schizofrenia lekooporna
Schizofrenia lekooporna (schizofrenia oporna na leczenie, TRS – treatment-resistant schizophrenia) to szczególna postać schizofrenii, która nie odpowiada w wystarczającym stopniu na standardowe leczenie przeciwpsychotyczne. Według najczęściej stosowanej definicji Kane’a, diagnozę TRS stawia się po niepowodzeniu co najmniej dwóch kursów leczenia różnymi lekami przeciwpsychotycznymi w odpowiednich dawkach i przez wystarczający czas (zwykle 4-6 tygodni).
Szacuje się, że około 30% pacjentów ze schizofrenią spełnia kryteria lekooporności. U tych chorych objawy psychotyczne, szczególnie objawy pozytywne (urojenia, halucynacje) oraz zaburzenia myślenia, utrzymują się pomimo prawidłowo prowadzonej farmakoterapii. Problem lekooporności wiąże się z gorszym rokowaniem, większym upośledzeniem funkcjonowania społecznego i zawodowego oraz wyższymi kosztami leczenia.
W leczeniu schizofrenii lekoopornej rekomenduje się stosowanie klozapiny, która pozostaje najskuteczniejszym lekiem w tej grupie pacjentów. Alternatywne strategie obejmują augmentację innymi lekami przeciwpsychotycznymi, stabilizatorami nastroju, lekami przeciwdepresyjnymi lub stosowanie terapii elektrowstrząsowej. Rosnące znaczenie zyskują również niefarmakologiczne metody leczenia, takie jak przezczaszkowa stymulacja magnetyczna (TMS) czy głęboka stymulacja mózgu (DBS).
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Wskazania do stosowania – Klozapol 100 mg
Lek Klozapol zawiera klozapinę w dawkach 25 mg oraz 100 mg i jest wskazany przede wszystkim w leczeniu schizofrenii opornej na leczenie, definiowanej jako brak poprawy klinicznej po stosowaniu przez odpowiednio długi czas właściwych dawek co najmniej dwóch różnych leków przeciwpsychotycznych, w tym atypowych. Ponadto, preparat znajduje zastosowanie w terapii zaburzeń psychotycznych u pacjentów z chorobą Parkinsona, szczególnie gdy inne metody leczenia okazały się nieskuteczne. Tabletki 25 mg mają żółtokremowy, podłużny kształt z linią podziału, natomiast tabletki 100 mg są okrągłe i obustronnie wypukłe; każda zawiera również 18 mg laktozy jednowodnej, co jest istotne dla pacjentów z nietolerancją laktozy.
- Leksykon leków
Dawkowanie i sposób podawania – Symcloza 25 mg
Produkt leczniczy Symcloza dostępny jest w tabletkach o mocach 25 mg, 100 mg oraz 200 mg i stosowany jest głównie w leczeniu schizofrenii opornej na leczenie oraz zaburzeń psychotycznych w chorobie Parkinsona. Dawkowanie powinno być indywidualnie dostosowane, rozpoczynając terapię od 12,5 mg raz lub dwa razy na dobę, z możliwością stopniowego zwiększania dawki do 300 mg/dobę w ciągu 2-3 tygodni w przypadku schizofrenii, a docelowa dawka terapeutyczna wynosi 200-450 mg/dobę w dawkach podzielonych, z maksymalną dawką do 900 mg/dobę. W zaburzeniach psychotycznych w chorobie Parkinsona dawka początkowa to 12,5 mg/dobę wieczorem, z docelową dawką 25-37,5 mg/dobę i maksymalną 100 mg/dobę. U pacjentów powyżej 60 roku życia zaleca się rozpoczęcie leczenia od 12,5 mg jednorazowo i zwiększanie dawki nie więcej niż o 25 mg/dobę. Terapia wymaga monitorowania liczby białych krwinek (WBC ≥3500/mm³, ANC ≥2000/mm³) oraz ostrożności przy jednoczesnym stosowaniu leków o potencjalnych interakcjach farmakodynamicznych i farmakokinetycznych.
agranulocytoza, benzodiazepina, białe krwinki, choroba Parkinsona, działanie przeciwpsychotyczne, funkcja motoryczna, inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny, lek przeciwpsychotyczny, lek Symcloza, napad drgawkowy, napad padaczkowy, neutrofile, neutropenia, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne, próby wątrobowe, schizofrenia lekooporna, sedacja, stan splątania, zaburzenie czynności wątroby, zaburzenie psychotyczne - Leksykon substancji czynnych
Klozapina – Działania niepożądane
Klozapina, atypowy lek przeciwpsychotyczny, jest stosowana głównie w leczeniu schizofrenii opornej na leczenie oraz psychoz w przebiegu choroby Parkinsona. Najpoważniejszym działaniem niepożądanym jest agranulocytoza, której częstość występowania wynosi 32,0 na 100 000 osobo-tygodni w pierwszych 18 tygodniach terapii, a skumulowana częstość w okresie do 11,6 lat wynosi 0,78%. Agranulocytoza może prowadzić do posocznicy i śmierci, dlatego konieczne jest regularne monitorowanie liczby leukocytów, szczególnie w początkowym okresie leczenia. Inne istotne działania niepożądane to napady padaczkowe, zaburzenia sercowo-naczyniowe (częstoskurcz, niedociśnienie ortostatyczne, zapalenie mięśnia sercowego), senność, zawroty głowy, zaparcia oraz nadmierne wydzielanie śliny. Klozapina obniża próg drgawkowy w sposób zależny od dawki, co wymaga ostrożności u pacjentów z padaczką i unikania karbamazepiny ze względu na ryzyko zahamowania czynności szpiku kostnego.
agranulocytoza, cukrzyca, częstoskurcz, depresja oddechowa, dysfagia, działanie niepożądane sercowo-naczyniowe, eozynofilia, hiperglikemia, karbamazepina, kardiomiopatia, kwasica ketonowa, leczenie przeciwpadaczkowe, lek przeciwpsychotyczny atypowy, leukocytoza, leukopenia, majaczenie, małopłytkowość, nadpłytkowość, napad miokloniczny, napad padaczkowy, niedociśnienie ortostatyczne, niedokrwistość, niedrożność jelit, ostre zapalenie trzustki, piorunująca martwica wątroby, posocznica, późna dyskineza, priapizm, próg drgawkowy, psychoza w chorobie Parkinsona, schizofrenia lekooporna, sedacja polekowa, ślinotok, śpiączka hiperosmolarna, śródmiąższowe zapalenie nerek, szpik kostny, uogólniony napad padaczkowy, wielokształtny częstoskurcz komorowy, wysięk osierdziowy, zaburzenia tolerancji glukozy, zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia, zapalenie wątroby, zaparcie, zapaść krążeniowa, zatrzymanie oddychania, zatrzymanie pracy serca, zawroty głowy, zespół iglica-fala, złośliwy zespół neuroleptyczny, żółtaczka cholestatyczna, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa - Leksykon substancji czynnych
Klozapina – Wskazania do stosowania
Klozapina jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym stosowanym przede wszystkim w leczeniu schizofrenii opornej na leczenie, definiowanej jako brak poprawy po zastosowaniu co najmniej dwóch różnych leków przeciwpsychotycznych, w tym jednego atypowego, w odpowiednich dawkach i czasie. Ponadto, klozapina jest wskazana u pacjentów z ciężkimi, opornymi na leczenie neurologicznymi działaniami niepożądanymi innych leków przeciwpsychotycznych, takimi jak objawy pozapiramidowe czy późne dyskinezy. Drugim istotnym wskazaniem jest leczenie psychozy w przebiegu choroby Parkinsona, szczególnie gdy inne metody terapeutyczne zawiodły. Preparaty dostępne na rynku różnią się dawkowaniem (12,5 mg do 200 mg) oraz postacią farmaceutyczną, np. tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej (Ayupil) lub standardowe tabletki (Clopizam, Clozapine Aristo, Clozapine Hasco, Klozapol, Symcloza), z różnymi substancjami pomocniczymi, takimi jak aspartam (E 951) czy laktoza jednowodna.
agranulocytoza, brak poprawy klinicznej, dyskinezy późne, działania niepożądane neurologiczne, funkcje wątroby i nerek, kardiomiopatia, klozapina, lek przeciwpsychotyczny atypowy, morfologia krwi, objawy pozapiramidowe, padaczka, powikłania hematologiczne, powikłania neurologiczne, próg drgawkowy, psychoza w chorobie Parkinsona, schizofrenia lekooporna, zapalenie mięśnia sercowego - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Symcloza 100 mg
Klozapina, substancja czynna leku Symcloza, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy dibenzodiazepin (kod ATC: N05A H02), charakteryzującym się unikalnym profilem receptorowym. Wykazuje słabe powinowactwo do receptorów dopaminowych D1, D2, D3 i D5, natomiast silne do receptorów D4, co tłumaczy jej skuteczność w leczeniu schizofrenii lekoopornej oraz niższe ryzyko objawów pozapiramidowych. Działanie klozapiny obejmuje również blokadę receptorów alfa-adrenergicznych, muskarynowych, histaminowych H1 oraz właściwości przeciwserotoninergiczne, co przekłada się na efekt sedatywny, hipotensyjny oraz poprawę objawów negatywnych schizofrenii. W badaniu klinicznym z udziałem 319 pacjentów z schizofrenią oporną na leczenie, po 12 miesiącach terapii zaobserwowano istotną poprawę kliniczną u 81% pacjentów, definiowaną jako redukcja o około 20% w Krótkiej Skali Oceny Psychiatrycznej (Brief Psychiatric Rating Score).
agranulocytoza, akatyzja, alogia, anhedonia, awolicja, choroba Parkinsona, dibenzodiazepina, działanie przeciwserotoninergiczne, działanie sedatywne, ginekomastia, granulocytopenia, hiperprolaktynemia, katalepsja, Krótka Skala Oceny Psychiatrycznej, lek przeciwpsychotyczny, objawy negatywne schizofrenii, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne, ośrodkowy układ nerwowy, ostra dystonia, receptor adrenergiczny alfa, receptor D2, receptor D4, receptor dopaminowy, receptor histaminowy H1, receptor muskarynowy, schizofrenia lekooporna, spłycenie afektu, stężenie prolaktyny, Symcloza, układ krwiotwórczy, zaburzenia funkcji poznawczych, zespół parkinsonowski - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Clozapine Hasco 100 mg
Klozapina, będąca neuroleptykiem atypowym z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (kod ATC N05A H02), charakteryzuje się unikalnym profilem farmakodynamicznym, wyróżniającym ją spośród klasycznych leków przeciwpsychotycznych. Wykazuje słabe powinowactwo do receptorów dopaminowych D1, D2, D3 i D5, przy jednoczesnym silnym działaniu na receptor D4, co przekłada się na mniejsze ryzyko objawów pozapiramidowych oraz minimalny wpływ na stężenie prolaktyny. Klozapina wykazuje silne działanie alfa-adrenolityczne (ryzyko niedociśnienia ortostatycznego), przeciwcholinergiczne (suchość w ustach, zaparcia, tachykardia), przeciwhistaminowe (efekt sedatywny, wzrost apetytu) oraz przeciwserotoninergiczne, co wpływa na poprawę zarówno pozytywnych, jak i negatywnych objawów schizofrenii, a także wybranych funkcji poznawczych. W badaniu klinicznym u 319 pacjentów z lekooporną schizofrenią, 37% wykazało klinicznie istotną poprawę (redukcja o około 20% w Brief Psychiatric Rating Score) już w pierwszym tygodniu, a 44% po 12 miesiącach terapii.
agranulocytoza, akatyzja, dystonia ostra, działanie alfa-adrenolityczne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwhistaminowe, efekt przeciwdepresyjny, funkcje poznawcze, ginekomastia, granulocytopenia, hiperprolaktynemia, katalepsja, klozapina, mlekotok, niedociśnienie ortostatyczne, objawy negatywne schizofrenii, objawy parkinsonowskie, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne schizofrenii, prolaktyna, psychoza w chorobie Parkinsona, receptor dopaminowy, schizofrenia lekooporna, zaburzenie krwiotworzenia - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Clopizam 100 mg
Klozapina, substancja czynna leku Clopizam, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy pochodnych diazepiny, oksazepiny i tiazepiny (kod ATC N05AH02), charakteryzującym się unikalnym profilem farmakodynamicznym. Wykazuje słabe powinowactwo do receptorów dopaminowych D1, D2, D3 i D5, natomiast silne do D4, co przekłada się na mniejsze ryzyko objawów pozapiramidowych. Ponadto klozapina blokuje receptory alfa-adrenergiczne (co może powodować hipotensję i ortostatyczne spadki ciśnienia), muskarynowe (powodując działania niepożądane takie jak suchość w ustach, zaparcia, tachykardia), histaminowe (sedacja, przyrost masy ciała) oraz serotoninowe (działanie przeciwdepresyjne i wpływ na objawy negatywne schizofrenii). Klozapina wykazuje minimalny wpływ na stężenie prolaktyny, co redukuje ryzyko hiperprolaktynemii i jej powikłań, takich jak ginekomastia, brak miesiączkowania, mlekotok czy impotencja.
agranulocytoza, akatyzja, badanie hematologiczne, choroba Parkinsona, dystonia ostra, działanie alfa-adrenolityczne, działanie antyserotoninergiczne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwhistaminowe, ginekomastia, granulocytopenia, hiperprolaktynemia, katalepsja, klozapina, Krótka Skala Oceny Psychiatrycznej, lek przeciwpsychotyczny, mlekotok, neuroleptyk klasyczny, neuroprzekaźnictwo, objawy negatywne, objawy parkinsonowskie, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne, ośrodkowy układ nerwowy, pochodne diazepiny, prolaktyna, receptor adrenergiczny, receptor dopaminowy, receptor dopaminowy D4, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, schizofrenia lekooporna, układ krwiotwórczy, zaburzenie funkcji poznawczych - Leksykon leków
Skład i postać leku – Clopizam 100 mg
Clopizam to preparat zawierający klozapinę, atypowy lek przeciwpsychotyczny stosowany głównie w leczeniu lekoopornej schizofrenii oraz innych zaburzeń psychotycznych. Produkt dostępny jest w czterech dawkach: 25 mg, 50 mg, 100 mg oraz 200 mg, z odpowiednią zawartością substancji czynnej. Tabletki niepowlekane różnią się wielkością, kształtem i oznaczeniami, co ułatwia ich identyfikację. Szczególną uwagę należy zwrócić na zawartość laktozy jednowodnej, która wynosi odpowiednio 46 mg (25 mg dawka), 91 mg (50 mg), 182 mg (100 mg) oraz 365 mg (200 mg), co jest istotne u pacjentów z nietolerancją laktozy. Tabletki 25 mg i 100 mg posiadają linię podziału umożliwiającą podział na dwie równe dawki, natomiast tabletka 200 mg ma potrójną linię podziału służącą jedynie ułatwieniu połykania, bez możliwości dzielenia dawki.
blister Aluminium/PVC/PVDC, klozapina, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, lek przeciwpsychotyczny atypowy, linia podziału, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności, postać farmaceutyczna, powidon, schizofrenia lekooporna, skrobia kukurydziana, środek poślizgowy, środek rozsadzający, środek wypełniający, stearynian magnezu, tabletka niepowlekana, zaburzenie psychotyczne - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ayupil 12,5 mg
Klozapina, substancja czynna leku Ayupil, jest atypowym neuroleptykiem z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (kod ATC: N05A H02), charakteryzującym się unikalnym profilem farmakodynamicznym. Wykazuje słabe blokowanie receptorów dopaminowych D1, D2, D3 i D5, przy jednoczesnym silnym powinowactwie do receptorów D4, co przekłada się na wysoką skuteczność przeciwpsychotyczną przy minimalnym ryzyku objawów pozapiramidowych. Dodatkowo klozapina wykazuje silne działanie alfa-adrenolityczne (co może powodować hipotonię ortostatyczną), przeciwcholinergiczne (suchość w ustach, zaburzenia widzenia, zaparcia), przeciwhistaminowe (sedacja, przyrost masy ciała) oraz przeciwserotoninergiczne, co wpływa na łagodzenie objawów negatywnych schizofrenii i ograniczenie działań niepożądanych. W badaniu klinicznym na 319 pacjentach z lekooporną schizofrenią, 37% wykazało poprawę już po pierwszym tygodniu, a 44% po 12 miesiącach terapii, definiowaną jako ≥20% redukcję w Brief Psychiatric Rating Score. Klozapina poprawia także funkcje poznawcze, co jest istotne dla codziennego funkcjonowania pacjentów.
agranulocytoza, akatyzja, amfetamina, apomorfina, brak miesiączkowania, diazepiny, dystonia ostra, działanie alfa-adrenolityczne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwhistaminowe, działanie przeciwserotoninergiczne, funkcje poznawcze, ginekomastia, granulocytopenia, hiperprolaktynemia, hipotonia ortostatyczna, impotencja, katalepsja, klozapina, Krótka Skala Oceny Psychiatrycznej, lek przeciwpsychotyczny, mlekotok, neuroleptyk, objawy parkinsonowskie, objawy pozapiramidowe, objawy schizofrenii, oksazepiny i tiazepiny, psychoza w przebiegu choroby Parkinsona, receptor D4, receptor dopaminowy, receptor histaminowy H1, receptor muskarynowy, receptor serotoninowy, schizofrenia lekooporna, stężenie prolaktyny, zachowanie stereotypowe - Leksykon leków
Skład i postać leku – Clozapine Aristo 25 mg
Produkt leczniczy Clozapine Aristo zawiera klozapinę, atypowy lek przeciwpsychotyczny stosowany w leczeniu schizofrenii lekoopornej, dostępny w dawkach 25 mg, 100 mg oraz 200 mg. Każda tabletka zawiera odpowiednio 25 mg, 100 mg lub 200 mg substancji czynnej oraz substancje pomocnicze takie jak laktoza jednowodna (od 53 mg do 428 mg na tabletkę w zależności od dawki), skrobia kukurydziana, powidon K30, krzemionka koloidalna bezwodna, talk i magnezu stearynian. Tabletki są jasnożółte, o różnych kształtach i rozmiarach (6 mm, 10 mm, 17,5 mm x 9 mm) z linią podziału umożliwiającą podział na równe dawki.
blister PVC, klozapina, krzemionka koloidalna, laktoza jednowodna, lek przeciwpsychotyczny atypowy, niezgodność farmaceutyczna, okres ważności leku, postać farmaceutyczna, powidon, przechowywanie leku, schizofrenia lekooporna, skrobia kukurydziana, stearynian magnezu, substancja czynna, substancja pomocnicza, tabletka, utylizacja leków - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Klozapol 100 mg
Klozapina, substancja czynna leku Klozapol, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy diazepin, oksazepin, tiazepin i oksepin (kod ATC N05 AH 02), charakteryzującym się unikalnym profilem farmakodynamicznym. Wykazuje słabe powinowactwo do receptorów dopaminowych D1, D2, D3 i D5, natomiast silne działanie wobec receptora D4, a także silne działanie anty-alfa-adrenergiczne, przeciwcholinergiczne, przeciwhistaminowe i przeciwserotoninergiczne. Klinicznie klozapina wykazuje szybkie i znaczące działanie uspokajające oraz skuteczność w leczeniu schizofrenii opornej na inne leki, łagodząc zarówno objawy pozytywne, jak i negatywne. W badaniu obejmującym 319 pacjentów z lekooporną schizofrenią, 37% wykazało poprawę już w pierwszym tygodniu, a 44% po 12 miesiącach terapii, definiowaną jako co najmniej 20% redukcję w Brief Psychiatric Rating Score. Ponadto klozapina poprawia niektóre aspekty funkcji poznawczych i cechuje się mniejszym ryzykiem objawów pozapiramidowych oraz neutralnym wpływem na poziom prolaktyny, co minimalizuje ryzyko ginekomastii, mlekotoku, braku miesiączki i impotencji.
agranulocytoza, akatyzja, badanie hematologiczne, brak miesiączkowania, choroba Parkinsona, dysfagia, dystonia, działanie anty-alfa-adrenergiczne, działanie niepożądane, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwhistaminowe, działanie przeciwserotoninergiczne, ginekomastia, granulocytopenia, impotencja, katalepsja, klasyczny lek przeciwpsychotyczny, Krótka Skala Oceny Psychiatrycznej, lek przeciwpsychotyczny, mechanizm działania, mlekotok, objawy parkinsonowskie, objawy pozapiramidowe, objawy schizofrenii, prolaktyna, receptor dopaminowy, schizofrenia lekooporna, schizofrenia oporna, układ dopaminergiczny, zaburzenie funkcji poznawczych, zaburzenie krwiotwórcze - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Clopizam 50 mg
Klozapina, substancja czynna leku Clopizam, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy pochodnych diazepiny, oksazepiny i tiazepiny (kod ATC: N05AH02). Charakteryzuje się unikalnym profilem receptorowym, wykazując słabe blokowanie receptorów dopaminowych D1, D2, D3 i D5, przy silnym powinowactwie do receptorów D4. Ponadto wykazuje wieloreceptorowe działanie: alfa-adrenolityczne, przeciwcholinergiczne, przeciwhistaminowe oraz antyserotoninergiczne, co przekłada się na jej skuteczność w leczeniu schizofrenii opornej na inne neuroleptyki. Klinicznie klozapina wykazuje szybkie działanie uspokajające i przeciwpsychotyczne, łagodząc zarówno objawy pozytywne, jak i negatywne schizofrenii. W badaniu otwartym na 319 pacjentach z lekooporną schizofrenią, 37% pacjentów odnotowało istotną poprawę już w pierwszym tygodniu, a 44% przed końcem 12-miesięcznej terapii, definiowaną jako zmniejszenie wyniku Brief Psychiatric Rating Score o około 20%. Ponadto obserwowano poprawę funkcji poznawczych.
agranulocytoza, akatyzja, choroba Parkinsona, clopizam, działanie alfa-adrenolityczne, działanie antyserotoninergiczne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwhistaminowe, ginekomastia, granulocytopenia, katalepsja, klozapina, Krótka Skala Oceny Psychiatrycznej, lek przeciwpsychotyczny, mlekotok, objawy negatywne schizofrenii, objawy parkinsonowskie, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne schizofrenii, ostra dystonia, pochodne diazepiny, prążkowie, prolaktyna, receptor dopaminowy, receptor muskarynowy, schizofrenia lekooporna, układ dopaminergiczny - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Clopizam 200 mg
Klozapina, substancja czynna leku Clopizam (kod ATC: N05AH02), jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym o unikalnym profilu receptorowym, wykazującym słabe blokowanie receptorów dopaminowych D1, D2, D3 i D5, przy jednoczesnym silnym powinowactwie do receptorów D4. Działa również alfa-adrenolitycznie, przeciwcholinergicznie, przeciwhistaminowo oraz antyserotoninergicznie, co przekłada się na skuteczność w leczeniu schizofrenii lekoopornej. Klinicznie klozapina wykazuje szybkie działanie uspokajające i przeciwpsychotyczne, łagodząc zarówno objawy pozytywne (urojenia, halucynacje), jak i negatywne (apatia, spłycenie afektu). W badaniu z udziałem 319 pacjentów opornych na leczenie, 37% wykazało poprawę już po pierwszym tygodniu, a 44% po 12 miesiącach terapii, definiowaną jako zmniejszenie wyniku o około 20% w Krótkiej Skali Oceny Psychiatrycznej (BPRS). Ponadto klozapina korzystnie wpływa na niektóre aspekty funkcji poznawczych.
agranulocytoza, akatyzja, badanie hematologiczne, choroba Parkinsona, dystonia, działanie alfa-adrenolityczne, działanie antyserotoninergiczne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwhistaminowe, ginekomastia, granulocytopenia, klozapina, Krótka Skala Oceny Psychiatrycznej, lek przeciwpsychotyczny, mlekotok, objawy negatywne schizofrenii, objawy parkinsonowskie, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne schizofrenii, pochodne diazepiny, prolaktyna, receptor dopaminowy, schizofrenia lekooporna, zaburzenia funkcji poznawczych - Leksykon leków
Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie – Ayupil 200 mg
Przeprowadzone badania przedkliniczne dotyczące bezpieczeństwa stosowania klozapiny, substancji czynnej preparatu Ayupil, nie wykazały istotnych zagrożeń dla organizmu ludzkiego. Ocena farmakologii bezpieczeństwa objęła wpływ na układ sercowo-naczyniowy, oddechowy oraz ośrodkowy układ nerwowy, potwierdzając korzystny margines bezpieczeństwa. W badaniach toksyczności po wielokrotnym podaniu dawek 12,5 mg, 25 mg, 100 mg oraz 200 mg nie zaobserwowano efektów toksycznych w kluczowych narządach, co wskazuje na akceptowalny profil bezpieczeństwa przy prawidłowym stosowaniu leku.
aberracja chromosomowa, charakterystyka produktu leczniczego, ciąża, działanie rakotwórcze, farmakologia bezpieczeństwa, genotoksyczność, kancerogeneza, karmienie piersią, klozapina, lek neuroleptyczny, margines bezpieczeństwa terapeutycznego, ośrodkowy układ nerwowy, potencjał mutagenny, schizofrenia lekooporna, toksyczne działanie na reprodukcję, toksyczność po podaniu wielokrotnym, układ sercowo-naczyniowy - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Ayupil 100 mg
Klozapina, substancja czynna leku Ayupil, jest atypowym neuroleptykiem z grupy diazepin, oksazepin i tiazepin (kod ATC: N05A H02), charakteryzującym się unikalnym profilem farmakodynamicznym. Wykazuje słabe powinowactwo do receptorów dopaminowych D1, D2, D3 i D5, natomiast silne do receptorów D4, alfa-adrenolityczne, przeciwcholinergiczne, przeciwhistaminowe oraz przeciwserotoninergiczne. Klinicznie klozapina wykazuje szybkie i znaczące działanie uspokajające i przeciwpsychotyczne, szczególnie u pacjentów z lekooporną schizofrenią, łagodząc zarówno objawy pozytywne, jak i negatywne. W badaniu z udziałem 319 pacjentów, 37% wykazało poprawę już po pierwszym tygodniu, a po 12 miesiącach dodatkowe 44% pacjentów osiągnęło co najmniej 20% redukcję w Krótkiej Skali Oceny Psychiatrycznej (Brief Psychiatric Rating Score). Ponadto klozapina poprawia niektóre funkcje poznawcze u leczonych pacjentów.
agranulocytoza, akatyzja, badanie hematologiczne, brak miesiączkowania, diazepiny oksazepiny tiazepiny, dystonia, działania niepożądane hematologiczne, działanie alfa-adrenolityczne, działanie przeciwcholinergiczne, działanie przeciwhistaminowe, działanie przeciwserotoninergiczne, działanie uspokajające, ginekomastia, granulocytopenia, impotencja, katalepsja, klozapina, Krótka Skala Oceny Psychiatrycznej, lek przeciwpsychotyczny, mlekotok, neuroleptyk, objawy parkinsonowskie, objawy pozapiramidowe, prolaktyna, psychoza w chorobie Parkinsona, receptor dopaminowy, schizofrenia lekooporna, substancja czynna, zaburzenia funkcji poznawczych