farmakokinetyka ryfaksyminy
Farmakokinetyka ryfaksyminy charakteryzuje się minimalną absorpcją ogólnoustrojową po podaniu doustnym, co stanowi kluczową zaletę tego antybiotyku. Mniej niż 0,4% podanej dawki wchłania się z przewodu pokarmowego, dzięki czemu lek działa praktycznie wyłącznie miejscowo w świetle jelita, gdzie osiąga wysokie stężenia.
Niewielka frakcja wchłoniętej ryfaksyminy wiąże się z białkami osocza w około 68%. Lek ten ulega metabolizmowi wątrobowemu, a jego metabolity są wydalane głównie z kałem (97%). Pozostała część jest eliminowana przez nerki. Biologiczny okres półtrwania ryfaksyminy wynosi około 6 godzin.
W przypadku pacjentów z niewydolnością wątroby, zwłaszcza w stopniu zaawansowanym, może dochodzić do zwiększonej biodostępności ryfaksyminy, co należy uwzględnić przy dawkowaniu. Lek nie kumuluje się w organizmie nawet przy długotrwałym stosowaniu, co przekłada się na jego dobry profil bezpieczeństwa w terapii przewlekłych schorzeń jelitowych.
Powiązane wpisy
-
Leksykon substancji czynnych
Ryfaksymina w formie polimorficznej α charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem ogólnoustrojowym po podaniu doustnym, wynoszącym poniżej 1%, co potwierdzają badania na zwierzętach i ludziach. U zdrowych ochotników oraz pacjentów z uszkodzeniami śluzówki jelit stężenia w osoczu nie przekraczają 10 ng/ml, a po dawce 400 mg Cmax wynosi poniżej 5 ng/ml, a AUC nie przekracza 15 ng•h/ml. Ryfaksymina wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (67,5% u zdrowych, około 62% u pacjentów z chorobami wątroby). Metabolizm ogólnoustrojowy jest minimalny, z mniej niż 0,01% dawki przekształcanej do 25-dezacetyloryfaksyminy, a eliminacja odbywa się głównie z kałem (96,9% dawki), natomiast wydalanie nerkowe jest śladowe (<0,4%). Farmakokinetyka ryfaksyminy jest nieliniowa, co wynika z ograniczonej rozpuszczalności i absorpcji substancji.
25-dezacetyloryfaksymina, AUC, badanie farmakokinetyczne, bariera jelitowa, biodostępność ogólnoustrojowa, Cmax, encefalopatia wątrobowa, farmakokinetyka ryfaksyminy, farmakokinetyka w grupach specjalnych, marskość wątroby, nieswoiste zapalenie jelit, powinowactwo do białek osocza, skala Child-Pugh, wchłanianie ogólnoustrojowe, zaburzenia czynności wątroby -
Leksykon leków
Ryfaksymina, substancja czynna leku Xifaxan 200 mg, charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem ogólnoustrojowym, wynoszącym poniżej 1%, co determinuje jej miejscowe działanie w przewodzie pokarmowym. Po podaniu dawki 400 mg u dorosłych ochotników, maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) nie przekracza 5 ng/ml, a pole pod krzywą stężenia w funkcji czasu (AUC) jest niższe niż 15 ng•h/ml. Wchłanianie ryfaksyminy jest nieliniowe i zależne od dawki, co wynika z ograniczonej rozpuszczalności leku. Obecność wysokotłuszczowego posiłku powoduje klinicznie nieistotny wzrost biodostępności. Ryfaksymina w formie polimorficznej α, stosowanej w Xifaxan, wykazuje znacznie niższe wchłanianie niż inne formy polimorficzne, co wpływa na jej profil bezpieczeństwa i skuteczność miejscową.
25-dezacetyloryfaksymina, białka osocza, ekspozycja ogólnoustrojowa, eliminacja z organizmu, farmakokinetyka ryfaksyminy, liniowość farmakokinetyki, marskość wątroby, metabolizm ogólnoustrojowy, narażenie ogólnoustrojowe, nieswoiste zapalenie jelit, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pole pod krzywą stężenia, profil bezpieczeństwa leku, przewód pokarmowy, ryfaksymina, stężenie maksymalne, stężenie substancji czynnej w osoczu, uszkodzenie śluzówki jelit, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek -
Leksykon leków
Ryfaksymina, podawana doustnie w formie granulatu do zawiesiny (100 mg/5 ml), charakteryzuje się minimalnym wchłanianiem ogólnoustrojowym, nieprzekraczającym 1% dawki, co potwierdzają badania na zwierzętach i ludziach. Po podaniu dawki 400 mg na czczo maksymalne stężenie w osoczu (Cmax) wynosi poniżej 5 ng/ml, a pole pod krzywą (AUC) jest mniejsze niż 15 ng•h/ml, co wskazuje na bardzo niską biodostępność. Ryfaksymina występuje w organizmie głównie w formie niezmienionej, nie ulega znaczącemu metabolizmowi, a jej eliminacja odbywa się niemal wyłącznie z kałem (96,9% dawki), z minimalnym wydalaniem przez nerki (<0,4%). Wykazuje umiarkowane wiązanie z białkami osocza (62-67,5%), które może być nieco obniżone u pacjentów z niewydolnością wątroby, jednak nie wymaga to modyfikacji dawkowania.
25-dezacetyloryfaksymina, AUC, farmakokinetyka leku, farmakokinetyka ryfaksyminy, forma polimorficzna alfa, kinetyka nieliniowa, maksymalne stężenie w osoczu, marskość wątroby, nieswoiste zapalenie jelit, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, pacjenci pediatryczni, podanie doustne, rozpuszczalność leku, ryfaksymina, stężenie w osoczu, uszkodzenie śluzówki jelit, wchłanianie ogólnoustrojowe, wiązanie z białkami osocza, właściwości farmakokinetyczne, wysokotłuszczowy posiłek, zaburzenia czynności nerek, zawiesina doustna, znakowanie radiologiczne
