dibenzodiazepina
Dibenzodiazepiny stanowią grupę związków chemicznych zawierających w swojej strukturze układ dwóch pierścieni benzenowych połączonych z siedmioczłonowym pierścieniem zawierającym dwa atomy azotu. Ta charakterystyczna struktura jest podstawą dla wielu leków, głównie stosowanych w psychiatrii.
W farmakologii dibenzodiazepiny są wykorzystywane jako związki macierzyste dla leków przeciwpsychotycznych drugiej generacji (atypowych), takich jak klozapina, olanzapina i kwetiapina. Te leki wykazują działanie antagonistyczne wobec receptorów dopaminowych D2 oraz serotoninowych 5-HT2A, co przekłada się na ich skuteczność w leczeniu schizofrenii, zaburzeń afektywnych dwubiegunowych oraz innych zaburzeń psychotycznych.
Dibenzodiazepiny wyróżniają się korzystniejszym profilem działań niepożądanych w porównaniu do klasycznych neuroleptyków, szczególnie w zakresie objawów pozapiramidowych. Charakteryzują się jednak własnymi specyficznymi działaniami niepożądanymi, takimi jak przyrost masy ciała, zaburzenia metaboliczne czy, w przypadku klozapiny, ryzyko agranulocytozy wymagające regularnego monitorowania morfologii krwi.
Powiązane wpisy
- Leksykon leków
Przeciwwskazania – Clopizam 25 mg
Clopizam, zawierający klozapinę w dawkach 25 mg, 50 mg, 100 mg oraz 200 mg, posiada szereg bezwzględnych przeciwwskazań, które należy uwzględnić ze względu na ryzyko ciężkich działań niepożądanych, w tym agranulocytozy. Przeciwwskazania obejmują m.in. nadwrażliwość na klozapinę lub substancje pomocnicze (laktoza: 46 mg w 25 mg tabletce do 365 mg w 200 mg tabletce), brak możliwości regularnego monitorowania morfologii krwi, historię agranulocytozy lub granulocytopenii idiosynkratycznej, zaburzenia czynności szpiku kostnego, niekontrolowaną padaczkę, ciężkie zaburzenia serca (w tym zapalenie mięśnia sercowego), ciężkie zaburzenia nerek i wątroby, niedrożność porażenną jelit oraz stany zapaści krążeniowej i zahamowania OUN. Ponadto, klozapina jest przeciwwskazana w psychozach alkoholowych, zatruciach lekami oraz w trakcie stosowania leków zwiększających ryzyko agranulocytozy lub leków przeciwpsychotycznych depot.
agranulocytoza, choroba wątroby, dibenzodiazepina, działanie antycholinergiczne, farmakokinetyka leku, granulocytopenia, hepatotoksyczność, hipotensja, interakcja lekowa, klozapina, laktoza, lek przeciwpsychotyczny, morfologia krwi, nadwrażliwość na klozapinę, nagła śmierć sercowa, niedrożność porażenna jelit, nietolerancja laktozy, niewydolność wątroby, ośrodkowy układ nerwowy, padaczka, parametr hematologiczny, próg drgawkowy, psychoza alkoholowa, reakcja idiosynkrazji, tachykardia, uszkodzenie hepatocytów, zaburzenie czynności nerek, zaburzenie czynności serca, zaburzenie funkcji wątroby, zaburzenie szpiku kostnego, zapalenie mięśnia sercowego, zapaść krążeniowa - Leksykon leków
Właściwości farmakodynamiczne – Symcloza 100 mg
Klozapina, substancja czynna leku Symcloza, jest atypowym lekiem przeciwpsychotycznym z grupy dibenzodiazepin (kod ATC: N05A H02), charakteryzującym się unikalnym profilem receptorowym. Wykazuje słabe powinowactwo do receptorów dopaminowych D1, D2, D3 i D5, natomiast silne do receptorów D4, co tłumaczy jej skuteczność w leczeniu schizofrenii lekoopornej oraz niższe ryzyko objawów pozapiramidowych. Działanie klozapiny obejmuje również blokadę receptorów alfa-adrenergicznych, muskarynowych, histaminowych H1 oraz właściwości przeciwserotoninergiczne, co przekłada się na efekt sedatywny, hipotensyjny oraz poprawę objawów negatywnych schizofrenii. W badaniu klinicznym z udziałem 319 pacjentów z schizofrenią oporną na leczenie, po 12 miesiącach terapii zaobserwowano istotną poprawę kliniczną u 81% pacjentów, definiowaną jako redukcja o około 20% w Krótkiej Skali Oceny Psychiatrycznej (Brief Psychiatric Rating Score).
agranulocytoza, akatyzja, alogia, anhedonia, awolicja, choroba Parkinsona, dibenzodiazepina, działanie przeciwserotoninergiczne, działanie sedatywne, ginekomastia, granulocytopenia, hiperprolaktynemia, katalepsja, Krótka Skala Oceny Psychiatrycznej, lek przeciwpsychotyczny, objawy negatywne schizofrenii, objawy pozapiramidowe, objawy pozytywne, ośrodkowy układ nerwowy, ostra dystonia, receptor adrenergiczny alfa, receptor D2, receptor D4, receptor dopaminowy, receptor histaminowy H1, receptor muskarynowy, schizofrenia lekooporna, spłycenie afektu, stężenie prolaktyny, Symcloza, układ krwiotwórczy, zaburzenia funkcji poznawczych, zespół parkinsonowski