działanie antyserotoninergiczne
Działanie antyserotoninergiczne (antyserotoninowe) polega na blokowaniu receptorów serotoniny lub hamowaniu jej syntezy, transportu bądź uwalniania. Serotonina, jako neuroprzekaźnik, wpływa na wiele funkcji organizmu, w tym nastrój, sen, apetyt, termoregulację i procesy poznawcze.
Leki o działaniu antyserotoninergicznym znajdują zastosowanie w leczeniu różnych schorzeń. Antagoniści receptorów 5-HT2A wykazują działanie przeciwpsychotyczne, antagoniści 5-HT3 działają przeciwwymiotnie (np. ondansetron), a antagoniści 5-HT1B/1D stosowani są w leczeniu migreny (tryptany). Działanie antyserotoninergiczne wykazują także niektóre leki przeciwdepresyjne, neuroleptyki oraz leki przeciwhistaminowe.
Działanie antyserotoninergiczne może być także przyczyną działań niepożądanych różnych leków, w tym zaburzeń seksualnych, przyrostu masy ciała czy zmian ciśnienia tętniczego. W kontekście układów serotoninergicznych, znaczenie kliniczne ma również zespół serotoninowy – potencjalnie zagrażający życiu stan wynikający z nadmiernej stymulacji receptorów serotoninowych, najczęściej wskutek interakcji lekowych.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Clopizam 100 mg
Klozapina, substancja czynna leku Clopizam, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy pochodnych diazepiny, oksazepiny i tiazepiny (kod ATC N05AH02), charakteryzującym się unikalnym profilem farmakodynamicznym. Wykazuje słabe powinowactwo do receptorów dopaminowych D1, D2, D3 i D5, natomiast silne do D4, co przekłada się na mniejsze ryzyko objawów pozapiramidowych. Ponadto klozapina blokuje receptory alfa-adrenergiczne (co może powodować hipotensję i ortostatyczne spadki ciśnienia), muskarynowe (powodując działania niepożądane takie jak suchość w ustach, zaparcia, tachykardia), histaminowe (sedacja, przyrost masy ciała) oraz serotoninowe (działanie przeciwdepresyjne i wpływ na objawy negatywne schizofrenii). Klozapina wykazuje minimalny wpływ na stężenie prolaktyny, co redukuje ryzyko hiperprolaktynemii i jej powikłań, takich jak ginekomastia, brak miesiączkowania, mlekotok czy impotencja.
agranulocytoza, akatyzja, badanie hematologiczne, choroba Parkinsona, dystonia ostra, działanie alfa-adrenolityczne, działanie antyserotoninergiczne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwhistaminowe, ginekomastia, granulocytopenia, hiperprolaktynemia, katalepsja, klozapina, Krótka Skala Oceny Psychiatrycznej, lek przeciwpsychotyczny, mlekotok, neuroleptyk klasyczny, neuroprzekaźnictwo, objawy negatywne, objawy parkinsonowskie, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne, ośrodkowy układ nerwowy, pochodne diazepiny, prolaktyna, receptor adrenergiczny, receptor dopaminowy, receptor dopaminowy D4, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, schizofrenia lekooporna, układ krwiotwórczy, zaburzenie funkcji poznawczych - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Clopizam 50 mg
Klozapina, substancja czynna leku Clopizam, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy pochodnych diazepiny, oksazepiny i tiazepiny (kod ATC: N05AH02). Charakteryzuje się unikalnym profilem receptorowym, wykazując słabe blokowanie receptorów dopaminowych D1, D2, D3 i D5, przy silnym powinowactwie do receptorów D4. Ponadto wykazuje wieloreceptorowe działanie: alfa-adrenolityczne, przeciwcholinergiczne, przeciwhistaminowe oraz antyserotoninergiczne, co przekłada się na jej skuteczność w leczeniu schizofrenii opornej na inne neuroleptyki. Klinicznie klozapina wykazuje szybkie działanie uspokajające i przeciwpsychotyczne, łagodząc zarówno objawy pozytywne, jak i negatywne schizofrenii. W badaniu otwartym na 319 pacjentach z lekooporną schizofrenią, 37% pacjentów odnotowało istotną poprawę już w pierwszym tygodniu, a 44% przed końcem 12-miesięcznej terapii, definiowaną jako zmniejszenie wyniku Brief Psychiatric Rating Score o około 20%. Ponadto obserwowano poprawę funkcji poznawczych.
agranulocytoza, akatyzja, choroba Parkinsona, clopizam, działanie alfa-adrenolityczne, działanie antyserotoninergiczne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwhistaminowe, ginekomastia, granulocytopenia, katalepsja, klozapina, Krótka Skala Oceny Psychiatrycznej, lek przeciwpsychotyczny, mlekotok, objawy negatywne schizofrenii, objawy parkinsonowskie, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne schizofrenii, ostra dystonia, pochodne diazepiny, prążkowie, prolaktyna, receptor dopaminowy, receptor muskarynowy, schizofrenia lekooporna, układ dopaminergiczny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Clopizam 200 mg
Klozapina, substancja czynna leku Clopizam (kod ATC: N05AH02), jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o unikalnym profilu receptorowym, wykazującym słabe blokowanie receptorów dopaminowych D1, D2, D3 i D5, przy jednoczesnym silnym powinowactwie do receptorów D4. Działa również alfa-adrenolitycznie, przeciwcholinergicznie, przeciwhistaminowo oraz antyserotoninergicznie, co przekłada się na skuteczność w leczeniu schizofrenii lekoopornej. Klinicznie klozapina wykazuje szybkie działanie uspokajające i przeciwpsychotyczne, łagodząc zarówno objawy pozytywne (urojenia, halucynacje), jak i negatywne (apatia, spłycenie afektu). W badaniu z udziałem 319 pacjentów opornych na leczenie, 37% wykazało poprawę już po pierwszym tygodniu, a 44% po 12 miesiącach terapii, definiowaną jako zmniejszenie wyniku o około 20% w Krótkiej Skali Oceny Psychiatrycznej (BPRS). Ponadto klozapina korzystnie wpływa na niektóre aspekty funkcji poznawczych.
agranulocytoza, akatyzja, badanie hematologiczne, choroba Parkinsona, dystonia, działanie alfa-adrenolityczne, działanie antyserotoninergiczne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwhistaminowe, ginekomastia, granulocytopenia, klozapina, Krótka Skala Oceny Psychiatrycznej, lek przeciwpsychotyczny, mlekotok, objawy negatywne schizofrenii, objawy parkinsonowskie, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne schizofrenii, pochodne diazepiny, prolaktyna, receptor dopaminowy, schizofrenia lekooporna, zaburzenia funkcji poznawczych