farmakokinetyka haloperydolu

Farmakokinetyka haloperydolu to złożony proces, który wyjaśnia losy tego leku przeciwpsychotycznego w organizmie. Po podaniu doustnym haloperydol jest dobrze wchłaniany z przewodu pokarmowego, osiągając biodostępność na poziomie 60-70%. Jego maksymalne stężenie w osoczu pojawia się po 2-6 godzinach od przyjęcia.

Haloperydol wykazuje wysoki stopień wiązania z białkami osocza (około 90%), co wpływa na jego dystrybucję w organizmie. Lek dobrze przenika przez barierę krew-mózg, co jest kluczowe dla jego działania przeciwpsychotycznego. Charakteryzuje się dużą objętością dystrybucji (7-9 l/kg), co wskazuje na jego znaczącą akumulację w tkankach.

Metabolizm haloperydolu zachodzi głównie w wątrobie przy udziale enzymów cytochromu P450, szczególnie CYP3A4 i CYP2D6. Główne szlaki metaboliczne obejmują N-dealkilację, redukcję i glukuronidację. Zmienność genetyczna w zakresie aktywności tych enzymów może prowadzić do istotnych różnic w metabolizmie leku między pacjentami.

Czas półtrwania haloperydolu wynosi około 12-38 godzin po podaniu doustnym, co umożliwia stosowanie go raz lub dwa razy na dobę. W przypadku formy depot (dekanian haloperydolu), czas półtrwania wydłuża się do około 3 tygodni. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (około 40%) oraz z kałem (około 15%), głównie w postaci metabolitów.