metabolizm finasterydu
Finasteryd jest lekiem stosowanym w leczeniu łysienia androgenowego i łagodnego przerostu prostaty. Jego metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, gdzie jest przekształcany przez enzymy cytochromu P450, szczególnie przez izoenzym CYP3A4.
W procesie metabolizmu finasterydu powstają dwa główne metabolity: hydroksylowany metabolit oraz metabolit z utlenioną grupą tert-butylową. Te metabolity wykazują znacznie mniejszą aktywność farmakologiczną niż związek macierzysty. Biodostępność finasterydu wynosi około 63%, a jego okres półtrwania w organizmie to 5-6 godzin.
Eliminacja finasterydu następuje głównie przez nerki, gdzie około 39% dawki wydalane jest w postaci metabolitów z moczem, natomiast około 57% dawki wydalane jest z kałem. Ważnym aspektem metabolizmu finasterydu jest jego zdolność do wiązania się z białkami osocza na poziomie około 90%, co wpływa na jego dystrybucję w organizmie.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Finahit 5 mg
Finasteryd w dawce 5 mg charakteryzuje się wysoką dostępnością biologiczną około 80% po podaniu doustnym, z maksymalnym stężeniem w osoczu osiąganym po około 2 godzinach i całkowitym wchłanianiem trwającym 6-8 godzin. Lek wykazuje silne wiązanie z białkami osocza (~93%), a jego klirens osoczowy wynosi średnio 165 ml/min (zakres 70-279 ml/min), przy objętości dystrybucji około 76 l (44-96 l). W stanie stacjonarnym minimalne stężenie finasterydu utrzymuje się na poziomie 8-10 ng/ml. Okres półtrwania wynosi średnio 6 godzin, z wydłużeniem do około 8 godzin u mężczyzn powyżej 70 roku życia (zakres 6-15 godzin). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, bez istotnego wpływu na układ cytochromu P450, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych. Eliminacja odbywa się głównie przez metabolity wydalane z moczem (około 39%) i kałem (około 57%), przy czym finasteryd nie jest wykrywany w moczu w formie niezmienionej.
5-alfa reduktaza, bariera krew-mózg, biotransformacja, cytochrom P450, dihydrotestosteron, dostępność biologiczna, dystrybucja leku, ejakulat, klirens kreatyniny, klirens osocza, metabolity, metabolizm finasterydu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, parametry farmakokinetyczne, przewlekła niewydolność nerek, stan stacjonarny, stężenie w nasieniu, wiązanie z białkami osocza, znakowanie radioaktywne - Leksykon leków
Przedawkowanie – Finaran 5 mg
Przedawkowanie finasterydu w dawce do 400 mg jednorazowo (80-krotność dawki terapeutycznej 5 mg) oraz dawkach powtarzanych do 80 mg/dobę przez okres 3 miesięcy nie wykazuje istotnych objawów niepożądanych, co potwierdzają badania kliniczne. Brak jest jednak danych dotyczących skutków przedawkowania powyżej tych dawek. W dokumentacji produktu Finaran nie opracowano specyficznego protokołu postępowania w przypadku przedawkowania, dlatego zaleca się stosowanie standardowych metod leczenia objawowego i podtrzymującego. Monitorowanie pacjenta powinno uwzględniać ocenę funkcji wątroby, ze względu na metabolizm finasterydu zachodzący głównie w tym narządzie.
dawka pojedyncza, dawka powtarzana, dawka terapeutyczna, finasteryd, funkcja wątroby, laktoza jednowodna, leczenie objawowe, leczenie podtrzymujące, metabolizm finasterydu, niedobór laktazy, nietolerancja galaktozy, objaw niepożądany, objaw przedawkowania, postępowanie w zatruciu, protokół postępowania, przedawkowanie produktu leczniczego, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy - Leksykon leków
Właściwości farmakokinetyczne – Finasterid Stada 5 mg tabletki powlekane 5 mg
Finasteryd w dawce 5 mg doustnie charakteryzuje się wysoką biodostępnością około 80% oraz szybkim osiąganiem maksymalnego stężenia w osoczu (Cmax) po około 2 godzinach. Całkowite wchłanianie trwa 6-8 godzin. Lek wykazuje wysokie wiązanie z białkami osocza (~93%), klirens wynosi średnio 165 ml/min (zakres 70-279 ml/min), a objętość dystrybucji około 76 l (44-96 l). W stanie stacjonarnym przy dawce 5 mg/dobę stężenie finasterydu w osoczu utrzymuje się na poziomie 8-10 ng/ml. Okres półtrwania wynosi średnio 6 godzin (4-12 h), u pacjentów powyżej 70. roku życia wydłuża się do około 8 godzin (6-15 h). Finasteryd przenika przez barierę krew-mózg oraz jest obecny w niewielkich ilościach w płynie nasiennym, gdzie stężenia wahają się od niewykrywalnych do 10,54 ng/ml (w badaniu na 69 osobach). Metabolizm zachodzi głównie w wątrobie, bez istotnego wpływu na enzymy cytochromu P450, co ogranicza ryzyko interakcji lekowych.
5α-reduktaza, bariera krew-mózg, biodostępność, biotransformacja finasterydu, cytochrom P450, dihydrotestosteron, farmakokinetyka finasterydu, finasteryd, klirens, klirens kreatyniny, metabolizm finasterydu, objętość dystrybucji, okres półtrwania, płyn nasienny, stan stacjonarny, stężenie w osoczu, wątroba, wiązanie z białkami osocza, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie funkcji nerek - Leksykon leków
Interakcje leku – Finaran 5 mg
Finasteryd w dawce 5 mg, stosowany w formie tabletek powlekanych (Finaran), wykazuje minimalny potencjał do interakcji lekowych, co potwierdzają badania kliniczne. Lek jest metabolizowany głównie przez enzym cytochromu P450 3A4, jednak sam nie wpływa istotnie na aktywność tego systemu enzymatycznego. Potencjalne interakcje z inhibitorami (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir) i induktorami (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina) CYP3A4 mogą teoretycznie zmieniać stężenie finasterydu w osoczu, jednak ich znaczenie kliniczne jest niskie i nie wymaga modyfikacji dawkowania. Ponadto, nie zaobserwowano istotnych klinicznie interakcji finasterydu z lekami takimi jak propranolol, digoksyna, glibenklamid, warfaryna, teofilina oraz fenazon, co potwierdza niski potencjał interakcyjny preparatu.
alkohol etylowy, beta-bloker, cytochrom P450 3A4, digoksyna, farmakokinetyka, fenazon, fenytoina, finasteryd, glibenklamid, induktor CYP3A4, inhibitor CYP3A4, inhibitor cytochromu P450 3A4, interakcja lekowa, itrakonazol, karbamazepina, ketokonazol, lek nasercowy, lek przeciwbólowy, lek przeciwcukrzycowy, lek przeciwgorączkowy, lek przeciwzakrzepowy, metabolizm finasterydu, pochodna sulfonylomocznika, propranolol, ryfampicyna, rytonawir, stężenie finasterydu w osoczu, teofilina, terapia skojarzona, warfaryna - Leksykon leków
Przedawkowanie – Finahit 1 mg
Przedawkowanie finasterydu w dawkach znacznie przekraczających standardową dawkę terapeutyczną 1 mg (do 400 mg jednorazowo oraz do 80 mg/dobę przez 3 miesiące) nie wykazuje ostrych objawów toksyczności ani poważnych działań niepożądanych w badaniach klinicznych. W badaniu obejmującym 71 pacjentów stosujących dawki 80-krotnie wyższe niż terapeutyczne nie zaobserwowano zależnych od dawki efektów toksycznych. Brak jest specyficznych zaleceń terapeutycznych w przypadku przedawkowania, co potwierdza niskie ryzyko poważnych powikłań nawet przy znacznych przekroczeniach dawki.
badanie kliniczne, choroba współistniejąca, dawka lecznicza, dawka terapeutyczna, finasteryd, funkcja wątroby, interakcja lekowa, leczenie podtrzymujące, metabolizm finasterydu, monitorowanie pacjenta, objawy toksyczności, postępowanie objawowe, przedawkowanie finasterydu, tabletka powlekana, toksykologia kliniczna - Leksykon leków
Przeciwwskazania – Propecia 1 mg
Lek Propecia zawierający 1 mg finasterydu w postaci tabletek powlekanych posiada bezwzględne przeciwwskazania, które należy uwzględnić przed rozpoczęciem terapii. Stosowanie jest przeciwwskazane u kobiet w każdym wieku, ze względu na ryzyko teratogenne i mechanizm działania finasterydu. Ponadto, lek nie powinien być podawany pacjentom z nadwrażliwością na finasteryd lub substancje pomocnicze, w tym 110,4 mg laktozy jednowodnej w każdej tabletce, co wyklucza osoby z nietolerancją laktozy. Równoczesne stosowanie z innymi inhibitorami 5α-reduktazy typu II jest przeciwwskazane ze względu na ryzyko kumulacji efektów farmakologicznych i zwiększonego ryzyka działań niepożądanych.
działanie niepożądane, efekt farmakologiczny, efekt terapeutyczny, farmakoterapia, finasteryd, inhibitor 5α-reduktazy, jakość nasienia, łagodny przerost gruczołu krokowego, laktoza jednowodna, mechanizm działania finasterydu, metabolizm finasterydu, nadwrażliwość, nietolerancja laktozy, rak gruczołu krokowego, substancja czynna, tabletka powlekana, zaawansowane łysienie, zaburzenie funkcji wątroby