sulfobutylobetadeks sodowy
Sulfobutylobetadeks sodowy (SBECD) to zmodyfikowana chemicznie pochodna beta-cyklodekstryny, która służy jako substancja pomocnicza w formulacjach farmaceutycznych. Jego głównym zastosowaniem jest zwiększanie rozpuszczalności słabo rozpuszczalnych w wodzie leków, co poprawia ich biodostępność.
W medycynie klinicznej sulfobutylobetadeks sodowy jest często stosowany jako nośnik dla leków przeciwgrzybiczych (np. worikonazolu) oraz niektórych leków przeciwpsychotycznych podawanych dożylnie. Dzięki swojej strukturze tworzy kompleksy inkluzyjne z cząsteczkami leku, otaczając ich hydrofobowe części i zwiększając ich rozpuszczalność w środowisku wodnym.
Z punktu widzenia bezpieczeństwa klinicznego, SBECD jest wydalany głównie przez nerki, co wymaga dostosowania dawki u pacjentów z umiarkowaną do ciężkiej niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <50 ml/min). U tych pacjentów może dochodzić do kumulacji substancji, dlatego zaleca się monitorowanie funkcji nerek podczas stosowania preparatów zawierających sulfobutylobetadeks sodowy.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Pozakonazol Altan 300 mg
Leczenie produktem Pozakonazol Altan (300 mg, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji) jest bezwzględnie przeciwwskazane u pacjentów z nadwrażliwością na pozakonazol lub substancje pomocnicze, w tym 477 mg sodu (20,75 mmol) oraz 6680 mg sulfobutylobetadeksu sodowego (cyklodekstryny) na fiolkę. Przeciwwskazaniem jest także jednoczesne stosowanie alkaloidów sporyszu oraz leków metabolizowanych przez CYP3A4, takich jak terfenadyna, astemizol, cyzapryd, pimozyd, halofantryna i chinidyna, ze względu na ryzyko wydłużenia odstępu QTc i torsade de pointes. Ponadto, nie należy łączyć pozakonazolu z wybranymi statynami (symwastatyna, lowastatyna, atorwastatyna) z powodu ryzyka rabdomiolizy wynikającej ze znacznego wzrostu ich stężenia w osoczu.
alkaloidy sporyszu, astemizol, atorwastatyna, chinidyna, cyzapryd, halofantryna, hipokaliemia, inhibitory reduktazy HMG-CoA, lowastatyna, nadwrażliwość na pozakonazol, odstęp QTc, pimozyd, rabdomioliza, sulfobutylobetadeks sodowy, symwastatyna, terfenadyna, torsade des pointes, układ enzymatyczny CYP3A4, zaburzenia gospodarki elektrolitowej - Leksykon leków
Skład i postać leku – Pozakonazol Altan 300 mg
Pozakonazol Altan to koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji zawierający 300 mg pozakonazolu (18 mg/ml) w fiolce o pojemności 20 ml (16,7 ml roztworu). Produkt zawiera istotne ilości sodu (477 mg/fiolka) oraz 6680 mg cyklodekstryny (sulfobutylobetadeksu sodowego), co należy uwzględnić u pacjentów na diecie niskosodowej. Parametry fizykochemiczne obejmują pH 2,2-3,0 oraz osmolalność 2250-2750 mOsmol/kg. Roztwór do infuzji przygotowuje się przez rozcieńczenie koncentratu w 150-283 ml kompatybilnych rozcieńczalników (np. 5% glukoza, 0,9% NaCl), uzyskując stężenie 1-2 mg/ml. Nie należy stosować rozcieńczalników takich jak roztwór Ringera z mleczanem czy wodorowęglan sodu, ani mieszać z innymi lekami poza wymienionymi kompatybilnymi preparatami.
antybiotyk aminoglikozydowy, antybiotyk fluorochinolonowy, antybiotyk lipopeptydowy, centralny cewnik dożylny, cewnik centralny założony obwodowo, chlorek potasu, cyklodekstryna, cyprofloksacyna, daptomycyna, disodu edetynian, elektrolit, hipokaliemia, katecholamina, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, kwas solny, lek presyjny, lewofloksacyna, obwodowy cewnik dożylny, opioidowy lek przeciwbólowy, pozakonazol, roztwór fizjologiczny, roztwór Ringera, roztwór wodorowęglanu sodu, siarczan gentamycyny, siarczan morfiny, sód, substancja chelatująca, substancja czynna, substancja pomocnicza, sulfobutylobetadeks sodowy, warunki aseptyczne, woda do wstrzykiwań, zasady aseptyki - Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Pozakonazol Altan 300 mg
Pozakonazol Altan w postaci koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji (300 mg) jest wskazany do leczenia inwazyjnych zakażeń grzybiczych u dorosłych, w tym aspergilozy, fuzariozy, chromoblastomikozy, mycetoma oraz kokcydioidomikozy, zwłaszcza w przypadkach oporności lub nietolerancji na amfoterycynę B, itrakonazol lub flukonazol. Oporność definiuje się jako progresję zakażenia lub brak poprawy po minimum 7 dniach terapii standardowymi dawkami leków przeciwgrzybiczych. Ponadto, lek stosowany jest profilaktycznie u pacjentów z ostrą białaczką szpikową (AML) lub zespołami mielodysplastycznymi (MDS) poddawanych chemioterapii indukcyjnej oraz u biorców przeszczepu macierzystych komórek krwiotwórczych (HSCT) z wysokim ryzykiem inwazyjnych zakażeń grzybiczych, zwłaszcza w kontekście choroby przeszczep przeciwko gospodarzowi (GVHD). Pozakonazol Altan w formie dożylnej nie jest wskazany do leczenia kandydozy jamy ustnej i gardła, gdzie preferowana jest postać doustna.
choroba przeszczep przeciwko gospodarzowi, chromoblastomikoza, fuzarioza, inwazyjna aspergiloza, inwazyjne zakażenie grzybicze, kandydoza jamy ustnej, kokcydioidomikoza, koncentrat do infuzji, lek przeciwgrzybiczny, neutropenia, oporność na amfoterycynę B, oporność na itrakonazol, oporność na leczenie przeciwgrzybicze, ostra białaczka szpikowa, profilaktyka przeciwgrzybicza, przeszczep komórek macierzystych, sulfobutylobetadeks sodowy, zaburzenie czynności nerek, zawiesina doustna, zespół mielodysplastyczny - Leksykon leków
Specjalne ostrzeżenia – Pozakonazol Altan
Stosowanie pozakonazolu w postaci koncentratu do sporządzania roztworu do infuzji wymaga szczególnej ostrożności ze względu na ryzyko hepatotoksyczności, wydłużenia odstępu QTc oraz liczne interakcje lekowe. Przed rozpoczęciem terapii konieczne jest wykonanie badań czynności wątroby, które należy regularnie monitorować podczas leczenia, zwłaszcza u pacjentów z nieprawidłowymi wynikami lub niewydolnością wątroby. Maksymalne stężenia pozakonazolu (Cₘₐₓ) po podaniu dożylnym są czterokrotnie wyższe niż po podaniu doustnym, co może zwiększać ryzyko kardiotoksyczności, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka zaburzeń rytmu serca, takimi jak wrodzony lub nabyty zespół wydłużonego QTc, kardiomiopatia, bradykardia czy współistniejące zaburzenia rytmu. Należy również monitorować i korygować zaburzenia elektrolitowe, zwłaszcza stężenia potasu, magnezu i wapnia.
antybiotyk z grupy pochodnych ryfamycyny, azolowy lek przeciwgrzybiczny, badanie czynności wątroby, bradykardia zatokowa, ciężkie zaburzenie czynności nerek, depresja oddechowa, działanie neurotoksyczne, inhibitor CYP3A4, kardiomiopatia, koncentrat do sporządzania roztworu do infuzji, lek przeciwdrgawkowy, nadwrażliwość krzyżowa, neuropatia obwodowa, niedrożność porażenna jelit, niewydolność wątroby, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, przełomowe zakażenie grzybicze, reakcja hepatotoksyczna, sedacja przedłużona, SIADH, sulfobutylobetadeks sodowy, wydłużenie odstępu QTc, zaburzenie rytmu serca, zakrzepowe zapalenie żył, zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego, zespół wydłużonego odstępu QTc