruczołu i objawami wpływającymi na jakość życia.
aerozol na skórę, charakterystyka produktu leczniczego, dwuskroniowa recesja, działanie antyandrogenne, interwencja chirurgiczna, łagodny rozrost gruczołu krokowego, leczenie chirurgiczne, łysienie androgenowe, łysienie typu męskiego, objawy BPH, objawy dyzuryczne, oddawanie moczu, ostre zatrzymanie moczu, populacja docelowa, powiększony gruczoł krokowy, prostatektomia, przepływ moczu, przezcewkowa resekcja gruczołu krokowego, substancja czynna, tabletki powlekane, utrata włosów, zatrzymanie moczu - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dorin 0,03 mg + 2 mg
Dorin jest złożonym doustnym środkiem antykoncepcyjnym zawierającym 0,03 mg etynyloestradiolu oraz 2 mg progestagenu dienogestu, należącym do grupy progestagenów i estrogenów z właściwościami antyandrogennymi (kody ATC: G03AA16, G03HB). Jego mechanizm działania opiera się głównie na hamowaniu owulacji oraz zmianach w wydzielinie szyjki macicy, co zapewnia wysoką skuteczność antykoncepcyjną potwierdzoną wskaźnikami Pearla: 0,454 (górna granica 0,701) dla niepowodzenia metody oraz 0,182 (górna granica 0,358) dla ogólnego indeksu Pearla. Dienogest, będący pochodną 19-nortestosteronu, wykazuje silne działanie progesteronowe i antyandrogenne bez istotnego wpływu androgenowego, mineralokortykosteroidowego czy glikokortykosteroidowego, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa i skuteczność dawki 2 mg w hamowaniu owulacji.
19-nortestosteron, dienogest, doustny środek antykoncepcyjny, działanie androgenowe, działanie antyandrogenne, działanie glikokortykosteroidowe, działanie mineralokortykosteroidowe, działanie progesteronowe, etynyloestradiol, hamowanie owulacji, indeks Pearla, łojotok, progestageny i estrogeny, rak błony śluzowej macicy, rak jajników, receptor progesteronowy, stężenie androgenów, syntetyczny progestagen, trądzik, właściwości antyandrogenne, wydzielina szyjki macicy - Leksykon leków
Działania niepożądane – Verospiron 25 mg
Verospiron (spironolakton) wykazuje działania niepożądane wynikające z antagonizmu względem aldosteronu, prowadzącego do retencji potasu, oraz z działania antyandrogennego. Działania te zostały sklasyfikowane według systemu MedDRA i częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1000 do <1/100), rzadko (≥1/10000 do <1/1000), bardzo rzadko (<1/10000) oraz nieznana. Najczęstsze działania obejmują nowotwory nieokreślone (≥1/10) oraz łagodne nowotwory piersi u mężczyzn (ginekomastia, ≥1/100 do <1/10). Niezbyt często obserwuje się zaburzenia hematologiczne, takie jak leukopenia, małopłytkowość, agranulocytoza, eozynofilia i niedokrwistość, które mogą zwiększać ryzyko infekcji i krwawień. Rzadko występują reakcje nadwrażliwości, a bardzo rzadko hirsutyzm u kobiet. Zaburzenia elektrolitowe, w tym hiperkaliemia, hiponatremia, odwodnienie i kwasica hiperchloremiczna, mają częstość nieznaną, ale są klinicznie istotne, zwłaszcza hiperkaliemia, która wymaga monitorowania u pacjentów z niewydolnością nerek lub stosujących leki zatrzymujące potas.
agranulocytoza, antagonista aldosteronu, działanie antyandrogenne, eozynofilia, ginekomastia, hiperkaliemia, hiponatremia, hirsutyzm, kwasica hiperchloremiczna, leukopenia, małopłytkowość, MedDRA, morfologia krwi, niedokrwistość, odwodnienie, plamica, porfiria, spironolakton, Verospiron, wybroczyny skórne, zaburzenia hematologiczne, zaburzenia rytmu serca - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Binabic 150 mg
Binabic (bikalutamid) 150 mg, lek o działaniu antyandrogennym, jest całkowicie przeciwwskazany u kobiet w okresie ciąży i laktacji ze względu na ryzyko poważnych uszkodzeń rozwojowych płodu, zwłaszcza męskiego, oraz potencjalne działania niepożądane u niemowląt. Stosowanie leku u kobiet ciężarnych i karmiących piersią jest bezwzględnie zabronione, a lekarz powinien jasno przekazać te informacje pacjentkom. Brak danych o przenikaniu bikalutamidu do mleka kobiecego nie zmienia konieczności unikania terapii w okresie laktacji.
antyandrogen, bikalutamid, ciąża, działanie antyandrogenne, działanie niepożądane, funkcja gonad, funkcja rozrodcza, karmienie piersią, korzyści i ryzyko terapeutyczne, krioprezerwacja nasienia, laktacja, okres reprodukcyjny, parametr hormonalny, płodność męska, przenikanie leku do mleka, tabletka powlekana, terapia bikalutamidem, zaburzenie płodności - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Utrogestan 300 mg
Utrogestan 300 mg zawiera mikronizowany, naturalny progesteron endogenny, produkowany przez ciałko żółte oraz łożysko, co zapewnia wysoką biodostępność po podaniu dopochwowym. Substancja ta pełni kluczową rolę w przekształceniu endometrium z fazy proliferacyjnej w wydzielniczą, co jest niezbędne dla prawidłowego przygotowania błony śluzowej macicy do implantacji zarodka. Preparat wykazuje pełne spektrum działania charakterystyczne dla endogennego progesteronu, w tym działanie gestagenne, antyestrogenowe, słabe antyandrogenne oraz antyaldosteronowe, co umożliwia jego zastosowanie w terapii niedoboru progesteronu i zaburzeń hormonalnych.
biodostępność, ciałko żółte, działanie antyaldosteronowe, działanie antyandrogenne, działanie antyestrogenowe, działanie gestagenne, endometrium, farmakodynamika, faza proliferacyjna, faza sekrecyjna, faza wydzielnicza, gospodarka wodno-elektrolitowa, hormon endogenny, implantacja zarodka, kapsułka dopochwowa, lecytyna sojowa, łożysko, mikronizacja, niedobór progesteronu, progestageny, progesteron, suplementacja hormonalna, zaburzenia hormonalne - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Yasmin 0,03 mg + 3 mg
Przedkliniczne badania na zwierzętach laboratoryjnych dotyczące produktu leczniczego Yasmin, zawierającego drospirenon (3 mg) oraz etynyloestradiol (0,03 mg), potwierdziły przewidywalny profil farmakologiczny obu substancji, zgodny z ich mechanizmem działania. Drospirenon wykazuje właściwości antymineralokortykoidowe i antyandrogenne, natomiast etynyloestradiol działa poprzez receptory estrogenowe. Badania toksyczności reprodukcyjnej wykazały potencjalne działanie toksyczne wobec zarodków i płodów, jednak efekty te miały charakter specyficzny gatunkowo, co ogranicza bezpośrednią ekstrapolację na ludzi. W eksperymentach z dawkami przekraczającymi kliniczne u kobiet zaobserwowano wpływ na różnicowanie płciowe płodów szczurów, natomiast u małp taki efekt nie wystąpił, podkreślając różnice międzygatunkowe.
drospirenon, działanie antyandrogenne, działanie antymineralokortykoidowe, działanie farmakologiczne, etynyloestradiol, profil bezpieczeństwa leku, receptor estrogenowy, różnicowanie płciowe, ryzyko środowiskowe, spironolakton, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność zarodkowa, zanieczyszczenie środowiska wodnego - Leksykon leków
Działania niepożądane – Spironolactone Medreg 25 mg
Spironolakton, lek moczopędny oszczędzający potas w dawce 25 mg (tabletki powlekane Spironolactone Medreg), wykazuje szerokie spektrum działań niepożądanych obejmujących różne układy i narządy. Do najczęstszych należą łagodne nowotwory piersi u mężczyzn (częstość ≥1/100 do <1/10), agranulocytoza (≥1/1 000 do <1/100), hiperkaliemia (częstość nieznana), zaburzenia psychiczne (splątanie, zmiany libido), objawy neurologiczne (zawroty głowy, ból głowy, senność), zaburzenia żołądkowo-jelitowe, oraz reakcje skórne, w tym ciężkie, zagrażające życiu zespoły takie jak toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN), zespół Stevensa-Johnsona (SJS) i DRESS. Ponadto, spironolakton może powodować ginekomastię, zaburzenia miesiączkowania i impotencję, co jest związane z jego działaniem antyandrogennym. Wystąpienie poważnych działań niepożądanych wymaga natychmiastowego odstawienia leku i interwencji medycznej.
agranulocytoza, antagonista aldosteronu, ataksja, działanie antyandrogenne, eozynofilia, ginekomastia, gorączka polekowa, hiperkaliemia, impotencja, kurcze mięśni, łagodny nowotwór piersi, lek moczopędny oszczędzający potas, letarg, ostra niewydolność nerek, pemfigoid, pokrzywka, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, trombocytopenia, zaburzenia czynności wątroby, zaburzenia endokrynologiczne, zaburzenia hematologiczne, zaburzenia miesiączkowania, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Flutamid Egis 250 mg
Flutamid jest lekiem o działaniu antyandrogennym, przeznaczonym wyłącznie dla mężczyzn, jednak jego ekspozycja u kobiet w wieku rozrodczym, zwłaszcza ciężarnych i karmiących piersią, niesie istotne ryzyko teratogenne. Badania przedkliniczne na modelach zwierzęcych wykazały toksyczność reprodukcyjną flutamidu, obejmującą zmniejszone przeżycie potomstwa (np. u szczurów przy dawkach 30, 100 i 200 mg/kg/dobę, co odpowiada 3, 9 i 19-krotności dawek stosowanych u ludzi), wady rozwojowe mostka i żeber, feminizację płodów męskich oraz obniżone wskaźniki przeżycia u królików przy dawce 15 mg/kg/dobę (1,4-krotność dawki ludzkiej). Nie przeprowadzono badań dotyczących przenikania flutamidu do mleka kobiecego, jednak istnieje teoretyczne ryzyko, dlatego kobiety narażone na kontakt z lekiem nie powinny karmić piersią.
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Verospiron 25 mg
Badania przedkliniczne spironolaktonu wykazały potencjalne ryzyko kancerogenności przy długotrwałym podawaniu wysokich dawek u szczurów, co wymaga ostrożności w terapii przewlekłej. Nie stwierdzono działania teratogennego, jednak toksyczność zarodkowo-płodowa została zaobserwowana u królików, co wskazuje na konieczność szczególnej uwagi przy stosowaniu leku u kobiet w ciąży. Ponadto spironolakton wykazuje działanie antyandrogenne u potomstwa szczurów, wpływa na wydłużenie cyklu rujowego oraz hamuje owulację i implantację u myszy, co może negatywnie oddziaływać na płodność kobiet w wieku rozrodczym.
- Leksykon substancji czynnych
Flutamid – Wpływ na płodność, ciążę i laktację
Flutamid, substancja o działaniu antyandrogennym, dostępny w dawce 250 mg w preparatach Apo-Flutam i Flutamid EGIS, jest wskazany wyłącznie do stosowania u mężczyzn. W praktyce klinicznej zdarzają się jednak przypadki jego zastosowania u kobiet, zwłaszcza w leczeniu hirsutyzmu i torbielowatości jajnika. W przypadku kobiet w wieku rozrodczym konieczne jest zapewnienie skutecznej antykoncepcji przez cały okres terapii ze względu na potencjalne ryzyko teratogenne. Flutamid nie jest zarejestrowany do stosowania u kobiet, a jego stosowanie w ciąży jest przeciwwskazane z powodu ryzyka uszkodzenia płodu, potwierdzonego badaniami na modelach zwierzęcych, gdzie dawki 30–200 mg/kg/dobę (około 3–19-krotnie wyższe niż u ludzi) powodowały zmniejszone przeżycie potomstwa, feminizację płodów męskich oraz wady rozwojowe.
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Sidretella 30 3 mg + 0,03 mg
Sidretella 30 to doustny środek antykoncepcyjny zawierający 30 μg etynyloestradiolu oraz 3 mg drospirenonu, klasyfikowany w grupie hormonów płciowych (kod ATC G03AA12). Jego skuteczność potwierdzają badania kliniczne, z niskim wskaźnikiem Pearla wynoszącym 0,09 (górna granica 95% CI: 0,32) dla niepowodzenia metody oraz 0,57 (górna granica 95% CI: 0,90) uwzględniającym błąd pacjenta. Mechanizm działania opiera się głównie na hamowaniu owulacji oraz zmianach w endometrium utrudniających implantację zarodka. Drospirenon wykazuje właściwości antyandrogenne i łagodne antymineralokortykoidowe, co może redukować objawy związane z nadmiarem androgenów oraz przeciwdziałać zatrzymywaniu wody i obrzękom typowym dla terapii estrogenowej.
drospirenon, działanie antyandrogenne, działanie antymineralokortykoidowe, endometrium, etynyloestradiol, hamowanie owulacji, hormon płciowy, implantacja zarodka, laktoza jednowodna, modulator układu płciowego, nietolerancja laktozy, progestagen i estrogen, progesteron, środek antykoncepcyjny, tabletka powlekana, wskaźnik Pearla, zatrzymywanie sodu, zatrzymywanie wody w organizmie - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Spironol 25 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa spironolaktonu wykazały, że długotrwałe podawanie dużych dawek tego leku u szczurów może prowadzić do rozwoju nowotworów, choć kliniczne znaczenie tych wyników dla ludzi pozostaje niejasne i wymaga dalszych badań. W modelach zwierzęcych spironolakton wpływa na funkcje rozrodcze, m.in. u myszy hamuje owulację i implantację zarodka, co skutkuje zmniejszoną płodnością, a u szczurów wydłuża cykl rujowy. Badania na królikach wykazały toksyczność na zarodek i płód, co jest istotne przy ocenie bezpieczeństwa stosowania u kobiet w ciąży.
ciąża, cykl estralny, cykl rujowy, działanie antyandrogenne, działanie kancerogenne, działanie teratogenne, gospodarka hormonalna, implantacja zarodka, owulacja, płodność, receptor androgenowy, rozwój narządów płciowych, spironolakton, teratogenność, toksyczność reprodukcyjna, toksyczność zarodkowa i płodowa, wada rozwojowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Naraya 3 mg + 0,02 mg
Naraya to złożony doustny środek antykoncepcyjny zawierający 0,02 mg etynyloestradiolu oraz 3 mg drospirenonu w każdej tabletce powlekanej. Lek należy do grupy progestagenów i estrogenów (kod ATC: G03AA12) i charakteryzuje się wysoką skutecznością antykoncepcyjną, potwierdzoną niskim Indeksem Pearla wynoszącym 0,11 (górna granica 95% CI: 0,60) oraz całkowitym wskaźnikiem Pearla 0,31 (górna granica 95% CI: 0,91). Mechanizm działania opiera się głównie na hamowaniu owulacji oraz zmianach w endometrium, co zapobiega zapłodnieniu i implantacji zarodka. Tabletki zawierają również 44 mg laktozy jednowodnej jako substancję pomocniczą.
antyglikokortykosteroid, doustny produkt antykoncepcyjny, drospirenon, działanie antyandrogenne, działanie antymineralokortykosteroidowe, endometrium, etynyloestradiol, glikokortykosteroid, gospodarka wodno-elektrolitowa, hamowanie owulacji, implantacja zarodka, indeks Pearla, laktoza jednowodna, naturalny progesteron, niepowodzenie metody antykoncepcyjnej, obrzęk, progestageny i estrogeny, równowaga wodno-elektrolitowa, składnik estrogenowy, składnik progestagenowy, substancja pomocnicza, właściwości estrogenne, właściwości przeciwmineralokortykosteroidowe, złożony doustny środek antykoncepcyjny - Leksykon substancji czynnych
Dienogest – Właściwości farmakodynamiczne
Dienogest, syntetyczny progestagen z kodem ATC G03DB08, charakteryzuje się unikalnym profilem farmakodynamicznym, wyróżniającym go spośród pochodnych 19-nortestosteronu. Wykazuje silne działanie progestagenne in vivo mimo relatywnie niskiego powinowactwa do receptorów progesteronowych (10% w porównaniu do progesteronu) oraz działanie antyandrogenne o sile około jednej trzeciej aktywności octanu cyproteronu, bez aktywności androgennej, mineralokortykosteroidowej i glikokortykosteroidowej. Dienogest w dawce 1 mg/dobę skutecznie hamuje owulację po miesiącu terapii, a w skojarzeniu z etynyloestradiolem wykazuje wskaźnik Pearla na poziomie 0,182 (górna granica 95% CI: 0,358), co potwierdza jego skuteczność antykoncepcyjną. Ponadto, kombinacja ta obniża stężenia androgenów w surowicy, poprawiając objawy trądziku i łojotoku.
agonista GnRH, anowulacja, decydualizacja, dienogest, działanie antyandrogenne, działanie troficzne, endometrioza, endometrium ektopowe, endometrium eutopowe, etynyloestradiol, gęstość mineralna kości, hiperplazja błony śluzowej, hormonalna terapia zastępcza, indeks Pearla, krwawienie menstruacyjne, objawy menopauzalne, octan cyproteronu, octan leuproreliny, progestagen, receptor progesteronowy, wizualna skala analogowa, zaburzenia krwawienia z macicy, złożone środki antykoncepcyjne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Aidee 0,03 mg + 2 mg
Aidee to złożony doustny środek antykoncepcyjny zawierający 2 mg dienogestu oraz 0,03 mg etynyloestradiolu, należący do grupy progestagenów i estrogenów (kod ATC: G03AA16). Mechanizm działania opiera się głównie na hamowaniu owulacji oraz zmianach w śluzie szyjkowym, co skutecznie zapobiega zapłodnieniu. Wskaźnik Pearla nieskorygowany dla tej kombinacji wynosi 0,454 (górna granica 95% CI: 0,701), a skorygowany 0,182 (górna granica 95% CI: 0,358), co potwierdza wysoką skuteczność antykoncepcyjną przy prawidłowym stosowaniu. Dienogest, będący pochodną nortestosteronu, charakteryzuje się silnym działaniem progestagenowym i przeciwandrogennym, przy braku istotnej aktywności androgennej, mineralokortykoidowej i glikokortykoidowej, co przekłada się na korzystny profil bezpieczeństwa preparatu.
aktywność androgenna, antykoncepcja hormonalna, dienogest, działanie antyandrogenne, działanie glikokortykoidowe, działanie mineralokortykoidowe, działanie progestagenowe, działanie przeciwandrogenne, etynyloestradiol, hamowanie owulacji, łojotok, nowotwór błony śluzowej macicy, pochodna nortestosteronu, progestageny i estrogeny, rak jajnika, receptor progesteronowy, śluz szyjkowy, środek antykoncepcyjny, wskaźnik Pearla - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Yaz 0,02 mg + 3 mg
Produkt leczniczy Yaz, klasyfikowany w grupie ATC G03AA12, zawiera drospirenon oraz etynyloestradiol i wykazuje wysoką skuteczność antykoncepcyjną, potwierdzoną wskaźnikiem Pearla wynoszącym 0,41 (górna granica 95% CI: 0,85) dla niepowodzenia metody oraz 0,80 (górna granica 95% CI: 1,30) uwzględniając błąd pacjenta. Mechanizm działania opiera się głównie na hamowaniu owulacji oraz zmianach endometrium. Schemat dawkowania 24-dniowy wykazuje lepszą supresję pęcherzyków jajnikowych i większy margines bezpieczeństwa w porównaniu do klasycznego 21-dniowego, co potwierdzono w badaniach klinicznych. Po zakończeniu terapii u 91,8% kobiet aktywność jajników wraca do stanu sprzed leczenia, co świadczy o odwracalności efektu antykoncepcyjnego. Drospirenon charakteryzuje się działaniem antyandrogennym i przeciwmineralokortykosteroidowym, bez właściwości estrogennych czy glikokortykosteroidowych, co nadaje mu profil zbliżony do naturalnego progesteronu i może być korzystne u pacjentek z tendencją do retencji płynów.
aktywność jajników, czynność owulacyjna, doustny produkt antykoncepcyjny, drospirenon, działanie antyandrogenne, działanie przeciwmineralokortykosteroidowe, endometrium, etynyloestradiol, hamowanie owulacji, investigator’s static global assessment, naturalny progesteron, pęcherzyk jajnikowy, progestagen i estrogen, retencja płynów, trądzik pospolity, wskaźnik Pearla, zmiana niezapalna, zmiana trądzikowa, zmiana zapalna - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Verospiron 50 mg
Przedkliniczne badania nad spironolaktonem wykazały, że długotrwałe podawanie wysokich dawek tego leku u szczurów może indukować rozwój nowotworów, choć kliniczne znaczenie tych wyników dla ludzi pozostaje niejasne. Nie stwierdzono działania teratogennego, jednak badania na królikach ujawniły toksyczność na zarodek i płód, co wymaga ostrożności przy stosowaniu u kobiet w ciąży. Ponadto spironolakton wykazuje działanie antyandrogenne, potwierdzone u potomstwa szczurów, co może negatywnie wpływać na rozwój męskich narządów płciowych płodu, szczególnie istotne w kontekście terapii u ciężarnych kobiet z płodem męskim.
cykl rujowy, działanie antyandrogenne, działanie kancerogenne, działanie teratogenne, farmakoterapia w ciąży, funkcja reprodukcyjna, implantacja zarodka, model zwierzęcy, narządy płciowe męskie, nowotwór, owulacja, płodność, spironolakton, terapia spironolaktonem, toksyczność zarodkowo-płodowa, zaburzenie płodności - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Yasminelle 3 mg + 0,02 mg
Yasminelle to złożony doustny środek antykoncepcyjny zawierający 0,02 mg etynyloestradiolu (w formie klatratu betadeksu) oraz 3 mg drospirenonu w każdej tabletce powlekanej. Lek należy do grupy progestagenów i estrogenów w dawkach stałych (kod ATC: G03AA12). Skuteczność antykoncepcyjna została potwierdzona klinicznie, z wskaźnikiem Pearla dla niepowodzenia metody wynoszącym 0,11 (przedział ufności >97,5%: 0,60), a całkowity wskaźnik Pearla, uwzględniający błąd pacjenta, wynosi 0,31 (przedział ufności >97,5%: 0,91). Mechanizm działania opiera się głównie na hamowaniu owulacji oraz zmianach endometrium utrudniających implantację zarodka.
antykoncepcja hormonalna, doustny produkt antykoncepcyjny, drospirenon, działanie antyandrogenne, działanie antymineralokortykosteroidowe, endometrium, etynyloestradiol, glikokortykosteroidy, gospodarka wodno-elektrolitowa, hamowanie owulacji, implantacja zarodka, nietolerancja laktozy, progestageny i estrogeny, progesteron naturalny, retencja sodu, równowaga elektrolitowa, tabletka powlekana, właściwości estrogenne, wskaźnik Pearla - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Naraya Plus 0,02 mg + 3 mg
Produkt leczniczy Naraya Plus, zawierający 0,02 mg etynyloestradiolu i 3 mg drospirenonu, jest złożonym doustnym środkiem antykoncepcyjnym z grupy progestagenów i estrogenów (kod ATC: G03AA12). Jego mechanizm działania opiera się głównie na hamowaniu owulacji oraz zmianach w endometrium, które utrudniają implantację zarodka. Skuteczność antykoncepcyjna potwierdzona jest wskaźnikiem Pearla wynoszącym 0,41 (górna granica 95% CI: 0,85) dla niepowodzenia metody oraz 0,80 (górna granica 95% CI: 1,30) uwzględniającym błąd pacjentki. Drospirenon wykazuje działanie antyandrogenne oraz niewielkie przeciwmineralokortykosteroidowe, bez właściwości estrogennych, glikokortykosteroidowych i przeciwglikokortykosteroidowych, co odróżnia go od innych syntetycznych progestagenów i zbliża do naturalnego progesteronu.
błona śluzowa macicy, doustny środek antykoncepcyjny, drospirenon, działanie antyandrogenne, działanie przeciwmineralokortykosteroidowe, endometrium, etynyloestradiol, gospodarka wodno-elektrolitowa, hamowanie owulacji, implantacja zarodka, laktoza jednowodna, naturalny progesteron, owulacja, progestagen, skala ISGA, trądzik pospolity, zmiany niezapalne, zmiany zapalne - Leksykon substancji czynnych
Cyproteron – Przeciwwskazania stosowania
Cyproteron, dostępny zarówno jako monoterapia (np. Androcur 50 mg), jak i w połączeniu z etynyloestradiolem (Cyprodiol 2 mg + 0,035 mg), wykazuje działanie antyandrogenne i jest stosowany u kobiet i mężczyzn w różnych wskazaniach klinicznych. Kluczowe przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na substancję czynną, choroby wątroby (w tym zespół Dubina-Johnsona i Rotora), nowotwory wątroby, choroby wyniszczające, ciężką depresję, zaburzenia zakrzepowo-zatorowe, niedokrwistość sierpowatokrwinkową oraz obecność lub przebycie oponiaka. U kobiet stosowanie cyproteronu jest przeciwwskazane w ciąży, podczas karmienia piersią, przy żółtaczce w wywiadzie, opryszczce ciężarnych oraz w przypadku stosowania preparatu Cyprodiol – przy licznych czynnikach ryzyka zakrzepicy, takich jak idiopatyczna żylną choroba zakrzepowo-zatorowa, zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna, zawał mięśnia sercowego, udar mózgu, a także przy obecności niedoborów antytrombiny III, białka C i S, oporności na aktywowane białko C, hiperhomocysteinemi, czy obecności przeciwciał antyfosfolipidowych.
Androcur, cukrzyca z powikłaniami naczyniowymi, Cyprodiol, cyproteron, dazabuwir, Diane-35, dławica piersiowa, dyslipoproteinemia, działanie antyandrogenne, etynyloestradiol, glekaprewir, hiperhomocysteinemia, hipertriglicerydemia, krwawienie z dróg rodnych, migrena z ogniskowymi objawami, nadciśnienie tętnicze, niedobór antytrombiny III, niedobór białka C, niedobór białka S, niedokrwistość sierpowatokrwinkowa, nowotwór wątroby, ombitaswir, oponiak, oporność na aktywowane białko C, opryszczka ciężarnych, parytaprewir, pibrentaswir, przeciwciała antyfosfolipidowe, przemijający napad niedokrwienny, rak gruczołu krokowego, rytonawir, sofosbuwir, udar mózgu, welpataswir, woksylaprewir, zaburzenie zakrzepowo-zatorowe, zakrzepica tętnicza, zakrzepica żylna, zapalenie trzustki, zawał mięśnia sercowego, zespół Dubina-Johnsona, zespół Rotora, żółtaczka, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Slinda 4 mg
Produkt leczniczy Slinda zawiera 4 mg drospirenonu, progestagenu o działaniu antyandrogennym i przeciwmineralokortykosteroidowym, bez efektów estrogenowych czy glukokortykosteroidowych. Mechanizm antykoncepcyjny opiera się głównie na hamowaniu owulacji poprzez supresję LH, zwiększeniu lepkości śluzu szyjkowego oraz ścieńczeniu endometrium. W badaniach fazy II i III potwierdzono skuteczność hamowania owulacji oraz niskie wskaźniki Pearla: 0,73 (95% CI do 1,43) dla kobiet 18-45 lat oraz 0,93 (95% CI do 1,84) dla kobiet 18-35 lat. W badaniu amerykańskim wskaźnik Pearla wyniósł 4,0 (95% CI 2,3-6,4) przy 1,8% ciąż w 5547 cyklach. Produkt wykazuje stabilność działania mimo opóźnień w przyjmowaniu tabletek do 24 godzin.
brak miesiączki, dezogestrel, drospirenon, działanie antyandrogenne, działanie progestagenne, działanie przeciwgonadotropinowe, działanie przeciwmineralokortykosteroidowe, endometrium, estradiol, hamowanie owulacji, hormon luteinizujący, krwawienie z odstawienia, pęcherzyki jajnikowe, penetracja plemników, progestagen, progesteron w surowicy, przedłużone krwawienie, śluz szyjkowy, spironolakton, środek antykoncepcyjny, stymulacja pęcherzyków jajnikowych, wskaźnik Pearla - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Dionelle 0,03 mg + 2 mg
Produkt leczniczy Dionelle to złożony doustny środek antykoncepcyjny zawierający 0,03 mg etynyloestradiolu oraz 2 mg dienogestu, należący do grupy progestagenów i estrogenów (kod ATC: G03AA16). Jego skuteczność antykoncepcyjna została potwierdzona w badaniach klinicznych, gdzie nieskorygowany wskaźnik Pearla wyniósł 0,454 (95% CI: 0,701), a skorygowany 0,182 (95% CI: 0,358), co wskazuje na bardzo niskie ryzyko nieplanowanej ciąży przy prawidłowym stosowaniu. Mechanizm działania opiera się na hamowaniu owulacji oraz zmianach w śluzie szyjkowym, które utrudniają penetrację plemników. Dienogest, będący pochodną 19-nortestosteronu, wykazuje silne działanie progestagenne i antyandrogenne, co potwierdzono klinicznie poprzez poprawę objawów trądziku i łojotoku.
19-nortestosteron, dienogest, doustny środek antykoncepcyjny, działanie androgenne, działanie antyandrogenne, działanie glikokortykoidowe, działanie mineralokortykoidowe, działanie progestagenne, etynyloestradiol, hamowanie owulacji, hormonalna metoda antykoncepcji, łojotok, rak endometrium, rak jajnika, receptor progesteronowy, składnik progestagenowy, śluz szyjkowy, stężenie androgenów, syntetyczny progestagen, trądzik, wskaźnik Pearla - Leksykon leków
Przedawkowanie – Apo-Flutam 250 mg
Przedawkowanie flutamidu manifestuje się objawami ze strony ośrodkowego układu nerwowego (senność, niezborność ruchów, zmniejszona aktywność życiowa), układu oddechowego (spowolnione oddychanie) oraz metabolicznymi, w tym methemoglobinemią i potencjalną niewydolnością wątroby. Warto zwrócić uwagę na podwyższone wartości enzymów wątrobowych (AspAT) oraz objawy dysautonomii, takie jak łzawienie. Dawki przekraczające 1,5 g/dobę przez dłuższy czas nie wykazują jednoznacznego ryzyka ciężkich działań niepożądanych, jednak mogą indukować objawy antyandrogenne, np. ginekomastię i nadwrażliwość sutków. Nie ustalono jednoznacznej dawki, która powodowałaby bezpośrednie zagrożenie życia.
aktywność życiowa, aminotransferaza asparaginianowa, ataksja, błękit metylenowy, dekontaminacja przewodu pokarmowego, depresja ośrodka oddechowego, dysautonomia, działanie antyandrogenne, enzymy wątrobowe, flutamid, ginekomastia, hemodializa, methemoglobinemia, nadwrażliwość sutków, niewydolność wątroby, ośrodkowy układ nerwowy, ostra niewydolność wątroby, parametry krążeniowe, parametry oddechowe, równowaga wodno-elektrolitowa, wiązanie z białkami osocza, wymioty, zaburzenia świadomości - Leksykon leków
Działania niepożądane – Verospiron 50 mg
Spironolakton, zawarty w leku Verospiron, wykazuje działania niepożądane wynikające z antagonizmu względem aldosteronu oraz działania antyandrogennego. Najczęściej obserwowane efekty obejmują zaburzenia endokrynologiczne, takie jak ginekomastia u mężczyzn i zaburzenia miesiączkowania u kobiet, oraz zaburzenia elektrolitowe, w tym hiperkaliemię i hiponatremię. Dolegliwości żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka) oraz reakcje skórne od łagodnych (wysypka, świąd) do ciężkich (zespół Stevensa-Johnsona, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka) również są istotne klinicznie. Częstość występowania działań niepożądanych klasyfikowana jest według MedDRA, z podziałem na kategorie od bardzo często (≥1/10) do bardzo rzadko (<1/10000) oraz nieznaną.
agranulocytoza, antagonista aldosteronu, antagonizm aldosteronu, bezpłodność, działanie antyandrogenne, eozynofilia, ginekomastia, gorączka polekowa, hemoglobina glikowana, hepatotoksyczność, hiperkaliemia, hiponatremia, hirsutyzm, klasyfikacja MedDRA, kwasica hiperchloremiczna, leukopenia, małopłytkowość, niedokrwistość, osteomalacja, ostra niewydolność nerek, plamica, porfiria, spironolakton, stężenie kreatyniny, stężenie mocznika, toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zaburzenia elektrolitowe, zaburzenia miesiączkowania, zaburzenia wątroby, zapalenie wątroby, zespół DRESS, zespół Stevensa-Johnsona - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Apo-Flutam 250 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa flutamidu wykazały zróżnicowaną toksyczność ostrej dawki w zależności od gatunku, z LD50 wynoszącymi 3258 mg/kg u samców szczurów, 2768 mg/kg u samic szczurów, 1653 mg/kg u samców myszy, 218 mg/kg u samców świnek morskich oraz >1000 mg/kg u psów i kotów. Objawy toksyczności obejmowały spowolnienie czynności życiowych, niezborność ruchów i łzawienie u gryzoni oraz zmniejszone łaknienie, uspokojenie i wymioty u psów i kotów. W długoterminowych badaniach 52-tygodniowych na szczurach zaobserwowano dawkozależne zmniejszenie masy ciała oraz toksyczne zmiany w narządach układu rozrodczego, w tym zmniejszenie rozmiarów stercza, pęcherzyków nasiennych i nerek, a przy dawkach 18-krotnie wyższych niż u ludzi – zmiany strukturalne jąder, powiększenie wątroby i zmniejszenie laktacji u samic. Dodatkowo stwierdzono rozrost i obrzęk komórek śródmiąższowych jąder, gruczolaki tych komórek, zmniejszenie spermatogenezy, zanik prostaty i pęcherzyków nasiennych, rak sutków oraz zanikanie komórek przysadki mózgowej.
cykl estrogenowy, działanie antyandrogenne, działanie rakotwórcze, feminizacja, flutamid, komórki śródmiąższowe jąder, LD50, modyfikacja DNA, mutagenność, pęcherzyki nasienne, podanie doustne, potencjał mutagenny, powiększenie wątroby, rak sutka, test Amesa, toksyczność flutamidu, toksyczność ostra, toksyczność przewlekła, zaburzenia rozwojowe, zanik prostaty, zanik przysadki mózgowej, zapłodnienie, zmiany histologiczne, zmniejszenie masy ciała, zmniejszenie spermatogenezy, zmniejszona spermatogeneza