dabigatran eteksylan mezylanu
Dabigatran eteksylan mezylanu to prolek, który po wchłonięciu w przewodzie pokarmowym przekształca się w dabigatran – bezpośredni inhibitor trombiny. Poprzez wiązanie z aktywnym miejscem trombiny hamuje kaskadę krzepnięcia, zapobiegając powstawaniu skrzeplin w organizmie.
Ten doustny antykoagulant stosowany jest w profilaktyce udaru mózgu i zatorowości systemowej u pacjentów z niezastawkowym migotaniem przedsionków. Znajduje również zastosowanie w leczeniu i zapobieganiu zakrzepicy żył głębokich oraz zatorowości płucnej, a także w profilaktyce żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej po zabiegach ortopedycznych.
W porównaniu do warfaryny, dabigatran eteksylan mezylanu charakteryzuje się przewidywalną farmakokinetyką, nie wymaga regularnego monitorowania parametrów krzepnięcia oraz cechuje się mniejszą liczbą interakcji z pokarmami. Należy jednak pamiętać o przeciwwskazaniach, takich jak ciężka niewydolność nerek, aktywne krwawienie czy jednoczesne stosowanie innych leków przeciwkrzepliwych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Tuxanuva 75 mg
Lek Tuxanuva zawiera dabigatran eteksylan w dawce 75 mg w postaci kapsułek twardych i jest wskazany do prewencji pierwotnej żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ) u dorosłych po planowej alloplastyce całkowitej stawu biodrowego lub kolanowego. Ponadto, Tuxanuva znajduje zastosowanie w leczeniu aktywnym oraz profilaktyce wtórnej ŻChZZ u pacjentów pediatrycznych od urodzenia do 18 roku życia. W populacji dorosłych terapia powinna być wdrożona w okresie pooperacyjnym, szczególnie u pacjentów z podwyższonym ryzykiem powikłań zakrzepowo-zatorowych. W pediatrii konieczne jest dostosowanie postaci farmaceutycznej do wieku i możliwości pacjenta, zgodnie z wytycznymi zawartymi w punkcie 4.2 Charakterystyki Produktu Leczniczego (ChPL).
dabigatran eteksylan, dabigatran eteksylan mezylanu, działanie przeciwzakrzepowe, epizod zakrzepowo-zatorowy, inhibitor trombiny, powikłanie zakrzepowo-zatorowe, prewencja pierwotna, profilaktyka przeciwzakrzepowa, profilaktyka wtórna, terapia przeciwzakrzepowa, wymiana stawu biodrowego, wymiana stawu kolanowego, zabieg ortopedyczny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon leków
Skład i postać leku – Dabigatran Etexilate Viatris 150 mg
Dabigatran Etexilate Viatris to preparat zawierający 150 mg dabigatranu eteksylanu w postaci mezylanu w każdej kapsułce twardej. Substancja czynna jest kluczowa dla działania terapeutycznego, a kapsułka zawiera także substancje pomocnicze takie jak kwas winowy (zakwaszający), hydroksypropyloceluloza (wiążąca), talk (poślizgowy) oraz hypromeloza (powlekająca). Osłonka kapsułki wykonana jest z hypromelozy, barwiona błękitem brylantowym FCF (E 133) i dwutlenkiem tytanu (E 171), a nadruk zawiera m.in. szelak, glikol propylenowy i tlenek żelaza czarny (E 172). Kapsułki mają rozmiar 0, długość około 21 mm, z dwukolorową osłonką (jasnoniebieskie wieczko i biały korpus) oraz charakterystycznym nadrukiem „VTRS” i „DC150”.
błękit brylantowy FCF, blister jednodawkowy, dabigatran eteksylan mezylanu, dabigatran eteksylanu, dwutlenek tytanu, glikol propylenowy, hydroksypropyloceluloza, hypromeloza, kapsułka twarda, kwas winowy, niezgodność farmaceutyczna, polietylen wysokiej gęstości, substancja czynna, substancja pomocnicza, szelak, tlenek żelaza czarny, wodorotlenek amonu, wodorotlenek potasu, żel krzemionkowy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Dabigatran Etexilate Viatris 150 mg
Dabigatran eteksylan mezylanu jest prolekiem, który po podaniu doustnym ulega szybkiej konwersji do aktywnego dabigatranu, z biodostępnością około 6,5%. Maksymalne stężenie (Cmax) osiągane jest w 0,5-2 godzin, choć u pacjentów po zabiegach chirurgicznych wchłanianie jest opóźnione do około 6 godzin. Spożycie pokarmu opóźnia czas osiągnięcia Cmax o 2 godziny, nie wpływając na biodostępność. Dabigatran wykazuje liniową farmakokinetykę, z objętością dystrybucji 60-70 L i wiązaniem z białkami osocza na poziomie 34-35%. Metabolizm obejmuje hydrolizę do aktywnej formy oraz sprzęganie do farmakologicznie czynnych acyloglukuronidów, które stanowią mniej niż 10% całkowitego stężenia w osoczu. Wydalanie odbywa się głównie przez nerki (85% z moczem), z klirensem około 100 mL/min, odpowiadającym przesączaniu kłębuszkowemu. Okres półtrwania wynosi około 11-14 godzin, wydłużając się istotnie przy niewydolności nerek (np. do 27,2 h przy CrCL <30 mL/min).
acyloglukuronid, biodostępność dabigatranu, ciężka niewydolność nerek, Cmax, CYP2C9, CYP3A4, dabigatran, dabigatran eteksylan, dabigatran eteksylan mezylanu, esteraza, filtracja kłębuszkowa, hydroksypropylometyloceluloza, izoenzymy cytochromu P450, klirens kreatyniny, niewydolność nerek, niewydolność wątroby, niezastawkowe migotanie przedsionków, objętość dystrybucji, okres półtrwania, P-glikoproteina, profil farmakokinetyczny, przesączanie kłębuszkowe, schyłkowa niewydolność nerek, skala Childa-Pugha, stężenie dabigatranu, stosunek PK/PD, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności wątroby, zakrzepica żył głębokich, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa