diesteraza
Diesteraza to enzym hydrolizujący wiązania diestru, najczęściej diestry fosforanowe. Enzymy te mają kluczowe znaczenie w metabolizmie kwasów nukleinowych (DNA i RNA) oraz niektórych przekaźników komórkowych.
W medycynie szczególnie istotna jest fosfodiesteraza (PDE), która rozkłada cykliczne nukleotydy, takie jak cAMP i cGMP, odgrywające rolę wtórnych przekaźników w wielu procesach fizjologicznych. Zidentyfikowano 11 rodzin fosfodiesteraz (PDE1-PDE11), które różnią się dystrybucją tkankową, właściwościami kinetycznymi i wrażliwością na inhibitory.
Inhibitory fosfodiesteraz znalazły zastosowanie w leczeniu wielu schorzeń. Inhibitory PDE5 (np. sildenafil, tadalafil) są stosowane w leczeniu zaburzeń erekcji i nadciśnienia płucnego. Inhibitory PDE4 (np. roflumilast) wykorzystuje się w terapii przewlekłej obturacyjnej choroby płuc, a inhibitory PDE3 (np. milrinon) w leczeniu ostrej niewydolności serca.
Zaburzenia aktywności diesteraz mogą prowadzić do rozwoju różnych chorób, w tym schorzeń układu krążenia, zaburzeń immunologicznych i chorób neurodegeneracyjnych, co czyni te enzymy ważnym celem badań farmakologicznych i diagnostycznych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Esseliv forte 300 mg
Esseliv forte zawiera 300 mg fosfolipidów z nasion soi (Phospholipidum essentiale) w jednej kapsułce. Polienylofosfatydylocholina (PPC) charakteryzuje się wysoką biodostępnością (90%) i niemal całkowitą hydrolizą do 1-acylo-lizofosfatydylocholiny i kwasu linolowego w przewodzie pokarmowym, z udziałem fosfolipazy A2. Po absorpcji w jelicie czczym następuje reacylacja około 50% substancji. Maksymalne stężenie PPC w osoczu osiągane jest po 6 godzinach i wynosi 10-20% dawki, a do wątroby trafia 18-22% dawki. Okres półtrwania PPC wynosi około 30 godzin, co umożliwia długotrwałe utrzymanie substancji w organizmie. PPC jest głównie wbudowywana do frakcji HDL, a także do błon komórkowych, z wyraźnym preferencyjnym stężeniem w HDL (2-6 razy wyższym niż w lipoproteinach z apolipoproteiną B). Nie ulega hydrolizie podczas lipolizy chylomikronów i VLDL, co wpływa na jej stabilność farmakokinetyczną.
1-acylo-lizofosfatydylocholina, apolipoproteina B, biodostępność, cholina, chylomikrony, diesteraza, fosfolipaza A2, fosfolipidy sojowe, fosforany, glicerol, glicerolofosfatydylocholina, hepatocyty, krążenie wątrobowo-jelitowe, kwas linolowy, lipaza lipoproteinowa, lipoproteiny o dużej gęstości, okres półtrwania, polienylofosfatydylocholina, reacylacja, stężenie maksymalne, VLDL - Leksykon substancji czynnych
Fosfolipidy – Właściwości farmakokinetyczne
Farmakokinetyka fosfolipidów, w tym polienylofosfatydylocholiny (PPC) oraz fosfolipidów z nasion soi, została szczegółowo zbadana u ludzi i zwierząt z wykorzystaniem znakowanych izotopowo związków (14C, 3H, 32P). Po podaniu doustnym biodostępność fosfolipidów przekracza 90%, z wchłanianiem głównie w jelicie cienkim. W trakcie absorpcji zachodzi niemal całkowita hydroliza fosfolipidów przez fosfolipazę A2 do 1-acylo-lizofosfatydylocholiny i kwasu linolowego, które są następnie reacylowane w nabłonku jelitowym w około 50%, co umożliwia odtworzenie wielonienasyconej fosfatydylocholiny. Maksymalne stężenie PPC w osoczu osiągane jest po 6 godzinach i stanowi 10-20% podanej dawki, z okresem półtrwania około 30 godzin. Izotop 3H (cholina) osiąga maksymalne stężenie 19,9% dawki po 6-24 godzinach (t1/2 = 66 h), natomiast izotop 14C (kwas linolowy) 27,9% dawki po 4-12 godzinach (t1/2 = 32 h).
biodostępność, diesteraza, dilinoloilo-fosfatydylocholina, fosfatydylocholina, fosfolipaza A2, fosfolipid, fosfolipid z nasion soi, glicerolofosfatydylocholina, hepatocyt, jelito czcze, krążenie wątrobowo-jelitowe, kwas linolowy, lipaza lipoproteinowa, lipoproteina HDL, lipoproteina osocza, lipoproteiny osocza, nabłonek jelitowy, okres półtrwania, organelle komórkowe, ośrodkowy układ nerwowy, polienylofosfatydylocholina, reacylacja