benazeprylu chlorowodorek
Benazeprylu chlorowodorek to lek z grupy inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE), stosowany głównie w leczeniu nadciśnienia tętniczego oraz niewydolności serca. Mechanizm jego działania polega na hamowaniu enzymu przekształcającego angiotensynę I w angiotensynę II, co prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych i obniżenia ciśnienia tętniczego.
Lek ten jest wskazany w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, szczególnie z diuretykami tiazydowymi, antagonistami wapnia czy beta-adrenolitykami. Szczególne korzyści z jego stosowania odnoszą pacjenci z towarzyszącą cukrzycą, albuminurią lub niewydolnością nerek, gdzie wykazuje działanie nefroprotekcyjne.
Benazeprylu chlorowodorek jest podawany doustnie, najczęściej w dawkach 5-40 mg na dobę. Jest metabolizowany w wątrobie do aktywnego metabolitu – benazeprylu, a wydalany głównie przez nerki. Do najczęstszych działań niepożądanych należą: kaszel, zawroty głowy, hipotonia, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek. Lek jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży, zwłaszcza w II i III trymestrze, oraz u pacjentów z obrzękiem naczynioruchowym w wywiadzie.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lotensin 5 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa benazeprylu chlorowodorku wykazały brak negatywnego wpływu na funkcje reprodukcyjne u szczurów przy dawkach do 500 mg/kg mc./dobę. Testy teratogenności przeprowadzone na myszach (do 150 mg/kg mc./dobę), szczurach (do 500 mg/kg mc./dobę) oraz królikach (do 5 mg/kg mc./dobę) nie wykazały działania teratogennego ani szkodliwego wpływu na rozwój zarodka i płodu. Potencjał mutagenny substancji został wykluczony na podstawie kompleksowych badań in vitro i in vivo, które nie potwierdziły właściwości mutagennych benazeprylu chlorowodorku.
badanie in vitro, badanie in vivo, badanie niekliniczne, benazeprylu chlorowodorek, działanie mutagenne, działanie niepożądane, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, działanie toksyczne, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, rozwój zarodka i płodu, wpływ na reprodukcję, zdolność reprodukcyjna - Leksykon leków
Działania niepożądane – Lotensin 5 mg
Profil działań niepożądanych leku Lotensin (benazepryl) u dzieci i młodzieży jest zbliżony do obserwowanego u dorosłych, jednak brak jest danych dotyczących długotrwałego stosowania oraz wpływu na wzrost i rozwój. Działania niepożądane klasyfikowane są według częstości występowania: bardzo często (≥1/10), często (≥1/100 do <1/10), niezbyt często (≥1/1 000 do <1/100), rzadko (≥1/10 000 do <1/1 000), bardzo rzadko (<1/10 000) oraz częstość nieznana. Najczęściej obserwuje się zmniejszenie stężenia hemoglobiny, hematokrytu, leukocytów i płytek krwi, bóle głowy, zawroty, kaszel, uderzenia gorąca, uczucie zmęczenia oraz zaburzenia żołądkowo-jelitowe. Rzadziej występują obrzęk naczynioruchowy, reakcje alergiczne, hiperkaliemia, zaburzenia rytmu serca, zapalenie wątroby, zmiany skórne, bóle mięśniowo-szkieletowe oraz zaburzenia czynności nerek, w tym niewydolność.
agranulocytoza, azot mocznikowy, benazeprylu chlorowodorek, dławica piersiowa, hematokryt, hemoglobina, hiperkaliemia, inhibitor ACE, kreatynina, lek moczopędny, leukocyt, leukopenia, Lotensin, małopłytkowość, mocznik, nadciśnienie tętnicze, nadwrażliwość na światło, neutropenia, niedobór granulocytów, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwistość hemolityczna, niedrożność jelit, obrzęk naczynioruchowy, obrzęk naczynioruchowy jelita cienkiego, parestezja, pęcherzyca, płytka krwi, pokrzywka, reakcja rzekomoanafilaktyczna, zaburzenie czucia, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie hematologiczne, zaburzenie rytmu serca, zapalenie stawów, zapalenie trzustki, zapalenie wątroby, zespół Stevensa-Johnsona, żółtaczka cholestatyczna, zwężenie tętnicy nerkowej - Leksykon leków
Skład i postać leku – Lotensin 5 mg
Lotensin 5 mg to lek w postaci tabletek powlekanych zawierających 5 mg benazeprylu chlorowodorku, inhibitora konwertazy angiotensyny (ACE). Tabletki mają jasnożółty kolor i owalny kształt z linią podziału, co umożliwia łatwe dzielenie dawki. Substancją pomocniczą istotną z klinicznego punktu widzenia jest laktoza jednowodna w ilości 142 mg na tabletkę, co należy uwzględnić u pacjentów z nietolerancją laktozy. Pozostałe składniki pomocnicze zapewniają odpowiednią strukturę, stabilność i właściwości farmaceutyczne preparatu, a opakowanie zawiera 28 tabletek w blistrach PVC/PE/PVDC lub PA/Al/PVC po 14 sztuk.
benazeprylu chlorowodorek, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hypromeloza, inhibitor konwertazy angiotensyny, krospowidon, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza jednowodna, makrogol, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, olej rycynowy uwodorniony, skrobia kukurydziana żelowana, środek rozsadzający, substancja poślizgowa, tabletka powlekana, tlenek żelaza żółty - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Lotensin 10 mg
Benazepryl chlorowodorek, jako inhibitor ACE, posiada istotne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed terapią. Lek Lotensin jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na benazepryl lub substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (132 mg/tabletka), oraz u osób z obrzękiem naczynioruchowym w wywiadzie lub dziedzicznym/idiopatycznym obrzękiem naczynioruchowym. Ponadto, stosowanie w II i III trymestrze ciąży jest bezwzględnie przeciwwskazane ze względu na ryzyko poważnych wad rozwojowych płodu, takich jak hipotensja płodowa, niewydolność nerek, hiperkaliemia i hipoplazja kości czaszki. Konieczne jest także unikanie jednoczesnego stosowania z sakubitrylem z walsartanem (przerwa co najmniej 36 godzin) oraz aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub GFR <60 ml/min/1,73 m², ze względu na ryzyko obrzęku naczynioruchowego i nasilenia działań niepożądanych układu renina-angiotensyna-aldosteron.
aliskiren, antagonista receptora angiotensyny II, benazeprylu chlorowodorek, hiperkaliemia, hipoplazja kości czaszki, hipotensja płodowa, inhibitor konwertazy angiotensyny, laktoza jednowodna, lek hipotensyjny, niewydolność nerek, niewyrównana niewydolność serca, obrzęk naczynioruchowy, pierwotny hiperaldosteronizm, pochodne sulfonamidów, przeszczepienie nerki, sakubitryl z walsartanem, układ renina-angiotensyna-aldosteron, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenia czynności nerek, zwężenie tętnicy nerkowej - Leksykon leków
Skład i postać leku – Lotensin 20 mg
Lotensin 20 mg to tabletki powlekane zawierające 20 mg benazeprylu chlorowodorku, będącego inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE). Tabletki mają okrągły kształt, jasnopomarańczową barwę i są niepodzielne, co ma znaczenie przy ustalaniu dawkowania. Substancją pomocniczą istotną klinicznie jest laktoza jednowodna w ilości 117 mg na tabletkę, co wymaga uwagi u pacjentów z nietolerancją laktozy. Pozostałe składniki pomocnicze to m.in. krzemionka koloidalna, celuloza mikrokrystaliczna, skrobia kukurydziana, krospowidon oraz barwniki (tlenki żelaza i tytanu dwutlenek). Lek jest pakowany w blistry po 14 tabletek, w opakowaniu zawierającym 28 tabletek.
benazeprylu chlorowodorek, celuloza mikrokrystaliczna, dwutlenek tytanu, hypromeloza, inhibitor konwertazy angiotensyny, krospowidon, krzemionka koloidalna bezwodna, laktoza jednowodna, makrogol 8000, nietolerancja laktozy, niezgodność farmaceutyczna, olej rycynowy uwodorniony, skrobia kukurydziana żelowana, substancja poślizgowa, substancja rozsadzająca, tlenek żelaza czerwony, tlenek żelaza żółty - Leksykon substancji czynnych
Benazepryl – Właściwości farmakodynamiczne
Benazeprylu chlorowodorek, inhibitor konwertazy angiotensyny (ACE) z kodem ATC C09AA07, jest prolekiem przekształcanym do aktywnego metabolitu benazeprylatu, który hamuje konwersję angiotensyny I do angiotensyny II. Mechanizm działania obejmuje zmniejszenie skurczu naczyń, hamowanie wydzielania aldosteronu, zwiększenie pojemności minutowej serca oraz osłabienie odruchowego przyspieszenia czynności serca. Działanie hipotensyjne rozpoczyna się około 1 godziny po podaniu, osiąga maksimum w 2-4 godziny i utrzymuje się przez co najmniej 24 godziny. Efekt ten jest niezależny od wieku, rasy, aktywności reninowej oraz diety sodowej. W badaniach pediatrycznych (dzieci 7-16 lat) stosowano dawki 0,1-0,6 mg/kg m.c. (maksymalnie 40 mg/dobę), uzyskując istotne obniżenie ciśnienia skurczowego o 10,8 mmHg i rozkurczowego o 9,3 mmHg. Benazepryl wykazuje synergizm z tiazydopodobnymi diuretykami oraz innymi lekami hipotensyjnymi, a jego odstawienie nie powoduje gwałtownego wzrostu ciśnienia tętniczego.
aktywność reninowa osocza, aldosteron, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, benazeprylat, benazeprylu chlorowodorek, bradykinina, działanie hipotensyjne, glikozyd nasercowy, hiperkaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, klasyfikacja NYHA, klirens kreatyniny, konwersja angiotensyny, lek beta-adrenolityczny, lek moczopędny tiazydopodobny, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie, ostre uszkodzenie nerek, płucne ciśnienie zaklinowania, prolek, przepływ nerkowy krwi, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła choroba nerek, przewlekła niewydolność nerek, rozszerzenie naczyń krwionośnych, torbielowatość nerek, układowy opór naczyniowy, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lotensin 10 mg
Lotensin (benazeprylu chlorowodorek) jest inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE) działającym poprzez hamowanie przekształcenia angiotensyny I w angiotensynę II, co prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych, zmniejszenia wydzielania aldosteronu oraz obniżenia ciśnienia tętniczego. Lek wykazuje szybki początek działania (około 1 godziny), maksymalne obniżenie ciśnienia w 2-4 godziny oraz efekt utrzymujący się co najmniej 24 godziny po podaniu. W badaniach klinicznych u dzieci (7-16 lat) stosowano dawki od 0,1 do 0,6 mg/kg masy ciała, maksymalnie 40 mg/dobę, uzyskując istotne obniżenie ciśnienia skurczowego o 10,8 mmHg i rozkurczowego o 9,3 mmHg. U pacjentów z zastoinową niewydolnością serca Lotensin poprawia hemodynamikę, zwiększając pojemność minutową serca i obniżając opór naczyniowy oraz ciśnienie płucne, co przekłada się na poprawę tolerancji wysiłku i objawów klinicznych. W przewlekłej niewydolności nerek (kreatynina 1,5-4,0 mg/dl, klirens 30-60 ml/min) stosowanie 10 mg/dobę zmniejsza ryzyko progresji choroby o 53%, obniża ciśnienie tętnicze i białkomocz, choć nie wpływa na przebieg torbielowatości nerek.
aktywność reninowa osocza, aldosteron, aliskiren, angiotensyna, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, benazeprylat, benazeprylu chlorowodorek, beta-adrenolityk, białkomocz, bradykinina, ciśnienie rozkurczowe, ciśnienie tętnicze skurczowe, działanie hipotensyjne, glikozyd nasercowy, hiperkaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, inhibitor reniny, kanalik nerkowy, kininaza, klirens kreatyniny, lek moczopędny, lek tiazydopodobny, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie, ostre uszkodzenie nerek, płucne ciśnienie zaklinowania, pojemność minutowa serca, przepływ nerkowy krwi, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła postępująca niewydolność nerek, skurcz naczyń krwionośnych, stężenie kreatyniny, torbielowatość nerek, układowy opór naczyniowy, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Lotensin 20 mg
Lek Lotensin, zawierający 20 mg benazeprylu chlorowodorku, jest przeciwwskazany u pacjentów z nadwrażliwością na benazepryl lub inne inhibitory ACE, a także u osób z historią obrzęku naczynioruchowego związanego z terapią inhibitorami ACE. Przeciwwskazania obejmują także drugi i trzeci trymestr ciąży ze względu na ryzyko poważnych uszkodzeń płodu, takich jak niedociśnienie płodowe, niewydolność nerek, zahamowanie wzrostu wewnątrzmacicznego oraz hipoplazję kości czaszki. Ponadto, stosowanie leku jest zabronione w skojarzeniu z sakubitrylem z walsartanem (konieczny odstęp 36 godzin) oraz z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub z GFR <60 ml/min/1,73 m², ze względu na ryzyko hiperkaliemii, pogorszenia funkcji nerek i powikłań sercowo-naczyniowych. Tabletki zawierają 117 mg laktozy jednowodnej, co wymaga uwagi u pacjentów z nietolerancją laktozy.
afereza LDL, benazeprylu chlorowodorek, dializoterapia, dysfagia, dziedziczny obrzęk naczynioruchowy, hiperkaliemia, hipoplazja kości czaszki, inhibitor ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, laktoza jednowodna, nadwrażliwość na substancję czynną, nietolerancja laktozy, niewydolność nerek płodu, obrzęk naczynioruchowy, powikłania sercowo-naczyniowe, reakcja rzekomoanafilaktyczna, sakubitryl z walsartanem, trymestr ciąży, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenie czynności nerek, zahamowanie wzrostu wewnątrzmacicznego - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Lotensin 5 mg
Benazeprylu chlorowodorek (Lotensin) charakteryzuje się biodostępnością około 28% po podaniu doustnym, z szybkim przekształceniem do aktywnego metabolitu benazeprylatu, którego maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest po 60-90 minutach. W zakresie dawek 5-20 mg farmakokinetyka jest w przybliżeniu liniowa, z niewielką saturacją wiązania benazeprylatu z ACE przy wyższych dawkach. Benazeprylat wykazuje okres półtrwania biologicznego 10-11 godzin, a stan stacjonarny osiągany jest po 2-3 dniach stosowania. Objętość dystrybucji benazeprylatu wynosi około 9 litrów, a oba związki wiążą się w 95% z białkami osocza. Eliminacja benazeprylu jest szybka (całkowite usunięcie z osocza po 4 godzinach), natomiast benazeprylat wykazuje dwufazową eliminację z fazą końcową o okresie półtrwania około 22 godzin, wynikającą z silnego wiązania z ACE. U pacjentów z niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) obserwuje się spowolnioną eliminację i kumulację benazeprylatu, co wymaga dostosowania dawki.
acyloglukuronid, benazeprylat, benazeprylu chlorowodorek, beta-bloker, biodostępność benazeprylatu, bloker kanału wapniowego, bloker receptora H2, diuretyk, dystrybucja tkankowa, enzym konwertujący angiotensynę, glikozyd nasercowy, hemodializa, hydroliza enzymatyczna, interakcja farmakokinetyczna, klirens kreatyniny, konwertaza angiotensyny, marskość wątroby, nadciśnienie tętnicze, niesteroidowy lek przeciwzapalny, niewydolność nerek, objętość dystrybucji, okres półtrwania biologicznego, pole pod krzywą stężenia leku, schyłkowa choroba nerek, stan stacjonarny, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zastoinowa niewydolność serca, zespół nerczycowy - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lotensin 10 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa benazeprylu chlorowodorku wykazały brak negatywnego wpływu na zdolności reprodukcyjne szczurów przy dawkach do 500 mg/kg mc./dobę. W testach teratogenności na myszach (do 150 mg/kg mc./dobę), szczurach (do 500 mg/kg mc./dobę) oraz królikach (do 5 mg/kg mc./dobę) nie stwierdzono działania teratogennego ani szkodliwego wpływu na rozwój zarodka i płodu. Kompleksowe testy mutagenności in vitro i in vivo potwierdziły brak właściwości mutagennych benazeprylu. Długoterminowe badania rakotwórczości na szczurach i myszach, przy dawkach do 150 mg/kg mc./dobę (250-krotnie wyższych niż maksymalna dawka dla ludzi), nie wykazały działania rakotwórczego.
badania in vitro, badania in vivo, benazeprylu chlorowodorek, bezpieczeństwo genetyczne, dane przedkliniczne, dawka terapeutyczna, działanie rakotwórcze, działanie teratogenne, Lotensin, mutagenność, pacjent pediatryczny, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, potencjał teratogenny, profil bezpieczeństwa leku, rozwój prenatalny, rozwój zarodka i płodu, toksyczność, zdolności reprodukcyjne - Leksykon leków
Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn – Lotensin 10 mg
Produkt leczniczy Lotensin zawierający 10 mg benazeprylu chlorowodorku, stosowany w terapii hipotensyjnej, może wpływać na zdolności psychomotoryczne pacjenta, zwłaszcza w początkowej fazie leczenia lub przy zmianie dawkowania. Objawy takie jak zawroty głowy czy zmęczenie mogą upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych oraz obsługi maszyn wymagających pełnej koncentracji i szybkiego czasu reakcji. Lekarz powinien szczegółowo poinformować pacjenta o ryzyku związanym z tymi działaniami niepożądanymi oraz zalecić indywidualną ocenę tolerancji leku przed podjęciem czynności wymagających sprawności psychoruchowej.
benazeprylu chlorowodorek, ciśnienie tętnicze, dawkowanie, działanie niepożądane, funkcja nerek i wątroby, funkcje poznawcze i motoryczne, interakcja lekowa, koordynacja psychoruchowa, lek hipotensyjny, lek obniżający ciśnienie tętnicze, Lotensin, schorzenie neurologiczne, tabletka powlekana, zawroty głowy, zdolność psychomotoryczna, zmęczenie - Leksykon substancji czynnych
Benazepryl – Przeciwwskazania stosowania
Benazepryl chlorowodorek, substancja czynna preparatu Lotensin (dostępnego w tabletkach powlekanych o dawkach 5 mg, 10 mg i 20 mg), jest inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE). Przeciwwskazania do jego stosowania obejmują nadwrażliwość na benazepryl, inne inhibitory ACE, pochodne sulfonamidów oraz substancje pomocnicze, w tym laktozę jednowodną (od 117 mg do 142 mg w zależności od dawki). Bezwzględnym przeciwwskazaniem jest obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie, zarówno po inhibitorach ACE, jak i dziedziczny lub idiopatyczny. Stosowanie benazeprylu jest także przeciwwskazane w drugim i trzecim trymestrze ciąży ze względu na ryzyko uszkodzenia płodu i zwiększonej śmiertelności noworodków.
aliskiren, benazeprylu chlorowodorek, ciężkie zaburzenie czynności nerek, cukrzyca, dziedziczny obrzęk naczynioruchowy, hiperkaliemia, hipotensja, inhibitor konwertazy angiotensyny, laktoza jednowodna, Lotensin, nadwrażliwość na inhibitory ACE, nadwrażliwość na substancję czynną, nietolerancja laktozy, obrzęk naczynioruchowy, pochodna sulfonamidu, reakcja krzyżowa, sakubitryl z walsartanem, tabletka powlekana, trymestr ciąży, uszkodzenie płodu, współczynnik przesączania kłębuszkowego, zaburzenie czynności nerek - Leksykon leków
Wpływ na płodność, ciążę i laktację – Lotensin 5 mg
Benazepryl chlorowodorek, zawarty w preparacie Lotensin 5 mg, jest inhibitorem ACE, którego stosowanie u kobiet w wieku rozrodczym wymaga szczególnej ostrożności, zwłaszcza w ciąży i okresie laktacji. W pierwszym trymestrze ciąży lek nie jest zalecany ze względu na potencjalne, choć niejednoznaczne, ryzyko teratogenności. W drugim i trzecim trymestrze stosowanie jest bezwzględnie przeciwwskazane z powodu wysokiego ryzyka fetotoksyczności, obejmującej pogorszenie czynności nerek płodu, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki oraz toksyczny wpływ na noworodka, manifestujący się niewydolnością nerek, niedociśnieniem tętniczym i hiperkaliemią. W przypadku potwierdzonej ciąży u pacjentki leczonej benazeprylem, konieczne jest natychmiastowe odstawienie leku i wdrożenie alternatywnej terapii przeciwnadciśnieniowej. Zaleca się także wykonanie badania ultrasonograficznego w celu oceny funkcji nerek i struktury czaszki płodu po ekspozycji na lek od drugiego trymestru.
badanie ultrasonograficzne, benazeprylu chlorowodorek, czynność nerek płodu, drugi i trzeci trymestr ciąży, działanie niepożądane, fetotoksyczność, hiperkaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, leczenie przeciwnadciśnieniowe, małowodzie, niedociśnienie tętnicze, niewydolność nerek, obumarcie płodu, opóźnienie kostnienia czaszki, pierwszy trymestr ciąży, profil bezpieczeństwa w ciąży, przenikanie leku do mleka kobiecego, ryzyko teratogenne, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Lotensin 5 mg
Benazepryl chlorowodorek, jako inhibitor ACE, jest skutecznym lekiem w terapii nadciśnienia tętniczego, jednak jego stosowanie jest przeciwwskazane w określonych sytuacjach klinicznych. Bezwzględne przeciwwskazania obejmują nadwrażliwość na benazepryl lub substancje pomocnicze (w tym laktozę jednowodną 142 mg w tabletce Lotensin 5 mg), historię obrzęku naczynioruchowego związanego z inhibitorami ACE, a także drugi i trzeci trymestr ciąży ze względu na ryzyko teratogenne. Ponadto, nie należy stosować benazeprylu jednocześnie z sakubitrylem z walsartanem (zalecany odstęp 36 godzin) oraz z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub z GFR < 60 ml/min/1,73 m², ze względu na ryzyko hiperkaliemii, hipotensji i pogorszenia funkcji nerek.
benazeprylu chlorowodorek, cukrzyca, działanie hipotensyjne, dziedziczny obrzęk naczynioruchowy, hiperkaliemia, hipotensja, inhibitor ACE, inhibitor konwertazy angiotensyny, laktoza jednowodna, nadciśnienie tętnicze, nietolerancja laktozy, obrzęk naczynioruchowy, ostra niewydolność nerek, przesączanie kłębuszkowe, reakcja krzyżowa, sakubitryl z walsartanem, środek znieczulający, sulfonamid, trymestr ciąży, zaburzenie czynności nerek, zwężenie tętnicy nerkowej - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Lotensin 20 mg
Benazepryl chlorowodorek, substancja czynna leku Lotensin, jest inhibitorem konwertazy angiotensyny (ACE), który po przekształceniu do benazeprylatu hamuje enzym ACE, blokując konwersję angiotensyny I do angiotensyny II. Mechanizm ten prowadzi do rozszerzenia naczyń krwionośnych, zmniejszenia wydzielania aldosteronu oraz obniżenia pojemności minutowej serca, co skutkuje obniżeniem ciśnienia tętniczego. Działanie hipotensyjne pojawia się około 1 godziny po podaniu, osiągając maksimum w 2-4 godziny i utrzymuje się przez co najmniej 24 godziny, umożliwiając dawkowanie raz na dobę. Efekt ten jest niezależny od wieku, rasy, aktywności reninowej oraz diety. W badaniach klinicznych u dzieci (7-16 lat) z nadciśnieniem stwierdzono istotne obniżenie ciśnienia skurczowego o średnio 10,8 mmHg i rozkurczowego o 9,3 mmHg przy dawkach od 0,1 do 0,6 mg/kg masy ciała, maksymalnie 40 mg/dobę. Lotensin wykazuje także korzystne efekty hemodynamiczne u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, poprawiając pojemność minutową serca, tolerancję wysiłku oraz obniżając opór naczyniowy i ciśnienie zaklinowania w płucach.
aldosteron, angiotensyna II, antagonista receptora angiotensyny II, antagonista wapnia, benazeprylat, benazeprylu chlorowodorek, bradykinina, cukrzyca typu 2, glikozyd nasercowy, hamowanie konwertazy angiotensyny, hiperkaliemia, inhibitor konwertazy angiotensyny, kinaza, klasyfikacja NYHA, lek beta-adrenolityczny, lek tiazydopodobny, nadciśnienie tętnicze, nefropatia cukrzycowa, niedociśnienie, opór naczyniowy, ostre uszkodzenie nerek, płucne ciśnienie zaklinowania, pojemność minutowa serca, przewlekła choroba nerek, skurcz naczyń krwionośnych, układ renina-angiotensyna, zastoinowa niewydolność serca - Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Lotensin 10 mg
Lotensin (benazepril chlorowodorek) jest dostępny w tabletkach powlekanych o dawkach 5 mg, 10 mg i 20 mg, a dawkowanie zależy od wskazania klinicznego, wieku pacjenta oraz funkcji nerek. W leczeniu nadciśnienia tętniczego u dorosłych nieleczonych wcześniej diuretykami, początkowa dawka wynosi 10 mg raz na dobę, z możliwością zwiększenia do 20 mg, a maksymalna dawka dobowa to 40 mg, podawana jednorazowo lub w dwóch dawkach podzielonych. U pacjentów wcześniej leczonych diuretykami zaleca się rozpoczęcie od 5 mg, z możliwością odstąpienia od diuretyków 2-3 dni przed terapią. W zastoinowej niewydolności serca (ZNS) początkowa dawka to 2,5 mg raz na dobę, z możliwością stopniowego zwiększania do 20 mg, przy koniecznym monitorowaniu pacjenta ze względu na ryzyko hipotensji ortostatycznej. U pacjentów z klirensem kreatyniny <30 ml/min dawka początkowa wynosi 5 mg (lub 2,5 mg w ZNS), z maksymalną dawką 10 mg na dobę, a w celu dodatkowego działania hipotensyjnego zaleca się stosowanie leków moczopędnych innych niż tiazydowe. U dzieci w wieku 7-16 lat i masie ciała ≥25 kg dawka początkowa wynosi 0,2 mg/kg mc. (maksymalnie 10 mg) raz na dobę, z maksymalną dawką 0,6 mg/kg mc. lub 40 mg na dobę; lek nie jest zalecany u dzieci poniżej 7 lat, niezdolnych do połykania tabletek lub z GFR <30 ml/min.
antagonista wapnia, benazeprylu chlorowodorek, ciśnienie tętnicze krwi, dawka podzielona, diuretyk, efekt hipotensyjny, hipotonia ortostatyczna, klasyfikacja NYHA, klirens kreatyniny, lek hipotensyjny, lek moczopędny, masa ciała, nadciśnienie tętnicze, przesączanie kłębuszkowe, przewlekła niewydolność nerek, tabletka powlekana, tiazydowy lek moczopędny, zastoinowa niewydolność serca, ZNS - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Lotensin 20 mg
Przedkliniczne badania bezpieczeństwa benazeprylu chlorowodorku, substancji czynnej leku Lotensin, wykazały brak toksycznego wpływu na zdolności reprodukcyjne u szczurów przy dawkach do 500 mg/kg mc./dobę, co znacznie przekracza dawki terapeutyczne stosowane u ludzi. Badania teratogenności przeprowadzone na myszach (do 150 mg/kg mc./dobę), szczurach (do 500 mg/kg mc./dobę) oraz królikach (do 5 mg/kg mc./dobę) nie wykazały działania teratogennego ani toksycznego wpływu na rozwój zarodka i płodu. Testy mutagenności in vitro i in vivo potwierdziły brak działania mutagennego benazeprylu. Długoterminowe badania rakotwórczości na szczurach i myszach, przy dawkach do 150 mg/kg mc./dobę (250-krotnie wyższych niż maksymalne dawki u ludzi), nie wykazały potencjału rakotwórczego substancji.
badania in vitro, badania in vivo, benazeprylu chlorowodorek, dawka terapeutyczna, działanie mutagenne, pacjent pediatryczny, potencjał mutagenny, potencjał rakotwórczy, profil bezpieczeństwa leku, substancja czynna, teratogenność, toksyczność, toksyczność reprodukcyjna, toksyczny wpływ, toksyczny wpływ na zarodek