enzym β-laktamaza
Enzym β-laktamaza to białko produkowane przez niektóre bakterie, które rozkłada antybiotyki β-laktamowe poprzez hydrolizę pierścienia β-laktamowego. Stanowi on jeden z głównych mechanizmów oporności bakterii na antybiotyki, w tym penicyliny, cefalosporyny, monobaktamy i karbapenemy.
Ze względu na swoją strukturę i spektrum działania, β-laktamazy klasyfikowane są do kilku grup: ESBL (extended-spectrum β-lactamases), AmpC, karbapenemazy (np. KPC, NDM, VIM, OXA-48). Szczególnie niebezpieczne są szczepy bakterii wytwarzające ESBL i karbapenemazy, gdyż często wykazują oporność wielolekową.
Wykrywanie produkcji β-laktamaz ma kluczowe znaczenie w diagnostyce mikrobiologicznej i doborze odpowiedniej terapii. W praktyce klinicznej stosuje się inhibitory β-laktamaz (np. kwas klawulanowy, sulbaktam, tazobaktam), które w połączeniu z antybiotykami β-laktamowymi mogą przełamać oporność bakterii produkujących te enzymy.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Cefazolin Noridem 2 g
Cefazolina, będąca cefalosporyną pierwszej generacji o działaniu bakteriobójczym, stosowana jest pozajelitowo i działa poprzez hamowanie syntezy ściany komórkowej bakterii, blokując białka wiążące penicyliny (PBP). Kluczowym parametrem farmakokinetyczno-farmakodynamicznym determinującym skuteczność terapii jest %T > MIC, czyli odsetek czasu, w którym stężenie wolnej substancji czynnej utrzymuje się powyżej minimalnego stężenia hamującego. Cefazolina wykazuje wysoką stabilność wobec penicylinaz Gram-dodatnich, jednak jest podatna na inaktywację przez β-laktamazy ESBL i AmpC oraz mechanizmy oporności takie jak modyfikacje PBP, ograniczone przenikanie przez ścianę komórkową bakterii Gram-ujemnych oraz aktywne wypompowywanie leku. Występuje częściowa lub całkowita oporność krzyżowa z innymi cefalosporynami i penicylinami.
antybiotyk bakteriobójczy, bakteria Gram-dodatnia, bakteria Gram-ujemna, białko wiążące penicyliny, cefalosporyna pierwszej generacji, enzym β-laktamaza, gronkowiec oporny na metycylinę, minimalne stężenie hamujące, oporność krzyżowa, penicylinaza, Staphylococcus aureus, stężenie graniczne, synteza ściany komórkowej, wrażliwość mikrobiologiczna, zależność farmakokinetyczno-farmakodynamiczna